葡萄糖酸钙口服液的人体药物动力学研究

用原子吸收分光光度法测定葡萄糖酸钙口服液的血钙浓度,14例均为一室模型。口服葡萄糖酸钙口服液2支(10%、2支含Ca~( )量178mg)后动力学参数为:Ka2.943±0.568h~(-1),Ke2.271±0.703h~(-1),T1/2Ke0.376±0.105h,Tmax1.085±0.109h,Cmax9.118±1.404μg/ml,AUC11.176±2.696mg/h·1,V0.148±0.027L,CL0.317±0.0871/h,to为0.631±0.139h。对缺钙患者的最佳给药方案是:给药量(以Ca~( )计量)每次3mg/kg,每间隔1.5h给药1次。     

葡萄糖酸钙的药物配伍禁忌

笔者在临床工作中发现葡萄糖酸钙有以下药物配伍禁忌,现报告如下。1葡萄糖酸钙 头孢曲松钠静脉输入10%葡萄糖100mL,加葡萄糖酸钙后,更换葡萄糖注射液加头孢曲松钠(清华紫光)1.0g,莫非氏滴管内出现白色絮状物,随后整个输液管被堵塞,遂采用:先输入葡萄糖酸钙,输毕用     

溴莫普林片的人体药物动力学

目的测定国产溴莫普林(BDP)片在人体内的药物动力学.方法18名健康志愿受试者,单剂量po国产BDP片,用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度.结果BDP药物动力学参数分别为cmax=(4.37±0.36)mg/L,tmax=(3.3±0.3)h,T1/2α=(5.54±6.24)h,T1/2β=(43.2±8.4)h,Cl=(1.84±0.27)L/h,Vd=(82.6±14.8)L,AUC0→∞=(198.89±26.91)h*mg/L.结论国产BDP片主要药物动力学参数与国外文献报道相似.     

缬沙坦在人体的药物动力学分析

目的了解国产缬沙坦胶囊在人体的药物动力学。方法采用随机交叉试验设计,25名研究对象口服试验品与参比品各80mg,用HPLC法测定血药浓度。结果测出了试验品与参比品主要药物动力学参数T1／2α、T1／2β、tmax、cmax、AUCO→T。经交叉试验方差分析,上述药物动力学参数无统计学差异（P〉0．05）。结论试验品与参比品的cmax与AUCO→t经双单侧t检验分析,结果表明两者具有生物等效性。     

口服洛美沙星的人体药物动力学

目的:研究健康志愿者单剂po国产洛美沙星400mg后的药物动力学特征.方法;采用HPCL法测定血清和尿中药物浓度.结果:该药在人体内的转运过程符合二室开放模型,C_(max)为 4.88 mg/L,T_(1/2β)为 7.19 h,Vd和AUC分别为 1.51L/kg和51.03(mg·h)/L,CL为 2.47 d/(min·kg),48h尿药排泄率为75.7%.洛美沙星的人血清蛋白结合率为16.3%.结论:洛美沙星400mg单剂po后血和尿中可迅速达到有效抗菌浓度且持续时间较长.     

国产交沙霉素片人体药物动力学及相对生物利用度研究

10名健康受试者交叉口服单剂量日本产及国产交沙霉素片(800mg)后,用微生物法测定血药浓度,按单室血管外模型处理分析得出各药物动力学参数。结果表明二者基本相似,其相对生物利用度为97±37%。     

国产洛美沙星胶囊的人体药物动力学

目的：研究健康志愿者单剂口服国产洛美星胶囊４００ｍｇ后的药物动力学特征。方法：采用ＨＰＬＣ法测定血清和尿中药物深度。结果：该药在人体内的转运过程符合二室放模型,血药峰浓度为４．８８ｍｇ．Ｌ＾－１,消除半衰期为７．１９ｈ,表观分布容积和ＡＵＣ分别为１．５１Ｌ．ｋｇ＾－１和５１．０３ｇ．ｍｇ．Ｌ＾－１,总清除率为２．４７ｍｌ．ｍｉｎ＾－１．ｋｇ＾－１,４８ｈ尿药排泄率为７５．７％。洛美沙星的人血清蛋白     

