两种新的β-内酰胺酶抑制剂——6-β-澳青霉烷酸和6-β-碘青霉烷酸

作者以改良琼脂平板双倍稀释方程法研究了两种新β-内酰胺酶抑制剂——6-β-溴青霉烷酸(6-B)和6-β-碘青霉烷酸(6-Ⅰ)及另外两种β-内酰胺酶抑制剂——克拉维酸(Clavulanic acid)和青霉烷砜(Sulbactam, CP-45,899)的单独抗菌活性以及分别与氨苄青霉素联合的抗菌活性。接种菌量为10~3cfu(菌落形成单位)和10~6 cfu,氨苄青霉素浓度为0.08～128mg/l与β-内酰胺酶抑制剂0.5、2、8、32mg/l联合。氨苄青霉素单独及联合最低抑菌浓度为使菌量减少99.9%的浓度。实验结果表明,克拉维酸的抗菌活性为酶抑制剂中最强者,全部肠杆菌和金葡萄可     

酶抑制剂对β-内酰胺抗生素体外抗菌作用的影响

本文报导两种酶抑制剂——棒酸与青霉烷砜,分别和青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、头孢哌酮4种β-内酰胺抗生素联合对产酶金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等82株耐药细菌的协同作用。棒酸的抑酶活性一般强于青霉烷砜;两种酶抑制剂浓度愈高,抗生素对细菌的MIC愈低;就胞外酶(金葡菌)和胞内酶(大肠杆菌)而言,酶抑制剂的作用对前者更为明显。     

一种耐β-内酰胺酶的抗生素复合剂:羟氨苄青霉素-棒酸钾盐‘Augmentin’

棒酸(Clavulanic acid)是由Str.clavuligerus 产生的β-内酰胺酶抑制剂。细菌对青霉素类和头孢菌素类耐药最主要原因之一,就是通过产生β-内酰胺酶破坏上述抗生素的β-内酰胺环,使药物失活。棒酸能渗入到细菌的胞壁与胞内和胞外的β-内酰胺酶相结合,形成一种无活性的非可逆性的酶产物。棒酸单独使用时,对大多数细菌只有较弱的抗菌活性,而与羟氨苄青霉素(Amoxicillin,下简称AM)联用     

氮脒青霉素单独和联合β-内酰胺抗生素产生的细菌形态学变化

作者应用扫描电子显微技术研究氮(?)脒青霉素单独或联合几种β-内酰胺抗生素对体外和鼠体内的细菌形态学变化。分离的细菌有大肠杆菌257、503-19、736和肺炎杆菌HE7。联合的抗生素有氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、羧苄青霉素、头孢菌素Ⅳ、羟苄四唑头孢菌素、头孢菌素Ⅰ、噻吩甲氧头孢菌素、唑啉头孢菌素。抗生素单独或按一定比     

Augmentin(羟氨苄青霉素 棒酸)对β 内酰胺酶产生菌引起的混合感染的治疗研究

棒状链霉菌(Streptomyces clavuligerus)产生的棒酸(Clavulanic acid)是一种新型结构的β-内酰胺类抗生素,虽抗菌活性弱,但它是多种β-内酰胺酶的有效的抑制剂,能提高其他β-内酰胺类抗生素的抗菌作用。如临床上常用的羟氨苄青霉素,对一般敏感菌活性良好,而对产生β-内酰胺酶的耐药菌却无活性,当与棒酸合用时,即能有效地抑制耐药菌。将两者制成口服片剂,定名为Augmentin(BRL25000),每片375mg,其中含羟氨苄青霉素250mg与棒酸125mg。本文     

羟氨苄青霉素-克拉维酸盐联合对β-内酰胺酶耐受性的评价

前言无疑,β-内酰胺酶是破坏β-内酰胺抗生素的重要因素,为了解决这个问题,已在两个主要方面进行了研究:生产对β-内酰胺酶稳定的抗生素和寻找β-内酰胺酶抑制剂。即使新的β-内酰胺抗生素,实际上也难以完全保证其对β-内酰胺酶的稳定性,所以最引人关注的是已集中在β-内酰胺酶抑制剂和β-内酰胺抗生素的联用,象Augmentin。Augmentin是羟氨苄青霉素与克拉维酸(7:1W/W)的复方制剂(译者注)。羟氨苄青霉素是一种广谱口服吸收的青霉素,受临床上许     

