二氯芬酸合成路线图解

二氯芬酸(双氯灭痛,diclofenac,Ⅰ)的化学名是2-(2,6-二氯苯胺基)苯乙酸。本品用其钠盐,系一新型的强效消炎镇痛药。其制备方法,自1966年以来国内外就有较多报道,现将近期文献(1972年～1988年6月)资料按起始原料整理归纳成图解。     

二氯芬酸对乙酰氨基苯酯的合成

二氯芬酸与氯化亚砜在吡啶催化下生成酰氯，再与对乙酰氨基酚生成二氯芬酸对乙酰氨基苯酯。     

二氯芬酸钠的合成

二氯芬酸钠[双氯灭痛,diclofenacsodium,2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸钠,1]是瑞士 Ciba-Gejgy 公司研制开发的第三代灭酸类非甾体消炎、解热、镇痛、抗风湿药物。国内外文献报道的较具实用意义的合成路线有自邻氯苯甲酸、吲哚酮、芳醛或芳酮,     

6-甲氧基靛红的合成工艺改进

目的探索6-甲氧基靛红的合成工艺改进方法。方法以3-甲氧基苯胺为起始原料,经Sandmeyer方法首先生成中间体1-肟基-N-(3-甲氧基苯基)乙酰胺,在甲磺酸催化下关环得到6-甲氧基靛红。结果在关环反应中,催化剂采用甲磺酸,替代文献中常用的浓硫酸,温度80℃,反应30min,收率达81.24%。结论提出了一条操作简单、条件温和、收率高的6-甲氧基靛红的合成工艺,适合大量制备。     

靛玉红肟甲醚结构及性质的研究

本文报道了靛玉红肟甲醚的合成、分子结构和晶体结构，结果表明分子间存在着较强的氢键，它的抗白血病活性由体外美蓝试验确定优于靛玉红。其溶解性试验表明，靛玉红肟甲醚的脂溶性和水溶性均较靛玉红有所增强，这可能是该化合物抗白血病活性强于靛玉红的原因之一。     

若干卤代靛玉红衍生物的合成

靛玉红用于临床治疗慢性粒细胞白血病已有多年,疗效明确。但溶解度差,影响在体内的吸收。近年来为了提高疗效降低肠胃道副作用,在亚氨基和羰基上合成了一系列化合物,并筛选出一些有抗肿瘤作用的活性物质,在靛玉红芳环上的卤代物,虽有Eller-Pandrand等作过一些工作,但未见用于抗肿瘤上,本文在芳环上引进卤素拟增加溶解度,共合成了6个卤代靛玉红,经药理抗肿瘤筛选,在平行试验中,化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ和     

靛红衍生物的制备

间取代苯胺与水合氯醛、盐酸羟胺反应后,经Sandmeyer法环合得到一系列4-和6-取代的靛红衍生物,取代基包括氟、氯、溴、三氟甲基。     

靛红抗动脉粥样硬化机制研究进展

本文阐述了靛红类物质(Isatin,吲哚-2,3-二酮)的内皮保护、降低机体氧化型低密度脂蛋白(Oxidized LDL,OX-LDL)水平、改善脂质代谢、抗炎抗氧化的作用,提出靛红类物质在动脉粥样硬化的预防和治疗方面的积极意义,为动脉粥样硬化的治疗提供新方向.     

靛玉红肟衍生物及有关化合物的合成与抗肿瘤作用

靛玉红为治疗慢性粒细胞白血病新药。有效率为87.26％。为了进一步提高靛玉红的疗效,减少副作用,探索其构效关系,制备了十九种衛生物,经药理抗动物肿瘤筛选,N,N′—二甲基靛玉红、N—甲基靛玉红肟、N—甲基靛玉红、N—甲基靛玉红肟甲醚、N—乙酰靛玉红和靛玉红肟等有效.     

