微柱凝胶离心-HPLC测定酮康唑醇质体包封率

目的建立酮康唑醇质体包封率的微柱凝胶离心-HPLC测定方法。方法药物含量采用HPLC测定,醇质体与游离药物的分离采用葡聚糖凝胶微柱离心法。色谱条件为：色谱柱Sinochrom ODS-BP（4.6 mm×200 mm,5μm）,流动相乙腈-水-三乙胺（60∶40∶0.5,磷酸调pH 8.6）,流速1.0 mL.min-1,检测波长243 nm,进样量20μL。分离条件为：以2 000 r.min-1离心3 min制备葡聚糖凝胶微柱,测样量0.2 mL,以2 400 r.min-1离心5 min,再用0.2 mL蒸馏水洗脱,重复3次。结果微柱对酮康唑的平均吸附率〉99.30%,对空白醇质体洗脱率〉99.49%。结论葡聚糖凝胶微柱离心-HPLC可作为醇质体包封率测定的简单快捷方法。     

微柱离心-HPLC法测定盐酸丁卡因脂质体包封率

目的:建立测定盐酸丁卡因脂质体包封率的方法。方法:采用微柱离心法分离脂质体与游离药物,以高效液相色谱法测定药物浓度并计算包封率。结果:微柱离心法能很好地将脂质体与游离药物分离,空白脂质体的回收率为90.4%～100.1%,游离药物吸附率为96.6%～99.2%;盐酸丁卡因脂质体包封率均在80%左右。结论:所建盐酸丁卡因脂质体包封率的测定方法简单、快速、重现性好。     

葡聚糖凝胶微柱-HPLC测定氯雷他定二元醇质体包封率

目的:建立氯雷他定二元醇质体包封率的测定方法。方法:采用凝胶微柱离心法分离游离药物与二元醇质体,以HPLC测定氯雷他定的药物含量,计算二元醇质体的包封率。结果:氯雷他定浓度在10.2~102.0μg·ml-1内线性关系良好(r=0.999 5)。3批次氯雷他定二元醇质体的包封率分别为86.75%,87.26%,86.00%。结论:该方法简便、迅速,可准确测定氯雷他定二元醇质体的包封率。     

微柱离心结合胆固醇浓度变化测定水溶性药物脂质体包封率

目的建立微柱离心法结合胆固醇含量变化来考察水溶性药物脂质体包封率的测定条件。方法采用HPLC法测定脂质体混悬液中胆固醇的浓度,以微柱离心法分离游离药物和脂质体,并用过柱前后脂质体混悬液中胆固醇浓度之比考察脂质体的过柱回收率,进一步测定脂质体的包封率。结果所建立的HPLC法可以准确测定脂质体破乳后溶液中的胆固醇浓度。采用筛选的微柱离心条件洗脱,1、2管空白脂质体的柱回收率为(98.49±0.29)%(n=3),而药物不被洗脱下来,第3¹5管游离药物的平均柱回收率为(99.59±0.28)%(n=3)。测定水溶性药物苯妥英钠脂质体的包封率为(25.46±0.27)%(n=3)。结论微柱离心法适用于水溶性药物苯妥英钠脂质体包封率的测定,游离药物和脂质体被有效分离,通过结合过柱前后胆固醇浓度变化考察脂质体的过柱回收率,可获得更加准确的包封率测定结果。     

粉防己碱醇质体含量及包封率测定

摘 要 目的: 建立粉防己碱醇质体中药物含量及包封率的测定方法。方法: 采用低温超速离心法分离游离药物和醇质体,采用HPLC法检测醇质体中游离药物含量和总药量,并计算包封率。结果:粉防己碱在2 ～ 100 μg·ml^-1范围内线性关系良好（ r=0. 999 7）;平均回收率为100.2%（RSD=1.00%, n=9）。用此方法测定3批粉防己碱醇质体的主药含量和包封率,结果分别在97.2%～101.5％及78.4%～81.3%之间。结论:该方法操作简便,结果准确,适合于粉防己碱醇质体的含量和包封率测定。     

洛莫司汀脂质体包封率的测定

目的对洛莫司汀脂质体进行质量评价,建立洛莫司汀脂质体包封率的测定方法。方法采用微柱离心法分离洛莫司汀脂质体与游离药物,采用HPLC法测定洛莫司汀含量。结果微柱离心法对洛莫司汀游离药的吸附率在97.25%~98.36%内,空白脂质体回收率在98.60%~100.5%内,洛莫司汀脂质体和游离洛莫司汀得到良好的分离;在选定色谱条件下,洛莫司汀与脂质体分离良好,辅料不干扰测定,洛莫司汀质量浓度在0.5~50.0 mg.L-1内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),日内和日间RSD均小于2%(n=5),加样回收率在97.96%~98.79%内。结论微柱离心-HPLC法可用于洛莫司汀脂质体包封率的测定。     

