刺头复叶耳蕨不同提取部位体外抗HIV-1蛋白酶活性的研究

目的 对鳞毛蕨科复叶耳蕨属植物刺头复叶耳蕨不同提取部位体外抗HIV-l蛋白酶活性进行研究.方法 用荧光光度法测定蛋白酶的半数抑制浓度(IC5o).结果 刺头复叶耳蕨乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物、水提取物抑制HIV-1蛋白酶的半数有效浓度IC50分别为0.73,1.17,2.47 μg/ml.结论 刺头复叶耳蕨乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物与水提取物具有体外抑制HIV-1蛋白酶活性.     

复叶耳蕨抗生育实验研究

对复叶耳蕨进行抗生育研究,结果表明可终止小白鼠的早、中、晚期妊娠,导致妊娠组织变性坏死,在子宫腔内吸收成由宫腔排除。     

复叶耳蕨地上部分黄酮类化合物

 目的研究复叶耳蕨(Arachniodes exilis)地上部分的化学成分。方法利用硅胶、C₁₈反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶等色谱技术对其提取物进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果分离得到6个黄酮类化合物,分别为:柚皮芸香苷(1),芒花苷(2),圣草次苷(3),木犀草素-7-O-芸香糖苷(4),5,7-二羟基色原酮-7-O-芸香糖苷(5)和5,7-二羟基色原酮(6)。结论化合物1~6均为首次从该种植物中分离得到。     

复叶耳蕨总黄酮对大鼠骨髓间充质干细胞的增殖和成骨分化的影响

目的研究复叶耳蕨总黄酮对大鼠骨髓间充质干细胞向成骨分化的影响。方法采用全骨髓差速贴壁法体外分离、纯化和培养大鼠骨髓间充质干细胞;取P3代细胞,分实验组和对照组,用流式细胞仪测定细胞表面标志物鉴定细胞,采用MTT法检测细胞生长曲线。显微镜下观察两组的细胞形态和组织化学染色的钙化结节;速率法测定碱性磷酸酶(ALP)活性和RT-PCR检测骨髓间充质干细胞诱导分化过程中骨桥蛋白和I型胶原的mRNA表达来鉴定成骨作用。结果体外培养的细胞表达表面标志;复叶耳蕨总黄酮对骨髓间充质干细胞内ALP活性增高并形成明显钙结节;PCR结果显示复叶耳蕨总黄酮上调骨桥蛋白和I型胶原的mRNA表达。结论 20μg/mL复叶耳蕨总黄酮可促进大鼠骨髓间充质干细胞定向分化为成骨样细胞。     

斜方复叶耳蕨的化学成分研究

目的:对斜方复叶耳蕨Arachniodes rhomboidea地上部分进行化学成分分离鉴定。方法:采用不同色谱技术进行分离,用波谱和化学方法确定化合物结构。结果:分离鉴定6个黄酮醇类化合物,分别为山柰酚(1)、山柰素-3-O-α-L-鼠李糖苷(2)、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷(3)、山柰素-3,7-O-α-L-鼠李糖苷(4)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、山柰素-3-O-β-D-芸香糖苷(6)。结论:所有化合物均为首次从该植物中得到。     

复叶耳蕨提取物体外抗 HIV-1整合酶活性的研究

目的 对鳞毛蕨科复叶耳蕨属植物复叶耳蕨不同提取部位体外抗HIV-1整合酶活性进行研究.方法 在体外无细胞系统内采用酶联免疫吸附测定HIV-1整和酶的半数抑制浓度(IC50).结果 复叶耳蕨醋酸乙酯提取物、正丁醇提取物抑制HIV-1 整合酶的半数有效浓度IC50分别为 44.30,16.02μg/ml,水提取物抑制HIV-1整合酶的半数有效浓度IC50>100μg/ml.结论 复叶耳蕨醋酸乙酯提取物与正丁醇提取物具有体外抑制HIV-1 整合酶活性.     

