喷雾干燥法制备神经毒素-Ⅰ壳聚糖鼻腔给药微球

采用喷雾干燥法制备神经毒素-Ⅰ壳聚糖微球,利用正交设计优化微球处方,所得微球平均载药量为(19.23±0.42)%、收率为(92.1±2.1)%。体外释药数据用Higuchi模型拟合得方程Q=11.42t1/2-5.89(r=0.9920),表明该微球具有缓释作用。     

喷雾干燥法制备对乙酰氨基酚缓释微球

目的 利用喷雾干燥法制备对乙酰氨基酚缓释微球,并考察其释放度.方法 以对乙酰氨基酚为模型药、乙基纤维素为载体材料、95 %乙醇为溶剂进行喷雾干燥而制备.结果 所制微球外观为圆整球形,粒度分布均匀,其体外释放度1 h时不少于15 %,2 h不超过40 %,12 h在90 %以上;在pH6.8的磷酸盐缓冲液中可缓慢并稳定地释放.经大鼠体内药物动力学研究表明,微球具有明显的缓释效果.结论 所制微球具有很好的缓释作用,操作方便,工艺稳定,有利于工业化生产.     

喷雾干燥法制备鼻用甲氨蝶呤壳聚糖微球及其特性的考察

目的以壳聚糖为载体材料,甲氨蝶呤为模型药物,制备鼻腔给药甲氨蝶呤壳聚糖微球。方法采用喷雾干燥法制备甲氨蝶呤壳聚糖微球;采用正交设计优化制备工艺,并对药物的包封率、收率、粒径以及释放行为进行考察。结果优化条件下所得微球粒径分布较为均匀,平均粒径为4.0~5.0μm,制成微球后药物可缓慢释放,符合鼻腔给药的要求。结论该方法适用于甲氨蝶呤壳聚糖微球的制备,壳聚糖是良好的鼻用制剂的载体材料,可用于制备脑部靶向鼻黏膜给药制剂。     

喷雾干燥法制备斑蝥素壳聚糖生物黏附微球的处方工艺研究

摘 要 目的：优选斑蝥素壳聚糖生物黏附微球的最佳处方工艺。方法: 采用喷雾干燥法制备微球,运用单因素试验考察不同壳聚糖分子量对微球胃黏膜黏附率的影响,不同药载比、壳聚糖醋酸溶液浓度和蠕动泵速度对斑蝥素包封率的影响。采用效应面法,以斑蝥素的包封率为考察指标,进一步优化药载比、壳聚糖醋酸溶液浓度和蠕动泵流速3个因素。结果: 斑蝥素壳聚糖生物黏附微球的最佳处方工艺为：斑蝥素和壳聚糖的重量比为19.83%,壳聚糖醋酸溶液浓度为0.77%,蠕动泵流速为9.225 ml·min-1。以最佳处方工艺制得的斑蝥素壳聚糖生物黏附微球包封率为90.14%。结论: 采用喷雾干燥法制备微球,具有工艺稳定、可重复等优点,制备的斑蝥素壳聚糖生物黏附微球具备较好的包封率和生物黏附性能。     

喷雾干燥法制备三七皂苷缓释微球

目的 制备三七皂苷缓释微球.方法 以壳聚糖、丙烯酸树脂为载体材料,采用喷雾干燥法制备三七皂苷缓释微球.以载药量和包封率为指标,采用均匀设计法优化处方.结果 所制三七皂苷缓释微球的外观圆整,平均粒径为11.80μm,包封率70.4%,载药量9.1%,在磷酸缓冲液中三七皂苷12 h释放缓慢、平稳,释放均遵循Weibull方程.结论 所制三七皂苷缓释微球符合预期,具有很好的缓释效果.     

喷雾干燥法制备丹参酮ⅡA磺酸钠微球

目的:采用喷雾干燥法制备丹参酮ⅡA磺酸钠微球,为其口服固体制剂的研究提供基础。方法:采用喷雾干燥法制备丹参酮ⅡA磺酸钠微球,以微球收率、载药量、含水量,吸湿性和体外溶出度等为指标,对微球的处方及工艺条件进行考察。通过扫描电镜、X-射线粉末衍射法、红外光谱等对微球和药物的形态进行鉴别。结果:微球的处方为:丹参酮ⅡA磺酸钠0.5 g,聚丙烯酸树脂Ⅳ号2.5 g,PEG 6000为0.3 g。制备工艺为:将处方量的药物与辅料共溶于60%乙醇125 mL中进行喷雾干燥,条件如下:进样速度为9 mL.min-1,进口温度为80℃,空气流速为838 L.h-1。所制得微球外观圆整,药物主要以无定型或分子状态存在。结论:采用喷雾干燥法可将丹参酮ⅡA磺酸钠制成微球,药物吸湿性降低、溶出较快。     

