阿昔洛韦胶囊和片剂在人体的生物利用度比较

本文报道８名健康志愿受试者，随机交叉口服自制的阿昔洛韦胶囊和市售的阿昔洛韦片剂。用ＨＰＬＣ法测定血药浓度。测得药－时浓度曲线按口服单室模型拟合求出药物动力学参数。结果表明两者药物动力学参数无显著差异（Ｐ＞０．０１）。自制阿昔洛韦胶囊与市售阿昔洛韦片剂的相对生物利用度为１０３．５％。     

阿昔洛韦胶囊与片剂的相对生物利用度测定

本文报道用HPLC法测定阿昔洛韦胶囊剂与片剂在人体中的相对生物利用度。本法的紫外检测波长为252um,流动相为含1％乙腈的5mmol硫酸铵水溶液。本法将血清样品上清液直接进样,方法简便、快速。8名健康志愿者口服400mg阿昔洛韦胶囊或片剂后,C_(max)分别为0.6447± 0.2035和0.7552±0.3534μg/ml(P>0.05),T_(max)分别为1.9764±0.8197和1.6163±0.5223h(P>0.05),AUC分别为4.2578±1.0592和4.7143±1.7303(μg/ml)·h(P>0.05)。提示阿昔洛韦胶囊和片剂的相对生物利用度无显著差异。     

阿昔洛韦片的人体相对生物利用度

目的:比较两种阿昔洛韦片剂的生物利用度.方法:选择10名男性健康志愿者.采用交叉试验设计,给予单剂量口服O.4g阿昔洛韦受试药品和对照药品.采用HPLC法测定血药浓度,比较两种药品的生物利用度和药物动力学参数.结果:受试药品和对照药品的药物动力学参数无显著差异,AUC和C_(max)经三因羹方差分析和双向单侧t检验显示两药的等效性合格.受试药品的相对生物利用度为(97.68±17.84)%.结论:受试药品和对照药品具有生物等效性.     

阿昔洛韦片相对生物利用度及药物动力学

目的 :研究阿昔洛韦片的药物动力学及相对生物利用度。方法 :采用反相高效液相色谱法测定10名志愿受试者单剂量口服600mg 阿昔洛韦片供试品与标准参比制剂后 ,阿昔洛韦血药浓度变化情况 ,经3p87药动学程序处理。结果 :药 -时曲线下面积分别为 (5 31±0 75) μg/ (ml·h)与 (5 44±0 99) μg/ (ml·h) ,达峰时间分别为 (1 90±0 39)h与 (1 95±0 37)h ,峰浓度分别为(1 12±0 19) μg/ml与 (1 15±0 16) μg/ml。配对t检验与双单侧t检验结果表明 ,二者药 -时曲线下面积、峰浓度及达峰时间均无显著性差异 (P>0 05)。阿昔洛韦片供试品的相对生物利用度为 (98 62±10 09) %。结论 :阿昔洛韦片供试品与标准参比制剂为生物等效制剂。     

舒马普坦胶囊和片剂人体药物动力学及相对生物利用度研究

目的 研究国产舒马普坦胶囊、片剂在人体内的药物动力学及相对生物利用度。方法 采用随机、开放、3×3拉丁方设计,18名男性健康受试者分别单剂量口服试验制剂或参比制剂100 mg。采用HPLC-MS法测定给药后不同时间的血药浓度,采用双单侧t检验进行生物等效性判断。结果 进口参比制剂中舒马普坦的主要药物动力学参数Cmax为(41.68±18.38)μg·L-1;tmax为(2.08±0.65)h;AUC0→12为(152.14±61.63)μg·h·L-1;t1/2为(2.7±0.8)h。国产舒马普坦胶囊的主要药物动力学参数Cmax为(38.01±17.01)μg·L-1;tmax为(1.83±0.45)h;AUC0→12为(136.68±60.71)μg·h·L-1;t1/2为(2.7±1.0)h。国产舒马普坦片剂的主要药物动力学参数Cmax为(38.78±17.67)μg·L-1;tmax为(1.83±0.45)h;AUC0→12为(136.68±60.71)μg·h·L-1;t1/2为(2.7±1.0)h。国产胶囊剂和国产片剂对进口片剂的相对生物利用度分别为91.0％±14.8％和92.0％±11.6％。结论 经统计学分析,国产舒马普坦片剂和胶囊剂与进口制剂具有生物等效性,制剂间药物动力学参数无显著差异。     

