增强绿原酸水溶液稳定性的方法研究

目的以含量变化为指标,对绿原酸水溶液的稳定剂进行研究。方法采用经典恒温加速试验法,研究各个影响因素对绿原酸含量的变化规律。结果将亚硫酸氢钠和EDTA-2Na作为稳定剂,调节溶液pH2～4之间,所得到的绿原酸水溶液按含量变化计算,室温贮存期为97d,放于4℃冰箱贮存期可达到613d。而不加稳定剂的绿原酸水溶液的室温贮存期为29d,4℃冰箱贮存期为160d。结论此方法可为含绿原酸成分的液体制剂提供参考。     

头孢曲松钠非等温DSC热分解动力学研究

实验研究了不同升温速率下头孢曲松钠非等温DSC热分解动力学.采用Málek法求得了动力学三因子,确定了最概然模型函数是两参数的SB(m,n).非等温DSC实验值与模型预测值一致性好.     

葡萄糖输液的化学稳定性及贮存期的预测

葡萄糖输液(以下简称“糖液”)的化学稳定性及贮存期,文献记载以留样观察或用旋光法测定其在不同温度、时间的含量下降的动力学方法以推算其贮存时间。     

布洛芬的热行为和热分解反应动力学

目的研究布洛芬(ibuprofen)的热分解行为,推导出其最可能的热分解反应机制,并求出相关的动力学参数.方法用TG-DTG技术研究布洛芬在空气气氛中的热分解行为,协同使用4种热分析动力学方程推导出其最可能的热分解反应机制,求出相关的动力学参数.结果布洛芬的热氧分解活化能Eα=94.8 kJ·mol-1,lnA =18.46 s-1;其降解过程符合收缩圆柱体的相界反应模型函数,动力学方程为dα/dt=Ae-Eα/RT2(1-α)1/2;动力学补偿效应数学表达式为lnA=0.251 4Eα-6.763 7,相关系数r=0.999 4.结论推导出了布洛芬热氧分解活化能动力学方程和动力学补偿效应数学表达式,其降解过程符合收缩圆柱体的相界反应模型函数.     

布洛芬的热行为和热分解反应动力学

药物的稳定性和它的热氧降解历程在某种程度上与药品的稳定性有密切关系,也与药品的存放期有很大的关系。因此,研究药品的热稳定性和降解历程对药品稳定性和存放期的评价和药品生产中的质量监控具有重要的指导意义。热分析技术是研究药物的热稳定性的重要手段1～3。用热分析方法研究药物的热分解动力学的核心是如何合理地确定药物热分解反应的机理及相关的动力学参数。传统的研究方法有等温法、单一升温速率法和多重升温速率法45等。在非等温法中,单一升温速率方法的优点是只要测定一条热分析曲线就可以得到有关的动力学参数。但由于该方法…     

热分析法对固体药物对乙酰氨基酚分解动力学的研究

采用差热分析（DTA）与差动扫描分析（DSC）两种热分析方法研究了固体药物对乙酰氨基酚的分解动力学，测定了此药物的热分解反应级数与分解活化能及频率因子，两种方法测得热分解反应级数均为1/3级，DTA法测得热分解活化能E为117.4kj.mol^-1，频率因子A为6.69×10^7s^-1,DSC法测得热分解活化能E为118.38kj.mol^-1，频率因子A为1.45×10^8S^-1，两种方法所得结果基本一致，且动力学议程线性相关性好，相关系数均在0.998以上。     

绿原酸联用阿霉素犬的药物动力学研究

目的 研究给予Beagle犬绿原酸和阿霉素后犬体内阿霉素的药物物动力学规律.方法 Beagle犬被随机分为阿霉素组和联合用药组.静脉给药后采集血样,制备血清,以HPLC法测定血药浓度.色谱柱为Aichrombond-AQ C18(150 mm×4.6mm,5μm),流动相为0.01 mol·L-1 KH2PO4-甲醇-乙腈-甲酸(50:40:10:0.1),流速1.0 mL·min-1,波长254 nm.结果 阿霉素0.011～11.4 μg·mL-1(r=0.9990)与峰面积的线性关系良好,最低检测浓度为5.25 ng·mL-1.联合用药前后阿霉素均呈二室模型;Cmax为0.457、0.557 mg·L-1,Tmax为15、15 min,T1/2为18.70、22.79 min,Cl为0.029、0.027 L·min-1·kg-1,AUC为54.99、59.53 mg·L-1·min-1,相对生物利用度为115.40%.结论 联合用药后,绿原酸对阿霉素的药物动力学模型无显著影响,但阿霉素清除率略有下降,半衰期及AUC增加,生物利用度明显提高(P<0.05).绿原酸与阿霉素联合用药,可提高阿霉素的治疗浓度,且半衰期略有增长.     