口服洛沙星的人体药物动力学

目的：研究健康志愿者单剂ｐｏ国产洛美沙星４００ｍｇ后的药物动力学特征。方法：采用ＨＰＣＬ测定血清和尿中药物深度。结果：该药在人体内的转运过程符合二室开放模型，ｃｍａｘ为４．８８ｍｇ／Ｌ，Ｔ１／２β为７．１９ｈ，，Ｖｄｔ ＡＵＣ分别为１．５１Ｌ／ｋｇ和５１．０３（ｍｇ．ｈ）／Ｌ，ＣＬ为２．４７ｍｌ／（ｍｉｎ．ｋｇ），４８ｈ 药排泄率为７５．７％。洛美沙星的人血清蛋白结合率为１６．３％。结论：洛美沙星     

葡萄糖酸钙过敏反应1例

2003年7月12日,1例患者在多次应用抗过敏药物葡萄糖酸钙无过敏现象后出现了过敏反应,症状罕见,报告如下. 1病例介绍 患者女,40岁,身体状况良好,因不明原因,面部红肿,双耳肥厚,全身荨麻疹就诊.体格检查,T37℃,P70次/min,R20次/min,Bp90/60mmHg.     

辛伐他汀片在健康人体的药物动力学和生物等效性

目的：研究辛伐他汀片在健康人体的药物动力学及生物等效性。方法：20名健康志愿者随机双交叉、单剂量口服受试制剂和参比制剂20mg,用LC-MS／MS法测定人血浆中辛伐他汀的浓度。使用DAS软件拟合计算药物动力学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性。结果：受试制剂和参比制剂药物动力学参数：k分别为（3．09±1．57）,（3．48±1．95）ng·ml-1。;tmax分别为（1．68±0．96）,（1．31±0．74）h;t1,2分别为（5．65±2．48）,（5．47±2．55）h;AUC0-24h分别为（12．52±5．59）,（12．80±5．07）ng·ml-1·h;AUC0-∞。分别为（13．41±5．95）,（13．70±5．24）ng·m1-1·h。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为（99．0±23．9）％。结论：两种制剂具有生物等效性。     

葡萄糖酸锌健康人体内生物利用度研究

采用原子吸收分光光度法测定葡萄糖酸锌(ZG)在人体内的生物利用度,用一定模型分析了ZG片药动学参数,其相对于硫酸锌片的生物利用度为144.2％。     

葡萄糖酸锌冲剂的生物利用度研究

对6名健康志愿者用交叉实验设计比较了葡萄糖酸锌冲剂与硫酸锌糖浆的生物利用度,结果两种制剂的 t_m、C_m、AUC_(0-3)及 AUC_(0-5)等参数无显著差异。     

葡萄糖酸锌片剂和咀嚼片的生物利用度研究

用原子吸收光谱法测定了葡萄糖酸锌(1)片剂及咀嚼片和对照品硫酸锌片剂的生物利用度。结果表明1两种制剂的生物利用度均高于对照品;并且1咀嚼片的生物利用度又高于1片剂。     

EDTA示波极谱滴定葡萄糖酸钙

使用汞膜电极,在pH 6左右的醋酸—醋酸钠缓冲液中,或在pH 9～10的硼砂—氢氧化钠—醋酸钠缓冲液中,EDTA的dE/dt—E曲线上有明显的切口,可用来测定非示波极谱活性金属离子,但在0.01 M NaOH底液中,EDTA的切口不明显。在同样的电极和底液条件下,EDTA的dE/dt—t曲线却有很敏锐的切口,可用于滴定葡萄糖酸钙。在氢氧化铵—氯化铵底液中,用EDTA滴定Zn⁺⁺时,dE/dt—t曲线上的阳极支与阴极支切口都很敏锐,以上事实说明,有时使用dE/dt—t曲线比dE/dt—E曲线更好。     

