二巯基丙磺酸钠并用安定对杀虫草急性中毒的解救

杀虫草(SCD)是沙蚕毒(NTX)系新杀虫剂,国内已广泛应用,临床中毒病例也屡有报道。对麻醉家兔腓总神经胫骨前肌,iv SCD7.5 mg/kg可完全抑制自主呼吸和诱发肌肉收缩。iv二巯基丙磺酸钠(DMPS)7和10mg/kg,可使自主呼吸及肌肉收缩完全恢复。解救兔SCD急性中毒实验中,iv DMPS 62.5mg/kg治疗SCD 15.5 mg/kg中毒,在拮抗肌松及呼吸后,出现震颤、惊厥和EEG发作性异常放电波。增加剂量不能拮抗中枢性作用。DMPS合用iv 5 mg/kg安定能迅速而完     

汉防己甲素的安全性

麻醉家兔急性实验表明,iv 汉防己甲素(Tet)10mg/kg 能显著降低血压并减慢其心率,ECG 有短暂的变化,家兔无中毒死亡,而iv 汉防己甲素15mg/kg 后,血压立即急剧下降,心率明显减慢,ECG 出现异常变化,5—10min 内,家兔出现惊厥,心脏停搏、呼吸停止而死亡(死亡率88.9%)。结果表明一次静脉注射汉防已甲素对麻醉家兔降压的有效量(10mg/kg)与中毒致死量(15mg/kg)之间的范围较窄(有效量约为中毒致死量的66%),提示本品静脉注射给药的安全性值得再评价。小鼠静脉注射汉防已甲素的LD_(50)为37.5±3.6mg/kg。     

益气活血药的药效学研究

益气活血药,系黄芪(Radix Astragali)、川芎(Rhizoma chuanxiong)复方注射液,本文对该药进行了主要药效学及一般药效学研究。实验结果表明:该药对豚鼠离体心脏的收缩力,心率,兴奋阈值无明显影响。对豚鼠离体气管平滑肌,小剂量使收缩,大剂量使舒张。对小鼠在常压与低压(-380mmHg)缺氧气下,存活时间显著延长(P<0.05)。对家兔血液检测,体外使红细胞压积,血沉,全血粘度,血浆粘度均降低(P<0.05),体内使红细胞压积,血沉下降。能改善小鼠的微循环障碍。对家兔,大鼠引起暂时的心率减慢,血压暂时略降低。对小鼠活动及呼吸改变不大。     

普罗帕酮引起低血压并急性左心衰竭1例抢救护理体会

普罗帕酮是IC类抗心律失常药,其药物电生理效应是抑制快通道钠离子内流,减慢收缩除极速度,使传导速度减低,轻度延长动作电位间期及有效不应期;此外,尚有轻微D受体阻断和钙拮抗作用,轻度降压和减慢心率作用。过量或静脉注射过快均可引起中毒。高龄和心、肝、肾功能不全的患者较易发生中毒。     

法落海对小肠及子宫的作用

——用法落海根浸膏作药理实验,结果为:(1)给小白鼠灌胃,LD50为800±53毫克/公斤。(2)对肠鼠离体回肠的正常收缩有缓解作用,出现张力下降,收缩振幅变小或变平,并能对抗组织胺对豚鼠离体回肠的兴奋作用。(3)对家兔离体小肠的正常收缩有缓解作用,出现张力下降,收缩振幅变平,并能对抗乙酰胆硷对家兔离体小肠的兴奋作用。(4)原位家兔小肠实验,对小肠的正常收缩有缓解作用,出现张力下降,收缩振幅变小,并能对抗乙酰胆硷对原位小肠的兴奋作用。(5)对豚鼠离体子宫正常收缩有缓解作用,出现张力下降,收缩振幅变小或变平,并能对抗垂体后叶素或麦角新硷对肠鼠离体子宫的兴奋作用。(6)原位家兔子宫实验,对子宫的正常收缩有缓解作用,出现张力下降,收缩振幅变小,并能对抗垂体后叶索或麦角新硷对家兔原位子宫的兴奋作用。根据以上实验结果,提示法落海浸膏是一个平滑肌解痉药。     

1,2:5,6-二去水卫矛醇抗肿瘤作用及毒性

DAG对体外培养S180细胞及体内W256,L1210等10种瘤株均有不同程度活性;对L1210的治疗指数为5.4;分别与阿糖胞苷和甲氨喋昤合用有一定的协同作用;1次ip,小鼠LD_(50)为9.9±0.6mg/kg;家兔亚急性毒性主要表现为WBC减少。大剂量DAG可使犬急性血压、心率及呼吸出现轻度可逆性改变。     

1例口服盐酸普罗帕酮中毒患者的急诊抢救体会

目的提高抗心律失常药过量中毒的抢救水平。方法分析1例口服盐酸普罗帕酮中毒患者的临床资料与急诊抢救过程。结果大剂量口服盐酸普罗帕酮后可出现神志不清、呼吸减慢、抽搐、窦性停搏、多型的室性混乱心律等,严重威胁着患者的生命。结论及时有效地洗胃、积极妥当的抢救措施、严密的监测和周全的护理措施,是抢救药物过量中毒患者获得成功的重要因素。     

