顺铂微球的制备和性质

如将抗癌药顺铂(Cisplatin)制成控释体系并靶向给药则可能使副作用显著减少。本文用溶剂挥发法将该药与生物降解材料聚d,1-丙交酯[Poly(d,1-lactide;PLA 50]制成控释微球并对各种影响因素进行研究。将顺铂加入二氯甲烷中,超声波分散5 min,加入PLA,然后将此有机相与水相[含甲基纤维素(MC)和     

美国Chiron公司开始开发鼻腔疫苗

多家公司正在致力于开发鼻腔疫苗以替代现行的注射型疫苗。美国 Medimmune公司正在为第一种鼻腔流感疫苗获得批准而不断工作 ,希望方便的接种能受到患者的欢迎 ,显然 ,其他公司也相信温和的接种方法是下一代疫苗的组成部分。　　美国 Chiron公司刚宣布用美国 West制药公司的给药技术开发鼻腔白喉和破伤风疫苗的计划。West公司的 Chisys鼻腔给药系统是一种基于脱乙酰壳多糖的技术。脱乙酰壳多糖是一种生物粘附赋形剂 ,能增加药物在粘膜表面的存留时间 ,为提高生物有效性提供了机会。West公司已有用 Chisys配制的鼻腔流感疫苗 , / 期试验显…     

口服脱乙酰壳多糖缓释小珠和微粒的体外释药行为

口服缓释给药系统易受胃肠道的生理状态影响 ,药物释放存在着许多易变因素。本研究以生物半衰期短、胃肠道副作用大的非甾体类抗炎药双氯芬酸钠 ( DFS)为模型药物 ,采用无毒、易吸收的天然脱乙酰壳多糖为主要聚合物材料将其制成口服缓释小珠和微粒 ,探讨其体外释药特性 ,为口服缓释给药系统释药速率的平稳调控提供设计思路。室温下连续搅拌 3h,使 0 .5g纯化的脱乙酰壳多糖溶于 36.71 5g的 2 %醋酸中 ,加入 0 .1 g甘氨酸 ,搅拌混匀 ,以注射器将上述混合液滴入不断搅拌的氢氧化钠 -甲醇液中 ,将形成的小珠置于含有约1 1 .0 6g戊二醛水溶液中…     

脱乙酰多糖作为药用辅料的研究进展

脱乙酰壳多糖(chitosan)是20世纪70年代开始研究的药用辅料,它在人体内易生物降解,无皮肤和眼粘膜刺激性,生物相容性好,是目前公认很有发展前途的天然高分子化合物。由于脱乙酰壳多糖独特的性质,在药剂学中日益被广泛应用和研究,本文就其在药剂学中的应用作一综述。1　来源脱乙酰壳多糖是壳多糖在碱性条件下去乙酰基后的产物。壳多糖来源于昆虫、甲壳类动物的外骨骼和动物的细胞壁。在虾壳等软壳中含壳多糖15～30%,蟹壳等硬壳中含壳多糖15～20%。2　性质脱乙酰壳多糖是2-氨基-2-去氧-D-葡萄糖为基本单元,通过β-1.4糖甙键连接而成的线性多…     

阿霉素聚乳酸微球的制备及体外释药特性研究

目的:对阿霉素聚乳酸微球的制备工艺、含量测定及体外释药特性进行初步研究.方法:以人工合成可生物降解聚合物聚乳酸为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备阿霉素聚乳酸微球,用UV-260紫外分光光度计测定其药物含量和体外释药量.结果:所制备的阿霉素聚乳酸微球外形圆整,算术平均球径为55.2 μm,载药量为30.21 μg*mg-1,12 h体外累积释药量36%.结论:聚乳酸微球具有很好的控释能力,使用前景广阔.     

LTK63粘膜佐剂与脱乙酰壳多糖释放系统联用能提高鼻腔免疫疫苗的免疫原性

大肠杆菌肠毒素 ( LT)是一种潜在的粘膜佐剂 ,经定位诱变可获得无毒性突变体 LTK63。表面带正电的脱乙酰壳多糖微粒可以吸附带负电的 LTK63和无毒性白喉毒素突变体 CRM1 97。意大利 Chiron分公司 Baudner评价了 C群脑膜炎球菌结合疫苗( CRM- Men C)鼻内免疫小鼠时 ,脱乙酰壳多糖微粒和粘膜佐剂 LTK63对免疫应答的影响。　　疫苗经鼻腔免疫或皮下注射方式于 0、2 1和 35天免疫小鼠 3次。每剂疫苗含 2 .5μg Men C寡糖、5μg CRM1 97载体蛋白、1μg LTK63或 2 0μg脱乙酰壳多糖微粒。在适宜浓度下 ,Men C结合疫苗单独或与 LTK63…     

