国产赖诺普利片人体生物等效性研究

目的:研究国产赖诺普利片在健康人体内的药动学及其生物等效性。方法:20例健康受试者单剂量交叉口服20 mg赖诺普利供试制剂(国产制剂)或参比制剂(进口制剂)后,采用LC-MS测定人体血浆中不同时间点赖诺普利的浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价2制剂的生物等效性。结果:赖诺普利供试制剂和参比制剂主要药动学参数C_(max)分别为(93．85±30．79)和(101．56±35．84)ng．mL~(-1),AUC_(0～96h)分别为(1690．26±528．20)和(1729．13±568．90)ng·h·mL~(-1),T_(max)分别为(6．6±0．9)和(6．3±1．0)h,t_(1/2)分别为(16．28±2．51)和(15．87±2．80)h。2制剂主要药动学参数经统计学检验无显著性差异。国产制剂的相对生物利用度为(98．6±8,7)%。结论:国产赖诺普利片与进口制剂具有生物等效性。     

国产氨酚羟考酮片人体生物等效性研究

目的:评价国产与进口氨酚羟考酮片的生物等效性。方法:22名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服氨酚羟考酮片国产制剂或进口制剂1片,采用高效液相色谱-质谱法分别测定血清中羟考酮和对乙酰氨基酚的浓度。结果:国产与进口羟考酮片的Cmax分别为(10.4±2.2)、(11.1±3.3)μg/L,tmax分别为(1.05±0.35)、(0.92±0.40)h,t1/2ke分别为(5.36±0.91)、(5.53±1.25)h,AUC0～t分别为(44.2±7.9)、(44.5±8.3)(μg·h)/L,AUC0～∞分别为(49.3±9.4)、(51.0±11.6)(μg·h)/L,国产制剂的相对生物利用度为(102.8±27.4)%;对乙酰氨基酚的Cmax分别为(4612±696)、(4592±825)μg/L,tmax分别为(0.94±0.28)、(0.96±0.23)h,t1/2ke分别为(3.99±0.77)、(4.05±0.83)h,AUC0～t分别为(15732±3450)、(16265±3858)(μg·h)/L,AUC0～∞分别为(16618±3545)、(17205±4194)(μg·h)/L,国产制剂的相对生物利用度为(97.6±10.3)%。结论:2种制剂具有生物等效性。     

托吡酯片人体生物等效性研究

目的研究国产与进口托吡酯片口服给药后的人体生物等效性。方法采用两制剂双周期交叉试验设计,18名健康男性受试者分别单剂量口服国产或进口托吡酯片100mg,采用高效液相色谱-质谱法测定人血浆中托吡酯的浓度。结果国产片与进口片的Cmax分别为(1222±237)、(1274±180)μg/L,tmax分别为(1.5±1.0)、(1.2±0.9)h,AUC0~120分别为(40520±7524)、(40458±4731)(μg.h)/L,AUC0~∞分别为(44379±8082)、(44380±4952)(μg.h)/L,t1/2分别为(34.4±5.0)、(35.5±4.8)h;国产片的相对生物利用度为(100.8±19.2)%。结论国产与进口托吡酯片具有生物等效性。     

盐酸美金刚片在中国健康人体的生物等效性

目的:评价国产与进口盐酸美金刚片在中国健康人体的生物等效性。方法:20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服受试制剂或参比制剂盐酸美金刚片各10mg。用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中美金刚浓度;用DAS3.0软件计算药动学参数,并对两种药物进行生物等效性评价。结果:受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(18.1±3.8)和(20.3±4.2)ng·mL-1;tmax分别为(12.7±15.1)和(8.8±3.0)h;t1/2分别为(60.8±15.5)和(61.4±19.2)h;AUC0-t分别为(1 748.6±338.9)和(1 720.2±317.3)ng·h·mL-1。AUC0-t、AUC0-∞、Cmax的90%置信区间分别为89.8%～105.6%、89.7%～106.1%、84.8%～93.9%。受试制剂相对生物利用度F0-t为(95.5±2.9)%。结论:受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