尼群地平缓释片剂的研究

研究了尼群地平缓释片剂的处方、制备工艺和溶出速率,用GC-MS法测定了12名健康受试者口服自制缓释片(C)、市售国产片剂(A)和进口某公司片剂(B)后的体内血药浓度,体内数据按零级溶出、一级吸收口服单室模型,经计算求得药动学参数。结果表明,A、C两制剂相对于B制剂的生物利用度为31.8％及64.8％。与普通片剂相比,缓释片血浓度曲线较为平坦且下降缓慢。     

用差示扫描量热法测定葡萄糖酸锌的热稳定性

用差示扫描量热法(DSC)测定葡萄糖酸锌的热稳定性,用Kissinger方程和Ozawa方程计算反应活化能,分别为96.9和93.6 kcal·mol~(-1)。     

火焰原子吸收法测定可乐宝林片中锌的含量

目的:建立可乐宝林片中锌含量的测定方法。方法:供试品加盐酸超声处理,采用火焰原子吸收分光光度法测定。结果:该方法的线性、精密度、准确度等均良好,锌的线性良好(r=0.999 8),平均回收率为97.6%(RSD为1.17%)(n=9)。结论:本方法灵敏度高、准确可靠,可作为可乐宝林片中锌的含量测定方法。     

离子色谱法同时测定葡萄糖酸钙及其杂质(Cl~-,SO_4~(2-))的含量

本文采用Waters ILC-1离子液相色谱仪,IC-PAK A50×4.6mm色谱柱,pH6.61×10~(-3)mol/L邻苯二甲酸溶液为流动相,430型电导检测器检测,由外标法和外标单点校正法同时测定了葡萄糖酸钙及其杂质(Cl~-,SO_4~(2-))的含量。方法简便、快速,测定结果与中国药典法一致。外标法和外标单点校正法测定Cl~-,SO_4~(2-)的平均回收率为100.8%和100.2%,相关系数分别为0.9951(n=8)和0.9961(n=8)。     

液相色谱/质谱法测定人血清中特布他林及其药代动力学

目的：测定人血清中特布他林浓度,研究中国男性健康志愿者口服该药后药代动力学规律。方法：用ＬＣＭＳ法测定特布他林浓度。流动相：２％冰乙酸—异丙醇（９８５∶１５）;色谱柱：ＳｈｉｍａｄｚｕＶＰＯＤＳ;流速：０５ｍＬ·ｍｉｎ－１;柱温：３０℃。结果：特布他林浓度在０２～２０ｎｇ·ｍＬ－１范围内线性关系良好（γ＝０９９９８）。方法的回收率高于９０％,最低浓度的日内及日间精密度分别为８２％和１２９％,最低检测限为００５ｎｇ。１０名健康志愿者单剂量口服特布他林口服液７５ｍｇ后,药代动力学行为符合二房室模型。结论：此法灵敏度高、选择性强,符合生物样品分析要求。     

EFFECT OF COLFORSIN ON HUMAN NEUTROPHIL SUPEROXIDE PRODUCTION AND INTRACELLULAR CALCIUM MOBILIZATION

1. The effects of dibutyryl cyclic AMP (cAMP), isoproterenol and colforsin (forskolin) were evaluated on respiratory burst in human polymorphonuclear neutrophils (PMN). 2. Dibutyryl cAMP showed a dose-dependent inhibition of n-formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (FMLP)-induced superoxide production by human PMN. 3. Administration of isoproterenol induced a dose-dependent inhibition of FMLP-induced superoxide production by human PMN, and the inhibition was blocked by propranolol. 4. Administration of colforsin induced a dose-dependent inhibition of FMLP-induced superoxide production by human PMN, and the inhibition could not be blocked by propranolol. 5. Incubation with colforsin caused a significant increase in the cAMP level in human PMN. 6. Pretreatment with colforsin caused a dose-dependent inhibition in the elevation of intracellular free calcium (monitored by fura-2 fluorescence), which was observed in human PMN stimulated with FMLP. 7. These results suggest that cAMP is an inhibitory factor of superoxide production and intracellular calcium mobilization in human PMN stimulated with FMLP.