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目的考察胡芦巴胶对微丸释药行为的影响。方法采用挤出-滚圆法制备含药微丸并进行体外溶出度研究;考察亲水凝胶材料种类和用量以及药物溶解性能对微丸体外溶出度的影响。结果微丸的缓释性能随着处方中胡芦巴胶比例以及药物水溶性降低而得到改善,但胡芦巴胶的缓释效果稍逊于瓜尔胶、魔芋胶和羟丙胶纤维素。结论胡芦巴胶作为一种天然亲水凝胶材料,其缓控释能力有待提高。 相似文献
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目的:制备盐酸哌甲酯缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究.方法:采用流化床包衣技术制备盐酸哌甲酯缓释微丸.对包衣材料种类、配比及用量进行选择,建立HPLC法测定包衣微丸体外释放度.HPLC色谱条件:色谱柱:Diamonsil C18(5 μm,200 mm×4.6 mm);流动相:甲醇-0.02 mol/L磷酸二氢钾-冰乙酸(40:55:5);检测波长:210 nm;流速:0.8 ml/min;进样量:20 μl.结果:乙基纤维素水分散体(Surelease(R))比丙烯酸树脂水分散体(Eudragit(R) NE30D)更适合作为盐酸哌甲酯缓释微丸的包衣材料.包衣增重15%, HPMC加入量为6%时包衣微丸在不同释放介质(水、pH 1.2盐酸溶液及pH 4.0、pH 6.5、pH 6.8、pH 7.5磷酸盐缓冲溶液)中均呈现良好的缓释效果.结论:成功地制备了盐酸哌甲酯缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳. 相似文献
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目的 :制备 5_氨基水杨酸缓释骨架片。方法 :采用羟丙基甲基纤维素作为骨架材料 ,湿法制粒压片制备 ,并考察体外释药情况。结果 :5_氨基水杨酸缓释骨架片体外释药符合Higuchi方程。结论 :5_氨基水杨酸缓释骨架片具有显著的缓释效果。 相似文献
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章莹 《第二军医大学学报》2000,21(6):597
目的 :探讨骨巨细胞瘤化疗的可行性及确定生物可降解材料壳聚糖作为其治疗的药物载体的可能性。方法 :体外培养骨巨细胞瘤标本 ,测定药物及壳聚糖的敏感性 ;将壳聚糖与化疗药制成缓释药粒 ,进行体外及体内释放实验。结果 :骨巨细胞瘤对阿霉素 (ADM)、顺氨氯铂 (CDDP)中度敏感。单纯壳聚糖对骨巨细胞瘤在体外无抑制作用。体外及体内实验第 1天 ADM释放量较大 ,其后在较低水平维持相对稳定的缓慢释放达 8周以上。结论 :骨巨细胞瘤可以进行化疗 ,但只适合缓释药粒的局部治疗。壳聚糖与敏感化疗药物制成的缓释制剂的局部应用 ,具有局部浓度高、缓释时间长的优点。 相似文献
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目的 制备扎托布洛芬(ZP)缓释胶囊,并对其体外释药特性进行研究.方法 采用混悬液上药法(流化床底喷装置)制备ZP微丸,并进行ZP微丸质量评价及粉体学性质研究.用乙基纤维素(EC)和羟丙甲基纤维素(HPMC)作为包衣材料,流化床进行包衣制备ZP缓释微丸,对缓释微丸体外释放进行评价并考察不同热处理时间以及人工胃液对缓释微丸药物释放的影响.结果 制备得到的ZP微丸质量良好,不同热处理时间对于ZP缓释微丸的释药特性影响不大,所以在制备过程中可以不进行热处理,干燥即可.人工胃液会显著地降低ZP缓释微丸的释药速率,所以将其置于肠溶胶囊中.ZP缓释微丸批间及批内重复性较好,在pH6.8磷酸缓冲液中12 h释放符合一级释药模型动力学过程.结论 制备得到的扎托布洛芬缓释胶囊缓释效果好,达到了释药要求. 相似文献
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聚乳酸乙醇酸(PLGA)是生物可降解的聚合物,已取得了美国FDA的批准,用于组织工程支架和药物载体。由于其具有良好的生物相容性和生物可降解性,近20年来成为小分子药物、蛋白质和其他大分子(DNA、RNA或多肽类)化合物的缓释控释制剂研究的热点。对于PLGA微球制剂的研究主要集中在疫苗类、激素类、抗生素类、抗肿瘤类、神经营养物质类等药物控释制剂。主要介绍近5年来这些药物微球的研究情况,为进一步开发利用PLGA作为药物载体提供参考。 相似文献
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朱颖 《天津医科大学学报》2016,(4):354-358
目的:制备能够在人体正常生理温度及肿瘤细胞内部酸性环境中,可实现pH/温度双重刺激响应性控制释药的抗肿瘤药物微球。方法:采用蒸馏-沉淀聚合法合成球形网状结构的载药微球,在表面沉积金纳米粒子,并用氯金酸还原法,将沉积在微球上的氯金酸中Au3+还原为Au0,并通过细胞实验检测该微球的毒性。结果:成功合成聚合物微球P(MAA-MBA)-EDA-FA-AuNP,发现其pH/温度的可控释药特性,以及在高浓度下仍然保持较低毒性。结论:初步评价了P(MAA-MBA)-EDA-FA-AuNP聚合物微球作为抗肿瘤药物输送体系的潜力和优势。 相似文献