格列美脲分散片人体生物等效性研究

目的研究格列美脲分散片与格列美脲片的人体相对生物利用度,评价其人体生物等效性。方法采用3制剂3周期2重3＊3拉丁试验设计方案。结果果格列美脲分散片受试制剂A（1mg/片）、受试制剂B（2mg/片）与参比制剂（2mg/片）的t1/2分别为4.25±2.27h、4.37±2.90h、5.08±3.48h;Tmax分别为2.63±0.65h、2.75±1.30h、2.58±1.00h;Cmax分别为142.7±2.9ng/ml、139.3±38.6ng/ml、144.1±39.5ng/ml;AUC0～t分别为839±234ng·h^-1·ml^-1、806±254ng·h^-1·ml^-1、808±218ng·h^-1·ml^-1。受试制剂A、B的相对生物利用度分别为104.5%±13.8%、99.2%±11.3%。结果表明,受试制剂与参比制剂主要药动学参数t1/2、Tmax、Cmax及AUC0～t差异无显著性（P〉0.05）。结论格列美脲分散片受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

辛伐他汀片的人体生物等效性研究

目的:研究两种辛伐他汀片的人体相对生物利用度,评价其生物等效性.方法:20名健康男性志愿者按照2制剂2周期的随机交叉试验设计,分别口服单剂量参比制剂和受试制剂,剂量均为20 mg,采用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中辛伐他汀的浓度,用DAS 1.0软件计算各药代动力学参数并进行生物等效性统计分析.结果:受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:cmax分别为(3.72±1.77)和(4.02±2.30)ng/ml;tmax分别为(1.5±0.8)和(1.3±0.5)h;AUC0～12 h分别为(12.11±7.33)和(12.21±5.92)ng·h·ml-1;AUC0-∞分别为(15.52±9.79)和(15.48±9.65)ng·h·ml-1;t1/2分别为(6.5±4.2)和(5.8±4.7)h.两制剂的cmax、tmax、AUC0～12 h和AUG0～∞均无显著性差异,双单侧t检验结果表明,受试制剂cmax的90%置信区间落在参比制剂的70%～143%范围内,受试制剂AUG的90%置信区间均落在参比制剂的80%～125%范围内,受试制剂的相对生物利用度为(103.4±32.6)%.结论:两制剂具有生物等效性.     

罗格列酮片在健康人体的生物等效性

目的评价酒石酸罗格列酮片与马来酸罗格列酮片生物等效性。方法20名健康受试者单剂量交叉口服酒石酸罗格列酮片或马来酸罗格列酮8mg后,用高效液相色谱—荧光检测法测定不同时间点的药物浓度,计算其药代动力学参数,评价2制剂的生物等效性。结果酒石酸罗格列酮片与马来酸罗格列酮片AUC0-24分别为(5731.0±881.3),(5919.8±821.2)ng·h·mL-1;Cmax分别为(1046.6±158.5),(1051.5±126.4)ng·mL-1;tmax分别为(0.81±0.34),(0.78±0.35)h;t1/2分别为(4.77±0.77),(5.06±0.71)h。2制剂主要药代动力学参数经统计学分析,无显著性差异。结论2制剂具有生物等效性。     

辛伐他汀片的人体生物等效性研究

目的:研究两种辛伐他汀片的人体相对生物利用度,评价其生物等效性.方法:20名健康男性志愿者按照2制剂2周期的随机交叉试验设计,分别口服单剂量参比制剂和受试制剂,剂量均为20 mg,采用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中辛伐他汀的浓度,用DAS 1.0软件计算各药代动力学参数并进行生物等效性统计分析.结果:受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:cmax分别为(3.72±1.77)和(4.02±2.30)ng/ml;tmax分别为(1.5±0.8)和(1.3±0.5)h;AUC0～12 h分别为(12.11±7.33)和(12.21±5.92)ng·h·ml-1;AUC0-∞分别为(15.52±9.79)和(15.48±9.65)ng·h·ml-1;t1/2分别为(6.5±4.2)和(5.8±4.7)h.两制剂的cmax、tmax、AUC0～12 h和AUG0～∞均无显著性差异,双单侧t检验结果表明,受试制剂cmax的90%置信区间落在参比制剂的70%～143%范围内,受试制剂AUG的90%置信区间均落在参比制剂的80%～125%范围内,受试制剂的相对生物利用度为(103.4±32.6)%.结论:两制剂具有生物等效性.     