棒酸和羟氨苄青霉素向腹膜腔液中的渗透

棒酸是一种β—内酰胺酶抑制剂,它与羟氨苄青霉素联合可显著增加这些抗菌物质对许多β—内酰胺酶产生菌的活性。作者采用Augmentin的注射剂型(每只1.2克,含有     

克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片含量的HPLC法测定

<正> 克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片是复方制剂。羟氨苄青霉素属半合成β—内酰胺类抗生素,具有良好的抑菌杀菌作用,克拉维酸钾是一种β—内酰胺酶抑制剂,两者联合使用,可提高抗菌活性。本文采用反相高效液相色谱法同时分离测定克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片中两种成分,结果较好,可以作为克拉维酸钾/羟氨苄青霉素咀嚼片的质控标准。     

羟氨苄青霉素与棒酸联用的实验室和临床研究

临床上使用羟氨苄青霉素(Amoxicillin)两分和棒酸(Clavulanic acid)一分的复合物,商品名Augmentin或BRL25000.近10多年来,β-内酰胺抗生素(青霉素类和头孢菌素类)发展很快,在临床上普遍应用,致使各种细菌对β-内酰胺抗生素耐药菌株不断增加,成为临床治疗上的棘手问题,尤其是对β-内酰胺酶不稳定抗生素(包括羟     

β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂连接成的互为前体药物

β-内酰胺酶抑制剂和β-内酰胺类抗生素联合应用可有效的抑制产生β-内酰胺酶的耐药菌的活性。为了克服单一药物口服吸收较差以及在联合给药时两者在吸收速率、体内分布和有效作用时间等方面的差异,作者利用互为前体药物的原理将β-内酰胺酶抑制剂 CP-45899(Penicillanic acid sulfo-ne)分别与氨苄青霉素和氮(艹卓)脒青霉素(Me-cillinam)缩合成二个双酯化合物——VD1827和VD1825,它们被称为互为前体药     

β-内酰胺酶抑制剂CP-45899和几种β-内酰胺抗生素合用对多种抗生素耐药的肠道细菌和假单孢菌属协同作用的不一致性

青霉烷砜(CP—45899)是一个青霉烷酸的衍生物,能抑制由金黄色葡萄球菌、淋球菌、流感杆菌、脆性拟杆菌产生的β—内酰胺酶,在CP—45899存在时,这些产生酶的菌株对于青霉素G或氨苄青霉素均敏感。CP—45899也抑制由肠道细菌和绿脓杆菌产生的β—内酰胺酶,但对这两种菌,CP—45899和β—内酰胺抗生素的协同作用不稳定。本文报道了CP—45899和氨苄青霉素及六种较新的β—内酰胺抗生素:包括硫苯咪唑青霉素(Mezlocillin)、羟苄四唑头孢菌素(Cefamandole)、噻吩甲氧头孢菌素(Cefo-xitin)、氧哌羟苯唑头孢菌素(Cefoperazo-ne)、氨噻肟头孢菌素(Cefotaxime)、羟羧     

奥格门汀的药理及临床应用

奥格门汀(Augmentin)又名安灭菌,系克拉维酸(棒酸)强化羟氨苄青霉素,是英国比切姆公司研究的一项成果。1991年该公司同华北制药厂合作生产。奥门汀是由羟氨苄青霉素(1.0g)和β—内酰胺酶抑制剂—克拉维酸(0.2g)复合而成。本文就奥格门汀的药理及临     

β-内酰胺化合物的研究进展

前言天然的β-内酰胺族化合物有青霉素、头孢菌素、头霉素以及棒酸和碳杂青霉烯化合物,还包括单环的诺卡杀菌素和单胺菌素(Monobactams)(图1略)。但其中仅青霉素G 和棒酸可直接药用,其它临床使用的β-内酰胺抗生素都是由天然化合物经一定结构改     

在实验性局部感染的治疗中克拉维酸对羟氨苄青霉素和替卡西林被β-内酰胺酶灭活的保护作用

一、前言在β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸的存在下,对羟氨苄青霉素和替卡西林(Ticarcillin的体外抗菌活性包括对那些单独对这两种青霉素耐药的许多产β-内酰胺酶的菌株均有增强作用。该抑制剂的体内试验,在感染部位所出现的有效浓度和显示的分布特征均与体外试验相似。采用鼠肉芽肿囊腔式膜型作局部感染模型,分别静注Augmentin(羟氨苄     

替卡西林和克拉维酸联用的体外杀菌动力学

克拉维酸和羟氨苄青霉素联用已成功地治疗了由产生β-内酰胺酶菌类引起的感染,也已对克拉维酸与替卡西林的联用开展了研究.克拉维酸与替卡西林联用使抗生素的实用性得到增加,并有希望成为有效的肠胃外广谱制剂.克拉维酸和β-内酰胺剂联合的抗菌效果取决于微生物和它们产生的β-内酰胺酶、克拉维酸和β-内酰胺剂的用量、以及其它因素诸如药物与菌类接触时间和青霉素靶位.     

