不同透皮促进剂及基质对黄体酮透皮作用的影响

目的：观察促进剂及基质对黄体酮凝胶本外透皮作用的影响。方法：采用改良的Ｆｒａｎｚ扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同种类和浓度的促进剂及不同基质的黄体酮凝胶的体外接受液的含量,进而计算其积累透皮量和稳态透皮速率。结果：３种基质中以Ｃａｒｂｏｐｏｌ＋ＰＶＰ作为基质的渗透作用为好,几种促进剂的促进作用大小顺序为：丙二醇（ＰＧ）＋月桂氮Ｚｈｏｕ酮（Ａｚｏｎｅ）〉月桂氮Ｚｈｏｕ酮〉丙     

透皮速率测定中影响透皮吸收的因素

透皮吸收是被动吸收过程,体外与体内透皮吸收速度取决于载体药物浓度、皮肤厚度、药物的“辛醇:水”之间分配常数大小、透皮吸收的温度和载体等诸因素。然而要想获得体外与体内透皮吸收一致的线性关系,其中最重要的就是制备渗透扩散用皮肤,其次是渗透接受液、渗透促进剂的选择与使用。皮肤厚度对体外透皮吸收的影响皮肤角质层是一个天然屏障,药物必须通过它,再经其下深度为200μm真皮组织被毛细血管吸收,才能产生全身作用。完整人皮、鼠皮。猪皮厚度一般为2～3mm。真     

复合透皮吸收促进剂对尼莫地平离体透皮速率的影响

利用自制改良Ｆｒａｎｚ＇ｓ扩散池，测定了含不同透皮吸收促进剂的尼莫地平混悬液（３０％乙醇作溶解介质）的离体鼠皮透皮作用，发现不同透皮促进剂促透作用的大小顺序为丙二醇＜月桂氮酮＜硬脂酸＜月桂氮酮＋丙二醇＜硬脂酸＋丙二醇。当用硬脂酸、丙二醇复合透皮促进剂时，２４ｈ累积透皮量为２．１５±０．３１ｍｇ／ｃｍ２，为未加透皮促进剂时的１８．６倍     

氮酮对甲硝唑透皮吸收的研究

氮酮(Azone)为一种新型透皮吸收促进剂。本文用甲硝唑做为模型药物,用离体鼠皮对Azone的透皮吸收促进作用进行了初步研究,并与二甲亚砜(DMSO)的透皮吸收促进作用进行了初步比较。含2%Azone的甲硝唑溶液透皮吸收率为63%,不含Azone及含2%DMSO的甲硝唑溶液,透皮吸收率分别为17%和14%。     

pH对萘普生透皮速率的影响

目的：通过对萘普生在不同ｐＨ条件下透皮速率的研究，考察介质ｐＨ对药物透皮吸收的影响。方法：测定萘普生不同ｐＨ介质中的溶解度，使用Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ扩散池测定萘普生通过大鼠皮肤的体外透皮速率。结果：萘普生的稳态透皮速率随ｐＨ升高而增大，而表观渗透系数则ｐＨ升高而减少。根据分子型药物与离子型药物通过皮肤的途径不同，用平行扩散模型建立了稳态透皮速率和表观渗透系数与氢离子浓度的关系式。结论：当药物在介     

不同基质和透皮促进剂对秋水仙碱凝胶剂体外透皮特性的影响

目的优选秋水仙碱凝胶剂基质和相应的透皮促进剂,为制备秋水仙碱透皮给药新制剂提供参考资料。方法采用改良的Franz扩散池法,并通过RP-HPLC法测定接收液中秋水仙碱的含量。结果3种基质的秋水仙碱凝胶体外透皮比率为Carbopol基质凝胶>HPMC基质凝胶>CMC-Na基质凝胶。以Carbopol为基质,加入几种透皮促进剂后,秋水仙碱凝胶的体外透皮速率为丙二醇>冰片>氮酮>薄荷油。结论凝胶剂作为秋水仙碱透皮吸收新剂型可行。     

