羟基积雪草苷与积雪草苷对LPS诱导大鼠发热模型的影响

目的观察积雪草苷和羟基积雪草苷的解热作用,并比较两者在解热作用上的差异。方法将80只SD大鼠随机分为空白组、模型组(LPS 100μg/kg)、溶酶对照组(羧甲基纤维素钠)、积雪草苷5,15,45 mg/kg、羟基积雪草苷10,20,40mg/kg、对乙酰氨基酚50 mg/kg组。腹腔注射LPS(100μg/kg)建立SD大鼠发热模型,绘制各组平均体温变化曲线,比较测量体温与基础体温差值ΔT。结果羟基积雪草苷(10,20,40 mg/kg)与积雪草苷(5,15,45 mg/kg)对LPS诱导的SD大鼠发热模型体温有显著的降温作用(P<0.05)。结论羟基积雪草苷和积雪草苷对LPS诱导的SD大鼠发热模型的体温均有降温作用,积雪草苷在某些时间点(如LPS注射5 h后)降温效应优于羟基积雪草苷。     

不同产地积雪草中积雪草苷和羟基积雪草苷含量测定

目的采用高效液相法测定不同产地积雪草药材中积雪草苷和羟基积雪草苷含量。方法采用VP－ODS色谱柱,流动相为乙腈-水梯度洗脱,流速1.0mL＆#183;min-1,检测波长204nm,柱温40℃。结果积雪草苷和羟基积雪草苷的平均回收率分别是99.7%、101.4%,RSD分别是1.68%、1.07%（n=6）。结论不同产地的积雪草中积雪草苷和羟基积雪草苷的含量差别较大,广西柳州和广东湛江所产的积雪草中积雪草苷和羟基积雪草苷含量较高。     

高效液相色谱法测定积雪草苷片中积雪草苷、羟基积雪草苷的含量

目的:建立HPLC测定积雪草苷片含量的方法。方法:采用Agilent C18色谱柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(71︰29),流速1.0ml·min-1,检测波长205nm,柱温25℃。结果:积雪草苷平均回收率为99.5%,RSD=1.06%(n=6);羟基积雪草苷平均回收率为100.3%,RSD=1.21%(n=6)结论:所建方法简便,结果准确,可用于积雪草苷片的质量控制。     

RP-HPLC法测定积雪草中积雪草苷和羟基积雪草苷

积雪草Centella asiatica（L．）Urb．为伞形科积雪草属植物，全草入药。性寒，味苦、辛，具有清热利湿、解毒消肿之功效。临床上用于跌打损伤、传染性肝炎、流行性脑脊髓膜炎等。曾建国等采用梯度洗脱，肖隽等采用衍生化法测定了积雪草中有效成分。本实验采用RP—HPLC法，建立了积雪草中积雪草苷和羟基积雪草苷的测定方法。     

羟基积雪草苷的抗高血压作用及其特点研究

目的:探讨羟基积雪草苷(madecassoside,MC)抗高血压作用及其作用特点。方法:利用高血压模型大鼠及正常大鼠,采用清醒及麻醉状态下血压直接测量法,研究MC对血压的影响及其作用特点。结果:MC降低了高血压模型大鼠的收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MAP)及心率(HR);而对正常大鼠血压及心率无明显影响。结论:MC具有降血压作用;但对正常大鼠血压无明显影响。     

高纯度积雪草总苷的制备工艺研究

目的 研究高纯度积雪草总苷的制备工艺。方法 采用大孔树脂分离技术与重结晶技术相结合的方法,优选最佳积雪草总苷制备工艺参数,同时建立积雪草总苷HPLC检测方法。结果 积雪草药材采用75%乙醇回流提取、回收乙醇、水沉、酸沉,通过HPD-100大孔树脂柱富集后,再采用醋酸乙酯重结晶方法,可制备质量分数90%以上的积雪草总苷。结论 该工艺稳定性高、重复性好,适合于制备高纯度的积雪草总苷。     

RE-HPLC测定积雪草中积雪草甙、羟基积雪草甙的含量

目的测定不同产地的中药积雪草甙和羟基积雪草甙的含量.方法采有RE-HPLC法进行测定.结果不同产地的积雪草中积雪草甙和羟基积雪草甙的含量有很大差异.结论方法简便,准确灵敏.     

HPLC-CAD法分离测定三金片中同分异构体积雪草苷B和羟基积雪草苷

目的 建立一种高效液相色谱-电喷雾检测器(HPLC-CAD)法分离测定三金片中积雪草苷B和羟基积雪草苷2个同分异构体含量的方法.方法 采用Thermo AcclaimTM C30色谱柱,甲醇-乙腈-水(35 ∶ 8 ∶ 57)为流动相,柱温35℃,CAD气化温度为50℃,采集频率为10Hz,分离测定积雪草苷B和羟基积雪...     