尼莫地平片剂人体药代动力学及生物利用度

报告１０名男性健康志愿受试者随机交叉口服尼莫地平试验片和参比片各１２０ｍｇ的药代动力学和相对生物利用度．试验片和参比片Ｃｍａｘ分别为（３９１．８４±１４７．５２）和（３６８．９７±１７３．６６）μｇ／Ｌ，Ｔｍａｘ分别为（０．５５±０．１８）和（０．６４±０．２９）ｈ，ＡＬＬＣ分别为（７９０．８３±２０６．９６）和（７８４．０３±１９３．４３）μｇ／Ｌ·ｈ．统计学检验二者无显著性差异（Ｐ＞０．０５）．试验片的人体相对生物利用度为１０１．５０％±１４．００％，变异系数为１３．７０％．     

萘普生缓释胶囊与普通片在健康人的药物动力学和生物利用度比较

用肠溶性辅料将Nap制成孔道型骨架结构的缓释胶囊,与市售片进行溶出度比较;用HPLC测定健康受试者1次和多次服用本胶囊和片剂后的血药浓度,计算胶囊剂的生物利用度.结果:Nap缓释胶囊具有缓释作用,缓释胶囊1次给药后3～24h血药浓度在40～80μg/ml的有效浓度范围内,多次给药缓释胶囊能较快达到稳态,峰谷浓度波动小,与普通片生物利用度相当,具有生物等效性;体内吸收与体外溶出度有显著相关性.提示Nap能动释胶囊是一种1d眼药1次能够维持有效治疗浓度的新的缓释制剂.     

氯唑沙宗片的药动学及相对生物利用度

在10名健康志愿者进行了两种氯唑沙宗片的药动学比较.按交叉试验设计,Po给药,用高效液相色谱法测定氯唑沙宗的血药浓度,其药时曲线符合一室模型.待测片的药动学参数:C_(?)=12.30±3.74μg/ml,Td_(?)=1.13±0.23h,K=0.88±0.15h,T_(1/2)=0.81±0.14h,AUC_(0～(?)h)=31.49±10.60μg·h/ml.待测片的相对生物利用度为107.21%,与标准片具有生物等效性.     

国产四环格列齐特片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度

10名健康志愿者随机自身交叉单次po国产被试格列齐特片80mg和国产标准参比格列齐特片80mg后,应用高效液相色谱法测定血浆格列齐特浓度.格列齐特在健康人体内的血药浓度-时间过程符合二室模型.被试格列齐特片的药物动力学参数分别为:T_(1/2ka)=1.01±0.67h,T_(1/2β)=4.81±1.91h,T_(max)=3.32±0.92h,C_(max)=4.20±1.77μg/ml,AUC=45.89±22.98(μg·h)/ml.参比格列齐特的药物动力学参数分别为:T_(1/2Ka)=0.84±0.42h,T_(1/2β)=6.30±3.22h,T_(max)=3.28±0.79h,C_(max)=3.68±1.89μg/ml,AUC=41.42±19.35(μg·h)/ml.两种格列齐特片剂的各项药物动力学参数经3P87程序及统计学分析处理,被试格列齐特片对标准参比格列齐特片的相对生物利用度为107%.     

固体分散无环鸟苷胶囊剂溶出度及人体内生物利用度

目的：用固体分散技术制得无环鸟苷胶囊剂以提高无环鸟苷体外溶出度和体内生物利用度。方法：8名HBsAg阳性受试者分别单次口服400 mg两种剂型后,用HPLC方法测定血清中无环鸟苷浓度,进行固体分散无环鸟苷胶囊剂与市售片剂的药代动力学和生物利用度研究。结果：两剂型血清药物浓度有显著差异,曲线下面积(AUC)固体分散无环鸟苷胶囊剂为6271.33 h.ng.mL^-1,市售片为4101.00 h.ng.mL^-1。固体分散无环鸟苷胶囊剂相对市售片剂的相对生物利用度为152.92%。30 min溶出度在不同的溶出介质中固体分散无环鸟苷胶囊剂也明显快于市售片剂。结论：经固体分散的无环鸟苷胶囊剂能显著地提高无环鸟苷的生物利用度。     