环丙沙星壳聚糖微球的制备

以戊二醛作为交联剂,采用反相乳化法制备支气管镜介入治疗用环丙沙星壳聚糖微球.采用单因素法和正交试验优化了处方中影响制品外观、平均粒径、载药量和包封率的因素.按优化处方制备的微球外观圆整,平均粒径(142.31±7.85) μm,载药量(14.20±0.61)％,包封率(56.43±1.31)％.体外释放行为符合Higuchi方程,2h和48 h时累积释放率分别为44.3％和92.1％,提示制品具有缓释效果,有利于减少给药频次.     

喷雾干燥法制备丹酚酸壳聚糖微囊

目的以壳聚糖为载体制备丹酚酸微囊,并对其体外释药模式进行研究。方法以收率和载药量为指标,考察处方及工艺因素对微囊的影响,并对处方和工艺进行优化。结果壳聚糖质量浓度1.5%,丹酚酸与壳聚糖的质量比1∶3,进风温度190℃,蠕动泵速度300mL.h-1,所制得的微囊表面圆整,载药量为25.99%,收率为51.88%,包封率为86.21%,平均粒径为105.6nm。体外具有一定的缓释特性,在0～240min内拟合一级释药模型方程ln(1-Q)=-0.236 9 t+4.591 7,r=0.920 3。结论采用喷雾干燥法制得的丹酚酸微囊,收率和载药量较高,制备工艺简单,可望成为实现中药微球工业化的有效方法。     

pH值调节法制备壳聚糖空白微球

目的：介绍一种壳聚糖空白微球的制备方法。方法：将溶有氨水的异丙醇加入到壳聚糖乳液中，使得壳聚糖液滴由酸性变为碱性，壳聚糖凝固析出。结果：制得了粒径在3～8μm左右，粒径分布均匀的壳聚糖微球。结论：使用改变pH值的方法来制备壳聚糖微球，避免了传统固化剂的使用及其缺点。     

壳聚糖微球制备方法研究

综述近年来国内外壳聚糖微球制备方法的研究进展,其中主要介绍交联法、凝聚法、乳化-溶剂蒸发法、壳聚糖溶液包衣法、壳聚糖微球乙酰化法、喷雾干燥法等。     

喷雾干燥法制备罗红霉素掩味肠溶缓释微球

目的 采用喷雾干燥法制备罗红霉素肠溶掩味微球,得到最佳掩味工艺.并对微球性质进行考察.方法 以包封率为评价指标,对喷雾干燥工艺参数进行正交优化设计,并考察Eudragit L100用量、微球芯材比对微球性能的影响,同时对掩味效果进行考察.结果 最优工艺条件为进风温度145℃;进料速度10mL/min;喷雾压力0.3MPa;药物与Eudragit L100材料的质量比1:4;制得的微球外形良好,包封率可达96.38%;药物掩味效果良好;药物在人工肠液中缓慢释放,药物1h释放量不超过30%,24h不低于99%.结论 所得制备工艺可行,实验条件制得的微球球形圆整,包封率较高,掩味效果良好,有很好的缓释特征.     

喷雾干燥法制备麦冬皂苷肠溶微球的影响因素

以丙烯酸树脂Ⅱ为囊材、微粉硅胶为抗黏剂、蓖麻油为增塑剂、95%乙醇为溶剂,采用喷雾干燥法制得麦冬皂苷肠溶微球.以外观形态、粒径、包封率、释放度等为指标,对进风温度、雾化速度、增塑剂种类、药物与囊材比例、囊材浓度等因素进行考察.结果表明,按优化条件制得的微球表面光滑,平均粒径(20.6±5.2)μm,包封率(94.8±2.7)%,载药量(54.8±2.1) mg/g.在pH 6.8磷酸盐缓冲液中的释放度较好.     

戊二醛一步固化法制备氟尿嘧啶壳聚糖微球

以壳聚糖为载体,戊二醛为交联剂,氟尿嘧啶为模型药物,采用一步固化法制备氟尿嘧啶壳聚糖微球制剂.以外观和包封率为指标优化了处方,并考察了交联剂浓度和交联时间对微球体外释放行为及溶胀度的影响.采用扫描电镜和红外光谱对微球结构进行表征.所得载药微球的载药量和包封率为33.5%、51.2%,平均粒径为(6.8±1.8)μm,30 min 时突释量为33.5%.     