羟基积雪草苷对脂多糖诱导大鼠发热及相关炎症因子影响研究

目的:观察羟基积雪草苷的解热作用。方法:腹腔注射脂多糖100μg/kg制备大鼠发热模型,连续6h监测大鼠体温变化,6h后取血、肝脏和脑组织。羟基积雪草苷造模前连续3天灌服,对乙酰氨基酚组于造模前30min一次性腹腔注射50mg/kg。肝组织髓过氧化物酶(MPO)活性检测采用MPO试剂盒,酶联免疫法(ELISA)测脑组织前列腺素E2(PGE2)和血浆白介素-6(IL-6)含量。结果:羟基积雪草苷10、20和40mg/kg组体温明显低于模型组,其中40mg/kg组与对乙酰氨基酚组相当。与模型组比较,羟基积雪草苷3个剂量组明显降低发热后6h肝组织MPO活性、脑组织PGE2和血浆IL-6的含量。结论:羟基积雪草苷具有解热作用,该作用可能与抑制抑制炎症因子PGE,IL-6,MPO活性有关。     

手性流动相添加剂法测定积雪草中积雪草总苷的量及其总苷特征图谱

目的 以β-环糊精为流动相添加剂,拆分积雪草药材及其总苷中羟基积雪草苷和积雪草苷,建立羟基积雪草苷和积雪草苷的定量测定方法,同时建立积雪草总苷的高效液相色谱特征图谱.方法 采用Dikma Diamonsil(TM)C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱;流动相为乙腈-2 mmol/L β-环糊精溶液(24:76);柱温30℃;体积流量1.0 mL/min;检测波长205 nm;理论塔板数按积雪草苷峰计算应不低于4 000.结果 β-环糊精的加入很好地分离积雪草药材及其总苷中的羟基积雪草苷和积雪草苷,满足了定量分析的要求,其中有效成分羟基积雪草苷和积雪草苷的线性范围分别为0.181～18.1 μg(r=0.999 98)和0.195～19.5μg(r=0.999 98),积雪草药材的平均加样回收率(n=9)分别为101.2%和101.6%,积雪草总苷的平均加样回收率(n=9)分别为100.3%和99.3%,11批次的积雪草总苷样品的高效液相色谱特征图谱中确定6个共有峰作为定性的指标峰.结论 本法简便快速、结果准确、重现性好,可用于积雪草药材及其总苷的质量控制.     

羟基积雪草苷对急性脊髓损伤大鼠的保护作用

目的 观察羟基积雪草苷(MC)对大鼠急性脊髓损伤(SCI)的保护作用.方法 制备SCI模型,成年大鼠150只随机分为假手术组、模型组、MC高、低剂量治疗组及甲基强的松龙(MP)对照组,每组30只,术后24 h、72 h、7 d、14 d、28 d各个时间点观察大鼠后肢运动功能及脊髓病理变化情况,检测脊髓中丙二醛(MDA)、神经元特异性烯醉化酶(NSE)含量及超氧化物歧化酶(SOD)活性.结果 高、低剂量MC及MP用药能明显提高SCI大鼠行为学评分,改善病理损伤,降低MDA含量,提高SOD活性,增加NSE表达,MC的作用呈剂量依赖性.结论 MC可减轻SCI大鼠的脊髓损伤,此作用可能与抑制损伤脊髓的脂质过氧化反应有关.     

羟基积雪草苷对胶原关节炎大鼠肠道黏膜免疫的影响

目的:考察胶原关节炎大鼠肠道黏膜免疫的改变及羟基积雪草苷的调节作用。方法:在Wistar大鼠复制胶原关节炎模型,其后将大鼠分为正常对照组、模型组和羟基积雪草苷组,灌胃给药,连续21 d。ELISA法测定大鼠肠内容物中s Ig A含量及小肠组织中IFN-γ含量。流式细胞术检测小肠上皮内及固有层细胞中CD4+和CD8+T细胞的比例,计算CD4+/CD8+比值。实时定量PCR法检测小肠组织中CD80、CD86、IL-6、IL-12及Foxp3 mRNA的表达水平。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠肠内容物中s Ig A含量及小肠组织中IFN-γ含量显著升高,小肠上皮内及固有层T细胞中CD4+/CD8+比值上升,小肠组织中CD80、CD86、IL-6和IL-12 mRNA表达显著上调,而Foxp3 mRNA的表达变化无统计学意义。羟基积雪草苷灌胃给药可降低模型大鼠肠内容物s Ig A和小肠组织IFN-γ含量、CD4+/CD8+比值及CD80、CD86、IL-6和IL-12 mRNA的表达,显著上调Foxp3 mRNA的表达。结论:关节炎状态下大鼠肠道黏膜免疫应答上调,抗原呈递细胞异常活化且免疫耐受状态遭到破坏,羟基积雪草苷可下调关节炎大鼠肠道黏膜免疫应答,促进肠道黏膜免疫耐受的形成和维持。     

