硝唑尼特药理作用及临床应用的研究进展

目的分析和介绍硝唑尼特药理作用及临床应用的研究进展,为硝唑尼特的进一步研究奠定基础。方法根据中、外文文献共46篇,对硝唑尼特药理作用及临床应用进行比较全面的总结和综述。结果总结了硝唑尼特的理化性质、药代动力学特征、临床应用、临床研究情况、以及作用机制、药物相互作用及安全性等方面的研究进展。结论硝唑尼特具有多样性的生物学活性,安全性高,可耐受性好,不易产生耐药性,具有良好的市场前景,但仍需对该药进行深入研究,以期该药能早日进入临床。     

硝唑尼特在美国获得批准

Romark的抗寄生虫药物硝唑尼特 (nitazoxanide)的口服混悬剂 (Alinia ,1 0 0mg/ 5mL)在美国获得批准 ,用于治疗儿童感染隐孢子虫和兰伯贾第鞭毛虫所致的腹泻。公司称这是第一个在美国获准专门针对隐孢子虫感染的药物 ,也是 4 0年来首次被批准用于治疗兰伯贾第鞭毛虫感染引起腹泻的药物。在美国硝唑尼特一直被认为是罕用药 ,2 0 0 3年 2月它可以在药店出售 ,在此之前 ,它在部分拉丁美洲国家已经上市。该药适用于 1～ 1 1岁的儿童 ,疗程为 3d。隐孢子虫和兰伯贾第鞭毛虫是最常见的导致儿童及成年人持续性腹泻的水生原虫。这类疾病多发生于日…     

HPLC法测定硝唑尼特中的3种有关物质

目的:建立HPLC法测定药物硝唑尼特中三种有关物质的方法.方法:色谱柱:Alltima C8(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为乙腈-水(磷酸调节pH至2.5)梯度洗脱;流速:1.0 ml·min-1;柱温:25 ℃;检测波长210 nm.结果:硝唑尼特三种有关物质定量限分别为0.087 6,0.050 4,0.013 5 μg·ml-1,硝唑尼特峰的理论塔板数大于7 000,且与杂质峰的分离度大于1.5.结论:本方法专属性强、灵敏度高、准确性高,适宜分析硝唑尼特中的有关物质.     

一种新的抗精神病药--齐拉西酮

精神疾病的现代药物治疗始于本世纪50年代.40多年来随着精神医学的不断发展, 抗精神病药物也层出不穷.在临床应用上, 不典型抗精神病药物正占据着越来越大的比例.目前广泛使用的氯氮平就是其代表之一, 而新近问世的齐拉西酮(ziprasidone)更是其中的佼佼者.     

硝唑尼特治疗幽门螺杆菌：临床和体外研究

硝唑尼特是一种微生物特性与甲硝唑相似的抗生素。临床研究发现人体对硝唑尼特具有很好的耐受性，与奥美拉唑联用时，对幽门螺杆菌有很高的根除率，并未出现耐药性。本研究的目的是前瞻性的评价     

硝唑尼特（nitazoxanide）能有效治疗严重轮状病毒感染性腹泻

2006年6月13日,Lancet网站上发表了一项研究,该研究表明硝唑尼特(nitazoxanide)能有效治疗严重轮状病毒感染性腹泻。轮状病毒是导致小于5岁的儿童患腹泻致死亡的主要因素,但现在还没有有效的治疗手段。此项研究分析了广谱抗感染药物——硝唑尼特在细胞培养和由于严重轮状病毒感染性腹泻而收治入院的儿科患者组成的临床试验中对轮状病毒的作用情况。美国Romark医学研究所的Jean-FrancoisRossignol及其同事对在2005年6月15日￣8月23日之间,开罗大学儿童医院收治的50例患有严重轮状病毒感染症状的患儿进行了一项随机双盲安慰剂对照的试验。其…     

顶空气相色谱法测定硝唑尼特中的残留溶剂

目的:建立项空气相色谱测定药物硝唑尼特中残留溶剂的方法.方法:采用DM-WAX毛细管色谱柱(30 m×0.25 mm,0.5 μm);柱温采取程序升温;进样口温度为200℃;FID检测器,检测器温度为250℃;顶空进样,平衡温度为80℃,平衡时间为30 min;以N,N-二甲基甲酰胺为溶剂测定硝唑尼特原料药中丙酮、二氯甲烷的残留量.结果:在本文的色谱条件下,各有机溶剂均能得到有效分离,丙酮、二氯甲烷的浓度分别在250～750 μg·ml-1(r=0.9991)、30～90 μg· ml-1(r=0.9991)范围内线性关系良好;平均回收率分别为99.15％、99.18％,RSD分别为2.17％、2.97％(n=9).结论:本方法简便、快速、准确,可有效检测硝唑尼特中的残留溶剂.     

