海藻酸钠在制剂中研究现状

海藻酸钠系多糖类化合物 ,常用稀碱从褐藻中提取而得。可溶于不同温度的水中 ,溶于乙醇、乙醚及其他有机溶剂 ;不同分子量产品的粘度有差异。海藻酸钙不溶于水 ,可用氯化钙固化成囊。海藻酸钠是稳定、无毒、成膜性或成球性较好 ,是最常用的囊材与载体材料。1　缓释作用以盐酸普罗帕酮为模型药物 ,比较海藻酸钠、脱乙酰壳多糖以及两者混合物骨架的缓释作用和释药特性。结果表明海藻酸钠与脱乙酰壳多糖混合物的缓释作用最好 ,释药速度受递质ｐＨ的影响较小 ,当二者比例为 1∶1或 3∶2时 ,缓释片在人工胃液和人工肠液中的释药规律相近。又以盐…     

抗原吸载多孔脱乙酰壳多糖微球的制备和体外释放研究

为了降低传染病的死亡率,急需一种改进的疫苗递送方法,以减少给药次数而起到长期保护作用。关于可生物降解聚合物和脂质体作为疫苗控释载体的研究较多。理想的疫苗控释制剂应一次性给药产生抗体反应,达到长久的作用。本研究以可生物降解的脱乙酰壳多糖为材料,制备多孔微球,作为新城病(ND)疫苗的吸附载体。以控制ND疫苗的释放。将3g脱乙酰壳多糖溶解于1%醋酸液100mL中,然后经喷嘴滴入10%三聚磷酸钠(TPP)水溶液,将形成的脱乙酰壳多糖微球维持1h后,用去离子水洗涤,然后在水中用5%乙二醇二甘油酯(EGDE)将微球的葡萄糖残基进行化学交联12h。…     

真菌脱乙酰壳多糖的固体基质发酵生产及酶促提取

一种通过固体基质发酵从生长在红薯上的卵形孢球托霉的菌丝体中获取脱乙酰壳多糖的改进方法。得到的脱乙酰壳多糖随后在 4 5℃用 11m ol/ L Na OH及在 95℃用 0 .35mol/ L乙酸进行萃取。用一种耐热的商品化 [agr]-淀粉酶使获得的萃取物澄清。脱乙酰壳多糖的得率 (4～ 6 g/ 10 0 g菌丝体 )和相对数均分子量 (44～ 5 4 k Da)的相对数量都随着真菌生长持续时间的增加而增大 ,并可延续到第 6天真菌脱乙酰壳多糖的固体基质发酵生产及酶促提取@龚家玮     

载有酮洛芬-乙基纤维素缓释固体分散体的海藻酸钙小珠的制备

目的:制备酮洛芬-乙基纤维素固体分散体并将其包载于海藻酸钙小珠中,以期制备酮洛芬缓释微丸制剂.方法:采用一种新的溶剂萃取共沉淀法制备固体分散体,差示扫描量热法进行固体分散体物相分析;离子胶凝法将固体分散体包载进海藻酸钙小珠,扫描电子显微镜分析其形态,并考察其体外释药特性.结果:差示扫描量热分析证实药物以非晶型分散于载体中,较低的药物损失率和简便操作证明这种制备方法是可行的,固体分散体具有缓释效果,使用海藻酸钙小珠包载后,降低了在释放介质中的突释性.结论:本方法制备酮洛芬-乙基纤维素缓释固体分散体可行,海藻酸钙包载后降低了释放介质中的突释.     

替硝唑葡萄糖注射液的紫外分光光度测定

为了减小双氯灭痛对胃肠道刺激，减少服药次数，开发新的给药剂型，本研究分别以Ⅱ号丙烯酸树脂和Ⅳ号丙烯酸树脂为包衣材料，将其制成肠溶型级释微丸。体外溶出测定结果表明，该肠溶型缓释微丸在以人工胃液为溶出介质中，12h内无药物释放；在以人工肠液为溶出介质中，12h内最大释药百分率为84．5％，释药75％的时间为6h，达到缓释效果。     

LTK63粘膜佐剂与脱乙酰壳多糖释放系统联用能提高鼻腔免疫疫苗的免疫原性

大肠杆菌肠毒素 ( LT)是一种潜在的粘膜佐剂 ,经定位诱变可获得无毒性突变体 LTK63。表面带正电的脱乙酰壳多糖微粒可以吸附带负电的 LTK63和无毒性白喉毒素突变体 CRM1 97。意大利 Chiron分公司 Baudner评价了 C群脑膜炎球菌结合疫苗( CRM- Men C)鼻内免疫小鼠时 ,脱乙酰壳多糖微粒和粘膜佐剂 LTK63对免疫应答的影响。　　疫苗经鼻腔免疫或皮下注射方式于 0、2 1和 35天免疫小鼠 3次。每剂疫苗含 2 .5μg Men C寡糖、5μg CRM1 97载体蛋白、1μg LTK63或 2 0μg脱乙酰壳多糖微粒。在适宜浓度下 ,Men C结合疫苗单独或与 LTK63…     

口服缓释、控释制剂体外释放度的研究进展

口服缓释、控释制剂能降低血浆药物浓度波动,减少给药次数,提高药物疗效,降低不良反应,而且能改善病人的顺应性,使用方便,因而越来越引起人们的关注.体外释放度实验是筛选缓释、控释制剂处方和控制其质量的重要手段.由于口服缓释、控释制剂的长效作用是通过延缓吸收而达到,所以,在胃肠道的全段均有吸收作用发生.体外释放度测定一般模仿缓释、控释制剂在胃肠道内的运转状态制定,通常在温度、搅拌、介质pH值等方面加以模拟.本文就体外释放测定中释放介质、实验条件、释放度测定时间、释放仪器等方面加以综述.     