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测定氯诺昔康在含有不同量氨丁三醇的自微乳化释药系统(SMEDDS)中的溶解度,在乳糖、蔗糖和甘露醇中筛选喷雾干燥用载体及其适宜用量,制备喷雾干燥氯诺昔康自微乳化制剂,对其粒径、形态、溶出、流变性及再分散性质进行考察。结果表明:氨丁三醇的适宜用量为10 mg/g时,可将氯诺昔康载药量从7.2 mg/g提高至23.8 mg/g。适宜的载体为甘露醇,与液体SMEDDS的质量比为1∶1。喷雾干燥自微乳化粉末为近球形,具有良好的自微乳化特性,再分散后得到塑性非牛顿流体,粒径约为120 nm。固体自微乳化粉末的溶出速度在3种介质中的溶出度均极显著高于氯诺昔康片(P<0.01),具有非pH依赖性的快速溶出行为。 相似文献
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通过熔融纺丝法成功制备了聚乳酸荧光防伪纤维。分别采用DSC、XRD、纤维强度仪、荧光光谱仪、荧光显微镜等探讨了荧光粉含量对聚乳酸荧光防伪纤维的结晶结构、力学性能与荧光性能的影响,并利用激光共聚焦显微镜对防伪纤维进行了3D荧光分布模拟分析。研究结果表明:聚乳酸荧光防伪纤维在紫外光激发下,在530 nm处出现最强发射峰,纤维呈黄绿色荧光;随着荧光粉含量的增加,纤维的荧光强度增加,但荧光粉在基体中的团聚现象逐渐加剧,纤维的断裂强度逐渐降低;激光共聚焦显微镜可较好地模拟荧光防伪纤维中荧光粉的分布情况。 相似文献
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控释薄膜包衣对盐酸曲马多缓释片体外释放行为的影响 总被引:2,自引:1,他引:1
目的:考察控释薄膜包衣对盐酸曲马多缓释片释放体外行为的影响及其制备方法。方法:采用骨架控释与控释薄膜包衣技术制备盐酸曲马多缓释片,并考察控释薄膜包衣对释放度的影响。结果:以丙烯酸酯聚合物为成膜材料的控释薄膜包衣,对以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料的亲水凝胶骨架片药物释放具有显著影响。制备的盐酸曲马多缓释片体外药物释放能够达12 h以上。结论:采用控释薄膜包衣技术和骨架控释技术可用于制备强水溶性药物控释制剂。 相似文献
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The aim of this paper was to evaluate controlled release behavior and the therapeutic efficacy of 5-FU-loaded Poly(lactic acid) (PLA)microspheres to human gastric cancer xenograft, and the targeting effect of VEGF/5-FU loaded PLA nanoparticles. 5-FU-loaded PLA microspheres were prepared by an emulsion evaporation method, and were characterized by scanning electron microscopy (SEM). 5-FU loaded PLA nanoparticles were characterized by (TEM), and particle size analyzer determined the distribution of nanoparticles size. The release performances of 5-FU microspheres in vitro were studied in PH 7.4 phosphate buffered saline. The therapeutic efficacy of 5-FU-loaded PLA microspheres in vivo were studied using MGC-803 (human stomach cancer) xenograft. 32 nude mice were divided into four groups (n =8), 5-FU loaded PLA microspheres were injected at tumor site. VEGF121monoclonal antibody was connected with 5-FU loaded PLA nanoparticles through carbodimide. The targeted effect of VEGF 5-FU loaded nanoparticles in vivo were observed by single photon emission computed tomography (SPECT)after tail vein injection at 1 h and 2 h. SEM observation showed that microspheres were spherical, and the diameters of two kinds of microspheres were 1 μm and 5 μm respectively. The mcan diameter of nanoparticles was 191.0 nm,and the index of polydispersity was 0.202. The drug was released following biphasic kinetics, initial burst and the following steady phase. 