0.1%他克莫司软膏的体外透皮吸收研究

目的：建立0.1%他克莫司软膏体外透皮接收液中药物的HPLC测定方法,研究0.1%他克莫司软膏的体外透皮量。方法：采用Kromasil 100-5 C18色谱柱（250mm×4.6mm,5μm）;流动相：乙腈-水-磷酸（690∶310∶1）;流速：1.0ml/min;检测波长：215nm。体外透皮实验采用自制改良的Franz直立式扩散池,使用实验用离体乳猪皮作为透皮屏障。将自制凝胶与市售凝胶的透皮结果进行对比分析,分别在设定的1h、2h、4h、6h、8h、12h时间点取样测定透皮接收液中他克莫司的浓度,计算累积透皮量。结果：他克莫司的标准曲线方程为A=17408.1203×C＋555.4604（r=0.9995）,线性范围为2.036～20.36μg/ml,平均回收率为99.15%。结果表明,累积透皮量与时间呈现良好的线性关系,自制乳膏与市售乳膏的透皮结果无显著性差异（P〉0.05）。结论：本检测方法操作简便,快速准确,是考察他克莫司软膏的体外透皮性能比较理想的方法。     

HPLC测定他克莫司软膏体外透皮吸收

目的 建立规格为0.03%的他克莫司软膏体外透皮接收液中药物的HPLC测定方法,研究0.03%他克莫司软膏的体外透皮量。方法 采用Diamonsil C18色谱柱（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相：乙腈-水-磷酸（700∶300∶1）;流速：1.0 mL.min 1;检测波长：215 nm。体外透皮实验采用改良的Franz直立式扩散池,透皮屏障采用实验用离体乳猪皮。将自制软膏与市售软膏的透皮结果进行对比分析,分别在设定的不同时间点取样测定透皮接收液中他克莫司的浓度,计算累积透皮量。结果 他克莫司的标准曲线方程为A=16 310.263C＋3 629.783（r=0.999 97）,线性范围为2.088-20.88μg.mL 1,平均回收率为99.10%。累积透皮量与时间呈良好的线性关系,自制软膏与市售软膏的透皮结果无显著性差异。结论 该检测方法操作简便,快速准确,是考察他克莫司软膏体外透皮性能的理想方法。     

两种卡泊三醇软膏的体外经皮吸收比较

目的:比较两种不同厂家生产的卡泊三醇软膏(样品A和样品B)的体外透皮吸收情况,并与卡泊三醇搽剂进行比较。方法:采用改良Franz扩散池,小型猪离体皮片分别涂样品A、B和卡泊三醇搽剂(以主药计均为5μg),于给药后2、4、6、8、10、12 h吸取接收液,药物接触的皮片用稀释剂提取。采用高效液相色谱法测定接收液和提取液中卡泊三醇的含量,计算卡泊三醇的皮片保留量、透过百分率和吸收百分率。结果:样品A、B和卡泊三醇搽剂中卡泊三醇在皮片内的保留量分别为(1 519.07±655.88)、(605.83±235.33)、(2 897.29±723.89)ng/g;吸收百分率平均值分别为3.21%、1.25%、6.69%,三者比较差异具有统计学意义(P<0.05);透过百分率均低于0.36%。结论:样品A、B的经皮行为具有明显差异,其中样品A的生物利用度较好。     

马来酸噻吗洛尔胶浆剂制备及其体外透皮特性研究

目的:制备马来酸噻吗洛尔胶浆剂,考察制剂性状和体外透皮能力以及药物浓度对透皮量的影响.方法:以羧甲基纤维素钠为胶浆剂基质,单因素试验优化处方,通过体外透皮扩散试验考察药物透皮能力.结果:该胶浆剂是一种粘稠液体,涂抹后可自发成膜,其透皮行为与自制的凝胶剂无统计学差异.本实验表明,制剂浓度会影响药物透皮量,浓度越高,透皮量越大.结论:马来酸噻吗洛尔胶浆剂制备简单,辅料安全,是一种具有独特优势的局部给药制剂.     

