非洛地平缓释制剂

非洛地平是血管选择性二氢吡啶类钙离子拮抗剂,以前应用的是需日服2次的普通片剂,最近,每日服用1次的缓释制剂(Extended Release,ER)已在临床应用,得到不少经验。非洛地平ER在患有原发性高血压的病人中进行了研究。单独使用该制剂治疗轻度到中度原发性高血压,在降低血压方面与其它钙离子拮抗剂、β-受体阻断剂、利尿剂、ACE抑制剂的效果相似,而且非洛地平ER在某些方面优于同剂量的普通片剂。它也可与控释的美托洛尔或依拉普利联用治疗轻度到中度原发性高血压。在有安慰剂对照的研究中,服用β受体阻滞剂和(或)利尿剂未能控制的重度原发性高血压患者,加用非洛地平ER是有效的。在常用剂量下既优于硝苯啶缓释制剂又优于尼群地平缓释制剂。     

非洛地平对依那普利及依那普利拉在中国受试者体内药动学的影响

目的探讨非洛地平对依那普利及其代谢物依那普利拉在中国健康受试者体内药动学的影响。方法 12例健康受试者(男女各半)采用随机开放二重3×3拉丁方试验设计,受试者在空腹状态下分别口服依那普利片5 mg、非洛地平片5 mg或依那普利片5 mg+非洛地平片5 mg。以高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中依那普利及其代谢物依那普利拉的浓度,采用非房室模型法计算药动学参数,用SPSS 18.0软件对主要药动学进行统计学分析。结果单服依那普利片和同服依那普利片+非洛地平片血浆中依那普利的t_(1/2)分别为(1.08±0.59)和(1.17±0.72)h;ρ_(max)分别为(44.27±13.30)和(43.15±8.38)μg·L~(-1);AUC_(0-72h)分别为(84.90±19.50)和(82.70±16.50)μg·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(85.80±19.80)和(83.30±16.50)μg·h·L~(-1)。依那普利拉的t_(1/2)分别为(14.73±3.29)和(17.35±5.56)h;ρ_(max)分别为(37.61±15.01)和(34.07±11.78)μg·L~(-1);AUC_(0-72) h分别为(372.60±84.60)和(361.00±90.70)μg·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(400.60±84.60)和(361.00±90.70)μg·h·L~(-1)。依那普利及依那普利拉的所有参数均无显著差异(P>0.05)。结论本研究建立的HPLC-MS/MS法快速,灵敏度高,专属性强,测定结果准确,适用于临床试验中依那普利及依那普利拉血药浓度测定;非洛地平对依那普利及其代谢物依那普利拉的药动学无明显影响。     

氨氯地平、非洛地平和缓释硝苯地平治疗高血压的成本-效果分析

根据文献比较氨氯地平、非洛地平和缓释硝苯地平治疗 1 5 2例高血压患者的经济效果。结果表明氨氯地平 ( 5 mg,qd)比非洛地平 ( 5 mg,qd)和缓释硝苯地平 ( 30 mg,qd)成本 -效果比小     

钙拮抗剂联合β受体阻滞剂对高血压的治疗效果分析

目的研究β受体阻滞剂结合钙拮抗剂对高血压的疗效情况。方法选取我院2010年2月至2011年1月收治入院的高血压患者142例,随机分为观察组及对照组,每组各71例,观察组采用β受体阻滞剂结合钙拮抗剂(即给予美托洛尔结合非洛地平)治疗高血压,对照组采用钙拮抗剂(即给予非洛地平)对高血压进行治疗,比较两组患者的临床疗效情况。结果经过1个月的治疗,观察组总有效率及症状改善率分别为94.37%,95.00%;对照组总有效率及症状改善率分别为81.69%,76.92%,两组比较,P<0.05,差异具统计学意义。3个月随访发现,与对照组相比,观察组患者脉压及血压的降压幅更快,且P<0.05,差异具统计学意义。结论β受体阻滞剂结合钙拮抗剂对高血压的控制效果更好,值得在临床推广。     

巴尼地平—Barnidipine

巴尼地平是一种治疗高血压的新药，属二氢吡啶族钙拮抗剂。本品可通过缓释配方缓慢地发挥作用。本品能有选择地作用于心血管的钙拮抗受体。它的抗高血压作用与其减少体表血管阻力，间接起到血管扩张的作用有关。本品在临床上具有的抗高血压功效与其它DHP钙拮抗剂类似。例如，nitrendipin(尼群地平）和amlodipine(氨氯地平）。除了DHP钙拮抗剂外，抗高血压药物还有其它类型的，例如，阿替洛尔和依那普利。研究发现，巴尼地平对年老的高血压患者疗效和耐受性较好。     

