苦参及山豆根主要生物碱镇痛抗炎作用研究

目的 探讨苦参及山豆根中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱、鹰爪豆碱、N-甲基金雀花碱、野靛碱等主要生物碱的镇痛及抗炎活性.方法 采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀及小鼠腹腔毛细血管通透性实验、醋酸致小鼠扭体反应等实验动物模型,研究化合物抗炎镇痛的活性.结果 苦参碱、槐定碱镇痛作用相对较强;氧化苦参碱、槐果碱、鹰爪豆碱对耳肿胀抑制明显;苦参碱、槐杲碱、槐定碱能明显抑制小鼠腹腔毛细血管通透性.结论 大部分苦参碱型生物碱具有一定程度的镇痛抗炎活性,而金雀花型及鹰爪豆型生物碱活性较弱,同时毒性较强.     

一测多评法测定苦参中5种生物碱的含量

目的:在建立苦参中5种主要生物碱成分同时测定方法的基础上,建立5种生物碱一测多评测定方法,验证该方法在苦参含量测定中应用的可行性和技术适应性.方法:以苦参中5个主要生物碱成分为指标,建立氧化苦参碱与槐果碱、苦参碱、氧化槐果碱、槐定碱的相对校正因子,并考察了相对校正因子的重现性;同时采用外标法测定该5种生物碱的含量.结果:相对校正因子的重现性较好;21批苦参药材和饮片中5个生物碱的含量用一测多评法进行测定,其计算值与外标法实测值间无明显差异.结论:以同步测定氧化苦参碱、槐果碱、苦参碱、氧化槐果碱、槐定碱的一测多评法控制苦参药材和饮片的质量是可行的、准确的.     

基于质谱分析的苦参血清药物化学研究

目的：对苦参进行中药血清药物化学研究。方法：通过比较苦参药材、含药血清和空白血清的HPLC指纹图谱,结合LC-MS/MS检测技术确定苦参给药后吸收入血的药物成分。结果：苦参药材中检测到12个生物碱成分,其中7个药物原型成分吸收入血,分别为槐定碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱、膺靛叶碱、N-甲基金雀花碱、苦参碱、槐果碱。结论：7个入血药物成分是苦参在体内的直接作用物质, 提示药物成分的选择性吸收入血,源于结构相似的成分在代谢的过程中存在相互竞争和转化,有助于阐明苦参的体内药效物质基础。     

基于饮片等级形成规律探讨苦参饮片等级划分合理性

近年来中药行业内关于建立饮片商品等级的呼声不断,但争议较大。该文选择常用大宗根茎类药材的代表性品种——苦参为研究对象,针对饮片等级及其评价标准问题,从不同来源的同株药材不同部位制备相应饮片,通过系统的比较分析,对不同等级的苦参饮片进行溯源、验证和评价。结果表明,按照现有的苦参饮片等级及其标准来看,多年生野生药材多为一等品,3至4年栽培品多为二等品,少数侧根及生长年限较短或生境恶劣的野生品被纳入三等品。在明确不同等级饮片来源的基础上,选取典型的代表性样品,对其活性成分(包含苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱、槐定碱、N-甲基野靛碱、槐果碱)进行含量测定,发现所选典型样本的等级与药效成分群的含量成反比。为保证结论的普适性,对市售的不同等级苦参饮片的成分含量进行了测定,验证了该结论——"现行苦参饮片商品等级与药效成分群含量倒挂"。该现象在根茎类药材的饮片商品等级制定中是普遍存在的,认为仅凭片型直径大小划分根茎类饮片等级的方法或标准是欠妥的。饮片等级是否需要划分以及如何划分等级不仅是一个多学科,特别是与临床疗效有机结合的问题,更是一个需要全面考量生产、流通等环节质量风险和质量保证的大问题,应该谨慎对待。     