头孢曲松钠壳聚糖微球制备工艺初探

本研究以壳聚糖、海藻酸钠为基质材料,头孢曲松钠为模型药物,以乳液复凝聚法制备头孢曲松钠壳聚糖-海藻酸钠微球,研究成球的最佳工艺条件。结果显现最佳制备工艺条件为壳聚糖与海藻酸钠比例为1∶1,pH值为4.0,反应温度为25℃,搅拌速度为200r.m in-1,交联剂戊二醛用量为基质材料2%,体外实验表明结构圆整的载药微球具有良好的缓释性能。     

金钱草壳聚糖微球制备工艺研究

目的：对金钱草壳聚糖微球的制备工艺和包封率、粒径等特性进行初步研究。方法：以生物降解材料壳聚糖为载体,采用乳化一交联法制备金钱草壳聚糖微球,并采用正交试验优化制备工艺。结果：所制备的金钱草壳聚糖微球外观圆整,平均粒径为48．34μm,载药量为15．11％,包封率为59．55％。结论：所制备的金钱草壳聚糖微球重现性良好,载药量较高,制备工艺可行。     

离子交联法制备叶酸——壳聚糖微球工艺研究

目的:制备叶酸-壳聚糖微球.方法:利用壳聚糖在酸性条件下质子化的氨基与叶酸在碱性条件下去质子化的羧基间静电相互作用,通过离子交联法制备叶酸-壳聚糖微球.利用动态光散射、扫描电镜、以及红外、紫外等技术对微球的结构、平均粒径、粒径分布、形态特征进行了研究.并考察了叶酸与壳聚糖浓度、叶酸与壳聚糖的质量比、滴加速度、反应温度及...     

壳聚糖-聚丙烯酸磁性微球的制备

目的研究壳聚糖-聚丙烯酸磁性微球的制备及吸附性能。方法在Fe3O4磁流体与分散剂聚乙二醇存在下,壳聚糖与丙烯酸通过戊二醛进行接枝共聚制得表面具有两性基团(-COOH和-NH2)的磁性壳聚糖-聚丙烯酸微球,探讨了聚乙二醇、磁流体、戊二醛交联时间对其制备的影响。结果 20%聚乙二醇量为20mL,0.2g.mL-1磁流体为20mL,25%戊二醛为4mL、反应交联时间为30min。合成的磁性微球粒径约为200nm;磁性微球的饱和磁化强度约为0.5emu.g-1,磁化率可达2.8×10-4;其对胸腺五肽及鸡卵清蛋白有较好的吸附效果,饱和吸附量分别约460mg·g-1和550mg·g-1。结论制备的壳聚糖-聚丙烯酸磁性微球具有较好的吸附性能及磁化强度。     

紫杉醇壳聚糖肺靶向微球的制备

目的研制具有肺靶向性的紫杉醇壳聚糖微球,并对处方工艺进行优化。方法以壳聚糖为载体,采用乳化一化学交联法制备紫杉醇壳聚糖微球。单因素试验考察了油／水体积比、紫杉醇浓度、乳化时间、乳化剂量等因素,采用正交设计优化微球制备工艺,以HPLC法测定微球载药量、包封率。结果制得的微球显微观察形态圆整、表面光滑,无黏连;平均粒径为（8．23±0．25）μm,粒径在7～12μm平均占微球总数的84．2％,载药量为16．20％±1．15％,包封率为81．29％±1．62％。结论筛选的最佳处方工艺制备的微球粒径大小适宜,可满足肺靶向微球的要求并免除过敏试剂的加入。     

骨形成蛋白2壳聚糖微球的制备

目的 探讨壳聚糖微球包裹人重组骨形成蛋白2(rhBMP-2)的制备方法 .方法 采用Berthold的沉淀/凝聚法制备壳聚糖微球,用此微球包裹rhBMP-2,对rhBMP-2壳聚糖微球的大小、形态、含量和体外释药进行研究.结果 空白壳聚糖微球表面光滑,粒径范围1.2～3.8 μm.载药量约为4.68X104 U/mg,包封率为91.8%.体外释放试验显示,壳聚糖微球释放rhBMP-2初期释药较快,尤其第1天有突释现象(累计释药度约占19.6%),随后释放速度逐渐变缓,第10天累计释放度约54.5%,第20天约64.4%.结论 rhBMP-2壳聚糖微球具有较高的包封率和显著的缓释rhBMP-2作用.