依那普利联合非洛地平治疗老年高血压的疗效分析

目的:观察依那普利联合非洛地平治疗老年高血压的临床疗效.方法:采用依那普利片和非洛地平缓释片治疗240例老年单纯收缩期高血压患者,随机分为依那普利片组、非洛地平缓释片组、依那普利联合非洛地平缓释片组,每组80例,疗程8周,比较三组降压疗效,数据分析采用t检验.结果:依那普利联合非洛地平缓释片组降压有效率92.5%,依那普利片组降压有效率72.5%,非洛地平缓释片组降压有效率80.0%(P<0.05).结论:依那普利联合非洛地平治疗老年单纯收缩期高血压疗效优于单用依那普利片或非洛地平缓释片,依那普利联合非洛地平具有良好的协同降低收缩压的效果,副作用小,安全有效.     

非洛地平片联合美托洛尔片治疗老年原发性高血压临床观察

目的观察非洛地平片联合美托洛尔片治疗老年原发性高血压临床疗效。方法选择老年原发性高血压患者95例,随机分组为观察组50例和对照组45例,其中对照组给予非洛地平片2.5mg口服,每日2次;观察组45例在对照组给药基础上,加用美托洛尔片50mg口服,每日2次。连续服药4周后比较两组疗效。结果对照组临床总有效率为98.0%,观察组为88.9%;两组患者服药后第二和第三周后收缩压和舒张压值比较具有显著性差异P<0.05。结论非洛地平片联合美托洛尔片降低血压效果优于单纯服用非洛地平片。     

Lexxel在美国率先上市

阿斯特拉默克公司的抗高血压药Ｌｅｘｘｅｌ率先在美国投放市场。该药是非洛地平5ｍｇ和依那普利顺丁烯二酸酯5ｍｇ的复方缓释片剂,这也是该公司上市的第一个新产品。它不作为一线治疗药,但适用于钙拮抗剂或ＡＣＥ抑制剂单药治疗仍不能控制高血压的病人。推荐剂量为每日服1片或2片。在总共为700名病人的临床试验中,每日服1次依那普利5～20ｍｇ和非洛地平2.5～10ｍｇ的复方片剂,在全部病人组均观察到抗高血压作用随每种药物剂量的增加而增加。每一种复方片剂均比单一药物治疗有效得多。观察到的不良反应与单一用药时相同。观察发现,高血压病…     

依那普利与美托洛尔治疗高血压疗效比较

目的 比较依那普利和美托洛尔治疗高血压的疗效.方法 选取2012年3月-2013年3月收治的70例高血压患者,随机分成依那普利组36例与美托洛尔组34例,依那普利组予依那普利10～20mg,每天1～2次.美托洛尔组予美托洛尔25～50mg,每天1～2次.观察2组临床疗效和降压效果.结果 2组临床疗效比较差异无统计学意义（P〉0.05）,但治疗后血压均较治疗前降低,差异有统计学意义（P〈0.05）.结论 依那普利与美托洛尔的降压效果都比较理想,但美托洛尔能明显改善患者的生存质量.     

小剂量非洛地平及酒石酸美托洛尔治疗中老年原发性高血压的临床观察

目的：观察口服小剂量非洛地平及小剂量酒石酸美托洛尔治疗中老年原发性高血压的临床效果。方法：将本院60例中老年高血压患者随机分为观察组30例，对照组30例。观察组给予口服非洛地平5mg／次，1次／d；酒石酸美托洛尔片，25mg/次，2次／d。对照组单纯给予非洛地平5mg/次，1次／d。观察降压疗效及对血、尿常规、血糖、血脂、肝功能、肾功能、电解质、心电图、心率等的影响。结果：实验组比对照组临床疗效显著提高，副作用减低。结论：联合应用小剂量非洛地平及小剂量酒石酸美托洛尔治疗中老年原发性高血压可使治疗效果显著提高。     

