坚龙胆抗炎活性部位筛选及抗炎机制探讨

目的:筛选坚龙胆抗炎作用的活性部位,并研究其抗炎机制。方法:分别选用ICR小鼠180只,随机分为18组,分别为正常组,模型组,醋酸地塞米松组(5mg·kg-1),坚龙胆乙醇粗提物、石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、水各层低、中、高剂量组(6,3,1.5g·kg-1),除正常组外,采用二甲苯致小鼠耳肿胀模型、冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性模型,分别ig给予相应药物,正常组和模型组给予等体积的5%聚山梨酯-80,每天1次,连续7d,检测小鼠的耳肿胀度及小鼠腹腔毛细血管通透性。取180只SD大鼠,同上方式分组及给药,采用角叉菜胶致大鼠足跖肿胀造模,进行抗炎活性筛选;另取大鼠50只,随机分为5组,分别为空白组,模型组,阳性药醋酸地塞米松组(5mg·kg-1),乙醇粗提物组(6g·kg-1),水部位组(6g·kg-1)。每日ig1次,连续7d,采用角叉菜胶致大鼠胸腔炎症造模,测定胸膜炎大鼠胸腔渗出液丙二醛(MDA),前列腺素E2(PGE2),肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)含量以及肺组织一氧化氮(NO),PGE2,TNF-α,IL-1β和MDA含量。结果:与模型组比较,各模型组小鼠耳廓肿胀、小鼠腹腔毛细血管通透性、大鼠足跖肿胀、大鼠胸腔及肺组织的炎症因子NO,PGE2,TNF-α,IL-1β,MDA均明显增高(P<0.01);与空白组比较,水部位高、中剂量(6,3g·kg-1)对二甲苯致小鼠耳廓肿胀,急性炎症导致的腹腔毛细血管通透性,角叉菜胶引起的大鼠足跖肿胀均有显著抑制作用(P<0.05,P<0.01),其余部位活性弱或基本无活性,坚龙胆水部位组(6g·kg-1)能抑制胸腔液MDA,PGE2,TNF-α,IL-1β含量升高(P<0.01),坚龙胆水部位组(6g·kg-1)能抑制肺组织NO,MDA,PGE2,TNF-α,IL-1β含量升高(P<0.01)。结论:坚龙胆水部位为抗炎活性部位,抗炎机制可能与影响炎症介质产生和抗氧化作用有关。     

青果抗炎镇痛活性部位的筛选研究

目的:筛选青果中抗炎镇痛的活性部位,探讨活性部位对细胞炎性因子IL-1β、IL-10、TNF-α蛋白表达的影响。方法:分别用水蒸气蒸馏法、溶剂梯度萃取法获得青果挥发油、青果10%水提液及其石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取部位。首先采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶致大鼠足跖肿、醋酸致扭体反应和小鼠热板性疼痛筛选抗炎镇痛的活性部位,然后采用Western blot检测活性部位对炎性因子IL-1β、IL-10、TNF-α蛋白表达的影响。结果:青果水提液及其石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取部位800mg/kg均能减轻二甲苯致小鼠耳廓肿胀和角叉菜胶致大鼠足跖肿胀,提高小鼠对热板性疼痛的痛阈值,减少扭体反应的平均次数,其中乙酸乙酯萃取部位活性最强,但青果挥发油和正丁醇萃取部位800 mg/kg无明显抗炎镇痛作用。青果水提液的乙酸乙酯萃取部位400 mg/kg、800 mg/kg、1200 mg/kg显著降低角叉菜胶致足跖肿胀模型大鼠细胞因子IL-1β和TNF-α的蛋白表达,但对IL-10表达无明显的影响。结论:青果水提液的乙酸乙酯萃取部位是抗炎镇痛的活性部位,其作用机制可能与抑制细胞炎性因子IL-1β和TNF-α的表达有关。     

鸭跖草镇痛活性部位筛选及作用机制研究

目的观察鸭跖草不同提取部位的镇痛作用,筛选出鸭跖草的镇痛活性部位并探讨其镇痛作用机制。方法采用辐射热刺激甩尾法、醋酸扭体法观察鸭跖草不同提取部位灌胃给药对小鼠的镇痛作用;采用阿片受体阻断试验探讨其活性部位的镇痛作用与阿片受体的关系;酶联免疫吸附法(ELISA)检测福尔马林致痛部位局部组织中前列腺素E₂(PGE₂)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白介素-6(IL-6)的含有量。结果鸭跖草石油醚提取部位高剂量组(30 g/kg)和水溶部位各剂量组(30、15、7.5 g/kg)小鼠辐射热刺激甩尾潜伏期延长(P<0.05,P<0.01),以水溶部位高、中剂量组延长最为显著(P<0.01);与生理盐水组比较,鸭跖草水溶部位高、中、低剂量组小鼠扭体次数减少,且扭体反应潜伏期延长(P<0.05,P<0.01),以水溶部位高、中剂量组最明显(P<0.01);石油醚提取部位中、低剂量组和正丁醇提取部位各剂量组的痛阈值与生理盐水组比较无显著性差异(P>0.05);鸭跖草水溶部位能抑制小鼠福尔马林试验第一相和第二相反应...     