1 μm and 5 μm 5-FU-loaded microspheres both resulted in increased life span (1 μm microspheres median survival time=40.63 days, 5 μm microspheres median survival time=62.25 days), against 5-FU pure drug (median survival time=14.5 days). These results strongly suggest that 5-FU-loaded PLA microspheres increase life span of nude mice bearing MGC-803 tumors. After injection for 2 h, almost all the VEGF/5-FU loaded PLA nanoparticles could centralize at the human gastric cancer xenograft sites. That demonstrated VEGF monoclonal antibody remain its bioactivity after connection with nanoparticles, VEGF/5-FU loaded PLA nanoparticles had very exact targeting function for gastric tumor xenograft. 相似文献
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目的:探讨影响腭裂患者颌面部生长发育的先天因素,探讨腭裂手术中,骨形成蛋白复合物人工骨的移植对颌骨发育的影响。方法:以实验大白鼠为对象,制作腭部中缝处骨质缺损模型,以生物吸收降解材料聚乳酸作为载体、重组人骨形成蛋白-2作为骨形成材料复合移值,观察大白鼠头颅三维方向生长及局部组织学情况。结果:①在B组腭中缝处可见散在、不规则点、片状新生骨的阻射影;②重组人骨形成蛋白—聚乳酸复合物植入组(B)术后4周时,可见新生软骨生成量增加、成板层状。③统计学检验B组与C组差异无统计学意义,C组与N组、B组与N组比较差异有统计学意义。结论:①失去鼻中隔软骨对上颌骨生物性牵制推动力,以及失去腭中缝处向外横向扩张的软骨成骨能力,是导致腭裂(除外软腭裂)时上颌骨发育不良的内在重要因素。②腭裂手术中,人工骨的移植只能部分对抗中缝处无骨性结构带来的颌周软组织对上颌骨弓的向中线挤压作用,但不能完全阻抑上颌骨在腭裂时先天性、内在发育障碍。 相似文献
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目的 优化载药胶束的制备工艺,并对其稳定性进行考察. 方法 采用高效液相(HPLC)法测定紫杉醇(PTX)含量,以载药量、包封率、粒径为考察指标,通过单因素考察方法优化载药胶束的制备工艺. 结果优化工艺下制备的载PTX胶束载药量为(38.63 ± 0.42)%,包封率为(83.19 ± 1.23)%,粒径为(192.2 ± 0.5)nm,载PTX聚合物胶束一定条件下贮存10 d后,粒径与载药量无明显变化. 结论 该载药工艺简单可行,可用于载PTX聚合物胶束的制备,所制备的聚合物胶束短期贮存稳定. 相似文献
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智能药物释放体系能按病灶信号实现药物释放的开 关控制,由高分子包囊药物所构筑。智能型聚合物在环境发生变化时,其微结构发生可逆变化,即从亲水状态转变成疏水状态,据此可构筑响应不同刺激信号的药物释放体系。本文概述了智能药物释放体系的应用现状及研究进展。 相似文献
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硫酸特布他林脉冲控释微丸的制备 总被引:4,自引:0,他引:4
目的:制备硫酸特布他林脉冲控释微丸.方法:采用双层膜时控崩解原理制备脉冲控释微丸,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层.以释药时滞及时滞后的累积释药量为指标,溶胀层包衣液中SDS的浓度、溶胀层和控释层包衣增重为因素,采用L9 (34)正交试验优选最佳制备工艺条件.结果:药物通过控释层衣膜破裂而释放,内包衣层中SDS的加入量、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响.按优选工艺制备的3批样品,溶胀层包衣液中SDS的浓度为0.05 mol/L、溶胀层包衣增重为16%、控释层包衣增重为18%,体外试验表明,平均所制备的脉冲控释微丸时滞为4.5 h,之后1.5 h累积释药均大于80%,达到了脉冲控释的要求.结论:制备的硫酸特布他林脉冲控释微丸,其药物的体外释放能够达到脉冲控释效果,本试验对硫酸特布他林脉冲控释系统的研究具有一定的参考价值. 相似文献