微柱离心结合双波长考马斯亮蓝法/酶标仪法测定牛血清白蛋白脂质体的包封率

目的:测定牛血清白蛋白(BSA)脂质体的包封率。方法:采用微柱离心结合双波长考马斯亮蓝法/酶标仪法测定,即先用葡聚糖凝胶DEAE-Sephadex A50微柱离心法将游离药物与脂质体进行分离,再筛选样品与染料体积比及反应时间,确定了双波长(595、450nm)考马斯亮蓝法/酶标仪法的测定条件并进行了方法学考察;考察了微柱对空白脂质体的回收率和微柱的分离效率;对BSA脂质体的包封率进行了测定。结果:确定的测定条件为样品与染料体积比为1∶3、反应时间10min,该法平均回收率为99.56%,RSD小于2.73%;微柱对空白脂质体的平均回收率为97.78%,分离效率大于90%;BSA脂质体的平均包封率为32.91%(n=3)。结论:本法实现了游离蛋白质与脂质体快速有效的分离,方法简单易行,与普通凝胶层析柱分离法相比,本法对样品的稀释倍率大大降低,适用于测定痕量大分子蛋白质脂质体的包封率。     

重酒石酸长春瑞滨脂质体包封率测定方法比较

目的制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,比较葡聚糖凝胶微柱离心法和阳离子交换树脂离心法测定重酒石酸长春瑞滨脂质体包封率的差异。方法pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,分别以葡聚糖凝胶Sephadex G-50和阳离子交换树脂装柱,离心分离脂质体和游离药物,采用HPLC法测定药物含量,计算包封率,并用SPSS软件进行t检验。结果两种方法测定不同载药量的脂质体包封率结果均无显著性差异(P>0.05)。结论葡聚糖凝胶微柱离心法和阳离子交换树脂离心法均可用来测定重酒石酸长春瑞滨脂质体包封率,优选阳离子交换树脂离心法。     

盐酸青藤碱柔性纳米脂质体的制备及质量考察

目的制备盐酸青藤碱柔性纳米脂质体,并研究其质量。方法用微柱离心法分离脂质体和游离药物,用HPLC法测定包封率。考察薄膜分散法、逆向蒸发法和pH梯度法对包封率的影响,并采用正交实验设计筛选盐酸青藤碱柔性纳米脂质体的最佳处方,测定其粒径。结果三种制备方法得到的药物脂质体的包封率大小依次为:pH梯度法>逆向法>薄膜法。正交实验设计中影响包封率的最显著因素为磷脂与胆酸钠的质量比,其次为外水相pH值,药脂比与孵育温度影响较小。最佳处方平均粒径128.4 nm,4℃放置30 d未产生聚积或沉淀。结论pH梯度法适合于制备盐酸青藤碱柔性纳米脂质体,工艺可行,产品质量稳定。     

葡聚糖凝胶微柱结合高效液相色谱法测定奥沙利铂脂质体包封率

目的：对奥沙利铂脂质体进行质量评价,建立奥沙利铂脂质体包封率的测定方法。方法：采用凝胶微柱离心法分离游离药物与脂质体,以HPLC法测定奥沙利铂的药物含量,计算脂质体的包封率。结果：奥沙利铂浓度在0.02~1mg.mL-1范围内线性关系良好（r=0.9999）,结果3批次奥沙利铂脂质体的包封率分别为56.6%,57.5%,60.0%。结论：该方法简便、迅速,可准确地测定出奥沙利铂脂质体的包封率。     

氟比洛芬醇质体凝胶的制备及质量控制

目的:制备氟比洛芬醇质体凝胶并建立其质量控制方法。方法:以乙醇注入法制备醇质体,研和法制备醇质体凝胶;采用紫外分光光度法测定其中主药含量;分别采用离心法和透析袋法测定醇质体的包封率和渗漏率。结果:所得凝胶涂展性好;氟比洛芬检测浓度线性范围为2.49～24.90μg.mL-1(r=0.9999);平均回收率为98.31%(RSD=2.13%,n=6);醇质体的包封率为91.73%,4、8h的渗漏率分别为3.51%、4.79%。结论:本制剂组方合理,制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