复方依那普利非洛地平缓释片在健康中国人体内的药动学特征

目的:研究复方依那普利非洛地平缓释片在健康中国人体内的药动学特征。方法:采用双交叉实验设计,将12名健康受试者随机分为2组,先接受第1周期低剂量给药,即分别单次口服受试制剂(复方依那普利非洛地平缓释片,每片含非洛地平5 mg和马来酸依那普利5 mg)1片和2种单方参比制剂(马来酸依那普利片,含马来酸依那普利5 mg;非洛地平缓释片,含非洛地平5 mg)各1片,然后分别每日口服受试制剂1片和2种单方参比制剂各1片,连续7 d。第1周期结束后,2组再交叉进行第2周期研究,给药方案同第1周期。随后进行高剂量研究,即2组所有受试者均单次口服受试制剂2片。采用液质联用法测定人血浆中非洛地平、依那普利及其活性代谢物依那普利拉的浓度,计算药动学参数并进行统计学分析。结果:单次低剂量给药研究中,受试者分别口服受试制剂与合用2种单方参比制剂所测得的非洛地平、依那普利和依那普利拉的各药动学参数均无显著差异(P>0.05);多次低剂量给药研究中,除口服受试制剂者的依那普利拉Tmax比口服参比制剂的受试者平均提前0.6 h左右(P<0.05)以外,其他药动学参数均无显著差异(P>0.05);单次低、高剂量给药的药动学数据显示:所有受试者血浆中非洛地平、依那普利和依那普利拉的AUC和Cmax均随给药剂量提高而增大,除接受高剂量受试制剂者的依那普利Tmax较接受低剂量的受试者平均延迟0.4 h左右(P<0.05)以外,两者间的其他药动学参数均无显著差异(P>0.05);各药动学参数在男性和女性受试者间无显著差异(P>0.05)。结论:该研究建立的人血浆中非洛地平、依那普利和依那普利拉的LC-MS测定方法的准确度、精密度、稳定性及线性关系等均符合生物样品的分析要求,适用于复方依那普利非洛地平缓释片人体药动学研究;口服受试制剂与同服2种单方参比制剂的体内药动学过程基本一致。     

美托洛尔控释制剂

药效学美托洛尔(Metoprolol)是一种选择性β_1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定性。美托洛尔缓释剂,24小时用药一次,血药浓度不平稳,也不能产生持续的β_1-阻滞作用。因此,有必要研制新的控释剂。美托洛尔口服渗透性系统(Oral Osmotic System,OROS)和美托洛尔控释/零级动力学(Cotnrolled release/Zero Order Kinetics,CR/ZOK就是近来开发的2种新制剂。它们每日1次,可弥补缓释剂的上述两种不足。     

依那普利、美托洛尔、硝苯地平对高血压患者尿蛋白的影响

高血压病Ⅱ期患者42例,分成3组各14例,均于服安慰剂2wk后,分别服依那普利(10-30mg/d)、美托洛尔(50-150mg/d)及硝苯地平(30-45mg/d)各4-6wk。测定用药前后尿微量白蛋白排泄率(UMAE)、IgG排泄率及β_2-微球蛋白,并与14名正常人比较。结果:服依那普利后尿微量白蛋白明显下降(P<0.05),且与收缩压下降相关(P<0.05)。其他2组无变化。提示依那普利可以减少UMAE。     

内科疾病处方用药解析(15)

[处方18]吲达帕胺2.5mg每天1次口服依那普利10.0mg每天2次口服美托洛尔50.0mg每天2次口服适应证:重度高血压,应用处方11不达标者。分析:吲达帕胺、依那普利、美托洛尔联合有协同降压作用,治疗重度高血压有良好效果。[处方19]硝苯地平控释片30.0mg每天1次口服依那普利10.0mg每天     

心血管病临床合理用药专题笔谈

3.2钙拮抗剂(CCB)常用钙拮抗剂有三大类,分别是苯烷胺类,以维拉帕米(Verapamil)为代表;硫氮卓类,以地尔硫(硫氮酮,Diltiazem)为代表;二氢吡啶类,以硝苯地平(心痛定,Nifedipine)为代表,其控释剂为拜心同(30mg/片),其缓释剂为尼福达(20mg/片);此外新合成的制剂有尼群地平(Nitrendipine)、尼卡地平(Nica dipine)、尼莫地平(Ni modipine)、非洛地平(Felodipine)、氨氯地平(络活喜,Amlodipine)、拉西地平(Lacidipine)等,其中氨氯地平、非洛地平、拉西地平及拜心同等作用时间长,不致引起血压昼夜明显波动,特别是拜心同口服片,血压昼夜谷…     

医院2010-2011年抗高血压药物应用分析

目的 分析武汉亚洲心脏病医院2010-2011年抗高血压药物的使用情况.方法 对本院2010-2011年抗高血压药物的销售金额、用药频度（DDDs）等进行统计分析.结果 2010-2011年血管紧张素受体拮抗药（ARB）销售总金额分别为3 375 456.45、4 592 050.09元,其排名均为第一,其次为血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、钙拮抗剂、复方制剂、其他抗高血压药物、β受体阻滞剂和利尿剂,其销售总金额排序2年间无变化.2010-2011年,钙拮抗药和沙坦类药物及复方制剂的零售金额不断增长,ACEI的零售金额有所下降.2010年序号比趋向于1.00的抗高血压药物有美托洛尔片、厄贝沙坦氢氯噻嗪片、替米沙坦片、拉西地平片、非洛地平片、奥美沙坦酯片,2011年则有培哚普利片、贝那普利片、拉西地平片、厄贝沙坦氢氯噻嗪片、替米沙坦片.结论 2010-2011年抗高血压药物应用基本合理,长效制剂越来越受到关注.     