美国Chiron公司开始开发鼻腔疫苗

多家公司正在致力于开发鼻腔疫苗以替代现行的注射型疫苗。美国 Medimmune公司正在为第一种鼻腔流感疫苗获得批准而不断工作 ,希望方便的接种能受到患者的欢迎 ,显然 ,其他公司也相信温和的接种方法是下一代疫苗的组成部分。　　美国 Chiron公司刚宣布用美国 West制药公司的给药技术开发鼻腔白喉和破伤风疫苗的计划。West公司的 Chisys鼻腔给药系统是一种基于脱乙酰壳多糖的技术。脱乙酰壳多糖是一种生物粘附赋形剂 ,能增加药物在粘膜表面的存留时间 ,为提高生物有效性提供了机会。West公司已有用 Chisys配制的鼻腔流感疫苗 , / 期试验显…     

用壳多糖苹果酸盐作为缓释片的骨架

脱乙酰壳多糖(CH)作为缓释制剂的骨架已有报道,但CH在片剂处方中用量少时不能达到缓释目的,只有在用量超过50％时可用作非浸蚀型骨架。另外,CH在低pH时能迅速成为凝胶,而在高pH时胶凝能力差。为此作者以呋喃苯胺酸为模型药物,研究了壳多糖苹果酸盐(CHM)缓释骨架片。缓释片采用直接压片法和湿颗粒法制备。药物释放采用USPⅩⅪ版浆法,释放介质为pH 7.4的磷酸缓冲液,样品干276.5 nm处分光光度法测定。实验比较了CH和CHM的缓释性质,研究了不同浓度的CHM(5％,     

胃肠道P-糖蛋白在药物外排转运中的作用研究进展

与其他给药途径相比,口服给药仍是目前最受欢迎的给药方式,但也是最复杂的给药途径,药物的口服生物利用度影响因素最多,包括药物的溶解性、渗透性、稳定性等…。药物在胃肠道的吸收分为三个连续过程,首先药物从释药系统中释放进入消化液,其次溶解在消化液中的药物跨过胃肠道黏膜上皮细胞进入门静脉,最后药物由门静脉进入肝脏,     

美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂的大鼠药动学及胃肠道分布研究

目的 评价新型制剂美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂在SD大鼠体内的药动学以及在胃肠道的分布情况,了解该制剂临床前药动学特征及胃肠道分布特征.方法 采用大鼠口服给药,测定其血药浓度和胃肠道残留浓度;以美沙拉嗪缓释颗粒剂(市售制剂)为参照,评价美沙拉嗪肠溶缓释颗粒剂(自研制剂)在大鼠体内吸收和消除过程、相对生物利用度、药物在胃肠道分...     

用聚磷酸钠-脱乙酰壳多糖包衣制备茶碱的控释颗粒

茶碱的有效血浓度的上下限较窄,分别为20μg/ml及10μg/ml,为了避免血浓度波动太大已研制出许多茶碱的缓释剂型。本文主要介绍用聚磷酸钠及脱乙酰壳多糖(Chitosan)制备茶碱的控释颗粒。取茶碱20g与聚磷酸钠10、14或20g分散于醋酸乙酯200ml中,加入22～28ml水,以500r/min速度搅拌得凝聚颗粒。分离,     

胰岛素口服缓释给药系统的制备

目的　探索构建蛋白类药物口服缓释给药系统的方法。方法　制备多孔羟基磷灰石载药微球。控制Eudragit○RL - 1 0 0包衣微球的粒径或将其渗入羟基磷灰石载药微球孔洞的程度进行构建。结果　两种方法构建的给药系统都具有缓释效果。结论　有望成功构建蛋白类药物口服缓释给药系统。     

脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性研究

目的用脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性的研究。方法以自制尼群地平口服溶液剂的犬体内血药浓度数据为权函数，根据3种自制尼群地平缓释制剂试验犬体内血药浓度数据，采用脱卷积法计算体内释药特性，与相应的体外释药特性进行比较，考察体内外相关性。结果用脱卷积法计算3种尼群地平缓释制剂的体内外释药相关性良好。结论脱卷积法适用于自制尼群地平缓释制剂的体内外相关性研究。     

