γ-氨酪酸(γ-氨基丁酸)有什么生理功能?临床有哪些适应症?

γ-氨酪酸,化学名为γ-氨基丁酸(简称GABA),是一种不掺入蛋白质分子的氨基酸。在氨基酸中GABA 是唯一的几乎全部是在脑和脊髓中合成的一种氨基酸,外周和一般组织中极少。它作为脑的能源物质和中枢神经系统的一种重要抑制性递质近年来研究得十分活跃。中枢神经系统的GABA 主要来自谷氨酸脱羧。催化此反应的谷氨酸脱羧酶(GAD)在脑内含量特别高。GABA 在γ-氨基丁酸转氨酶(GABA-T)的催化下和α-酮戊二酸进行转氨基反应,生成谷氨酸和琥珀酸半醛。后者可进一步氧化(在琥珀酸半醛脱氢     

1-取代吡唑烷酮类抗惊构效关系的研究

1-正癸基吡唑烷-3-酮(Ⅱ结构式见表1)是欧洲专利报道的一种新型减肥剂。White等报道该化合物可通过血脑屏障,并对γ-氨基丁酸氨基转移酶(GABA-T)有强烈的抑制活性,但对谷氨酸脱羧酶的抑制作用较弱,因此可引起脑内γ-氨基丁酸(GABA)水平的升高,故我们相信应有抗惊活性。经我们合成后,发现Ⅱ确有良好的抗癲痫活性,抗小鼠最大电     

潜在的新型降压药:中枢γ-氨基丁酸受体激动剂

近几年来已证明γ-氨基丁酸(GABA)是中枢神经系统内一种强力的生理性抑制介质,尤其对心血管自稳机制的中枢调节起重要作用。本文的目的是阐明中枢GABA 在心血管调节中的生理作用以及调节GABA 的功能如何能以适当的方式改变心血管系统。换言之,将GABA 激动作为发展新降压药物的对象。GABA 在循环控制中的生理作用目前,对GABA 的合成、贮存、释放和降解已很了解,并且对GABA 及其受体在各脑区包括心血管调节的重要部位,如下丘脑、脑干与     

氨酪酸（γ-氨基丁酸）的药用新动向

氨酪酸,化学名γ-氨基丁酸(GABA)是哺乳动物中枢神经系统的一种主要的抑制性神经递质,具有抗焦虑、抗惊厥及镇痛作用。近年的研究发现GABA在神经系统的发育过程中具有营养作用…,如在神经系统发育的早期GABA可作为一种化学信号影响神经胚的运动,刺激神经朊的迁移;用GABA处理的鸡胚神经细胞、视网膜细胞的粗面内质网、高尔基体及神经管密度均增加,同时致密囊泡和包被囊泡也大量增加;GABA对一些细胞器,尤其是对涉及合成与转运整合膜蛋白的细胞器影响较大,故可促进整个蛋白膜的合成,包括GABA受体以及一些与神经相关的蛋白及酶的合成。值得注意的是GABA作为     

γ-氨基丁酸能药物治疗顽固性癫痫

大量证据表明γ-氨基丁酸(GABA)神经元与动物惊厥和人类癫痫有关.以抑制GABA合成、拮抗GABA受体或阻断与Cl-离子通道相偶联的GABA受体的方式抑制GABA的突触活性都使实验动物产生惊厥.曾发现两类患有顽固性颞叶癫痫的患者     

脑内γ-氨基丁酸的毛细管气相色谱测定法

本文报道了一种快速、简便的测定脑内γ-氨基丁酸(GABA)的方法。将豚鼠断头取出脑组织,其脑组织匀浆液用丙酮沉淀蛋白、离心后取上清液挥干。残留的提取物与10%乙酰氯异丙醇液,三氟醋酐分别进行酯化和酰化反应,得到的GABA衍生物由ov-101,     

GABA大鼠90天喂养评价研究

<正>GABA(γ-氨基丁酸,γ-氨基酪酸)是一种天然活性非蛋白氨基酸,广泛分布于动、植物体内。GABA是目前研究较为深入的一种重要的抑制性神经递质,参与多种代谢活动,有安神、降压等生理活性。在我国,GABA有用于农业养殖的相关报导[1-3],因为其具有的降血压和镇静等特殊的功能,受到了食     