复叶耳蕨提取物体外抗HIV-1 RT活性的研究

目的对鳞毛蕨科复叶耳蕨属植物复叶耳蕨不同提取部位体外抗HIV-1逆转录酶活性进行研究。方法在体外无细胞系统内采用酶联免疫吸附测定HIV-1逆转录酶的半数有效浓度(IC50)。结果复叶耳蕨乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物抑制HIV-1逆转录酶的半数有效浓度IC50分别为84.069,.74μg.ml-1,水提取物抑制HIV-1逆转录酶的半数有效浓度IC50>200μg.ml-1。结论复叶耳蕨乙酸乙酯提取物与正丁醇提取物具有体外抑制HIV-1逆转录酶作用。     

复叶耳蕨地上部分微量元素锌铁铜锰含量测定

目的 测定复叶耳蕨地上部分微量元素Zn,Fe,Cu,Mn的含量. 方法利用微波消解法处理样品, 火焰原子吸收分光光度法测定.结果 复叶耳蕨地上部分Zn,Fe,Cu,Mn含量分别为 175.51,286.91,14.38,78.84 μg/ g.结论 复叶耳蕨地上部分含有丰富的Zn,Fe,Cu,Mn,该方法简便, 结果准确可靠, 可用于实际样品的测定.     

复叶耳蕨根茎中的酚类成分研究

目的研究复叶耳蕨根茎的化学成分.方法采用硅胶、C18反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶等色谱技术分离纯化,根据理化性质和光谱技术鉴定化合物结构.结果分离得到8个酚类成分,分别为绵马素-BB(Ⅰ)、4-甲基-2丁酰基-3、5-二羟基苯酚(Ⅱ)、圣草素(Ⅲ)、表儿茶素(Ⅳ)、原花青素B2(Ⅴ)、芒花苷(Ⅵ)、北美圣草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(Ⅶ)、木犀草素-4′-ο-β-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅷ).结论化合物Ⅱ~Ⅷ均为首次从该种植物中分离得到.     

过山蕨总黄酮对肝损伤的保护作用

目的 观察过山蕨总黄酮对肝损伤的保护作用,探讨其可能的肝保护机制.方法 采用CCl4致急性肝损伤小鼠模型、扑热息痛致急性肝损伤小鼠模型、地塞米松联合酒精致脂肪性肝损伤小鼠模型、ConA致免疫性肝损伤小鼠模型,考察过山蕨总黄酮的肝保护作用;并考察过山蕨总黄酮体外对H2O2损伤的人肝细胞L02的影响.结果 过山蕨总黄酮对CCl4致急性肝损伤小鼠、扑热息痛致急性肝损伤小鼠、ConA致免疫性肝损伤小鼠及地塞米松联合酒精致脂肪性肝损伤小鼠均有降低血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)的作用,还可增加肝组织过氧化氢酶(CAT)、超氧化物歧化酶(SOD)的活性,降低肝组织丙二醛(MDA)、转化生长因子β1 (TGF-β1)、组织金属蛋白酶抑制物(TIMP-1)及层黏连蛋白(LN)的量.过山蕨总黄酮对L02细胞H2O2损伤有抑制作用,可刺激肝细胞血红素氧化酶(HO-1)活性,抑制H2O2所致的细胞还原型谷胱甘肽(GSH)耗竭及乳酸脱氢酶(LDH)释放,对DPPH自由基的清除作用相当于维生素E的68.55％.结论 过山蕨总黄酮对肝损伤有保护作用,其机制可能与清除自由基和增强细胞抗氧化功能有关.     

沙苑子总黄酮和百草酸的体内外抗肿瘤作用

目的观察沙苑子总黄酮和百草酸的体内外的抗肿瘤作用。方法 110只接种S180肉瘤腹水昆明鼠随机分为模型组、环磷酰胺组、羟基喜树碱组、沙苑子总黄酮组和百草酸组,MTT法观察沙苑子总黄酮和熊果酸对S180肉瘤和人结肠癌细胞SW620的体外抑制作用,RT-PCR法测定百草酸对凋亡基因Bax、Bcl-2及P53的mRNA表达。结果沙苑子总黄酮和百草酸对S180肉瘤小鼠均有抑制作用,百草酸的抑制作用更加明显。两者对胸腺和脾脏均无明显抑制作用;沙苑子总黄酮对人结肠癌细胞SW620无明显抑制作用,而熊果酸却能明显的抑制该肿瘤细胞;熊果酸显著上调促凋亡基因P53和Bax的表达,下调抑凋亡基因Bcl-2的表达。结论百草酸在体内和体外均有抗肿瘤作用,沙苑子总黄酮的抗肿瘤作用尚需进一步研究。     