真菌脱乙酰壳多糖的固体基质发酵生产及酶促提取

一种通过固体基质发酵从生长在红薯上的卵形孢球托霉的菌丝体中获取脱乙酰壳多糖的改进方法。得到的脱乙酰壳多糖随后在 4 5℃用 11m ol/ L Na OH及在 95℃用 0 .35mol/ L乙酸进行萃取。用一种耐热的商品化 [agr]-淀粉酶使获得的萃取物澄清。脱乙酰壳多糖的得率 (4～ 6 g/ 10 0 g菌丝体 )和相对数均分子量 (44～ 5 4 k Da)的相对数量都随着真菌生长持续时间的增加而增大 ,并可延续到第 6天真菌脱乙酰壳多糖的固体基质发酵生产及酶促提取@龚家玮     

硝苯地平中空控释微球的处方研究及质量评价

目的:制备硝苯地平(NF)中空控释微球并评价其质量。方法:采用溶剂扩散挥发法制备微球。以2、12、24 h的累积释放度(Q_(2h)、Q_(12h)、Q_(24h))的综合评分为指标,设计正交试验筛选处方中载体材料乙基纤维素(EC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和主药NF用量;评价最优处方所制微球的外观形态、粒径分布、载药量、漂浮性及累积释放度,并与进口制剂NF控释片(Adalat~?)比较体外释放行为。结果:最优处方为NF 3.00 g、PVP 1.60 g、EC 15.65 g。所制NF中空控释微球外观呈球形,粒径主要分布于20~40目,载药量为8.66%;在释放介质中24 h的漂浮率为97.93%;(Q_(2h)、Q_(12h)、Q_(24h))分别为20.49%、52.90%、91.00%(RSD<10%,n=3),与进口制剂比较,累积释放度的相似因子(f_2)均大于50;体外释药符合零级动力学方程(r=0.999 3),其Ritger-Peppas方程(r=0.980 7)的n为0.478。结论:所制NF中空控释微球与进口制剂具有相似的释药行为,其释药机制为扩散和骨架溶蚀共同作用。     

交联脱乙酰甲壳素微球:作为控释制剂骨架的制备与评价

本文报道一种几何形体和强度都很好的脱乙酰甲壳素微球的制备方法。将茶碱(theophylline)、阿司匹林(aspirin)和灰黄霉素(griseofulvin)等口服药物加入脱乙酰甲壳素中,然后制成微球,并初步研究了它在人工胃液和肠液中的释放性能。材料与方法用5％醋酸水溶液作溶剂配制4％脱乙酰甲壳素溶液。     

抗癌药物白蛋白微球的研究进展

为提高抗癌药物对癌细胞或组织的靶向性,增强疗效,降低其全身毒副作用,以不同材料作载体的抗癌药物微球相继研制成功:不可生物降解的乙基纤维素微球,可生物降解的白蛋白微球、淀粉微球、明胶微球、聚乳酸微球,以及近年来问世的磁性微球、毫微球等。白蛋白微球以其良好的生物相容性和可降解性被广泛用于抗癌药靶向给药系统。 白蛋白微球最初用于动物及人的肺部扫描和循环系统研究,自1974年首次作为抗癌药物载体以来,相继用作诊断试剂及靶向给药、化学栓塞治疗的载体。1 抗癌药物动脉栓塞白蛋白微球 肿瘤动脉栓塞疗法是将抗癌药物制剂选择性注入支配     

纤维素微球注射给药的缓释系统

近年来研究用微球(Microspheres)作为抗癌药的缓释载体进行定位给药。作者用粒度为40～160。μm的二乙氨基乙基纤维素(DEAE-cellulose)微球,作为酸性药物的载体,进行缓释系统的研究。作者利用玫瑰红的羧酸基团能与DEAE-纤维素的碱性基团作用标记微球。为将经洗涤的微球悬浮于生理盐水中热压灭菌,以约含50～150μCi的玫瑰红溶液对60mg微球(约含10~6个粒子)     

脱乙酰壳多糖作为药用辅料的研究进展

脱乙酰壳多糖(chitosan)是20世纪70年代开始研究的药用辅料，它在人体内易生物降解，无皮肤和眼粘膜刺激性，生物相容性好，是目前公认很有发展前途的天然高分子化合物。由于脱乙酰壳多糖独特的性质，在药剂学中日益被广泛应用和研究，本文就其在药剂学中的应用作一综述。 1 来源 脱乙酰壳多糖是壳多糖在碱性条件下去乙酰基后的产物。壳多糖来源于昆虫、甲壳类动物的外骨骼和动物的细胞壁。在虾壳等软壳中含壳多糖15～30％，蟹壳等硬壳中含壳多糖15～20％。     