γ-羟基丁酸及其前体物质的滥用潜力和现状

<正>1956年,γ-氨基丁酸(gamma aminobutyric acid,GABA)作为主要的中枢神经系统(centrol nervoussystem,CNS)抑制性递质被发现。这引发了人们对可通透血脑屏障的GABA类似物的探寻,以期研制潜在的治疗性药物。随后,γ-羟基丁酸(γ-hydroxybutyrate,GHB)在脑中被发现并于1964年在实验室被合成[1],且作为中枢神经系统抑制剂在临床     

抗惊厥药 氨己烯酸(Vigabatrin)

异名γ-Vinyl GABA 化学名 4-氨基-5-己烯酸药效分类抗惊厥药上市厂商 (英)Merrell Dow Pharmaceuticals Ltd.1989年上市药理动物研究表明,本品对酶活性具有高度的选择性,是4-氨基丁酸(GABA)转氨酶的不可逆的抑制剂。本品可使大脑的GABA水平随着GABA转氨酶活性的迅速和持续地下降而提高。本品提高4-氨基丁酸浓度具有明确的剂量关系。     

GABA_A受体研究现状

γ-氨基丁酸(GABA)是中枢神经系统中一种重要的抑制性氨基酸类神经介质,通过与GABA受体结合而发挥功能。根据受体对兴奋剂和拮抗剂敏感性的不同,可将GABA受体分为3个药理学亚型——GABAA、GABAB和GABA[1]C;根据配体与受体作用的方式不同,可将GABA受体分为2类——离子型受体GABAA、GABAC和代谢型受体GABAB。GABAA受体是三者中最为重要的一种,因为:①约50%的中枢突     

γ-氨基丁酸转运体与疼痛

氨酪酸（γ-氨基丁酸,γ-aminobutyric acid,GA-BA）是中枢神经系统内重要的抑制性神经递质,只有与突触后膜上的受体结合后才可以发挥生物学活性。突触间隙内的GABA浓度过高或过低都不利于细胞间信号的传递。位于突触前膜上的γ-氨基丁酸转运体（γ-aminobutyric acid transporter,GAT）可以逆浓度梯度将GABA重吸收回细胞内,因此可以维持突触间隙内GABA的浓度。     

非洲爪蟾卵母细胞上内源性ATP及GABA激活电流的比较

实验用双电极电压钳技术在具有滤泡膜的非洲爪蟾卵母细胞上记录三磷酸腺苷 (ATP)与γ-氨基丁酸 (GABA)激活电流 ,并对两者进行了比较。结果显示 ,在不同的非洲爪蟾卵母细胞上 ,ATP和 GABA受体分布的种类和数目不同 ;且 ATP和 GABA激活电流均与 K+通道有关     

GABA受体基因多态性与海洛因依赖的相关性研究进展

海洛因依赖受遗传基因和环境的相互作用。γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)是脑内主要抑制性神经递质。现有研究表明GABA受体参与海洛因依赖的发生与发展过程,故GABA受体基因值得作为海洛因依赖遗传易感相关的候选基因予以评价。本文综述近年来对GABA受体基因多态性与海洛因依赖相关性研究的进展情况。     

假马齿苋可以改善癫疒间模型鼠的行为缺陷和海马脑区GABA的受体功能

本实验通过建立毛果芸香碱诱导的颞叶癫疒间大鼠模型,研究其海马中γ-氨基丁酸(GABA)和GABA受体的总量变化,并观察使用假马齿苋(Bacopa monnieri)和它的主要活性成分假马齿苋皂素后的治疗效果。假马齿苋是一种草本植物,属于玄参科;海马是大脑的重要部分,属于边缘系统,在     

