双重酪氨酸激酶抑制剂Lapatinib治疗乳腺癌研究进展

Lapatinib是一种新型的双重酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能够同时作用于表皮生长因子受体(EGFR)和HER-2两个靶点。Lapatinib的临床前期及临床研究结果表明,其对乳腺癌患者有效,尤其对曲妥珠单抗耐药的局部晚期和转移性乳腺癌患者显示出可喜的疗效。以Lapatinib为代表的TKI有望为乳腺癌的治疗开辟一条崭新的途径。     

双重酪氨酸激酶抑制剂Lapatinib治疗转移性乳腺癌的研究进展

Lapatinib是一类口服的双靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）,同时作用于表皮生长因子受体（EGFR）和Her-2两个靶点。体内外的临床前实验证明Lapatinib抗肿瘤活性,临床试验结果表明其对ErbB2过度表达的晚期乳腺癌有较好的疗效,并可能减少脑转移的发生率,而且耐受性良好。     

酪氨酸激酶抑制剂在头颈部恶性肿瘤中的临床应用

随着手术、放射技术的进步，头颈部恶性肿瘤早期患者的疗效明显提高，但对局部晚期或晚期患者的长期生存率并未明显改善。靶向治疗逐渐成为头颈部恶性肿瘤的重要治疗选择。由于酪氨酸激酶是肿瘤浸润和发展的信号传导的重要因子，该酶的抑制剂已成为目前研究的热点，并且在在头颈部肿瘤中以单药运用和其他治疗手段联合应用取得了部分令人满意的疗效，显示出抑制酪氨酸激酶的活性以及其传导途径的靶向治疗将是治疗头颈部恶性肿瘤的一个新途径。     

Lapatinib治疗乳腺癌的研究进展

Laratinib（拉帕替尼）是一种新型的口服双重酪氨酸激酶抑制剂（TKI）,它能同时抑制表皮生长因子受体（EGFR）和表皮生长因子受体-2（HER-2）的酪氨酸激酶活性。Lapatinib的临床前期及临床研究结果表明：lapatinib在体外与活体试验中均显示有一定抗肿瘤活性。Lapatinib对乳腺癌患者,尤其对曲妥株单抗耐药的局部晚期和转移性乳腺癌患者显示了较好疗效。以lapatinib为代表的TKI有望为乳腺癌的治疗开辟一条崭新的途径。     

酪氨酸激酶抑制剂在抗肿瘤领域的研究进展

酪氨酸蛋白激酶是多种肿瘤最常见的生长因子受体，是信号转导过程中的首要关键步骤。通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信号传递，从而达到治疗肿瘤的目的。近年来，有关酪氨酸激酶抑制剂的研究非常活跃，出现了诸如C225，C11033，PKI-166，OSI-774，ZDl839，STl571等一批新药。OSI-774和ZDl839已使难治性非小细胞肺癌患者的病情减缓。C225可提高化、放疗的疗效，STl571在慢性粒细胞性白血病和胃肠间质性肿瘤治疗中取得了突破性进展。酪氨酸激酶抑制剂已成为抗肿瘤疗法中的一个新的有希望的侯选药物。     

lapatinib治疗乳腺癌研究进展

lapatinib是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,同时作用于表皮生长因子受体（EGFR）和HER- 2。无论单药还是与曲妥珠单抗联合,lapatinib在体外与活体试验中均显示出抑制曲妥珠耐药细胞株增殖的活性。在难治性乳腺癌,特别是炎性乳腺癌和乳腺癌脑转移的治疗中,lapatinib的临床试验结果令人鼓舞。     

新型酪氨酸激酶抑制剂PTK787/ZK222584的研究进展

PTK787/ZK222584是一种新型血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制酪氨酸激酶的磷酸化,阻断信号传导,抑制肿瘤新生血管的形成从而抑制肿瘤的生长。临床前研究和临床试验研究显示该药对多种肿瘤有抗肿瘤活性,不良反应较轻。     

多靶点酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼的研究进展

舒尼替尼（Sunitinib、SU011248、Sutent）是一种多靶点的生物靶向抗肿瘤药物,能同时抑制多条信号传导通路,具有抗肿瘤和抗血管生成作用。舒尼替尼在肾细胞癌（renal cell carcinoma,RCC）和胃肠间质瘤（gastrointestinal stromaltumor,GIST）的临床前和临床研究中均显示出了确切的抗肿瘤效应。2006年1月美国食品和药品管理局（FDA）正式批准了舒尼替尼用于治疗上述两种肿瘤。此外,舒尼替尼在其他实体瘤的研究中也显示出了一定的作用。本文主要就舒尼替尼的研究进展进行综述。     