氯化钾泡腾片人体相对生物利用度研究

目的　探讨内源性药物人体药代动力学及相对生物利用度研究方法。方法　18名健康志愿者按随机三交叉设计进行试验。在研究的3周期中,两周期分别po氯化钾泡腾片或氯化钾普通片剂2g,另一周期不服药作对照,用以排除非药物性钾的影响。每一周期在给药后收集0 - 2 ,2 - 4,4-6 ,6 - 8,8- 10 ,10 - 12 ,12 - 2 4,2 4- 48h尿样,测定尿钾量。用带一级吸收的一室模型拟合尿钾累积排泄量时间数据。以给药后0 - 48h尿钾累积排泄量计算生物利用度,用方差分析和双单侧t检验进行制剂的等效性分析。结果　氯化钾泡腾片的药代动力学参数为T_1/2ke=(6±5 )h ,T_1/2ka=(0.08±0.08)h ,ku=(0.09±0.04)h^-1,X_max/f=(18±8)mmol;氯化钾普通片的药代动力学参数为T_1/2ke=(8±5 )h ,T_1/2ka=(0.11±0.11)h ,k_u=(0.07±0.04)h^-1 ,X_max/f=(18±8)mmol。氯化钾泡腾片相对生物利用度F=97.5 %±15.2%。结论　氯化钾泡腾片和氯化钾普通片剂有生物等效性。     

替硝唑胶囊人体药物动力学及其相对生物利用度

8名男性健康志愿者交叉Po 2000mg替硝唑胶囊和片剂,用HPLI法测定血药浓度进行相对生物利用度研究.结果表明,两种替硝唑制剂的血药浓度-时间曲线均符合一室模型,C_(max)分别为48.44土6.33和47.07士4.55μg/d;T_(max)分别为2.07土2.37和1.43土1.28h;T-(1/2)分别为13.6O士1.58和12.42士1.88h;AUC分别为1039.68土132.65和901.83士109.39(μg·h)/ml.比较两种制剂的药物动力学参数,除AUC外均无显著性差异(P>0.05),而胶囊剂的AUC明显高于片剂(P<0.01).胶囊相对于片剂的生物利用度为115.66%.     

吡咯地尔片的人体相对生物利用度研究

8名健康男性志愿者,按交叉设计单剂量po 200mg国产吡咯地尔片剂和进口Vascor片剂.高效液相色谱法测定血浆药物浓度,进行相对生物利用度研究.结果表明:国产和进口片剂的T_(max)分别为2.50±0.55h和2.54±0.48h,C_(max)分别为480.97±96.98ng/ml和494.38±64.10ng/ml,AUC分别为3.58±0.83μg·h·ml~(-1)和3.41±0.82μg·h·ml~(-1).药-时曲线符合一级吸收二室模型.经统计学检验.两种药品的各项药物动力学参数均无显著性差异(P>0.05);吡咯地尔片和Vascor片具有生物等效性,吡咯地尔片的平均相对生物利用度为105.3%.     

沙丁胺醇气雾剂在健康受试者体内的药代动力学及生物利用度研究

目的研究沙丁胺醇气雾剂在健康受试者体内的药代动力学及其相对于口服水溶液的生物利用度.方法以10名健康男性志愿者为研究对象,采取随机分组、自身对照、开放实验设计,在吸入或口服沙丁胺醇1.2mg后,定时采血,用HPLC方法测定血浆药物浓度,通过PCNONLIN软件进行房室模型拟合,求算药代动力学参数,用非房室模型计算相对生物利用度.结果沙丁胺醇气雾剂的人体内动力学过程符合二室开放模型.两种给药方式的T_max分别为(0.22±0.07)h和(1.8±0.6)h,C_max分别为(3.4±1.1)ng·mL^-1和(3.9±1.4)ng·mL^-1,T_1/2β分别为(4.5±1.5)h和(4.6±1.1)h.AUC_{0-20 min (inhal)}为AUC_{0-20 min (po)} 的7.94倍.相对生物利用度为57.23%.结论所建立的HPLC方法灵敏、专一、准确、精密.沙丁胺醇气雾剂在人体内的吸收过程与口服水溶液有显著差异.     

葡萄糖酸锌健康人体内生物利用度研究

采用原子吸收分光光度法测定葡萄糖酸锌(ZG)在人体内的生物利用度,用一定模型分析了ZG片药动学参数,其相对于硫酸锌片的生物利用度为144.2％。     

维生素C Na胶囊与维生素C片剂的相对生物利用度比较

用高效液相色谱法测定人血中Vc,对10名健康志愿者po Vc Na胶囊的相对生物利用度及其药物动力学进行研究.结果受试药Vc Na胶囊和对照药Vc片的C_(max)为(67.71±24.13)和(74.33±17.50)μmol/L;T_(1/2)为(7.44±2.00)和(7.69±3.07)h;AUC为(746.4±411.4)和(785.4±428.8)μmol·h/L.各参数经配对t检验均无显著性差异,显示两种制剂体内吸收、分布和消除基本一致.Vc-Na胶囊人体相对生物利用度为(95.1±9.1)%.提示Vc Na胶囊可作为Vc在临床上应用.