克泻灵片中槐定碱的含量测定

克泻灵片是由苦豆草总生物碱为原料制成的片剂,其功能为清热利湿,祛风燥湿,用于湿热泄泻,痢疾.苦豆草主要成分为槐定碱(Sophoridine)、苦参碱(Markime)、槐果碱(Sophocarpine)、苦豆碱(Aloperine)、槐胺碱(Sophoramine)、金雀花碱(Cytisine)、氧化苦参碱(Oxymatrine)及N-甲基金雀花碱(N-Methylcytisine)等生物碱,我们用高效液相方法测定克泻灵片中槐定碱的含量,该法可靠易行、专属性强,适用于该产品的质量控制.     

山西产苦参花中生物碱类和黄酮类成分的分析与评价

该研究以苦参花资源化利用为目的,分析苦参花不同物候期中生物碱类、黄酮类资源性化学成分的含量,以期发现苦参花资源的潜在利用价值。采用UPLC-TQ-MS联用技术,对山西长治产苦参花中7个生物碱类及7个黄酮类成分进行分析测定。结果显示不同花期中都含有金雀花碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱、槐定碱、N-甲基金雀花碱、苦参碱、槐果碱7种生物碱,各碱总和为花蕾1.47%、半开花1.34%、盛开花1.17%、败花1.01%,其中主要生物碱为N-甲基金雀花碱、氧化槐果碱、氧化苦参碱,约占总生物碱量的83%;所测定的芦丁、木犀草素、槲皮素、异槲皮苷、三叶豆紫檀苷、苦参酮、苦参醇7种黄酮类成分,各黄酮总和花蕾495.2μg·g-1、半开花313.7μg·g-1、败花224.2μg·g-1、盛开花193.0μg·g-1,其中木犀草素的含量相对较高,约占所测总黄酮量的89%~94%。结果提示苦参花所含的喹诺里西啶类生物碱是其主要的资源性化学成分,可加以开发利用。     

白刺花种子生物碱成分的研究

从白刺花成熟种子中首次分得6个生物碱成分,经理化数据和光谱分析鉴定为氧化苦参碱,氧化槐果碱,苦参碱,槐果碱,槐胺碱和槐定碱。     

苦豆子生物碱对中枢神经系统和肿瘤作用研究进展

<正>苦豆子（Sophora alopecuroides L.）系豆科槐属植物,药用其根或根茎,清热解毒,治疗咽喉肿痛。现已发现,其主要成分为苦参碱型生物碱。研究比较多的有槐定碱（Sophoridine）、槐果碱（Sophocarpine）、苦参碱（Matrine）、氧化苦参碱（Oxymatrine）、槐胺碱（Sophoramine）、苦豆碱（Aloperine）、莱曼碱（Lehmannine）、野靛碱（Cytisine）等。这些生物碱对中枢神经系统的影响和对肿瘤的抑制作用,国内许多单位进行了大量的实验研究,有些方面已逐渐适用于临床并获得了初步疗效,预示了可喜的发展应用前景。     

苦参等四种槐属植物药中生物碱的分析

本文用薄层光密度法分析比较了苦参等四个品种(苦参、苦豆子、柔枝槐与砂生槐)中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱及槐定的含量;还比较了每个品种不同药用部位中各生物碱的含量。分析结果为合理用药、扩大药源提供依据。     

苦参药材质量标准的研究

目的:探讨苦参药材质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法对苦参药材进行定性鉴别;采用液相色谱-质谱联用仪(LC/MSD)进行苦参药材指纹图谱的确立;采用高效液相色谱法(HPLC)测定苦参中苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱含量.结果:槐定碱呈现地区性差异,以山海关为分界线,东北地区(含内蒙古东北部)苦参药材不合槐定碱,黄河流域苦参药材含槐定碱.结论:苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱为共性成份,相对含量一致,且以氧化苦参碱、氧化槐果碱含量较高;确立了苦参药材指纹图谱;建立了苦参总碱、苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱的含量测定方法.     

