诺氟沙星滴眼液的制备

诺氟沙星(氟哌酸,Ⅰ)在眼科领域里,用以治疗急、慢性结膜炎,角膜炎,角膜溃疡,麦粒肿,泪囊炎,睫状体炎等,有效率达80～100%。Ⅰ不溶于水,但其钠盐、盐酸盐及醋酸盐     

复方诺氟沙星滴眼液的制备

复方诺氟沙星滴眼液的制备孙建华赵新芳（中国人民解放军第３７１医院新乡４５３０００）诺氟沙星是广谱抗生素，我们配制复方诺氟沙星滴眼液用于临床，治疗效果很好，现报道如下。１处方诺氟沙星１．２ｇ，地塞米松磷酸钠０．１ｇ，盐酸（０．１ｍｏｌ·Ｌ－１）３７．５...     

诺氟沙星合成路线图解

诺氟沙星(氟哌酸,1)化学名为1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸,是1983年第一个上市的新一代含氟喹诺酮类合成抗菌药。目前估计已在70多个国家临床使用,1987年世界销售额达2.3亿美元。 1978年日本杏林公司Koga H等人首先发表了1的合成方法,此后,有大量关于该药的合成、药理和临床的报道。其合成按起始原料的不同,可归纳为以     

诺氟沙星衍生物的合成及其抗菌活性研究

目的 设计合成具有抗菌活性的诺氟沙星衍生物。方法 采用2-甲基-5-硝基咪唑、诺氟沙星等为原料，通过亲核取代反应合成目的物；测定目的物的体内抗菌活性。结果 合成的9个化合物的结构经MS、^1H-NMR和元素分析所确证。结论 合成了9个未见报道的新化合物，体内活性测试结果表明：其中的3个化合物具有较高的抗菌活性。     

诺氟沙星(Norfloxacin)合成工艺的改进

利用硼鳌合物的方法,增大6—氟与7—氯取代活性的差异,使哌嗪化选择性取代收率达到82.3%。     

复方诺氟沙星滴鼻液的制备与应用

目的 探讨以诺氟沙星、盐酸麻黄碱为主药配制复方诺氟沙星滴鼻液的制备方法、质量控制和临床应用效果。方法 将本品用于急、慢性鼻炎和过敏性鼻炎、鼻窦炎等患者，进行临床疗效观察。结果 使用本品后，能迅速改善鼻炎症状，疗效显著。本品具有一定黏度，作用时间持久，抗炎作用与鼻通气时间均优于同类产品复方呋喃西林滴鼻液。结论 复方诺氟沙星滴鼻液质量稳定，疗效确切，市场无供应，是临床治疗鼻炎的理想制剂。     

诺氟沙星锌制备工艺研究

目的:确立诺氟沙星锌的化学合成工艺。方法:采用诺氟沙星与醋酸锌在碱性条件下加热合成并检测各项理化指标。结果:此工艺制得诺氟沙星锌含量为99.52±0.2353,PH值5.5～7.0。成品的收率95%以上。结论:制备工艺稳定可行。     

诺氟沙星合成工艺的综述

诺氟沙星是第3代喹诺酮类优秀的抗菌药物之一,在医疗领域有着重要的意义。本文主要对诺氟沙星的合成工艺做了相应的总结,对其中一些典型的合成路线进行了优劣势的分析,并提供了相应的优化方案。     

诺氟沙星滴眼液的制备和药敏试验

本文介绍了诺氟沙星滴眼液的制备和含量测定方法，通过药敏试验和对照试验证明，此药对五种眼部常见致病病敏感或中度敏感，无耐药性。显著优于利福如氯素两种滴眼液，相似于环丙沙星滴眼液。     

诺氟沙星注射剂和胶囊剂的人体药代动力学

目的：考察自制的肌注诺氟沙星注射剂在体内的动态行为,并与诺氟沙星胶囊剂进行比较。方法：用HPLC法测定这两种制剂在人体的血药浓度,并用非线性最小二乘法迭代程序进行数据处理。结果：注射剂在体内的过程可用开放型二室模型描述,其主要体内参数为：AUC=5.84 h.μg.mL^-1,T_max=0.35 h,C_max=1.14 μg.mL^-1,MRT=7.32 h;而胶囊剂则符合一室模型,主要体内参数为：AUC=4.29 h.μg.mL^-1,T_max=1.28 h,C_max=0.72 μg.mL^-1,MRT=6.16 h。结论：注射剂较胶囊剂生物利用度高,起效快,峰浓度高,作用持久。     

广谱抗菌药诺氟沙星的合成

诺氟沙星以3-氯-4-氟苯胺为起始原料,经缩合、环合、乙基化、水解、与哌嗪缩合等各步反应制得,其中某些中间体不经分离,可直接进行下一步反应,简化了工艺,总收率为58%,比文献报道有所提高。     

氟哌酸注射液和胶囊剂在家兔体内的药物动力学研究

比较了氟哌酸肌肉注射和口服后在家兔体内的药物动力学,结果表明肌肉注射的吸收速度、吸收程度以及尿中排泄量均远高于口服给药。由此认为注射剂是一种有应用价值的值得研制的剂型。     

诺氟沙星的新法合成

以2,4,5-Cl_2FC_6H_2COCH_2CO_2C_2H_5为原料,经四步反应得诺氟沙星。工艺简单,总收率约30%,具有一定的工业生产潜力。     

新喹诺酮类抗菌药合成路线概述

概述了国外文献上喹诺酮类抗菌药物的主要合成方法。对氟哌酸和丙氟哌酸的合成工艺予较详细叙述,并作简要分析比较。     

诺氟沙星的HPLC测定

以高效液相色谱法测定诺氟沙星的含量，采用岛津ＳｈｉｍｐａｃｋＣＬＣ－ＯＤＳ色谱柱、０．０５ｍｏｌ／Ｌ柠檬酸－１ｍｏｌ／Ｌ乙酸铵－乙腈（７９：１：２０）为流动相，ＵＶ检测波长２７８ｎｍ，按外标法计算。本法专属性高，结果满意。     

诺氟沙星的荧光分光光度测定法

在pH4的介质中以荧光分光光度法测定诺氟沙星,采用激发波长327nm、发射波长450nm.在浓度0.08～1.6μg/ml的范围内荧光强度与浓度呈良好的线性关系。荧光强度稳定,测定结果与非水滴定法基本一致。并探讨了诺氟沙星体内血药浓度的测定。     

兽用诺氟沙星注射液的稳定性研究

用光照和初均速法对兽用诺氟沙星注射液的光稳定性和热稳定性进行了考察，并用美国ＦＤＡ低温考察法和室温留样观察法考察其贮存期。结果表明，本品稳定性好，有效期达２年以上。     

由3,4—二氟苯胺制备诺氟沙星

以3,4-二氟苯胺为原料,经与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合、环化、乙基化、水解和与哌嗪缩合五步反应,制备了诺氟沙星,总收率61%。     

家兔体内钙盐对诺氟沙星药动学的影响

利用紫外分光光度法测定兔血中的诺氟沙星浓度,对诺氟沙星与钙盐合用后的相互作用进行了研究.结果,钙盐可显著影响诺氟沙星的体内血药浓度及生物利用度.为临床合理用药提供了参考.