除湿止痒软膏治疗神经性皮炎的临床治疗疗效观察

目的探讨除湿止痒软膏治疗神经性皮炎的临床疗效。方法 2009年1月至2010年5月,我院就诊神经性皮炎患者120例平均随机分成治疗组60例,外用除湿止痒软膏每日2次,口服氯雷他定片10 mg,每日1次,疗程4周,2、4周观察疗效;对照组60例,外用卤米松软膏1次,口服氯雷他定片每日10 mg,方法、疗程同治疗组。结果 2周疗效观察治疗组有效率75%,对照组有效率70%;4周疗效观察治疗组有效率95%,对照组有效率83.3%,两组比较,差异有统计学意义。结论较长时间使用除湿止痒软膏治疗神经性皮炎疗效显著。     

克拉霉素软膏的制备

目的;研究克拉霉素软膏的制备及质量标准.方法;将克拉霉素10 g,液状石蜡50 g,适量白凡士林加至1 000 g,经150℃干热灭菌,搅匀冷却即得.采用抗生素微生物检定法测定克拉霉素软膏的含量,并考察其稳定性、 刺激性.结果;该制剂性质稳定,质量可控.结论;该制剂制备工艺简单,使用方便,值得临床推广使用.     

京万红软膏对糖尿病足大鼠的作用及其机制研究

目的 探究京万红软膏对糖尿病足大鼠的作用及其机制。方法 选取40只健康大鼠,分为对照、模型、京万红软膏、重组人表皮生长因子（rhEGF）4组,每组10只。除对照组外,其余大鼠均建立糖尿病足模型,建模成功后第2天给药,将大鼠足部创面周围用生理盐水清洁后上药,模型组大鼠每日涂抹生理盐水,并与对照组大鼠进行常规喂养;京万红软膏组每天外敷涂抹3 g/kg京万红软膏覆盖创面,rhEGF组每天给予1次rhEGF外用溶液4 000 U。各组均连续给药15 d。通过大鼠足部图像观察创面愈合情况;采用酶联免疫吸附法（ELISA）检测糖基化终末产物（AGEs）、糖基化终末产物受体（RAGE）及血糖水平;苏木精–伊红（HE）染色观察病理学变化情况;免疫印迹检测结缔组织生长因子（CTGF）、细胞外信号调节蛋白激酶（ERK）、p-ERK蛋白表达情况;PCR法检测HMGBA、HMGB1、ERK1、ERK2 mRNA表达情况。结果 与模型组比较,京万红软膏组和rhEGF组大鼠的创面均减小,并以京万红软膏组的效果最为显著（P＜0.05）。与模型组比较,京万红软膏组和rhEGF组大鼠血清中AGEs、RAGE、血糖水平均显著降低（P＜0.05）,以京万红软膏组的降低最为显著（P＜0.05）。对照组大鼠皮肤组织结构完整且胶原含量丰富,模型组大鼠表皮结构损伤,有大量炎性及坏死组织;京万红软膏组大鼠表皮生长速度较快,创面组织生长活跃,毛细血管和成纤维细胞数量增多;rhEGF组大鼠组织结构稍显完整,炎性浸出物降低。与模型组比较,京万红软膏组和rhEGF组大鼠创伤组织中CTGF、ERK、p-ERK蛋白表达均明显降低,且以京万红软膏组的降低最为显著（P＜0.05）。与模型组比较,京万红软膏组和rhEGF组大鼠创伤组织中HMGBA、HMGB1、ERK1、ERK2 mRNA表达显著降低,以京万红软膏组的降低最为显著（P＜0.05）。结论 京万红软膏可促进糖尿病足大鼠的创面愈合、减小创伤面积,降低AGEs、RAGE水平,作用机制可能与抑制HMGB及ERK相关通路有关。     

Biopharmaceutics: Effect of Ointment Bases on Topical and Transdermal Delivery of Salicylic Acid in Rats: Evaluation by Skin Microdialysis