洛伐他汀含醇脂质体的研制与质量评价

目的制备合洛伐他汀的含醇脂质体。并进行初步的质量检查。方法制备不同卵磷脂含量的洛伐他汀合醇脂质体．并用透射电镜观察脂质体的形态、粒径和分布,用微型凝胶柱测定其包封率,用高效液相色谱法测定其含量。结果所得脂质体外观圆整,分布较均匀,平均包封率（28．5±1．4）％（n=6）,样品中洛伐他汀的回收率为99．0％（n=6,RSD=0．23％）。结论该含醇脂质体制备工艺可行,其有进一步的开发价值。     

乙醇脂质体透皮作用的研究与发展

目的：介绍乙醇脂质体透皮作用的研究与发展。方法：综合分析乙醇脂质体的组成及一般特性、制备及乙醇脂质体载药系统透皮给药的药剂学促透机制、最新的基础实验和研究进展。结果：作为各种药物的载体，乙醇脂质体具有其良好的药物包裹率和显著的促进药物透皮吸收特性。结论：乙醇脂质体新剂型透皮给药具有广阔的应用前景。     

47肽的微波辅助固相合成工艺研究

目的合成一长链肽47肽。方法采用Fmoc/t-Bu正交保护多肽固相合成策略,使用9-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸的α-氨基,用Liberty微波多肽合成仪,每个耦合循环用20%哌啶脱除Fmoc保护基团,连续添加氨基酸,并用茚三酮法检测反应终点,有效检测反应的进度,最后用82.5%的三氟乙酸将多肽从树脂上切割下来,得到47肽粗品。经过反相高效液相制备系统纯化得到多肽纯品,用反相高效液相分析仪和傅里叶高分辨质谱仪验证该产物。结果高分辨质谱仪验证了该产物,纯品质量分数达98%。结论微波可促进多肽特别是长链肽的合成。     

Comparison of 5-aminolevulinic acid-encapsulated liposome versus ethosome for skin delivery for photodynamic therapy

Topical photodynamic therapy (PDT) with 5-aminolevulinic acid (ALA) is an alternative therapy for many non-melanoma skin cancers. The major limitation of this therapy, however, is the low permeability of ALA through the stratum corneum (SC) of the skin. The objective of the present work was to characterize ethosomes containing ALA and to enhance the skin production of protoporphyrin IX (PpIX), compared to traditional liposomes. Results showed that the average particle sizes of the ethosomes were less than those of liposomes. Moreover, the entrapment efficiency of ALA in the ethosome formulations was 8-66% depending on the surfactant added. The particle size of the ethosomes was still approximately <200 nm after 32 days of storage. An in vivo animal study observed the presence of PpIX in the skin by confocal laser scanning microscopy (CLSM). The results indicated that the penetration ability of ethosomes was greater than that of liposomes. The enhancements of all the formulations were ranging from 11- to 15-fold in contrast to that of control (ALA in an aqueous solution) in terms of PpIX intensity. In addition, colorimetry detected no erythema in the irradiated skin. The results demonstrated that the enhancement ratio of ethosome formulations did not significantly differ between the non-irradiated and irradiated groups except for PE/CH/SS, which may have been due to a photobleaching effect of the PDT-irradiation process.     

新型经皮给药载体——醇质体的研究进展

醇质体作为一种新的经皮给药载体,是一种具有高变形性、高包封率、能完整地渗透过皮肤的新型脂质体。它性质稳定、制备简单,与普通脂质体相比,显著提高了透皮速率,能更有效地运送药物通过角质层进入皮肤更深层甚至血液循环,也为亲水和亲脂性药物提供有效的细胞内传递,近年已成为经皮给药研究的热点。文中根据国内外文献,对醇质经皮给药的促渗机制、特点及其应用现状进行综述,同时指出了其存在的问题和可能的发展趋势。     

小儿氨酚黄那敏片质量标准的完善

目的:完善小儿氨酚黄那敏片质量标准.方法:采用薄层色谱法对人工牛黄中的胆红素、贝斯素、胆酸、猪去氧胆酸进行鉴别;采用高效液相色谱法对小儿氨酚黄那敏片中对乙酰胺基酚和马来酸氯苯那敏进行含量测定.结果:薄层色谱鉴别方法专属性强;含量测定方法简便,重复性好.结论:建立的方法可准确、快速地进行定性、定量测定,可用于该制剂的质量控制.