RP-HPLC法测定青黛中靛玉红的含量

目的 　建立测定青黛中靛玉红的含量方法。方法 　采用反相液相色谱法 ,以 Hgperil ODS C1 8柱 ( 4 6mm× 2 5 0 mm;5 mm )为色谱柱 ,0 .1%磷酸 -甲醇 ( 3 0∶ 70 ) ;为流动相 ,检测波长为 2 92 nm,流速 0 .6ml· min- 1 ,柱温为 3 0℃。 结果 　青黛中靛玉红的含量在 9.65μg～ 96.5μg· m L - 1范围内线性良好 ( r=0 .9995 )。平均回收率 10 0 .3 % ,RSD 1.3 %。 结论 　本方法测定简便快速、可靠 ,可作为青黛中靛玉红含量的质量控制     

2,6—二氯苯酚的合成

２，６┐二氯苯酚的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２，６┐ＤＩＣＨＬＯＲＯＰＨＥＮＯＬ张想竹＊吴明书（安阳大学化工系，河南４５５０００）ＺＨＡＮＧＸｉａｎｇ－Ｚｈｕ＊，ＷＵＭｉｎｇ－Ｓｈｕ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＣｈｅｍｉｃａｌＥｎｇｉｎｅｒｉｎｇ，ＡｎｙａｎｇＵ...     

靛红衍生物类棕榈酰基转移酶抑制剂的设计、合成及抗肿瘤活性研究

基于已知化合物的化学结构,利用生物电子等排体原理,结合分子对接技术设计合成了12个靛红衍生物类棕榈酰基转移酶抑制剂,测定了其体外抗肿瘤活性并进行了分子对接研究。目标化合物结构均已由核磁共振氢谱(~1H NMR)、核磁共振碳谱(¹³C NMR)和高分辨质谱(HR-MS)进行了确证。体外抗肿瘤实验结果表明,化合物5b对棕榈酰基转移酶高表达的MCF-7细胞表现出的抑制活性与对照药(IC₅₀=8.4μmol·L^-1)相当,IC₅₀为12.0μmol·L^-1。化合物4b对He La细胞(IC₅₀=8.1μmol·L^-1)的抑制活性优于顺铂(IC₅₀=40.1μmol·L^-1)。同时分子对接结果表明,化合物均能完全进入3’-磷酸腺苷-5’-二磷酸(PAP)活性口袋内,且5b打分值最好,具有进一步的研究价值。     

噻洛芬酸的合成

报道了以噻吩为起始原料合成噻洛芬酸的路线,总收率为14.3%。     

靛玉红微型胶囊的试制

靛玉红(indirubin)是中药青黛、大青叶、马兰的主要有效成分,现可人工合成.本品具有凉血解毒、降低幼稚细胞的作用.主要用于慢性粒细胞白血病,属我国自己找到的新类型抗癌药物.由于其水溶性与脂溶性均低,口服吸收受到限制,因而临床生效较慢,我们利用靛玉红极细粉制成微型胶囊.提高药品分散度,将其作为制备散剂、胶囊剂的原料,可望改善其吸收性能.     

抗白血病药物靛玉红的N_(1′)-取代物的合成

为提高靛玉红在体内的吸收及其治疗白血病的疗效,从增加化合物的溶解度着手,设计合成了16个N_1′,-取代的靛玉红衍生物。N_1′,的取代增加了化合物的脂溶性。4个衍生物(Ⅲ,Ⅳ,Ⅻ和ⅩⅤ)对大鼠瓦氏癌肉瘤的抑制率在与靛玉红等克分子剂量下较母体的高。在同一实验中化合物Ⅲ的抑制率为58%,而靛玉红为30.8%。     

靛红类化合物的抗疟疾活性

疟疾是全球性传染病,每年约有5亿人罹患疟疾,死亡近百万.尽管临床上使用的抗疟药物对药敏型疟疾疗效显著,但是耐药疟原虫的出现使得这类药物的疗效逐年下降.因此,有必要研发新型抗疟药.靛红具有多种生物活性,广泛存在于药物分子中.近年来的研究表明,靛红类化合物具有潜在的抗疟疾活性,引起了药物化学家的极大兴趣.本文将归纳近年来靛红类化合物在抗疟疾领域的研究进展,并讨论这类化合物的构-效关系,为更合理的设计抗疟新药提供理论帮助.     

2,3-二氯苯甲酸的合成

2,3-二氯苯甲酸(1)是一种常用的医药中间体[1,2].可由2,3-二氯碘苯经格氏反应后与干冰反应制得[1],但原料价格较贵.本文参考相关文献[3,4],用2,3-二氯苯胺(2)经重氮化、Sandmeyer反应制得2,3-二氯苄腈(3),再经浓硫酸水解即可制得1,总收率58%.反应式如下: