氟喹诺酮类新药--加替沙星

加替沙星 (ｇａｔｉｆｌｏｘａｃｉｎ)是日本杏林制药公司继诺氟沙星、氟罗沙星之后研制开发的又一氟喹诺酮类抗菌药 ,由ＢＭＳ公司于 1999年 12月在美国首次上市 ,随后在墨西哥上市 ,目前国内己仿制成功并应用于临床。加替沙星在泌尿系统 ,呼吸系统 ,消化系统 ,耳鼻喉科 ,眼科 ,妇科感染中应用广泛。加替沙星由于上市不久 ,临床研究的报道比较少。为了让临床医师更好地了解与应用该药 ,本文从作用机制、药动学特点、抗菌活性、临床应用及药物不良反应等几个方面作了介绍。1　作用机制氟喹诺酮类抗菌药对革兰阴性菌的主要靶是ＤＮＡ螺旋酶 ,…     

第四代氟喹诺酮类新药—加替沙星的临床应用

加替沙星 (gatifloxacin)是一种新型广谱 8-甲氧氟喹诺酮类抗生素 ,口服易吸收 ,口服和注射具有生物等效性 ,是由日本杏林公司继诺氟沙星、氟罗沙星之后研制开发的抗菌新药 ,由BMS公司于 1 999年1 2月在美国首次上市 ,随后在墨西哥上市。该产品有S -型和R -型两种异构体 ,活性基本相同。目前国内已仿制成功并应用于临床。加替沙星在泌尿、呼吸、消化、耳鼻喉科、眼科和妇科感染中应用广泛。本文从作用机制、药动学特点、抗菌谱、临床应用、药物相互作用及不良反应等方面作了介绍。1 作用机制　加替沙星作用机制与其他抗菌药物不同。它能…     

氟喹诺酮类抗菌新药洛美沙星和替吗沙星

本文论述了氟喹诺酮类抗菌新药洛美沙星和替吗沙星的化学性质、作用机理、抗菌谱、临床应用、安全性、药物相互作用以及使用剂量和给药方法等。     

喹诺酮类抗菌药物

<正> 1962年美国Lesher等人研制出第一个喹诺酮类(Quinolones QNS)抗菌药萘啶酸,1963年应用于临床。此后,近三十年来,此类药物发展极为迅速,大大超过了头孢菌素和青霉素的增长率,新一代QNS的抗菌作用与疗效可与第三代头孢菌素媲美。在其结构的6位上连接了氟原子及在7位与1位进行化学结构修饰而形成的氟喹诺酮(F—QNS)系列,抗菌谱扩大到G~+菌及绿脓杆菌,而对G~-菌的抗菌活性增强了约100倍。     

抗疟新药——喹诺酮类

<正> 喹诺酮类是一种广谱抗菌药物,临床上用于各种细菌感染性疾病的治疗.近来研究发观,氟哌酸和丙氟哌酸还具有较强的抑制恶性疟原虫的作用。Krishna等(1988)发现丙氟哌酸的母体——nalidixic acid对培养的恶性疟原虫有抗疟活性,对FCR_(3TC)株的中间抑菌浓度(IC)为:15％氧压培     

喹诺酮类抗菌后效应

喹诺酮类抗菌后效应周亮（中国人民解放军第３０４医院北京１０００３７）王睿（中国人民解放军总医院）喹诺酮类药物因其抗菌谱广，抗菌活性强，口服吸收好，组织分布广，细胞内渗透性强，与其他抗菌药物无交叉耐药性，已广泛用于临床感染性疾病的治疗。抗菌后效应（Ｐｏ...     

喹诺酮类合成抗菌药物

1980年后,相继发现了一些抗菌谱广,杀菌力强,不易产生耐药,可与第三代头孢菌素匹敌的新喹诺酮类药物。其主要产品有氟哌酸、(norfloxcin,NF)、N-甲氟哌酸(Pcfloxa-cin,PF)、氟嗪酸或称氧甲氟哌酸(ofloxacin,OF)、环丙氟哌酸(ciprofloxacin,CPF)和氟啶酸(enoxacin,EN)等。该类药物是在萘啶酸(Nalidixic acid,NA)结构基础上合成的,故曾被称为萘啶酸衍生物。以后母核改为     

喹诺酮类抗菌药物研究进展

喹诺酮类是一类全合成的抗菌药物,具有抗菌谱广、作用机制独特、高效低毒等特点;既能口服,又能静脉注射;在体内以原药形式存在,有良好的组织渗透性,是一类重要的抗感染药物。1喹诺酮类药物的作用机理研究表明,喹诺酮类药物作用机理主要是在细菌体内选择性的抑制NDA合成中起作用     

喹诺酮类抗菌药物简介

喹诺酮类药物是近年来迅速发展的一类具有极高抗菌活性的化学合成药物。从化学结构上看,这类药物都是4—吡酮—3—羧酸(简称 PCA)的衍生物。早在1949年,有人从植物中分离出一种生物碱—甲基喹诺啉。1960年证明具有强力     

喹诺酮类抗菌药物不良反应

喹诺酮类抗菌药物不良反应的涉及面较广,有些在说明书中未曾提及,而且发生时间较快,幼儿的不合理用药居多,一些发生不良反应的患者用药剂量过大。这些都提醒医护人员,要加强用药的观察与监测,积极预防不良反应的发生以及导致的严重后果。不过,喹诺酮类药物的不良反应有其共性和特殊性,只有深刻认识和掌握其不良反应的特征,才能有的放矢采取救治措施,确保患者安全、有效、合理地应用该类药物。     

喹诺酮类抗菌药物异军突起

喹诺酮类药物的作用机制为通过抑制细菌的DNA旋转酶,而使DNA不能控制RNA和蛋白质的合成,细菌菌体延伸成丝状和形成液泡,再通过核酸外切酶降解染色体DNA。不受质粒介导耐药机制的影响,因此与其它抗感染药物之间不易产生交叉耐药性。迄今,该类药物种     

氟喹诺酮类抗菌药物

喹诺酮类(quinolones)母核为4-喹酮,首先应用于临床的是萘啶酸,从1984年诺氟沙星上市以来,以喹啉为母核的喹诺酮类发展迅速,相继涌现了为数众多的含氟的喹诺酮类衍生物,这类药物称为氟喹诺酮类。其特点是:抗菌谱广、抗菌活性高。本文就氟喹诺酮类药物的构效关系、抗菌活性、药代动力学和临床应用作一综述。1　构效关系氟喹诺酮类药物不仅具有喹啉母核,而且在母核骨架的6-位引入了氟,氟的引入增强了药物与细菌DNA旋转酶(gyrase)复合体的结合能力和对细菌膜的穿透性,因此扩大抗菌谱并增强了抗菌活性。后来开发的氟喹诺酮类都是母核骨架6-位…     

我国科学家研发成功首个自主知识产权氟喹诺酮类抗菌新药

据新华社信息，中科院上海药物所科学家历时10余年研发成功的我国第一个具有自主知识产权的国家一类氟喹诺酮类抗菌新药盐酸安妥沙星即将上市。氟喹诺酮（沙星类）是目前我国抗菌药物三大主力品种之一，目前临床使用的20余个沙星类老品种存在抗菌活性不强、代谢性质欠佳或副作用较大等缺陷。据中科院上海药物研究所杨玉社研究员介绍，盐酸安妥沙星和现有药物相比，     

喹诺酮类抗菌药物的不良反应

喹诺酮类药物为人工合成的一类抗菌药,由于该类药物抗菌谱广、抗菌效果佳而在临床上被广泛使用。喹诺酮类药物口服吸收良好,体内分布广,对大多数病原菌均有较好的抗菌作用,特别是对G-杆菌（包括绿脓杆菌）作用尤强,体外杀菌作用比B一内酰胺类抗生素迅速,与氨基甙类抗生素相似。因此,合理选用喹诺酮类药物,防止药物滥用,减少毒性反应及不良反应,对提高临床疗效具有重要的意义。     

喹诺酮类抗菌药物的世界市场

喹诺酮类抗菌药应用时间不长,所占市场份额还不大,但其增长速度特别快。1985年喹诺酮类抗菌药世界总销售收入仅为1.04亿美元,但到1986年就增加到4.65亿美元。预计世界范围内喹诺酮类抗菌药总销售收入的年增长率将高达23.3％,大大超过头孢菌素3.0％、青霉素4.1％的年增长率。喹诺酮类抗菌药年增长速度居各类抗生素之首,到1991年其总销售收入预计可达13.27亿美元,仅次于头孢菌素和青霉素。各类抗菌药的世界市场详细情况见下表:     

呼吸喹诺酮类抗菌药物评介

新一代喹诺酮类药物中左氧氟沙星，加替沙星，莫西沙星和吉米沙星抗肺炎链球菌等G^ 球菌活性显著提高，被称为“呼吸”喹诺酮类药物。该文就其抗菌作用和药效学特点，治疗下呼吸道感染的疗效和安全性。在社区获得性下呼吸道感染治疗的地位与争议进行评价，并对防止耐药要求寻找和制订更合理用药方案以使血清或组织浓度达到“防突变”浓度扼要予以讨论。