多潘立酮片的人体生物等效性研究

目的:建立测定人血浆中多潘立酮浓度的高效液相色谱-荧光测定方法,并对多潘立酮片的生物等效性进行评价.方法:以普萘洛尔为内标,血浆样品经两次萃取,采用C18色谱柱、磷酸二氢钠缓冲液(0.02 mol·L-1,pH=3.5):乙腈=70:30为流动相,用HPLC-FLD法测定多潘立酮的浓度.20名健康男性志愿者随机自身交叉单次口服受试制剂和参比制荆后测血药浓度,计算各药动学参数和相对生物利用度.结果:在1.0～50.0 ng·ml-1范围内峰比值与浓度线性关系良好(r=0.992 3),最低定量浓度为1.0 ng·ml-1.绝对回收率为68.6%～77.0%.多潘立酮片的相对生物利用度为(100.5±25.1)%.结论:统计学结果表明两种制剂生物等效.     

盐酸安非他酮缓释片人体生物等效性

目的:进行受试制剂盐酸安非他酮缓释片与市售参比制剂盐酸安非他酮缓释片的人体生物等效性研究。方法:20例健康男性志愿者采用自身交叉给药方案,分别口服单次给予和连续多次(18例)给予2种盐酸安非他酮缓释制剂,采用HPLC-MS/MS法测定其血药浓度,计算药动学参数,并判定2种制剂的生物等效性。结果:口服单次给予受试制剂和参比制剂安非他酮缓释片的主要药动学参数为Cmax分别为(174.0±55.5),(175.1±56.2)μg.L-1,tmax分别为(2.0±0.5),(2.0±0.6)h,t1/2分别为(11.1±5.0),(11.8±8.2)h,AUC0-72分别为(952.9±423.4),(901.6±372.5)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(968.2±441.0),(918.8±375.8)μg.h.L-1;以AUC0-72计,单次口服受试制剂的相对生物利用度为(106.0±24.3)%。口服连续多次给予的主要药动学参数为Cmax分别为(149.1±45.1),(149.2±38.4)μg.L-1,tmax分别为(2.1±0.9),(1.8±0.3)h,t1/2分别为(12.7±4.6),(1...     

盐酸氨溴索口崩片与普通片人体生物等效性比较

目的:对国产盐酸氨溴索口腔崩解片和进口普通片进行生物等效性研究。方法:20名健康男性志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂各90mg,并采集服药后24h内动态血标本;采用HPLC-MS/MS法测定血浆中氨溴索质量浓度,计算药动学参数,并判定两种制剂是否生物等效。结果:受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(175.6±57.3)μg.L-1和(173.6±50.7)μg.L-1,tmax分别为(1.3±0.3)h和(1.3±0.4)h,AUC0-24分别为(772.1±275.3)μg.L-1.h和(760.3±205.7)μg.L-1.h,AUC0-∞分别为(862.5±300.8)μg.L-1.h和(839.9±241.5)μg.L-1.h,t1/2(ke)分别为(6.8±2.6)和(6.5±2.9)h,两制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明两种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为(100.3±16.5)%。结论:两种制剂生物等效。     

氨麻美敏分散片的人体相对生物利用度和生物等效性

目的：研究氨麻美敏分散片受试制剂与参比制剂中盐酸伪黄碱、马来酸氯苯那敏、氢溴酸右美沙芬、对乙酰氨基酚的人体相对生物利用度及生物等效性。方法：18名健康受试者采用随机分组自身交叉对照实验设计，口服氨麻美敏分散片受试制剂和参比制剂各2片（相当于对乙酰氨基酚650mg，盐酸伪麻黄碱60mg，氢溴酸右美沙芬30mg，马来酸氯苯那敏4mg），定时取血，用LC-MS／MS法测定血药浓度，以DAS软件计算人体相对生物利用度，评价生物等效性。结果：口服氨麻美敏分散片受试制剂和参比制剂，盐酸伪麻黄碱的消除半衰期分别为（4．3±1．6）h和（4．0±1．5）h，达峰时间分别为（1．8±1．3）h和（1．9±1．0）h，达峰浓度分别为（463．3±149．7）和（462．6±193．6）μg·L^-1。，相对生物利用度为（105．7±44．6）％；马来酸氯苯那敏的消除半衰期分别为（20．0±8．2）h和（18．2±8．5）h，达峰时间分别为（3．0±1．3）h和（3．2±1．6）h，达峰浓度分别为（8．8±3．8）μg·L^-1和（9．3±4．5）μg·L^-1相对生物利用度为（104．0±38．3）％；氢溴酸右美沙芬的消除半衰期分别为（4．0±1．4）h和（3．8±1．7）h，达峰时间分别为（2．6±1．2）h和（2．9±2．1）h，达峰浓度分别为（5．8±6．8）μg·L^-1。和（5．8±6．8）μg·L^-1，相对生物利用度为（93．7±25．3）％；对乙酰氨基酚的消除半衰期分别为（3．1±1．4）h和（3．2±1．6）h，达峰时间分别为（1．2±0．8）h和（1．2±0．6）h，达峰浓度分别为（9924．5±4419．6）μg·L^-1和（10131．1±5320．3）μg·L^-1，相对生物利用度为（112．3±57．9）％。结论：受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

