2004新药与同类药物(4种)动物耳毒性实验观察

目的:观察氨基糖苷类新药2004与同类药物(4种)对动物的耳毒性.方法:120只白化豚鼠分别肌注同剂量的抗生素新药2004、庆大霉素、奈替米星、依替米星、威大霉素及生理盐水,21d后通过观察听性脑干反应阈值,通过眼震电图观察眼震抑制率(F),了解其听功能及前庭功能的变化;结合耳蜗铺片琥珀酸脱氢酶染色、火棉胶切片等方法观察耳蜗及前庭器官的形态学变化.结果:ABR阈移、耳蜗铺片毛细胞计数及内、外毛细胞的损害情况和病变范围、火棉胶切片观察结果同时表明这些药物的耳蜗毒性:庆大霉素>威大霉素>奈替米星>依替米星>新药2004.眼震抑制率(F)和前庭形态学结果表明这些药物的前庭毒性:威大霉素>庆大霉素>奈替米星>依替米星>新药2004.结论:氨基糖苷类新药2004在同类药物中的耳毒性是最小的.     

氨基糖苷类抗生素所致豚鼠耳毒性与耳蜗毛细胞凋亡的关系

目的:研究氨基糖苷类抗生素所致的豚鼠听力损伤与其耳蜗毛细胞凋亡之间的关系。方法:将36只豚鼠随机分为生理盐水对照组、庆大霉素组和奈替米星组,连续给药14d,利用TUNEL法原位检测动物耳蜗毛细胞的凋亡情况。结果:生理盐水对照组豚鼠耳蜗未见凋亡毛细胞,庆大霉素组豚鼠耳蜗基底回内外毛细胞均消失,第3回中第1排外毛细胞消失,第2,3排外毛细胞发生凋亡,第2回中第1,2排外毛细胞发生凋亡。而奈替米星组豚鼠耳蜗基底回中第1,2排外毛细胞丢失,第3排外毛细胞发生凋亡,第3回中第1排外毛细胞丢失,第2排外毛细胞发生凋亡。第2回毛细胞中仅见第1排外毛细胞凋亡。结论:给予豚鼠庆大霉素或奈替米星后均可引起其听力损伤;其耳毒性的产生可能与其引起的耳蜗毛细胞凋亡密切相关。     

抗生素中毒性耳聋

氨基糖苷类抗生素均具耳毒性,其中一些主要侵犯螺旋器,引起双侧感音神经性耳聋,另一些主要侵犯迷路前庭,出现眩晕、呕吐等前庭系统症状。临床上常用之氨基糖苷类抗生素依其对耳蜗毒性大小排列,顺序是新霉素、卡那霉素、链霉素、庆大霉素。链霉素和庆大霉素对耳蜗的毒性虽低于前二者,由于该两种药物临床使用率较高,故其危害性并不逊于新霉素和卡那霉素。     

奈替米星对豚鼠耳蜗毛细胞凋亡作用的影响

目的研究奈替米星对于豚鼠耳蜗毛细胞的凋亡作用。方法将豚鼠分为生理盐水对照组和奈替米星组,连续给药14 d,利用TUNEL法原位检测动物耳蜗毛细胞的凋亡情况。结果生理盐水对照组豚鼠耳蜗未见凋亡毛细胞,而奈替米星组豚鼠耳蜗基底回中第1、2排外毛细胞丢失,第3排外毛细胞呈阳性表达,第3回中第1排外毛细胞丢失,第2排外毛细胞呈阳性表达。第2回毛细胞中仅见第1排外毛细胞呈阳性表达。结论奈替米星作用于豚鼠耳蜗时可引起外毛细胞凋亡;奈替米星耳毒性的产生可能与其引起耳蜗毛细胞凋亡有关。     

氨基糖苷类抗生素在临床的合理使用

<正>氨基糖苷类抗生素是一类在水溶液中稳定性好、作用强的抗生素,碱性可增强其抗菌作用;本类药物主要包括:链霉素、庆大霉素、卡那毒素以及阿米卡星、奈替米星等药物。氨基糖苷类主要作用于革兰阴性杆菌,作用范围大、强而持久。然而,氨基糖苷类抗生素的治疗指数狭窄,不良反应较常见,其中部分毒性反应是不可逆的,     

硫酸奈替米星注射液的药理作用及临床应用

氨基糖苷类抗生素对于各种革兰氏阴性杆菌有强大的杀菌作用．目前仍然是国内外临床上常用的一大类药物。硫酸奈替米星是一种新的氨基糖苷类抗生素。高效广谱,耐药性低,国外研究显示它具有抗菌活力强和不良反应少的特点．并能用于庆大霉素耐药菌的治疗。对大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、肝炎杆菌等革兰阴性菌具有很强的抗菌活性；对革兰氏阳性菌。如金黄葡萄球菌及表皮葡萄球菌也有效。耳、肾毒性较庆大霉素低。现将其相关资料综述如下。     

影响注射用硫酸奈替米星稳定性因素的考察

硫酸奈替米星 (ｎｅｔｉｌｍｉｃｉｎｓｕｌｆａｔｅ)属氨基糖苷类抗生素 ,具有较强的广谱抗菌性 ,特别是对一些耐氨基糖苷类药物菌株的作用 ,具有较长的抗生素后效应和相对较轻的不良反应 ,抗菌活性优于庆大霉素。目前 ,在我国该药物制剂发展很快 ,中国药典 2 0 0 0年版尚未收载注射用硫酸奈替米星 ,仅收载了硫酸奈替米星注射液。由于抗生素类药物具有不稳定性 ,本实验考察了影响注射用硫酸奈替米星稳定性的各种因素 ,为生产、贮藏该制剂提供了参考依据。1　仪器与材料ＺＹ - 30 0Ａ抑菌圈测量仪 (北京先驱电脑有限公司 ) ;ＡＥ2 4 0微量天…     

泌尿系感染患者静脉滴注奈替米星的药代动力学研究

奈替米星系氨基糖苷类抗生素,对革兰阴性杆菌和产酶金葡菌都有较好的抗菌作用,且具有抗生素后效应、低肾毒性等优点[1].为了更合理、安全及有效应地用于临床,我们观察了20例泌尿系感染的患者静脉应用奈替米星后的药代动力学.     

薄层色谱法测定注射用硫酸奈替米星有关物质

硫酸奈替米星 (又称乙基西梭米星 )为新型广谱抗生素 ,其主要剂型为注射液[1、2 ] 。但由于注射液的稳定性问题 ,必须加入较多的抗氧剂及稳定剂 ,不利于临床使用[3] 。注射用硫酸奈替米星与常用氨基糖苷类相比 ,其细菌耐药性与耳肾毒性 (氨基糖苷类的固有毒性 )最低 ,对大多数 β 内酰胺类耐药菌敏感 ,且不需要象 β 内酰胺类那样多次给药 ,日剂量单次给药方案既可提高组织内药物浓度、提高疗效 ,同时使毒性下降 ,大大方便使用[4 ] 。但由于单次给药导致单次剂量大大增加 ,为降低毒性及保证疗效 ,对其生产过程中引入的杂质 (主要为毒性相对…     

泌尿系感染患者静脉滴注奈替米星的药代动力学研究

奈替米星系氨基糖苷类抗生素,对革兰阴性杆菌和产酶金葡菌都有较好的抗菌作用,且具有抗生素后效应、低肾毒性等优点[1].为了更合理、安全及有效应地用于临床,我们观察了20例泌尿系感染的患者静脉应用奈替米星后的药代动力学.