二巯基丙磺酸钠对杀虫单急性中毒解毒的量效关系

给麻醉兔iv SCD(杀虫单)7.5mg/kg可完全抑制自主呼吸和腓总神经胫前肌标本诱发的肌收缩;ivDMPS(二巯基丙磺酸钠)2.4、3.4、4.9mg/kg可使自主呼吸暂时恢复,但肌收缩恢复不全;iv DMPS7和10mg/kg使自主呼吸和肌收缩均恢复完全。ivDMPS62.5mg/kg可完全拮抗清醒兔SCD(7.5mg/kg)所产生的中毒症状而存活;当;v SCD大于12.5mg/kg出现惊厥时,DMPS合用安定显示较好的解救作用。     

噻吗心安的心血管药理研究

噻吗心安(Timolol)具有明显降低离体心肌细胞收缩力与搏动频术作用,并可对抗异丙肾上腺素的正性肌力和频率作用,也可对抗异丙肾上腺素升高心肌细胞cAMP 含量及腺苷环化酶活性。噻吗心安对家兔急性心肌缺血具有保护作用;使麻醉犬急性心肌缺血所致的LVP、dp/dtmax 显著降低,t-dp/dtmax、LVEDP 明显上升,心率减慢,TTI 下降。     

环心丹

本品由人参、蟾酥等多味中药经加工提取成的水丸剂。 [作用特点]药理试验表明:①本品能对抗垂体后叶素引起的大鼠实验性心肌缺血,对心肌缺血有一定的保护作用。②对家兔肾上腺素心律失常有一定的对抗作用,对家兔血小板粘附性有明显的抑制作用。③能明显增加豚鼠离体心脏的冠脉流量和增加离体兔耳血管流量,并有减慢心率,增强心肌收缩力的作用。④能增强小鼠对缺氧的耐受     

F30385对发育不同阶段的日本血吸虫的杀虫效果

F30385,β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯(N-一氮六环-1-乙基)酰胺盐酸盐,对小白鼠、兔及犬体內的童虫的杀虫作用显著比杀成虫的作用为强眉叭诟腥疚豺屎?天和14天,兔按100毫克/公斤/日,犬按50毫克/公斤/日的剂量连服药2天,最后发育的成虫数比对照组减少86—100%,部分动物完全治愈。以等毒性剂量比较F30385与F30066对小白鼠及兔体內童虫的杀虫作用的结果,F30385强于F30066。     

F30066对家兔肝肾功能的影响

F30066, N-(isopropyl)-β-(5-nitro-2-furyl)-acrylamide, is a new oral drug for Schis- tosomiasis japonica. The present work studied the effect of F30066 on the liver and kidney functions of uninfected and infected rabbits six weeks after the cercarial infection of Schistosoma japonicum. The experimental results indicate that the drug causes some damages to the liver and the kidney, but the damages are reversible. The authors also observed the normal-value distributions of several useful tests for liver and kidney func- tions in about 200 animal-times of rabbits.     

呋喃丙胺体内代谢的研究

本文利用比色法测定了家兔门静脉血液及心脏血内呋喃丙胺(F30066)的含量.应用光谱分析,纸层析及柱层析法研究了宿主肠道内及尿内呋喃丙胺代谢产物.采用实验治疗血吸虫病的方法,比较胃肠道外不同给药途径的治疗效果.家兔口服呋喃丙胺经胃肠道吸收后,在门静脉血液内有一定浓度的药物.此药经过肝脏转化后部分排泄入肠道.此肠内转化物无治疗血吸虫病的效用.口服呋喃丙胺后尿内可发现二个药物的代谢产物.经体内、体外试验此二代谢产物,均无杀死血吸虫的作用.静脉、肌肉注射呋喃丙胺混悬液治疗血吸虫病家兔都无疗效.腹腔注射呋喃丙胺治疗小白鼠血吸虫病却获得良好效果.     

宿主组织对F-30066抗血吸虫作用的影响

本文研究了宿主组织对F-30066[卽β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰异丙胺]体外杀虫作用的影响。实验结果表明,F-30066与小白鼠或家兔的脑、肝、小肠、脾及肾等组织匀浆在36—37℃水浴中保温15—120分钟时,药物的杀虫效价明显降低或消失,心及肺等组织对药物杀虫效价的影响较小。此外,小白鼠的肝、小肠切片降低药物效价的速率较其匀浆慢。F-30066与小白鼠或家兔的红血细胞在上述温度中保温较长时间后(4—8小时),药物的杀虫作用亦有不同程度的降低,但人与犬的红血细胞对药物抗血吸虫作用的影响不明显。     