拉米夫定片人体生物等效性评价

目的评价拉米夫定片在健康人体的生物等效性。方法健康志愿者22例,随机2×2交叉,单剂量口服受试和参比制剂拉米夫定片100mg,洗脱期为1周。采用LC．MS／MS法测定血药浓度,并用DAS药动学软件进行参数计算及评价2种制剂的生物等效性。结果单剂量口服受试和参比制剂后,血浆中拉米夫定的主要药动学参数：pmax分别为（881．44-236．8）和（985．0±292．4）μg·L-1,tmax分别为（O．989±0．323）和（1．0344-0．651）h,t1／2分别为（2．889±0．622）和（2．820±0．368）h,AUc-t分别为（3435±627．7）和（3504±506．7）μg·h·L-1,AUC0→∞分别为（3529±630．9）和（3592±519．4）μg·h·L-1,受试制剂与参比制剂的人体相对生物利用度（F）是（98．45±13．50）％。结论拉米夫定片受试制剂与参比制剂具有生物等效性。     

左炔诺孕酮片在健康人体内的生物等效性研究

目的 研究中国健康受试者单次口服左炔诺孕酮片的生物等效性.方法 将20名健康女性受试者随机分为2组,分别单剂量口服给予受试制剂或参比制剂各1.5 mg,洗脱1周后,交叉给药,用LC-MS/MS法测定血药浓度,计算两者的主要药动学参数和相对生物利用度.结果 口服受试制剂或参比制剂后,血浆中左炔诺孕酮的主要药动学参数:Tmax分别为1.79±0.17、1.83 ±0.16 h,Cmax分别为20.93±2.89、19.74 ±-3.13 ng·mL-1,以AUC0→∞计,受试制剂的相对生物利用度为102.2％±30.1％.结论 受试制剂与参比制剂在健康受试者体内具有生物等效性.     

盐酸托莫西汀胶囊的人体生物等效性

目的:研究国产盐酸托莫西汀胶囊的人体生物等效性。方法:20名健康男性志愿者按2×2交叉试验方案设计,分别口服受试制剂和参比制剂各20mg,并采集24h内动态血标本;用HPLC-MS-MS法测定血浆中托莫西汀浓度,计算药动学参数,并判定2种制剂的生物等效性。结果:受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(257.1±57.8)μg.L-1和(260.6±51.6)μg.L-1,tmax分别为(1.6±0.9)h和(1.5±1.0)h,t1/2分别为(3.5±1.3)h和(3.3±1.2)h,AUC0-24分别为(939.8±179.2)μg.L-1.h和(983.6±177.3)μg.L-1.h,AUC0-∞分别为(965.2±174.8)μg.L-1.h和(993.8±170.5)μg.L-1.h,2种制剂主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验,并计算90%置信区间,表明2种制剂生物等效,受试制剂的人体生物利用度为(95.6±16.9)%。结论:2种制剂生物等效。     

恩替卡韦分散片的健康人体相对生物利用度及生物等效性研究

目的:以中美上海施贵宝制药有限公司生产的恩替卡韦片(博路定)为参比制剂,研究江苏正大天晴药业股份有限公司研制的恩替卡韦分散片受试制剂的相对生物利用度,以判断两种制剂是否具有生物等效性。方法:采用随机双交叉试验设计,20例男性健康受试者禁食过夜后空腹单剂量口服恩替卡韦0.5mg,液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)测定血浆中恩替卡韦的浓度,应用药物与统计(DrugAndStatistics,DAS)程序计算有关药动学参数并评价两种制剂的生物等效性。结果:单剂量口服受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(5.15±1.35)和(4.55±2.46)ng.mL-1;Tmax分别为(0.44±0.20)和(0.75±0.31)h;t1/2分别为(147±127)和(127±48)h;AUC0～96分别为(13.7±2.6)和(13.0±1.9)ng.h.mL-1;AUC0～∞分别为(27.2±13.8)和(23.3±4.5)ng.h.mL-1;相对生物利用度为(107.5±24.7)%。两制剂的AUC0～96无显著性差异,Cmax和Tmax有显著性差异。结论:两制剂吸收程度等效;与参比制剂比较,受试制剂...     