大青叶抗内毒素活性部位筛选

目的 评价和比较大青叶5个化学部位的抗内毒素作用。方法 采用动态浊度法测定细菌内毒素浓度，观察大青叶不同化学部位对放线菌素D敏化小鼠内毒素致死攻击的保护作用。并以内毒素制备家兔发热模型，测定其肛温变化。结果 大青叶Ⅳ部位能直接中和降解内毒素，显著降低内毒素的致热性和致死性。结论 大青叶Ⅳ部位具有显著的体内外抗内毒素活性。     

金荞麦抗炎活性部位筛选研究

目的 从金荞麦的5个化学提取部位中筛选出抗炎活性部位.方法 采用小鼠耳廓肿胀实验,大鼠CMC背囊中白细胞游走实验,大鼠足跖肿胀实验和大鼠肿胀足跖炎性组织中PGE2含量测定4个实验进行筛选.结果 金荞麦氯仿部位与水液部位对小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用;氯仿、正丁醇、水液部位能明显抑制大鼠CMC背囊中白细胞游走;氯仿部位对大鼠足跖肿胀有明显的抑制作用.氯仿、正丁醇和水液部位及水煎液能明显降低大鼠肿胀足跖炎性组织中的PGE2含量.结论 金荞麦的氯仿和水液部位具有明显的抗炎作用,为金荞麦的抗炎活性部位.     

柚寄生抗炎活性部位筛选的实验研究

目的:筛选柚寄生抗炎作用的活性部位。方法:采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀及冰醋酸致小鼠毛细血管扩张法对柚寄生萃取部位进行抗炎作用研究,筛选出其抗炎作用的活性部位。结果:柚寄生乙酸乙酯萃取部位及正丁醇萃取部位均对小鼠耳廓肿胀以及腹腔毛细血管通透性有显著抑制作用(P<0.01或P<0.05)。结论:柚寄生的乙酸乙酯萃取部位和正丁醇萃取部位是其抗炎作用的活性部位。     

基于~1H-NMR代谢组学技术的青翘抗炎活性部位筛选及作用机制研究

为筛选青翘抗炎的活性部位,明确作用机制,该研究给予雄性SD大鼠青翘水煎液、乙酸乙酯、正丁醇和剩余水层各部位提取物,连续15 d,复制急性肺损伤炎症模型,观察肺组织切片结构,测试肺泡灌洗液的IL-6,TNF-α,IL-1β,IL-10的水平,收集血清,采用1H-NMR代谢组学技术分析大鼠血清内源性代谢产物的变化规律。结果显示青翘乙酸乙酯部位抗急性肺损伤炎症活性较好,能够抑制炎症因子IL-6,TNF-α,IL-1β的释放,明显降低血清中肌酸、β-OH-丁酸、琥珀酸、赖氨酸、缬氨酸、异亮氨酸、谷氨酰胺的含量,升高GPC的含量。该研究从体内代谢的角度进一步证明了乙酸乙酯部位是青翘抗炎的主要活性部位,主要通过调节肌酸代谢、胆碱代谢、支链氨基酸代谢以及三羧酸循环等通路发挥抗炎作用,可为青翘抗炎药效物质基础的研究奠定基础。     

四川宝兴虎耳草活性部位筛选

目的 筛选虎耳草抑菌、抗炎、镇咳作用的活性部位。方法 从虎耳草提取物中萃取出不同极性段的有效部位,观察石油醚、醋酸乙酯、正丁醇、水提取部位临床常见致病菌的体外抑制效果、对小鼠的急性、慢性炎症抑制效果和对小鼠氨水引咳的抑制效果。结果 虎耳草提取物中不同极性段萃取物对所选细菌的体外抑制作用,对小鼠急性耳肿胀、慢性肉芽肿及氨水引咳的抑制作用差异明显;其中醋酸乙酯部分效果最好。结论 虎耳草提取物中醋酸乙酯萃取部分为其主要的活性部位。     