β-内酰胺环的合成方法

继青霉素、头孢菌素以后在七十年代又发现了棒酸、诺卡菌素和硫霉素等具有β-内酰胺环结构的抗生素或β-内酰胺酶抑制剂。近几年来,又发现了一些单环S-内酰胺抗生素并合成了氨噻羧单胺菌素(Azthreonam,SQ26,776)等许多抗菌作用强的单环β-内酰胺类化合物。这些发现引起人们对β-内酰胺类化合物的极大兴趣。现在有关     

羟氨苄青霉素克拉维酸盐用药分析

目的 :分析羟氨苄青霉素克拉维酸盐在13城市所占 β-内酰胺类的比例和医院普及率 ,比较不同剂型所占的比例。方法 :统计了全国13城市入网医院中抗感染药、β-内酰胺类 (青霉素类 )及羟氨苄青霉素克拉维酸盐总的用药金额。结果 :羟氨苄青霉素克拉维酸盐占β-内酰胺类18 3 % ,典型医院普及率为74 4 % ,其中口服制剂占41 7 % ,粉针剂占58 3 %。结论 :本文结果对医院合理用药有一定的参考价值     

在第20届国际抗微生物制剂和化疗会议上发表的有关β-内酰胺酶抑制剂和抗真菌剂的新资料

本报告总结了在美国新奥尔良召开的第20届国际抗微生物制剂和化疗会议上发表的有关β-内酰胺酶抑制剂和抗真菌剂的新资料。其中有关Merck公司的硫霉素衍生物MK-0787的资料,已发表在Scrip 528期第13页。 Augmentin(羟氨苄青霉素 克拉维酸制剂)治疗组织感染的疗效来自英国和希腊的临床工作者在会上报告了他们利用Beecham公司的Augmentin(羟氨苄青霉素250毫克,克拉维酸125毫克)治疗由青霉素耐药菌引起的皮肤和软组织感染的临床试验结果。以前发表的临床试验结果主要是关于应用Augmentin治疗尿道和呼     

β-内酰胺类抗生素在大输液配伍中稳定性探讨

β-内酰胺类抗生素包括青霉素类、头孢菌素类和头霉素类抗生素,其分子结构中含有重要的β-内酰胺环。为了使β-内酰胺类抗生素在配伍溶液中稳定,延缓这类抗生素在溶液中迅速水解而失效,充分发挥其抗菌活性,作者就此类药物在配伍输液中可能发生的某些变化进行探讨。1 分子结构与水解关系 青霉素类抗生素分子结构中含有β-内酰胺环。分子结构中β-内酰胺环是青霉素类抗生素抗菌活性最重要的组成部分,也是最不稳定的部分,易水解。如遇碱,β-内酰胺环首先破裂,分解为青霉噻唑酸;遇酸时分解为青霉二酸或分解为青霉烯酸。     

羟氨苄青霉素-棒酸治疗肝硬化伴自发性细菌性腹膜炎的前瞻性研究

自发性细菌性腹膜炎(SBP)是肝硬化腹水患者的严重并发症,发生率高达8～15%。作者等对22例经肝组织学和(或)临床、生化检测诊断的肝硬化患者发生的27次SBP,应用羟氨苄青霉素及具有强力抑制β-内酰胺酶活性的棒酸(clavulanic acid)进行前瞻性联合治疗研究及评价其近期疗效和一年预后。并测定血清和腹水中的药物浓度,以了解其生物利用度。患者中有6例合并恶性肿瘤,其中肝癌4例、乳腺癌和来源不明的腺癌各1例。大多数患者有黄疸、体温调节紊乱、腹痛、脑病、腹泻,仅1例无临床症状。17例次(63%)腹水中分离出细菌,其腹水中的多