吡喹酮片剂的生物利用度

本文建立了测定人血浆中吡喹酮的高效液相色谱法,比较了12名健康受试者分别单剂量口服国产及进口吡喹酮片剂后的相对生物利用度,结果两者除T_(max)可能由于制剂赋形剂不同引起显著性差异(P<0.05)以外,AUC(0～∞)及C_(max)均无显著性差异(P>0.05),相对生物利用度F=102%。     

国产与进口氨磺必利片在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的评价国产和进口氨磺必利片(抗精神病药)在中国健康人体的药代动力学及生物等效性。方法20名健康受试者按体质量配对后,随机分为2组,单剂2周期交叉口服氨磺必利试验制剂和参比制剂200 mg,取肘静脉血4mL,用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中氨磺必利浓度。用DAS 2.0软件计算药代动力学参数和相对生物利用度,评价其生物等效性。结果氨磺必利片试验制剂和参比制剂主要药代动力学参数:AUC0-48分别为(3.01±0.86),(2.94±0.88)μg.h.mL-1,Cmax分别为(392.19±135.35),(419.84±154.25)ng.mL-1,t1/2分别为(9.42±3.02),(8.89±3.05)h,tmax分别为(3.70±0.80),(3.80±0.77)h,试验制剂氨磺必利片相对生物利用度F为(104.00±17.10)%。结论国产与进口氨磺必利片具有生物等效性。     

多潘立酮口腔崩解片在健康人体的药动学和生物等效性

目的:建立液-质联用测定人血浆中多潘立酮的浓度,研究多潘立酮口腔崩解片与多潘立酮片的人体药动学及相对生物利用度。方法:血浆样品中加入内标盐酸苯海拉明,经甲醇沉淀蛋白,采用液-质联用测定。用建立的方法测定18例男性健康志愿者单剂量口服受试制剂(多潘立酮口腔崩解片)或参比制剂(多潘立酮片)后的血药浓度,求得药动学参数,并对2种制剂的生物等效性进行评价。结果:在0.100～50 ng·mL-1内呈良好的线性关系,方法回收率79.2%～87.8%,日内、日间RSD均小于15%。单次口服10 mg受试制剂或参比制剂后的Cmax分别为(20.5±7.6)和(15.8±6.1)ng·mL-1;tmax分别为(0.79±0.21)和(0.68±0.31)h;t1/2分别为(9.92±2.02)和(9.50±1.61)h;AUC(0-36)分别为(84.3±26.2)和(71.0±15.0)h·ng·mL-1;AUC(0-∞)分别为(89.8±28.2)和(74.6±16.4)h·ng·mL-1。受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(113.5±10.3)%。结论:该方法灵敏,无杂质干扰。测得的受试制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异,表明2种制剂在人体内生物等效。     

盐酸特比萘芬片在健康人体中的相对生物利用度及生物等效性试验

目的:评价盐酸特比萘芬片在健康人体的相对生物利用度和生物等效性。方法:20名健康受试者随机交叉单剂量口服盐酸特比萘芬片受试制剂(T)和参比制剂(R),采用液质联用分析方法(LC-MS/MS)测定血浆中特比萘芬浓度。结果:20名健康受试者口服受试制剂和参比制剂后的主要药代动力学参数为:Tmax分别为(1.7±0.6)和(2.2±0.7)h;Cmax分别为(1 590±489)和(1 266.6±432.8)ng·mL-1;t1/2分别为:(21.6±3.6)和(21.0±10.1)h;AUC0～t分别为(8 272.2±2 280.6)和(8 138.9±2 424.0)ng·h·mL-1。受试制剂的AUC0～t或Cmax的90%置信区间对应于参比制剂相应参数的93.44%～111.87%或112.83%～141.91%范围内;受试制剂相对于参比制剂的相对生物利用度为(105.5±26.3)%。结论:受试制剂与参比制剂的生物利用度相当,但受试制剂峰浓度增加,达峰时间提前,没有增加不良反应,疗效也未见降低。