唐古特瑞香抗炎镇痛活性部位筛选研究

目的筛选出唐古特瑞香抗炎镇痛的活性部位。方法采用醋酸扭体法、小鼠腹腔毛细血管通透性试验以及二甲苯致小鼠耳肿胀试验,分别以小鼠扭体反应次数、毛细管通透性、小鼠耳肿胀度以及胀抑制率为考察指标,对唐古特瑞香的乙醚部位、50%乙醇部位、30%乙醇部位、水部位进行抗炎镇痛药效筛选。结果唐古特瑞香乙醚部位(0.44 g/kg)可明显减少冰醋酸所致的小鼠扭体次数(P<0.01)及冰醋酸所致小鼠毛细血管通透性增加(P<0.01)和抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀(P<0.05)。结论唐古特瑞香乙醚部位为抗炎镇痛的药效部位,为唐古特瑞香开发研究提供科学依据。     

漏芦抗肺癌活性部位的筛选

目的筛选漏芦Rhaponticum uniflorum(L.)DC.体内外抗肺腺癌的活性部位,并对其化学成分进行解析。方法漏芦经有机溶媒提取,其残渣再经水提,共5个活性部位与人肺腺癌细胞A549和H1299共孵育,从中筛选抗肺癌活性最强的部位;并观察它们对Lewis接种C57BL/6J荷瘤小鼠抑瘤率、胸腺指数、脾脏指数的影响,验证其体内抗肺癌作用。采用UPLC-Q-TOF-MS-MS对该活性部位进行解析。结果漏芦抑制A549细胞增殖作用的提取物依次为正丁醇(半数抑制浓度IC_(50)为205.43μg/m L)乙酸乙酯(IC_(50)为244.22μg/m L)二氯甲烷(IC_(50)为350.40μg/m L);漏芦抑制H1299细胞增殖作用的提取物依次为正丁醇(IC_(50)为315.87μg/m L)乙酸乙酯(IC_(50)为356.13μg/m L)二氯甲烷(IC_(50)为416.13μg/m L)。漏芦提取物抑制Lewis荷瘤小鼠肿瘤增长的作用排序为正丁醇高剂量组(37.43%)正丁醇低剂量组(32.91%)乙酸乙酯高剂量组(25.87%)乙酸乙酯低剂量组(21.15%)。漏芦抗肺癌活性部位的主要成分为三萜类、甾醇类和植物激素类等。结论漏芦体内外抗肺癌作用最强的部位为正丁醇部位,该部位主要的成分为以齐墩果酸和熊果酸为代表的三萜类,以β-谷甾醇和豆甾醇为代表的甾醇类,以β-蜕皮甾酮、漏芦素甲为代表的植物激素类。     

枸杞多糖抗溃疡活性部位筛选研究

目的:筛选枸杞多糖抗溃疡的活性部位.方法:采用DEAE-纤维素柱层析法将枸杞多糖分成了4个部分(LBP-1,LBP-2,LBP-3,LBP-4),将昆明种小鼠60只按体重性别均衡随机分为6组:模型组,阳性对照组,LBP-1组,LBP-2组,LBP-3组,LBP-4组,采用无水乙醇(10 mL·kg-1)或消炎痛(20 mg·kg-1)溃疡模型对枸杞多糖抗溃疡有效部位进行筛选,给药剂量为阳性对照组100 mg·kg-1,枸杞多糖组250 mg·kg -1,连续给药7d,每日2次.结果:LBP-2和LBP-4能够显著抑制无水乙醇造成的小鼠胃溃疡(P＜0.05),抑制率分别为77.7％,80.1％,LBP-2也能够显著抑制消炎痛造成的小鼠胃溃疡(P＜0.05),抑制率为64.7％.结论:LBP-2和LBP-4为枸杞多糖抗溃疡的活性部位,LBP-2的活性最强.     

马齿苋抗缺氧活性部位筛选及其化学成分研究

目的 筛选马齿苋耐缺氧的活性部位,并对其化学成分进行研究。方法 采用常压密闭耐缺氧实验进行活性部位筛选,采用多种色谱手段、理化和波谱学方法进行化学成分研究。结果 醇提水沉部位为马齿苋抗缺氧的活性部位,从此活性部位中分离获得10个化学成分,利用理化和波谱分析方法鉴定了其中5个化学成分,分别为对羟基苯乙胺、表木栓醇、β-谷甾醇、正三十烷醇、β-胡萝卜苷,其中对羟基苯乙胺为首次从该植物中分离获得。结论 马齿苋抗缺氧的活性部位所含多为低极性成分,从中分离获得化学成分的活性仍有待于研究。     

苘麻茎叶抗炎镇痛活性部位研究

1实验材料 动物：昆明种小鼠（18～22g）,由黑龙江中医药大学实验动物中心提供。仪器：R-202旋转蒸发仪（上海申胜生物技术有限公司）;B—L系列分析天平（梅特勒-托利多仪器上海有限公司）;HH—S恒温水浴锅（江苏金坛县医疗仪器厂）。药材和试剂：茼麻茎叶,采于黑龙江省宾县,经鉴定,原植物为Abutilon theophrasti Medic。阿司匹林肠溶片（湖南新汇制药有限公司,批号081101）。     