小剂量非洛地平及美托洛尔治疗中老年原发性高血压的临床观察

目的 观察小剂量非洛地平及美托洛尔治疗中老年原发性高血压的临床疗效.方法 选择148例中老年高血压患者,随机平均分为两组,研究组(74例)给予非洛地平5 mg/次口服治疗,1次/d,同时给予美托洛尔25mg/次口服治疗,2次/d;对照组(74例)只给予非洛地平5mg/次口服治疗,1次/d.两组均治疗2个月,观察两组0周、2周、4周、6周和8周血压的下降情况,治疗后评价临床疗效,同时检测治疗前后心率、血糖、血脂、肝肾功能等.结果 研究组血压下降情况显著好于对照组(P＜0.05).研究组治疗的总有效率为94.6％,显著高于对照组的77.0％ (P ＜0.05).研究组治疗后心率下降明显好于对照组(P＜0.05),而两组治疗前后血糖、血脂、肝肾功能均无异常.结论 小剂量非洛地平联合美托洛尔在治疗中老年原发性高血压临床疗效确切,安全可靠.     

2009～2011年我院口服抗高血压药物的应用分析及经济学评价

目的 分析我院口服抗高血压药物的临床应用情况,并对6种抗高血压药物进行经济学评价.方法 回顾性分析我院2009～2011年口服抗高血压药物的销售金额、用药频度(DDDs)、日均费用(DDC)等;并将2011年6月至2011年12月收治的360例高血压患者随机分为6组给药:依那普利片、贝那普利片、赖诺普利片、左旋氨氯地平片、硝苯地平缓释片、非洛地平缓释片,观察各组疗效及不良反应,采用成本-效果法进行评价分析.结果 我院口服抗高血压物药使用金额占第一位的始终是钙通道阻滞剂和左旋氨氯地平片,平均DDDs最高的是左旋氨氯地平片(92.04/千日),DDC最高的是美托洛尔缓释片(9.07元/d); 6种抗高血压药物的治疗效果和不良反应发生率均无显著差异(P≥0.05),硝苯地平缓释片具有最小的C/E(0.41),非洛地平缓释片的C/E最高(2.47),相对于治疗效果最低的依那普利片,增加一个单位的疗效所需要的费用分别为为- 27.23元和29.23元.结论 我院口服抗高血压药物的应用情况与国内总体用药情况基本相符,硝苯地平缓释片为较佳药物选择.     

国产复方非洛地平缓释片治疗原发性高血压的疗效和安全性

目的 评价国产复方非洛地平缓释片治疗轻、中度原发性高血压的疗效和安全性.方法 采用多中心、随机、双盲双模拟、前瞻性平行对照方法,从321例高血压患者中筛选出经非洛地平(5mg)单药治疗4wk、血压不能满意控制者217例,随机分为试验组和对照组,继续治疗8wk,分别服用复方非洛地平缓释片(由马来酸依那普利和缓释非洛地平组成,5mg/5mg)1片和非洛地平缓释片(5mg)、马来酸依那普利片(5mg)各1片.双盲治疗4wk后DBP不低于90mm Hg(1mm Hg=0.133kPa)者剂量加倍.结果 前4wk非洛地平单药治疗的有效率32.4%,降压无效而人组者血压平均下降(5.4±3.3/2.7±1.9)mm Hg.后8wk联合用药降压的总有效率试验组和对照组分别为88.3%和92.2%,血压分别进一步下降16.2/10.5mm Hg和14.8/11.4mm Hg.单药的不良反应主要为头痛、头晕、头胀、面部潮红等(12.0%).双盲试验期不良反应总发生率试验组和对照组分别为19.4%和14.7%,其中干咳发生率分别占6.5%和8.3%.结论 国产复方非洛地平缓释片治疗轻、中度原发性高血压安全、有效.     

美托洛尔片剂含量的高效液相色谱法测定

美托洛尔是一种选择性的β1受体阻断剂，化学名为1-[4-(2-甲基乙基)苯氧基]-3-异丙氨基丙醇-(2)酒石酸盐。临床用于治疗轻、中度高血压、稳定性心绞痛及心律失常。文献[1～3]报道了血浆中美托洛尔浓度的测定，流动相多用乙腈，常规分析有比色法、紫外分光光度法和