淫羊藿总黄酮在骨质疏松大鼠体内的药动学行为

目的研究淫羊藿Epimedii Folium总黄酮在骨质疏松大鼠体内的药动学行为。方法 12只大鼠分为模型组和假手术组,双侧卵巢摘除法复制骨质疏松大鼠模型。灌胃总黄酮(500 mg/kg)后,HPLC-DAD法测定13个时间点(0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、3、4、6、8、12、24、48 h)总黄酮原型苷(朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷)及其代谢产物(箭藿苷A、箭藿苷B、2″-O-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ、宝藿苷Ⅰ、淫羊藿苷元)的血药浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果总黄酮原型苷及其代谢产物在2组大鼠体内的药-时曲线均呈双峰。与假手术组相比,模型组的整合AUC和Cmax均显著降低(P0.01),t1/2显著延长(P0.01)。结论在大鼠骨质疏松状态下,淫羊藿总黄酮的体内吸收和代谢显著变慢,从而影响其药效发挥。     

Antidiabetic effect of total flavonoids from Sanguis draxonis in type 2 diabetic rats

Ethnopharmacological relevance

Sanguis draxonis (SD) is a kind of red resin obtained from the wood of Dracaena cochinchinensis (Lour.) S. C. Chen (Dracaena cochinchinensis). It is a Chinese traditional herb that is prescribed for the handling of diabetic disorders, which is also supported by an array of scientific studies published in recent years. Although chemical constituents of this plant material have also been previously evaluated ( 33 and 37), it still remains poorly understood which constituent is the major contributor to its antidiabetic activities. Moreover, very little is known about the molecular mechanisms underlying antidiabetic activities of SD. Flavonoids exist at a high level in SD. The aim of this study is to evaluate the antidiabetic effects of total flavonoids from SD (SDF) in type 2 Diabetes mellitus (T2DM) rats.

Materials and methods

T2DM rats were induced by 4 weeks high-fat diet and a singular injection of streptozotocin (STZ) (35 mg/kg). Then T2DM rats were treated with SDF for 21 days, using normal saline as the negative control. For comparison, a standard antidiabetic drug, metformin (200 mg/kg), was used as a positive control. Three weeks later, relative biochemical indexes were determined and histopathological examinations were performed to assess the antidiabetic activities of SDF.

Results

SDF not only exhibited a significant hypoglycemic activity, but also alleviated dyslipidemia, tissue steatosis, and oxidative stress associated with T2DM. Moreover, considerable pancreatic islet protecting effects could be observed after SDF treatment. Further investigations revealed a potential anti-inflammation activity of SDF by determining serum levels of interleukin-6 (IL-6), tumor necrosis factor-α (TNF-α) and C-reactive protein (CRP).

Conclusions

This study demonstrates both hypoglycemic and hypolipidemic effects of SDF in T2DM rats, suggesting that flavonoids are the major active ingredients accounting for the antidiabetic activity of SD. Alleviating chronic inflammation responses and protecting pancreatic islets are possible mechanisms involved in the antidiabetic activity of SDF.     