F-30066体外抗血吸虫作用的研究

本文研究了F-30066,即β-(5-硝基-2-呋喃)丙烯酰异丙胺,体外抗血吸虫的作用.实验证明F-30066对体外血吸虫具有直接杀灭作用.在含F-30066 4-10微克/毫升的Tyrode液与绵羊血清混合液(2∶1)内,虫体表现为活动减弱、萎缩、肠管扭曲、生殖器官退化和子宫内虫卵数减少,终至麻痹死亡.经F-30066作用1—4小时的虫体移置于不含药物的培基中时,其活力可明显恢复,经药物作用8—16小时的则较差,至作用24小时后,虫体的活力不能恢复.在药物对宿主体内虫体生活力影响的观察中,发现小白鼠口服F-300661/2 LD₅₀×4—5天后.其体内受作用的虫体活力在培基内不能完全恢复,虫体的生活时间仅及对照组的一半左右.用吐酒石治疗的动物,于投服1/2 LD₅₀×5天后,其体内存活的虫体活力在培基内迅速恢复,虫体的生活时间与对照组的相似.F-30066的体外杀虫作用能被半胱氨酸与谷胱甘肽所拮抗,而胱氨酸、二巰基丁二酸钠、硫辛酸及维生素丙等则无此作用.用口服F-30066半小时到8小时后的家兔血清培养血吸虫时,虫体的生活时间显著缩短.     

F30385实验治疗血吸虫病的初步研究

实验发现F30385是一个兼具明显杀日本血吸虫童虫与成虫的硝基呋喃丙烯酰胺类的口服药物。小白鼠一次口服F30385的半数致死置为979±98毫克/公斤(P=0.95)。小白鼠感染尾蚴后4-11天,一次口服F30385 11.4毫克/鼠,减虫率高达90-99%,显著比对32天成虫的杀虫作用强。按等毒性剂量用F30385及F30066治疗小白鼠与兔血吸虫病的结果,F30385的疗效比F30066高。7只感染血吸虫病的犬用总剂量为700毫克/公斤的7-14天疗法治疗后,减虫率为95%。动物口服F30385后的毒性反应主要为胃肠道刺激与肾和肝的受损。小白鼠病理观察结果认为,停药后病变均渐恢复。     

Influence of polychlorpinene on the cholate forming and conjugating functions of the liver]

Tests conducted with 69 rabbits ascertained a marked influence of acute and chronic poisoning with polychlorpinene on the synthesis and conjugation of bile acids with glycine and taurine. In cases of acute poisoning there was observed an inhibition of the bile acids synthesis, while in chronic poisoning there occurred an insignificant activation of the latter. In acute poisoning the conjugating function of the liver is grossly upset in regard to taurine and glycine and in chronic poisoning-to glycine.     

六种抗血吸虫药物对血吸虫谷-丙转氨酶与谷-草转氨酶的影响

本文初步探讨了6种抗血吸虫药物对血吸虫谷-丙转氨酶与谷-草转氨酶的影响,观察到将药物直接加至血吸虫匀浆中时,吐酒石2×10^-4克分子及南瓜子氨酸5×10^-2克分子的浓度皆能使谷-丙转氨酶的活力减低50%左右,后者尚可使谷-草转氨酶的活力增强24%.F30066的浓度为2×10^-4克分子时,可抑制谷-草转氨酶的活力28%,对谷-丙转氨酶则无明显影响.萱草根素、甲基敌百虫及玫苯胺对血吸虫匀浆的两种转氨酶均无明显作用.在体外培养试验中,吐酒石使血吸虫谷-丙转氨酶活力减低一半所需的药物浓度为直接加至匀浆中的5倍.血吸虫在含F30066 2×10^-4克分子的培基中培养4小时后,谷-丙转氨酶与谷-草转氨酶的活力分别下降25及14%.南瓜子氨酸、玫苯胺、甲基敌百虫及萱草根素对体外培养血吸虫的两种转氨酶活力均无明显影响.在体内试验中,除玫苯胺外,都能引起虫体明显退化,但两种转氨酶的活力似与对照组的相仿.根据试验结果,可以认为,有效药物的抗血吸虫作用可能不是在由转氨酶所促化的代谢环节上.     

Monoamine content of the blood in the experimental pharmacotherapy of alcoholic intoxication

Experiments on rabbits have shown that caffeine (10 mg/kg), ethimizol (10 mg/kg) and particularly bemegride (5 mg/kg) increase the blood adrenaline and noradrenaline content up to the level characteristic for intact animals under acute ethanol poisoning (2.5 g/kg per os). This effect has been found to be more remarkable on repeated administration. The shifts in the serotonin content are inconsistent in this case.     

氯胺酮在急性中毒家兔体内的分布

目的建立氯胺酮的家兔急性中毒模型,研究氯胺酮在家兔体内的分布情况。方法按150mg/kg剂量给予实验家兔盐酸氯胺酮溶液,灌胃,30min后处死。样品用乙酸乙酯萃取后,气相色谱/质谱联用法(GC/MS)对家兔体液和组织中的氯胺酮进行定性分析,气相色谱法定量分析。结果急性中毒家兔体液和组织中氯胺酮浓度大小依次是:尿>肝>胆汁>肾>血>脾>心>肺>脑。结论肾、胆是氯胺酮的主要排泄途径,对疑为口服氯胺酮中毒死亡的案件,除血液外,尿液、肾脏、肝脏及胆汁是毒物分析的最佳检材,建立的提取检测方法可应用于氯胺酮滥用的分析和科学研究。