苦参提取物的质量标准研究

作为2015年版《中国药典》科研任务的一部分,拟建立新增品种苦参提取物的质量标准.参照《中国药典》2010年版附录相关方法,对不同批次苦参提取物的水分、灰分进行测定;以三叶豆紫檀苷、槐属二氢黄酮G、氧化苦参碱和氧化槐果碱为指标,采用薄层色谱法进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定氧化苦参碱、苦参碱、氧化槐果碱与槐果碱的含量;以槐属二氢黄酮G为指标,采用紫外分光光度法测定总黄酮的含量.结果表明薄层色谱斑点清晰,分离度好;苦参提取物中含氧化苦参碱、苦参碱、氧化槐果碱和槐果碱的质量分数分别为3.87%~11.1%,0.970%~4.33%,1.30%~2.59%,0.260%~1.14%,含总黄酮的质量分数为3.88%~7.93%.首次建立的苦参提取物质量控制方法重复性好,起草的质量标准可行,能够用于苦参提取物及其制剂的质量控制.     

白刺花的花中生物碱成分研究

从白刺花的干燥花中首次分得6种生物碱,经理化性质和光谱分析等手段,分别确定为氧化苦参碱,氧化槐果碱,槐果碱,苦参碱,槐胺碱和槐定碱。     

岩舒注射液4种生物碱类成分Beagel犬 体内药动学研究

目的:建立LC-MS法测定Beagel犬血浆中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱的浓度,研究岩舒注射液在Beagel犬体内药动学过程及其参数。方法:以野百合碱做内标,三氯甲烷提取,甲醇-10 mmol醋酸铵0.02%甲酸水溶液90∶10为流动相,CN柱分离,检测Beagel犬iv 1.2 g.kg-1岩舒注射液后12 h内血浆样品中4种生物碱的浓度,用DAS 2.0药动学程序处理血药浓度-时间数据,分析药动学参数。结果:苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱分别在0.01～16.0,0.02～60.0,0.01～4.0,0.02～16.0 mg.L-1具有良好的线性关系,平均回收率均大于90%,精密度试验RSD小于6.4%,稳定性试验RSD小于4.6%;静注岩舒注射液后,4种生物碱在Beagel犬体内的药代动力学符合二室开放模型,Cmax与原药液中浓度比例基本相符;苦参碱和氧化苦参碱、槐果碱和氧化槐果碱的AUC0-∞与原药液中的比例相比均有增大,苦参碱和槐果碱MRT0-∞和t1/2z分别小于氧化苦参碱和氧化槐果碱;4种生物碱表观分布容积苦参碱>氧化苦参碱,槐果碱>氧化槐果碱。结论:该方法用于岩舒注射液中苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱血药浓度的测定准确、灵敏、稳定性好、回收率高,适合其药动学研究。     

苦参药材和饮片质量标准修订研究

苦参为豆科植物苦参Sophora flavescens的干燥根。苦参药效物质基础的深入研究使其质量标准的完善和提高成为可能。该研究采用硅胶GF254薄层板,三氯甲烷-甲醇-水-甲酸(4∶2∶1∶0.6)的下层溶液为展开剂以及不同的检视方法,建立了以苦参对照药材为对照的主要黄酮和生物碱共薄层的定性鉴别方法。修订【含量测定】分析方法,包括简化供试品溶液的制备方法,更改氨基柱为十八烷基硅烷键合硅胶柱;并将该方法与《中国药典》2015年版方法进行对比分析;在此基础上,测定了32批苦参饮片中4种生物碱的含量,结果表明32批样品全部符合《中国药典》2015年版苦参饮片标准,不同样品中含氧化苦参碱和苦参碱之和在1.08%~2.55%,氧化槐果碱和槐果碱之和在0.369%~0.860%,4种成分总量在1.67%~3.40%;统计学表明氧化苦参碱与氧化槐果碱、氧化苦参碱和苦参碱总量与氧化槐果碱+槐果碱总量分别呈显著性正相关。参照《中国药典》2015年版四部通则相关方法测定了32批样品的水分和浸出物,12批样品中13种有机氯类农药残留量,结果表明所有测试样品水分和浸出物合格,未检出测定的13种农药。该研究为修订《中国药典》2020年版苦参药材和饮片的质量标准提供了参考。     