酸枣仁总黄酮抗抑郁作用的实验研究

[目的]研究酸枣仁总黄酮对行为绝望小鼠抑郁模型的影响[。方法]采用小鼠强迫游泳实验和悬尾实验等抑郁模型,小鼠行为绝望的不动时间作为指标,考察酸枣仁总黄酮抗抑郁活性。[结果]酸枣仁总黄酮低、中、高剂量组均能减少小鼠强迫游泳和悬尾不动时间,与空白组比较差异有统计学意义(P<0.05);与阳性药组比较差异有统计学意义(P<0.05)。[结论]酸枣仁总黄酮具有显著的抗小鼠实验性抑郁作用。     

滨蒿总黄酮提取物的抗流感病毒作用

目的:观察滨蒿总黄酮提取物(滨蒿总黄酮)在体内外的抗流感病毒作用。方法:体外抗病毒实验观察样品对狗肾传代细胞(MDCK)的毒性,观察病毒致细胞病变(CPE)法测定样品在体外抑制甲、乙型流感病毒的半数抑制浓度(IC50),并计算选择指数(SI)。体内抗病毒实验用流感病毒鼠肺适应株(PR8)滴鼻感染小鼠建立流感病毒性肺炎模型,以死亡保护率、生命延长率和肺指数等为指标,评价样品的保护作用。结果:滨蒿总黄酮对甲、乙型流感病毒致细胞病变的IC50分别为74.6μg/mL、98.5μg/mL,SI分别为16.8、12.7;滨蒿总黄酮以200、400mg/kg剂量灌胃给药对小鼠流感病毒性肺炎模型有明显的保护作用,其死亡保护率分别为36.4%、54.5%;生命延长率分别为29.0%、38.2%;滨蒿总黄酮400mg/kg剂量对流感病毒性肺炎小鼠肺指数有明显的抑制作用,抑制率为25.9%。结论:滨蒿总黄酮在体内外均有明显的抗病毒作用。     

饿蚂蝗总黄酮对鸭乙型肝炎的保护作用研究

目的:研究饿蚂蝗总黄酮对鸭乙型病毒性肝炎的作用。方法:采用鸭乙型肝炎病毒(DHBV)血清感染1日龄广西麻鸭。感染7d后采用PCR法筛选出DHBV DNA强阳性鸭,随机分为5组:模型组、阳性药拉米夫定组(50mg/kg)、饿蚂蝗总黄酮组(300,150,75 mg/kg),每组10只。另设正常对照组(经PCR筛选出的未造模DHBV阴性鸭)10只。各组从造模后第14d开始给药,每天灌胃给药1次,持续给药14d。每组动物分别于给药前0天(T0)、给药后7天(T7)、给药后14天(T14)、停药后3天(P3)自颈静脉采血,检测血清中鸭乙型肝炎病毒DNA(DHBV DNA)、鸭乙型肝炎表面抗原(DHBs Ag)和鸭乙型肝炎e抗原(DHBe Ag)的水平,谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)的活性,白介素-2(IL-2)、γ干扰素(IFN-γ)的含量变化。结果:与模型组比较,在T14时,饿蚂蝗总黄酮300、150、75 mg/kg剂量组能够降低T14时鸭血清DHBV DNA载量以及ALT和AST含量,升高IL-2和IFN-γ水平;在P3时,饿蚂蝗总黄酮300、150mg/kg剂量组对鸭血清DHBV DNA载量以及ALT和AST含量的抑制仍然明显,停药后无反跳。结论:饿蚂蝗总黄酮具有抗鸭乙型病毒性肝炎作用,其机制与抑制病毒复制、保肝降酶、调节免疫功能有关。     

滇黄芩总黄酮抗心律失常作用的实验研究

目的:观察滇黄芩总黄酮对大鼠和豚鼠实验性心律失常的影响.方法:动物用10%水合氯醛麻醉后随机分为正常组、阳性药组(奎尼丁20 mg·kg~(-1),维拉帕米1 mg·kg~(-1)),滇黄芩总黄酮低、中、高剂量(10,20,40 mg·kg~(-1))组,用哇巴因、氯化钡或氯化钙诱发豚鼠和大鼠心律失常模型,观察哇巴因诱发心律失常所需的累积剂量和氯化钡及氯化钙所致的心律失常出现时间.结果:滇黄芩总黄酮可提高哇巴因诱发豚鼠致室性早搏(VP)和心室纤颤(VF)的阈剂量,推迟氯化钡诱发大鼠室性心动过速的出现时间,延缓氯化钙诱发大鼠心室纤颤的出现时间.结论:滇黄芩总黄酮具有对抗动物实验性心律失常的作用.