RP-HPLC法测定硝唑尼特含量及有关物质的方法学研究

目的:反相高效液相色谱法测定硝唑尼特的含量及其有关物质。方法:C18色谱柱(4.6 mm×150mm,填料:Hypersil,粒度:5μm),以乙腈-10 mmol·L-1甲酸(60:40)为流动相,流速0.8 mL·min-1,波长240 nm测定。结果:反相高效液相色谱法测定的线性范围为20.0-120.0μg·mL-1,相关系数为0.9998;最低检测限1.0 ng;样品溶液至少在24 h内稳定(RSD<1.0％);进样精密度(RSD<0.1％)良好。结论:本法简便、快速、准确,可用于硝唑尼特含量及其有关物质的测定。     

硝唑尼特合成方法的改进

目的用一种新的方法合成硝唑尼特并验证其结构。方法以水杨酸先制备水杨酰卤,然后与2-氨基-5-硝基噻唑反应,最后用乙酸酐成酯。结果所合成的产物结构正确,产率得到提高。结论所采用的路线切实可行。     

抗血吸虫药物硝唑酰化物及其类似物的合成

硝唑眯(Ⅰ)是六十年代发现的抗曼氏及埃及血吸虫药物。对日本血吸虫也有治疗作用,但毒副反应较大,应用受到限制。考虑到药物分子中氨基经酰化后毒性往往降低的一般规律,我们设计合成了一系列硝唑咪酰化物。     

一种新的三嗪类抗锥虫药:SIPI-1029及其类似物的合成和抗原虫作用

合成了1,2-二氢-2,2-二甲基-4,6-二氨基-1-(ω-卤代烷氧基)-s-三嗪类和O,O’-双(4,6-二氨基-1,2-二氢-2,2-二取付-s-三嗪-1-基)烷烃二醇两类化合物,它们大多有较好的体内抗疟原虫(Plasmodium berghei)作用,化合物IIc～e对用伊氏锥虫(Trypanosoma evansi)感染的小鼠,有较好的作用,经深入的药理、毒理和药代动力学以及疗效等研究,化合物IIe(SIPI-1029,T-46)被证明是一高效、低毒并有较长的血药半衰期的抗锥虫新药。     

一种新的三嗪类抗锥虫药：SIPI－1029及其类似物的合成和抗原虫作用

合成了１，２－二氢－２，２－二甲基－４，６－二氨基－１－（ω－卤代烷氧基）－ｓ－三嗪类和Ｏ，Ｏ’－双（４，６－二氨基－１，２－二氢－２，２－二取付－ｓ－三嗪－１－基）烷烃二醇两类化合物，它们大多有较好的体内抗疟原虫（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍｂｅｒｇｈｅｉ）作用，化合物ＩＩｃ～ｅ对用伊氏锥虫（Ｔｒｙｐａｎｏｓｏｍａｅｖａｎｓｉ）感染的小鼠，有较好的作用，经深入的药理、毒理和药代动力学以及疗效等研究，化合物ＩＩｅ（ＳＩＰＩ－１０２９，Ｔ－４６）被证明是一高效、低毒并有较长的血药半衰期的抗锥虫新药。     

抗心律失常药新的给药途径

心律失常是一种严重的疾病，传统的给药方法如青注或口服往往疗效一般或产生全身毒性反应。近年来，国外采用心外膜药物聚合物骨架粘附给药和离子导入给药，产生了较好的效果。其局部药物浓度高，起效迅速，能进行药物控释，且能避免全身的不良反应，是一种很有发展前景的给药方式，本文综述了有关这方面的研究进展。     

研究显示硝唑尼特可改善慢性丙型肝炎的病毒学应答

美国胃肠病学会正式期刊三月刊发表一项研究，评估硝唑尼特（nitrazoxanide）（I）联合聚乙二醇化干扰素a-2a（peginterferona-2a）（Ⅱ）与利巴韦林（Ⅲ）在慢性丙型肝炎（HCV）4型患者中的使甩。研究显示与只用（Ⅱ）加（Ⅲ）相比，在标准治疗外加用（I）可使持续病毒学应答率提高。     

抗原虫药罗硝唑的合成

罗硝唑(Ronidazole)又名罗尼哒唑,化学名为1-甲基-2-氨基甲酰氧甲基-5-硝基咪唑,是一种高效畜用抗原虫药物,并有一定的杀菌作用,对防治黑头组织滴虫(Histomo-nas meleagridis)感染引起的火鸡传染病肠肝炎(俗称黑头病)有特殊疗效。如作为饲料添加剂,能显著促进家禽、家畜的生长。本品为淡黄色结晶或结晶性粉末。室温下pH6.5时水中溶解度约为2.9mg/ml。     

一种抗脑缺氧药筛选方法

脑卒中是世界上尤其是东方人死亡率最高的疾病之一。目前尚无成熟的抗脑缺氧药,因此寻找抗脑缺氧药愈来愈受到重视。 用于观察药物抗脑缺氧作用的方法大致有四种:(1)小鼠缺氧耐力实验法。该法简便,但缺乏特异性。(2)用脑血流图机观察药物对脑血流有无改善作用,由于仪器不够完善,应用价值受到影响。(3)病理学方法:结扎动物双侧颈总动脉,并使动物吸入含氧量较     

齐墩果酸和熊果酸的抗微生物和原虫药理研究进展

近年来,国内外对齐墩果酸和熊果酸在抗微生物和原虫方面的药理作用的广泛研究,证实在体外熊果酸及其衍生物对G+和G-菌及酵母菌均有抗菌活性以及对病毒具有抑制作用。该文对齐墩果酸和熊果酸在抗病毒、抗菌及抗原虫方面的研究进展作一综述。