新型酪氨酸激酶抑制剂研究进展

20世纪末,小分子酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼（IM）的研制成功使慢性粒细胞白血病（CML）的治疗迈出了革命性一步。然而,随着时问的推移和临床应用范围的扩大,其耐药现象也逐渐凸现,尤其在CML加速期和急变期病例,已成为影响IM疗效的新问题,这就促使了新型酪氨酸激酶抑制剂的问世。     

新药lapatinib治疗乳腺癌初探

新型药物lapatinib可同时抑制表皮生长因子受体(EGFR)和表皮生长因子受体-2(HER- 2)酪氨酸激酶活性,在体外细胞和动物实验模型中显示具有一定抗肿瘤效应。Ⅰ期临床研究显示,lapa- tinib剂量达到1 800 mg/d仍显示出良好的耐受性,无4级毒性,最常见的不良反应为1级或2级腹泻和皮疹,临床显示出一定的疗效。生物学相关性研究显示,lapatinib促进肿瘤细胞凋亡与临床疗效相关。lapatinib在转移性乳腺癌的Ⅱ、Ⅲ期临床研究正在进行中。     

乳腺癌的生物治疗

手术切除、辅助化疗和放疗被认为是目前乳腺癌的主要治疗方法.随着现代生物工程技术的发展,以分子靶向治疗、基因治疗、免疫治疗等为主要代表的先进生物治疗技术已部分进入乳腺癌的临床研究阶段,显示出较好的耐受性和良好疗效.     

乳腺癌干细胞信号转导通路及以其为靶点的干细胞治疗

20世纪以来,乳腺癌的发病率在世界范围内呈逐年上升趋势,且发病年龄日趋年轻化.据估计,2009年美国有192 370名女性被诊断患有乳腺癌,40 170名女性因乳腺癌而死亡.在我国,乳腺癌亦位居女性恶性肿瘤发病率首位.     

乳腺癌的新辅助全身治疗

 乳腺癌新辅助全身治疗,是指对某些乳腺癌患者在术前给予其全身性的治疗。术前综合运用化疗、内分泌治疗和靶向治疗可起到降期和提高保乳手术率的独特作用。新辅助化疗已经成为局部晚期乳腺癌的标准治疗方式之一。新辅助条件下,对于特定患者使用芳香化酶抑制剂和曲妥珠单抗治疗的研究也取得了长足进步。     

新药lapatinib治疗乳腺癌初探

新型药物lapatinib可同时抑制表皮生长因子受体（EGFR）和表皮生长因子受体-2（HER-2）酪氨酸激酶活性,在体外细胞和动物实验模型中显示具有一定抗肿瘤效应。Ⅰ期临床研究显示,lapatinib剂量达到1800mg／d仍显示出良好的耐受性,无4级毒性,最常见的不良反应为1级或2级腹泻和皮疹,临床显示出一定的疗效。生物学相关性研究显示,lapatinib促进肿瘤细胞凋亡与临床疗效相关。lapatinib在转移性乳腺癌的Ⅱ、Ⅲ期临床研究正在进行中。     

Her-2基因与乳腺癌靶向治疗

近年来随着肿瘤分子生物学技术的发展,分子靶向药物治疗已成为众多学者关注的热点领域,对乳腺癌的治疗策略产生了重大影响.其中,人表皮生长因子受体-2(Her-2)已证实为一个有效的分子靶向治疗的靶标,针对乳腺癌Her-2的分子靶向治疗成为近来继化疗和内分泌治疗后又一重要的治疗手段.     

Evolution of breast cancer therapeutics: Breast tumour kinase’s role in breast cancer and hope for breast tumour kinase targeted therapy

There have been significant improvements in the detection and treatment of breast cancer in recent decades. However, there is still a need to develop more effective therapeutic techniques that are patient specific with reduced toxicity leading to further increases in patients’ overall survival; the ongoing progress in understanding recurrence, resistant and spread also needs to be maintained. Better understanding of breast cancer pathology, molecular biology and progression as well as identification of some of the underlying factors involved in breast cancer tumourgenesis and metastasis has led to the identification of novel therapeutic targets. Over a number of years interest has risen in breast tumour kinase (Brk) also known as protein tyrosine kinase 6; the research field has grown and Brk has been described as a desirable therapeutic target in relation to tyrosine kinase inhibition as well as disruption of its kinase independent activity. This review will outline the current “state of play” with respect to targeted therapy for breast cancer, as well as discussing Brk’s role in the processes underlying tumour development and metastasis and its potential as a therapeutic target in breast cancer.     

拉帕替尼治疗乳腺癌的研究进展

靶向治疗是近年来乳腺癌治疗研究中的热点之一,是指通过阻断与肿瘤细胞生长、浸润和转移等有关的一条或几条关键的信号传导通路,从而抑制或杀伤肿瘤细胞的一种治疗方式.与传统化疗药物相比,靶向治疗药物因具有非细胞毒性、毒副作用相对较小、无需最大耐受剂量即可获得较佳的临床疗效等特点,而备受人们关注.