阿苯达唑口服纳米球的制备及释药动力学研究

目的 :制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸酯口服纳米球 (ABZ-PBCA-NP) ,并考察其体外累积溶出速率。方法 :采用乳化聚合二步法制备阿苯达唑口服纳米球 ,以包封率为考察指标 ,应用 L9(3 4 )正交试验设计优化处方。同时 ,以原料药混悬液对照 ,进行体外动态释药试验。结果 :当空白纳米球 p H为 5 .0 ,与阿苯达唑液的体积比 1.2∶ 1,氰基丙烯酸正丁酯浓度为 1%时 ,制备口服纳米球的包封率最高 ,即 (60 .0 3± 5 .5 0 ) %。在 p H=5 .0的磷酸缓冲溶液中 ,阿苯达唑口服纳米球释药符合 Higuchi方程 ,阿苯达唑混悬液释药符合威布尔分布函数。结论 :二步优化法制备阿苯达唑口服纳米球具有较高的包封率和明显的缓释作用     

左旋氧氟沙星聚乳酸眼内缓释植片研制及其体外释药实验

目的:研制左旋氧氟沙星眼内缓释植片并观察其体外缓释效果。方法:以重均分子量为50000g.moL-1的DL-聚乳酸(PDLLA)为载体,通过溶液分散法制备载药量分别为5,10,20%的PDLLA-盐酸左旋氧氟沙星眼内缓释植片。利用紫外分光光度法检测3种缓释植片30d内在体外介质中释药含量,并将释放曲线进行Higuchi模型拟合,缓释植片进行IR谱图分析比较。结果:3种缓释植片30d内累积释放量为28.6%～71.4%,在8～30d释药后期药物释放平稳且缓慢;载药量较大的缓释片,释药早期突释现象较显著。3种缓释片的体外释放曲线均能较好的符合Higuchi模型,IR谱图显示缓释片中药物分散均匀。结论:研制的聚乳酸左旋氧氟沙星眼内缓释植片在体外释药研究中表现出良好的药物缓释行为和表征,符合临床治疗时间需要。     

关节腔内注射用氟比洛芬明胶微球的制备及体外释药的研究

氟比洛芬是布洛芬类非甾体抗炎药物（NSIDs），临床上用于急性或长期类凤湿性关节炎与骨关节炎的治疗，但口服给药对胃肠道有刺激性，且代谢迅速，局部药物浓度低，为了提高局部药物浓度，延长作用时间，探求缓释微球关节腔给药的可行性，我们选用药用A型明胶为材料，氟比洛芬为模型药物制备了粒径大小符合关节腔注射要求的氟比洛芬明胶微球，粒径分布集中在2．5－12．3μm范围内，药物的包封率为5．02％，氟比洛芬明胶微球体外释药缓慢，t70＝12h，符合Higuchi释药规律。     

胃滞留型控释给药系统研究进展

口服给药是最方便且被应用最广的一种给药方式 ,目前市场上５０ %以上的药物是口服给药。口服控释剂型首先必须在胃肠维持长时间零级动力学过程释药 ,且释放的药物能被胃肠道有效吸收。一般口服药物吸收部位是在小肠上部和中部 ,更主要的是在小肠中１８０ｃｍ～３５０ｃｍ无菌部位 ,若药物需在胃中发挥作用或在小场上段吸收 ,则制成普通的控缓释制剂就不能提供比常规速释制剂更大的优势。胃滞留型制剂是近几年迅速发展起来的一种剂型 ,它通过驻留制剂在胃中长时间释放药物 ,药物一部分被胃吸收或在胃内发挥作用 ,另一部分通过幽门喷入小肠再…     

右美沙芬树脂口服缓释混悬液的制备及其释药特性研究

目的：制备右美沙芬树脂口服缓释混悬液，并考察其释药特性。方法：采用离子交换树脂为载体制备含药树脂微粒，用流化床进行包衣，并通过处方优化制备右美沙芬树脂口服缓释混悬液。对含药树脂微粒、含药树脂包衣微粒及含药树脂缓释混悬液进行释药特性研究。结果：含药树脂微粒的释放度随着释放介质离子强度的增加而增大，其释药动力学过程可用Viswanathan方程表征；采用含药树脂包衣微粒制备的右美沙芬树脂口服缓释混悬液的物理稳定性良好，其释药动力学过程符合Higuchi模型。结论：采用离子交换树脂为药物载体，并对该含药树脂微粒进行流化床包衣，可以制备符合Higuchi模型释药的右美沙芬树脂口服缓释混悬液。     

2003年世界药物新制剂回眸

全世界新释药系统销售额稳步增长 ,该市场在未来 5年中平均将以 2 0 %以上的速率增长 ,至 2 0 0 7年可望占整个医药市场的 3 9%。治疗新观念促进了新释药系统的开发 ,专利即将到期的药品促进制药公司通过制剂改进来维持产品市场的份额 ,新技术推动了制剂新产品上市。2 0 0 3年 ,全球释药系统市场上市的新产品主要类型有口内速释片、口服控释片、颊含释药系统、无针头释药系统、控释注射剂、聚乙二醇化脂质体、口腔和鼻腔喷雾剂、透皮控释贴片和包涂药物支架 (Stents)等。本文对 2 0 0 3年新上市、具有特色的新制剂作一回眸。1　口服制剂口…