三七皂苷R_1在大鼠体内的代谢产物分析

目的 研究三七皂苷R_1在大鼠体内的代谢情况,阐述三七皂苷R_1在大鼠体内的代谢产物.方法 以三七皂苷R1的微生物转化产物为对照品;采用LC-ESI-MS/MS方法,检测大鼠体内的代谢产物.结果 在大鼠体内共检测到8个代谢产物,并利用对照品鉴定了它们的结构分别为:20(S)-三七皂苷R_2,20(R)-三七皂苷R_2,20(S)-人参皂苷Rh_1,20(R)-人参皂苷Rh_1,人参皂苷Rh_4,原人参三醇,人参皂苷F_1和3β, 12β -二醇达玛烷-E-20(22),24-二烯-6-O-β-D-木糖-(1→2)-β-D-葡萄糖苷.结论 三七皂苷R_1在大鼠体内的代谢产物较多,且与微生物转化产物具有很强的相似性.     

异绿原酸C大鼠体内代谢产物鉴定

目的 分析大鼠灌胃给予异绿原酸C（4，5-二咖啡酰奎宁酸）后粪便、尿液及血浆内存在的代谢产物并推测其在大鼠体内的代谢途径。方法 大鼠按20 mg·kg^-1一次性灌胃给予异绿原酸C后，收集不同时间（段）的粪便、尿液及血浆，采用超高效液相色谱与Q-Exactive Plus Orbitrap 高分辨质谱技术（UPLC-Q-Exactive Plus Orbitrap MS）+质谱自带的软件联合的方法分析，对生物样品进行检测，并完成鉴定其代谢产物。结果 基于总离子流色谱图和一级二级质谱提供的分子离子和碎片离子等精确信息，最终从大鼠粪便、尿液和血浆中共发现11种成分，包括1个原型和10个代谢产物，涉及的代谢途径有水解、甲基化、氧化、还原、葡萄糖醛酸化、硫酸酯化等。结论 本实验建立的分析方法检测快速、结果准确、灵敏度高，符合生物基质样品分析相关要求，适用于大鼠粪便、尿液和血浆中异绿原酸C代谢产物的分析，为异绿原酸C的药效作用机制及药动学研究提供一定参考价值。     

丹参酚酸B的代谢产物研究△

目的：分离鉴定大鼠灌胃丹参酚酸B后尿液中的代谢产物。方法：大鼠尿液的醋酸乙酯萃取物用聚酰胺柱色谱和制备HPLC方法分离纯化；根据谱学数据进行结构鉴定。结果：从大鼠尿液醋酸乙酯萃取物中分离鉴定了5个化合物，分别是8．羟基-3，4-二氢喹啉-2（1H）-酮（1），1-甲基-1H-吲哚-2-羧酸（2），反式-3-（3-羟基苯基）丙烯酸（3），1H-吲哚-2-羧酸（4），8-氨基喹啉-2（1H）-酮（5）。结论：化合物1，2，4和5为首次从灌胃丹参酚酸B大鼠尿液中分离得到。     

三叶豆紫檀苷在大鼠体内代谢的初步研究

目的 对三叶豆紫檀苷在大鼠体内代谢产物进行研究,初步推测其体内代谢途径.方法 收集大鼠灌胃给予三叶豆紫檀苷后的尿液和粪便,采用HPLC-MSn分析代谢物的色谱行为、电喷雾多级质谱信息,并与对照品和空白组大鼠对应代谢物比较.结果 三叶豆紫檀苷大鼠灌胃给药后尿液中检测到代谢产物高丽槐素和高丽槐素-3-O-磺酸,粪便中检测到代谢产物高丽槐素.结论 三叶豆紫檀苷在大鼠体内可广泛代谢,并推测了其体内代谢途径.     

金莲花提取物代谢产物研究

目的:研究金莲花化学成分的体内代谢产物及代谢规律。方法:静脉注射方式给予大鼠金莲花提取物并在各时间段采血,利用高效液相色谱-电喷雾电离-串联质谱技术(LC-ESI-MS)对血清中的代谢产物进行研究。结果:根据LC-ESI-MS结果发现了23种原型成分及45种代谢产物。原型成分中有3种酚酸类物质、19种黄酮类物质、1种生物碱类物质。通过准分子离子峰及二级碎片得到了代谢产物可能的化学结构,分析了这些代谢产物的裂解途径,推测19种来源于酚酸类物质、20种来源于黄酮类物质、6种来源于生物碱类物质。结论:本研究探讨了金莲花提取物中化学成分的代谢规律,为其血液移行成分及药理作用的进一步研究奠定基础。     

海洋微生物次生代谢产物的结构特征和生物活性的研究进展

本文归纳了21世纪以来海洋微生物产生的次生代谢产物的结构类型及其抗菌、抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎症和酶抑制等生物活性,并展望了今后海洋微生物和海洋天然产物的发展方向。