热分析法对固体药物对乙酰氨基酚分解动力学的研究

采用差热分析(DTA)与差动扫描分析(DSC)两种热分析方法研究了固体药物对乙酰氮基酚的分解动力学,测定了此药物的热分解反应级数与分解活化能及频率因子。两种方法测得热分解反应级数均为1/3级,DTA法测得热分解活化能E为117.4kj·mol~(-1),频率因子A为6.69×10~7s~(-1)。DSC法测得热分解活化能E为118.38kj·mol~(-1),频率因子A为1.45×10~8S~(-1)。两种方法所得结果基本一致,且动力学方程线性相关性好,相关系数均在0.998以上。     

三氮唑核苷的热稳定性及其热分解动力学研究

目的研究三氮唑核苷的热稳定性及热降解,建立热解动力学方程.方法采用TGS-2热重仪测定药物的热解曲线,用Achar微分法和Coats-Redfern积分法确定热分解函数.结果根据TG热解曲线求出三氮唑核苷的热解动力学参数及动力学补偿参数,用外推法求算出升温速率β为0℃·min^-1时的活化能为188.04kJ·mol^-1.三氮唑核苷的热解动力学方程为dα/dt=Ae-Ea/RT(1-α)²;动力学补偿效应数学表达式为lnA=0.2264Ea-5.4458.结论三氮唑核苷的热解活化能较高,热稳定性好.其胶囊制剂的热分解活化能略低于原药,对药物的热稳定性影响不大.     

TGA热降解动力学方法评价头孢唑林钠的固体稳定性

HPLC法分析头孢唑林钠的TGA热降解残留物，发现其中的主要热降解物和头孢唑林钠在固体贮存中产生的主要降解物相同，提示二者的分解途径相似，据此，利用TGA测定热降解动力学的方法，建立了评价头孢唑林钠固体相对稳定性的方法，虽然头孢唑林钠的热降解反应是一复杂的反应过程，但选择1％的降解水平（conversion level）进行评价可得出和常规加速试验相似的结果，利用建立的评价方法，对头孢唑林钠的三种不同结晶型（α型、脱水α型和无定型）产品的相对稳定性进行评价，发现其α型样品的相对稳定性最好，无定型样品的相对稳定性最差。     

正交试验研究金银花的水提工艺

目的研究了水提金银花中绿原酸的最佳工艺。方法 采用正交试验设计,考察了加水量、煎煮温度、煎煮时间3个因素对绿原酸提取率的影响。结果确定金银花的最佳提取工艺为:加入10倍量的水,75℃煎煮提取1h。结论该工艺条件简单,稳定,可行,绿原酸提取率高,为改进金银花的煎提工艺提供了依据。     

TGA测定克拉霉素热分解动力学参数

采用热重分析(TGA)测定克拉霉素的热解曲线,用Ozawa法分析热分解过程,用多元线性回归法确定热分解机制函数,建立热降解动力学方程并用等温试验进行了验证.结果 表明,克拉霉素的热分解活化能较高,较为稳定,其热分解机制与自催化简单反应(Cn型)接近,回归系数0.9998597.其热解动力学参数活化能E、反应级数n和指前因子A对数分别为148.1111、1.3750和10.5158,催化常数k对数值为1.4306.所得动力学参数对该药物的稳定性评价及生产中的质量监控提供了理论依据.     

Investigation on the absorption kinetics of chlorogenic acid in rats by HPLC

Chlorogenic acid (ChA), a major phenolic compound in the Flos Lonicerae, is widely used in the traditional Chinese medicine practice. The purpose of this study is to report the pharmacokinetic parameters of ChA in rats after oral administration and explore its absorption profile briefly. A two-compartment model was proposed and validated through the program to explain the apparent triphasic phenomenon of ChA in rats after intragastric administration. A rapid absorption and a relatively slow distribution followed by a slower elimination phase were observed. At the administered doses of 200, 400 and 600 mg/kg, the values of absorption half-life (t 1/2 Ka) were 10.23, 18.66 and 28.13 min. The values of distribution half-life (t1/2) were 12.35, 31.04 and 39.19 min. And the values of elimination half-life (t1/2P) were 231.64, 337.23 and 420.81 min. The volume of distribution at the three doses were 55.26, 35.56, 32.22 L/kg, respectively. The AUC0-->infinity (area under the concentration-time curve) was not proportional to the administered dose. In the range of the doses examined, the absorption pharmacokinetics of ChA in rats was based on nonlinear kinetics.     