水黄皮根抗实验性胃溃疡活性部位的筛选研究

目的：对水黄皮根抗实验性胃溃疡的有效部位进行筛选。方法：采用大鼠无水乙醇胃黏膜损伤模型和小鼠利血平型胃溃疡模型,观察水黄皮根乙醇总提取物和不同极性萃取部位对胃黏膜的影响。结果：水黄皮根乙醇提取物、醋酸乙酯和正丁醇萃取部位都能明显抑制无水乙醇和利血平对胃黏膜的损伤。其对无水乙醇模型的损伤抑制率分别是86.4%,85.4%,11.5%,对利血平模型的溃疡抑制率分别是37.8%,33.8%,19.7%。结论：水黄皮根乙醇提取物、醋酸乙酯和正丁醇萃取物具有明显抗实验性胃溃疡作用,作用最强的部位是醋酸乙酯萃取部位。     

苎麻叶抗炎活性部位研究

目的：研究苎麻叶提取物及其不同溶剂萃取部分的抗炎作用,筛选苎麻叶抗炎活性部位．方法：以重物坠落法造成小鼠和大鼠足急性软组织损伤模型,以苎麻叶提取物涂抹小鼠和大鼠足损伤部位,观察药物对足急性软组织损的影响。结果：苎麻叶总提取物、乙酸乙酯部位、正丁醇部位具有抗炎作用,水溶性部位无抗炎作用,其中乙酸乙酯部位的活性成分主要为酚酸组分。结论：苎麻叶提取物吕酚酸组分具有良好的抗炎作用。     

金线莲降血糖活性部位的筛选

目的筛选金线莲降血糖作用的活性部位。方法将糖尿病模型大鼠随机分为7组,另设对照组,各组给药4周后,测定大鼠血糖、超氧化物歧化酶(SOD)活性,观察胰腺组织病变程度。结果金线莲正丁醇部位能显著降低糖尿病大鼠的血糖,使糖尿病大鼠血清中SOD活性升高,减轻链脲佐菌素(STZ)对胰岛及胰腺细胞的损伤,减少细胞凋亡。结论金线莲的正丁醇部位是其降血糖的主要活性部位,其降血糖机制可能与提高大鼠抗氧化能力以及减轻胰岛及胰腺细胞损伤,减少细胞凋亡有关。     

滨蒿抗流感病毒活性部位的筛选

目的 筛选滨蒿抗流感病毒的活性部位.方法 体外实验测定滨蒿不同活性部位对MDCK细胞的半数有毒浓度(TCw).观察样品对甲、乙型流感病毒致细胞病变(CPE)的抑制作用,计算半数抑制浓度(IC(5,))和选择指数(SI).体内试验用流感病毒鼠肺适应株(PR8-M5)感染小鼠模型,以死亡率、生命延长率为指标,比较滨蒿不同活性部位体内抗流感病毒的作用.结果 滨蒿H4部位在体外对甲、乙型流感病毒引起的细胞病变均有明显抑制作用,其IC(50)分别平均为35.3,84.0μg/ml,SI为9.9,4.1;其在体内给药剂量为0.4 g/kg时可明显延长感染小鼠存活天数,降低死亡率.结论 滨蒿H4部位在体内外均具有明显的抗流感病毒作用.     

大蝎子草抗炎镇痛活性部位研究

目的 研究大蝎子草抗炎镇痛的活性作用部位,为进一步寻找活性成分奠定基础.方法 采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀及皮肤毛细血管通透性实验、醋酸致小鼠扭体反应与小鼠热板致痛等实验动物模型进行整体动物生物活性评价.结果 大蝎子草提取物水层、醋酸乙酯层和氯仿层能够显著减少醋酸致小鼠扭体次数,延长热板痛反应时间,水层还能显著抑制二甲苯致小鼠耳廓肿胀及皮肤毛细血管通透性增高,与对照组比较均有显著性差异.结论 大蝎子草提取物水层有较好的抗炎镇痛作用,醋酸乙酯层和氯仿层具有镇痛作用,为活性成分的寻找提供了研究基础和方向.     

板蓝根抗内毒素活性部位的研究

 目的评价和比较板蓝根5个不同化学部位的抗内毒素作用。方法动态浊度法测定细菌内毒素浓度,观察板蓝根不同化学部位对D-氨基半乳糖敏化小鼠内毒素致死攻击的保护作用。并以内毒素制备家兔发热模型,测定其肛温变化。结果板蓝根Ⅳ部位体外对于内毒素的降解率达70%,体内降低动物死亡率至33%,发热抑制百分率为32.3%,表明其可以直接中和降解内毒素,显著降低内毒素的致热性和致死性。结论板蓝根Ⅳ部位具有显著的体内外抗内毒素活性。