Alkaloids in Sophora alopecuroides seed and relevant tests for activity]

Seven alkaloids were isolated from the seed of Sophora alopecuroides and identified to be oxymatrin, oxysophocarpine, cytisine, matrine, sophocarpine, sophoridine and nicotine respectively by comparing chromactographic and spectral characteristics with authentic known compounds. Nicotine was isolated from Sophora for the first time. The activity of extracts and alkaloids against cancer, virus, dermatophytes and bacteria was carried out in vitro.     

不同生长年限苦参不同部位的生物碱含量

目的: 对不同年限苦参药材茎、叶、芦头、侧根、根5个部分总生物碱与5种单体生物碱进行含量测定。 方法: 采用高效液相色谱法分析不同年限苦参药材不同部位中5种指标性生物碱的含量。 结果: 5种指标性生物碱在不同生长年限 苦参不同部位的分布有不同特点,不同部位槐果碱的含量分布叶>茎>侧根>主根>芦头,苦参碱的分布是叶>茎>芦头>侧根>主根,氧化槐果碱的分布是侧根>主根>芦头>茎>叶,槐定碱的分布是侧根>主根>叶>茎>芦头,氧化苦参碱的分布是侧根>主根>芦头>茎>叶。随着生长年限的增加,各指标性生物碱成分含量随之增加,第4年有效成分增加幅度较小,其中主根中5种指标性成分含量依次为一年生13.58 mg·g^-1,两年生20.49 mg·g^-1,三年生27.74 mg·g^-1,四年生31.32 mg·g^-1。 结论: 上述结果为合理开发利用苦参以及苦参的生长年限提供了实验依据。     

山西产苦参种子生物碱类化学成分分析及其资源化价值探讨

该文基于中药资源化学及中药资源循环利用的研究思路及开发策略,以苦参种子资源化利用为目的,采用UPLC-QTOF-MS和UPLC-TQ-MS联用技术分析了苦参成熟干燥种子中生物碱类资源性化学成分的组成及其含量,并与同属近缘植物苦豆子成熟干燥种子进行比较,以期发现苦参种子的潜在资源利用价值。研究结果显示:苦参种子与苦豆子种子所含生物碱类化学成分组成具有高度相似性;苦参及苦豆子种子中7种生物碱总量分别为11.203,15.506 mg·g-1。其中,氧化苦参碱、氧化槐果碱、槐定碱在苦参种子中的含量较为丰富,提示苦参种子可作为获取苦参碱类生物碱的重要原料资源加以开发利用。研究结果为苦参种子的资源化利用及产业化开发提供了理论基础,为创新苦参资源价值,提升苦参资源的利用效率提供了支撑。     

苦参汤中生物碱部位的化学成分

目的:研究苦参汤中生物碱部位的化学成分。方法:采用各种色谱法分离,运用多种波谱技术鉴定结构。结果:分离鉴定出8个化合物:苦参碱(matrine,Ⅰ)、槐定碱(sophoridine,Ⅱ)、槐果碱(sophocarpine,Ⅲ)、槐胺碱(sophoramine,Ⅳ)、氧化苦参碱(oxymatrine,Ⅴ)、氧化槐果碱(oxysophocarpine,Ⅵ)、苦豆碱(aloperine,Ⅶ)和鹰爪豆碱(sparteine,Ⅷ)。结论:这些化合物均为首次从苦参汤中分离得到,苦豆碱为首次在组成苦参汤复方的3味中药苦参、生地黄、黄芩中发现。