用差热分析法测定固体药物马来酸罗格列酮热降解稳定性

采用差热分析 (DTA)的方法研究了固体药物马来酸罗格列酮的分解反应动力学 ,用Kissinger方程计算求得该药物的热分解动力学参数。结果得到马来酸罗格列酮的热分解反应级数为一级 ;热分解反应活化能E为 12 7 7kJ/mol;频率因子A为 2 0 4× 10 8S-1;相关系数为0 992 5。     

拉米夫定的热分解机理及其动力学

目的测定拉米夫定(lamivudine,LMVD)的热性质,研究LMVD的热分解机理、热分解动力学和LMVD的热稳定性。方法采用热重法(thermogravimetry,TG)和差示扫描量热法(differentialscanning calorimetry,DSC)测定LMVD在氮气氛和空气氛中的热分解过程,测定LMVD及其在热分解过程中不同阶段残留物的红外光谱,运用量子化学GAMESS软件计算LMVD分子的键级,根据不同升温速率下的热重曲线计算得到LMVD第一阶段热分解反应动力学参数,应用Dakin方程推算LMVD在不同使用温度下的预期寿命。结果 LMVD的热分解过程是一个二阶段过程,起始步骤是胞核嘧啶环中的C-N键断裂。在氮气氛中,表观活化能Ea=126.5 kJ.mol-1,指前因子A=2.88×1011min-1,在空气氛中,Ea=133.0 kJ.mol-1,A=1.15×1012min-1。结论 LMVD在常温下具有很好的热稳定性。     

丹酚酸B热稳定性研究

目的：考查不同因素对丹酚酸B溶液稳定性的影响,为工业化生产应用提供实验依据。方法：通过HPLC检测溶液中丹酚酸B的含量变化。结果：温度和加热时间对丹酚酸B的稳定性有较大的影响,乙醇溶液比水溶液更有利于丹酚酸B的稳定。结论：生产过程中应将浓缩温度控制在60℃以下,时间在4 h以内,且溶液中丹酚酸B浓度高有利于稳定。     

用HPLC法同时测定感冒安颗粒中没食子酸、绿原酸及咖啡酸的含量

目的：建立用HPLC法同时测定感冒安颗粒中没食子酸、绿原酸及咖啡酸的含量。方法：采用Kromasil C18色谱柱（150mm×4.6mm,5μm）;流动相：乙腈（A）-0.4%磷酸溶液（B）,梯度洗脱：0～7.50min A相2%,7.50～7.51min A相2%→12%,7.51～25.00min A相12%;流速：0.8ml/min;柱温：室温;检测波长：272nm（没食子酸）、327nm（绿原酸和咖啡酸）。结果：没食子酸在0.27～8.64μg/ml范围内线性关系良好（r=0.999 9）,平均回收率为100.14%,RSD为1.66%（n=9）;绿原酸在1.00～32.00μg/ml范围内线性关系良好（r=0.999 7）,平均回收率为98.10%,RSD为2.38%（n=9）;咖啡酸在0.30～9.60μg/ml范围内线性关系良好（r=0.999 8）,平均回收率为100.48%,RSD为2.28%（n=9）。结论：该方法准确、灵敏,专属性强,重现性好,对感冒安颗粒质量控制标准的提高具有参考意义。     

银黄含片中黄芩苷、绿原酸含量测定方法的研究

目的为银黄含片建立含量测定方法.方法采用HPLC-DAD检测器实现了同时测定银黄含片的绿原酸、黄芩苷含量.结果采用HPLC—DAD同时测定银黄含片的两种主成分——绿原酸、黄芩苷的含量,方法准确度、精密度、灵敏度等指标均符合要求.克服了绿原酸、黄芩苷的相互干扰,结果更能反映制剂的真实含量.结论获得一种能同时测定绿原酸、黄芩苷含量的测定方法,为银黄系列产品的检测提供了依据.     

系数倍率法测定祛湿颗粒中绿原酸的含量

目的测定祛湿颗粒中绿原酸的含量。方法用系数倍率法在324nm、360nm波长处不经分离直接测定绿原酸的含量。结果绿原酸的线性范围为5.8～29.0μg·mL-1(r=0.9998),平均回收率为100.93%,RSD为1.68%。结论本法简便、快速、准确,适合于医院制剂的质量控制。     

高效液相色谱法测定小儿清化丸中的绿原酸和芍药苷的含量

目的：测定小儿清降丸中的绿原酸和芍药苷的含量。方法：采用高效液相色谱法,色谱柱为：DiamondC18（250mm×4．6mm,5μm）,流动相均为乙腈-0．4％磷酸水溶液（15：85）;流速均为1．0ml／min。检测波长：绿原酸327nm;芍药苷230nm。柱温：35℃。结果：绿原酸进样量在0．0396-0．5940μg范围内线性关系良好（r=0．9999）,平均回收率为99．50％,RSD为0．68％（n=6）。芍药苷进样量在0．1646-2．4690μg范围内线性关系良好（r=0．9999）,平均回收率为99．32％,RSD为0．72％（n=6）。结论：该方法简便、准确、重复性好,适用于小儿清降丸的质量控制。