喷雾干燥法制备的壳聚糖微球

壳聚糖为亲水性聚糖,具有生物相容性和生物降解性,低毒。近年来被用于开发药物递送系统(DDS),如制成微球控释给药系统。将壳聚糖微球用作粘膜粘附给药系统的研究亦不断增加,尤其多肽类鼻腔给药或口服给药,以提高药物吸收。喷雾干燥用于从药物/辅料的溶液或混悬液中生产粉末、颗粒或附聚物,最近的报道中喷雾干燥法制备微球所使用的材料主要有聚乳酸或乳酸/羟乙酸共聚物、蛋白、乙基纤维素等。本研究用喷雾干燥法制备了包裹H2受体拮抗剂西咪替丁、法莫替丁和尼扎替丁的壳聚糖微球,微球带正电,以增强粘膜粘附性能,并使之适合于鼻腔或胃肠道给…     

壳聚糖在医学中的应用

壳聚糖 (ｃｈｉｔｏｓａｎ)系甲壳素脱乙酰化后的衍生物 ,又名甲壳胺、聚氨葡糖、脱乙酰壳多糖等 ,分子量十几万至几十万 ,脱乙酰度为 60 %～ 1 0 0 %。现代药剂学对药用辅料提出了更高要求。壳聚糖来源丰富、可生物降解、化学性质稳定等优点 ,在药学领域有着广阔前景 ,广泛地用作缓控释辅料 ,如缓释片剂、胶囊、微囊 ,也用作滴眼液的增稠剂、中草药提取的澄清剂等。壳聚糖对人体安全无毒 ,有良好的生物相容性及多种生物活性 ,受到医药界普遍重视。1　安全性考察壳聚糖作为天然产物甲壳素的衍生物 ,安全无毒。动物研究 :按临床用药量的 2 0 …     

可生物降解微球作为口服疫苗载体的研究进展

本文主要介绍可生物降解微球作为口服疫苗载体的优越性 ,以及微球疫苗的制备工艺、体外释放动力学、口服后的体内分布、免疫机理、口服质粒 DNA微球疫苗的研究进展     

可生物降解微球作为口服疫苗载体的研究进展

本文主要介绍可生物降解微球作为口服疫苗载体的优越性,以及微球疫苗的制备工艺、体外释放动力学、口服后的体内分布、免疫机理、口服质粒ＤＮＡ微球疫苗的研究进展。     

胶原微球作为药物载体的研究进展

近年来,微粒给药系统的发展为大分子药物靶向及缓控释给药提供更多的方法,但对药物载体的要求也越来越高。胶原因其良好的生物相容性、生物可降解性及极低的免疫原性成为药物载体材料研究的新热点。本文对胶原作为药物载体的研究进展进行了综述,包括胶原微球、胶原包衣微球及胶原复合材料微球的研究。     

乳酸-羟基乙酸共聚物微球、纳米粒载药体系的研究进展

目的:扩大乳酸-羟基乙酸共聚物微球、纳米粒载药体系的适用范围,并为其他缓控释剂型研发提供参考。方法:查阅文献,综述乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球、纳米粒的表面修饰,PLGA与其他聚合物聚合作为药物载体改变释药行为,PLGA与其他聚合物制备双层微球及修饰特异标记用于疾病诊断的研究进展。结果与结论:PLGA微球、纳米粒经过适当的修饰,可以扩大其应用范围,更好地用作药物特别是基因、疫苗及抗原等某些特殊药物的载体,但有待进一步临床研究考察。     

替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球的制备及体外释药

目的:对替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球的制备工艺、含量测定及体外释药特性进行初步研究。方法:以人工合成可生物降解聚合物聚乳酸-羟基醋酸为载体,采用乳化-溶剂挥发法制备替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球,用紫外分光光度计测定其药物含量和体外释药量。结果:所制备的替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球外形圆整,算术平均球径为62.2μm,载药量为7.47%,包封率为83.53%,体外释放可达1个月。结论:替莫唑胺聚乳酸-羟基醋酸微球具有很好的控释能力,使用前景广阔。     

间尼索地平控释微丸Beagle犬体内药动学研究

目的建立间尼索地平血药浓度的高效液相色谱-质谱联用方法,研究Beagle犬单剂量口服间尼索地平控释微丸的药动学。方法用HPLC-MS法测定健康Beagle犬单剂量口服间尼索地平控释微丸和普通微丸的血药浓度,以DAS 2.0软件计算药动学参数。结果单剂量给药后,控释微丸和普通微丸的tmax分别为(11.154±0.5077)h和(2.213±0.3225)h,Cmax分别为(79.40±10.60)ng.mL1和(116.7±20.35)ng.mL1,AUC分别为(1227.8±296.0)ng.h.mL1和(867.8±146.7)ng.h.mL1,控释微丸的相对生物利用度为141.5%。结论本方法准确、灵敏,间尼索地平控释微丸血药浓度平稳,可较长时间保持血药浓度。