6-取代苯基哒嗪的3位γ-氨基丁酸和哌嗪衍生物的合成及构效关系分析

根据 GABA 及3-氨基-6-苯基哒嗪类的发展现况,设计了两种结构类型的目的化合物,即6-苯基哒嗪的3位哌嗪衍生物(1)和 GABA 衍生物(2),并拟定了如下合成路线。先由有不同取代基的苯甲醛与吗啉和氰化钾反应制得α-取代苯基-α-(4-吗啉基)乙腈。再与丙烯酸乙酯制得γ-氰基-γ-取代苯     

丙戊酸钠的临床应用分析

丙戊酸钠又名抗癫灵、二丙基乙酸（DPA）敌百痉。为抗癫痫药。对所有类型癫痫均有效，抗癫痫作用与γ-氨基丁酸（GABA）有关，不影响钠通道。因丙戊酸钠在较高的浓度下增加谷胺酸脱羧酶的活性，抑制γ-氨基丁酸转氨酶，使GABA合成增加。而突触间隙GABA使神经肌肉的兴奋性下降，并能阻止癫痫异常脑电波发生和扩散。达到止惊效果。利用GABA代谢与广谱抗多种神经化学和神经生理作用，可治疗心血管、神经、消化等系统疾病。以下对丙戊酸钠的剂量及应用范畴分析，使其更好的应用于临床。     

γ-氨基丁酸系统与精神分裂症关系的研究进展

γ-氨基丁酸(GABA)系统在精神分裂症发病中可能起着重要作用。本文就近几年研究精神分裂症大脑前额皮质和海马中,GABA能神经传递功能的改变,以及开发的GABA能抗精神病药物的研究进展予以介绍。     

中枢与外周α-肾上腺素能受体激动效应不一致性的原理分析

对戊巴比妥钠麻醉家兔,静脉注射α-肾上腺素能受体拮抗剂育亨宾(Yohimbine)或γ-氨基丁酸(GABA)受体拮抗剂苦味毒(picrotoxin)均可明显对抗侧脑室注射氯压定(clonidine)的降血压作用。但是育亨宾不能阻断侧脑室注射GABA的中枢降压作用,而苦味毒则能完全阻断其降压效应。 家兔经GABA合成抑制剂氨基脲(Semicarbazide)静脉注射予处理后,动物于给药后3～4小时出现强烈惊厥,说明脑内GABA已降低到一定水平。此时用局部麻醉剂及肌松剂处理,在人工呼吸情况下,氯压定静脉注射的降压作用比不给氨基脲予处理的对照组动物显著减弱。 以上结果启示,中枢肾上腺素能受体激动而产生的降压作用有可能是通过GABA能抑制性神经元而实现。     

用尾核给药法研究γ-氨基丁酸选择性地抑制电刺激产生转头反应

γ-氨基丁酸(GABA)是中枢神经系统的抑制性递质,在脑的黑质、苍白球、基底神经节区含量最高,尾核和壳脑含量也较高。最近 Perry 等对 Huntington 舞蹈综合症尸检发现,基底神经节区 GABA 量不足。     

甜菜碱对戊四氮致痫大鼠海马GABA、Glu影响的研究

目的:观察甜菜碱对癫痫大鼠海马γ-氨基丁酸(GABA)、谷氨酸(Glu)的影响。方法:将健康雄性Wistar大鼠随机分为正常对照组(腹腔注射生理盐水,1.0 mL生理盐水灌胃),癫痫组(腹腔注射戊四氮,1.0mL生理盐水灌胃),甜菜碱高、中、低浓度组(腹腔注射戊四氮,甜菜碱灌胃),丙戊酸钠组(腹腔注射戊四氮,丙戊酸钠灌胃),实验结束后在低温条件下迅速取脑,ELISA实验检测GABA与Glu含量的变化。结果:ELISA结果表明癫痫组γ-氨基丁酸的含量与正常对照组相比显著下降(P<0.01)。甜菜碱高、中浓度组γ-氨基丁酸的含量与癫痫组比较显著增高(P<0.01);癫痫组谷氨酸的含量与正常组比较显著增高(P<0.01),甜菜碱高中低浓度与癫痫组比较显著下降(P<0.01)。结论:甜菜碱可通过增加GABA,降低Glu从而起到较好的抗癫痫作用。