Microdialysis has been used to determine the concentration of salicylic acid in skin tissue and plasma periodically for 4 h to evaluate the effect of ointment bases on topical and transdermal delivery of salicylic acid. The ointment bases examined were solbase (water-soluble), poloid and white petrolatum (oleaginous), hydrophilic poloid (water in oil (w/o) type emulsion lacking water) and absorptive ointment (w/o-type emulsion containing water). The ointments (0.1 g) containing 25 μmol salicylic acid were applied for 2 h to the surface of rat skin (1 cm²) with (intact) or without the stratum corneum. For intact skin, the extent of topical delivery from different ointments, evaluated by the area under the concentration-time curve (AUC) of salicylic acid in the skin tissue (AUCskin), increased in the order solbase. white petrolatum, poloid, hydrophilic poloid. absorptive ointment. The ratio of AUC_skin (topical delivery) to the AUC of salicylic acid in plasma (AUC_plasma, transdermal delivery) varied remarkably among the different bases, the greatest ratio being observed for absorptive ointment. When the ointments were applied to skin surface without stratum corneum, AUC_skin for solbase was much higher (about 45 times that for intact skin), whereas only a small (two-fold) increase was observed for poloid and hydrophilic poloid and the increase was negligible for white petrolatum and absorptive ointment. For skin without the stratum corneum, the ratio AUC_skin/AUC_plasma for the different ointments was comparable, although the magnitudes of AUC_skin and AUC_plasma still varied substantially. The variance of AUC values arises as a result of the different rates of release of salicylic acid from the bases. These results indicate that: the topical and transdermal delivery of salicylic acid in intact skin varies substantially among different ointment bases, and the greatest topical delivery is observed for absorptive ointment; use of absorptive ointment increases the retention of salicylic acid in the stratum corneum; and the stratum corneum functions strongly as a penetration barrier for solbase, moderately for poloid and hydrophilic poloid, and less for absorptive ointment and white petrolatum.     

消炎止痛膏质量控制方法研究

目的：建立消炎止痛膏有效的质量控制方法。方法：采用薄层色谱法鉴别血竭、冰片;运用高效液相色谱法测定血竭中的血竭素含量。结果：薄层色谱方法简便、专属性强、重复性好;含量测定结果准确,血竭素的平均回收率为98.07%（RSD=1.53%,n=6）;血竭素在0.1～0.6μg/mL范围内呈良好的线性。结论：本方法可有效控制消炎止痛膏的质量。     

卡泊三醇软膏联合钙泊三醇倍他米松软膏治疗慢性湿疹的疗效观察

目的探讨卡泊三醇软膏联合钙泊三醇倍他米松软膏治疗慢性湿疹的临床疗效。方法选取2015年1月—2017年1月徐州市中心医院收治的慢性湿疹患者102例为研究对象,按照数表法将患者随机分为对照组(50例)和治疗组(52例)。对照组患处涂抹钙泊三醇倍他米松软膏,10 g/次,1次/d,1周用量不超过100 g。治疗组在对照组的基础上涂抹卡泊三醇软膏,5 g/次,2次/d,1周用量不超过100 g。两组患者均连续治疗8周。观察两组的临床疗效,比较两组的临床体征评分、皮肤生理功能、复发和不良反应情况。结果治疗后,对照组和治疗组的总有效率分别为86.0%、96.2%,两组比较差异有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组红斑、浸润和肥厚、抓痕、苔藓化、湿疹面积及严重程度指数(EASI)评分明显降低,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P0.05);且治疗组这些观察指标明显低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗后,两组经表皮水分流失(TEWL)明显降低,角质层含水量(WCSC)、皮肤油脂(SC)明显升高,同组治疗前后比较差异有统计学意义(P0.05);且治疗组这些观察指标的改善程度明显优于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。治疗组复发率和内分泌紊乱、局部疼痛、局部萎缩的发生率明显低于对照组,两组比较差异具有统计学意义(P0.05)。结论卡泊三醇软膏联合钙泊三醇倍他米松软膏治疗慢性湿疹具有较好的临床疗效,可改善临床症状,调节皮肤生理功能,降低疾病复发率,且安全性较好,具有一定的临床推广应用价值。