新型钙拮抗剂苄普地尔评介

苄普地尔(双苯吡乙胺,Bepridil)1973年由法国合成,1981年在法国开始上市,及至1983年仅法国就已用本品治疗心绞痛患者8万余例;美国也于1979年开始对本品抗心绞痛的作用进行了大量的临床研究。一、药理学苄普地尔主要作用于心肌的慢通道,能扩张周围血管和冠状血管,与其它钙拮抗剂类似的作用是能在动作电位的时程中,有效地阻止Ca~( )透过细胞膜而进入慢通道,而不同的是本品还能影响Na~ 运动(快通道)和K~ 的运动,从而使心肌的动作电位时程延     

乌拉地尔的合成

以氰乙酸为原料,经与Ｎ,Ｎ＾’－二甲基脲环合、与３－氨基－１－丙醇缩合脱氨、二氯亚砚氯化和Ｎ－邻甲氧基苯基哌嗪取代共４步反应合成降压药乌拉地尔,总收率５１％。其中后３步反应条件均比文献有较大改进。     

新型钙拮抗剂苄普地尔（Bepridil）概介

苄普地尔为一种新型的钙拮抗剂，化学名为N-苄基-β-(异丁氧基甲基)-N-苯基-1-吡咯烷基乙胺，其化学结构为：     

曲匹地尔的合成

曲匹地尔(唑嘧胺,trapidil,1),化学名:5-甲基-7-二乙胺基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶,是由原民主德国 VEB 药厂研制的缺血性心脏病治疗药,1969年开始用于临床。日     

吡贝地尔的合成

哌嗪经2-氯嘧啶进行单烃化得到2-(1-哌嗪基)嘧啶(3).另用1,2-亚甲二氧基苯经Blanc氯甲基化反应得到胡椒基氯(2).2与3进行烃化反应制得帕金森病治疗药吡贝地尔,总收率约64%(以2-氯嘧啶计).     

地尔硫Zhuo的合成

重点介绍了地尔硫Ｚｈｕｏ的化学合成和拆分方法，以及近年来对其不对称合成领域的进展。     

钙拮抗剂：苄普地尔

苄普地尔(Bepridil)为新型长效的钙拮抗剂,本品由荷兰阿克苏(Akzo)集团在法国的REIT和Organon公司开发,1981年上市,商品名为Cordium.Bepricor.Vascor 1 药效学本品具有传统钙通道阻滞剂全部特性和兼有Ⅰ、Ⅲ和Ⅳ类抗心律失常药电生理活性,抑制慢通道,延长房室传导(Ⅳ类活性);抑制钠、钾通道,延长动作电位时程,降低○相上升速率,具有奎尼丁样效应(Ⅰ类活性),并能     

钙拮抗剂尼莫地平的合成

尼莫地平(1),化学名为(±)-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,5-二羧酸异丙酯2-甲氧基乙酯,属第二代二氢吡啶类钙拮抗剂。它选择性地作用于脑血管,可用于预防和治疗蛛网膜下出血后脑血管痉挛所致的脑缺血、神经功能不足、痴呆、癫痫、突发性耳聋,以及脑血管机能不全等症,对偏头痛也有较好的疗效。联邦德国于1985年5月上市,国内尚未见试制报道。     

地尔硫卓的合成

重点介绍了地尔硫的化学合成和拆分方法，以及近年来在其不对称合成领域的进展。     

钙拮抗剂治疗心绞痛

本文对钙拮抗剂在治疗各类型心绞痛中的有关注意事项、临床效应比较及其副作用等方面作了一个介绍。     

钙拮抗剂不良反应的临床观察

目的　观察服用钙拮抗剂的不良反应 ,同时探讨钙拮抗剂应用的适应性。方法　回顾分析 5 5 4例服用硝苯地平、地尔硫卓、维拉帕米 3种钙拮抗剂的不良反应发生率。结果　钙拮抗剂主要不良反应是颜面潮红、头痛、眩晕 ,也是停药的主要原因。硝苯地平、地尔硫卓、维拉帕米 3种钙拮抗剂不良反应发生机率比较无统计学差异 (P>0 .0 5 )。结论　钙拮抗剂是一类安全有效的药物 ,需停药的比例较少 ,可最大限度地应用于临床治疗中。     

尼可地尔合成方法的改进

目的研究尼可地尔的合成方法。方法以烟酸、乙醇、乙醇胺为原料，在浓硫磁的催化作用下，一步生成N-(2-羟乙基)烟酰胺；用相转移催化，以少量浓硝酸和硝酸钾对其进行硝化，合成尼可地尔。结果总收率为71％。结论该方法收率稳定，合成周期短，合成路线实用可行。     

盐酸地尔硫卓临床疗效综述

地尔硫卓是苯噻氮卓类钙拈抗剂,对心脏及血管的选择为5:1,广泛应用于冠心病、高血压、心肌病等疾病的治疗,取得良好的疗效。1高血压:地尔硫卓可用于治疗轻中度原发性高血压病及高血压性心脏病,因缓释制剂作用时间长疗效较好。近年来,其注射剂已应用于高血压急症的治疗并取得了良好的效果。高血压急症包括高血压危象、高血压脑病、急性左心衰竭、主动脉夹层瘤等。张金泉等报道100例高血压急症病人,给予静脉滴注地尔硫卓平均剂量为(8．0±0．8)μg/kg．min-1,治疗前血压为(199．5±21)／(118．5±12)mmHg(1mmHg=0．133kPa)治疗后30min降至(164．3±21．8)／(94．5±13．5)mmHg,至用药120min达最大作用,血压降至(147±15)／(86．3±10．5)     

苄普地尔盐酸盐的合成及其药效的研究

以异丁醇、环氧氯丙烷和吡咯烷为原料经三步合成苄普地尔盐酸盐,路线短,工艺简便,总收率约50％,在家兔结扎冠脉造成急性心肌梗塞与异丙肾上腺素诱发大鼠心肌缺血的实验中,证实该化合物有保护心肌缺血细胞的作用,同时能对抗多种药物诱发的心律失常及大鼠冠脉结扎复灌注引起的心律失常。