L-[S-11C-甲基]-蛋氨酸的体内生物分布和PET显像

目的 研究新型脑肿瘤显像剂11C-蛋氨酸的体内生物学分布,探讨11C-蛋氨酸的临床显像方法及其在脑肿瘤显像中的应用.方法 将24只Wistar大鼠按每组4只分为6组,分别由尾静脉注入11C-蛋氨酸,在5、10、20、30、40 min时断头放血处死,采集血液,摘取肝、脑、心、肺、肾、脾等脏器测定放射性计数,测定11C-蛋氨酸在小鼠体内的分布,对健康志愿者和病理证实胶质瘤患者进行PET脑显像.结果与结论 11C-MET在脑肿瘤内有较长的滞留时间,11C-蛋氨酸有较高的肿瘤/脑比值,是理想的脑肿瘤显像剂;11C-蛋氨酸还能实现脑垂体的显像.     

~(18)F-FDG PET/CT显像在胸部恶性肿瘤中的临床应用

目的探讨^18F-FDG PET／CT在胸部恶性肿瘤的临床应用。方法回顾性分析行^18F-FDG PET／CT显像,并且临床高度怀疑或已经确诊为胸部恶性肿瘤的89例患者的临床资料,将其^18F-FDG PET／CT显像结果与病理结果进行比较。结果^18F-FDG PET／CT显像结果与病理结果相符率极高,肺癌的灵敏度为95．0％,特异度为72．7％,准确度为87．1％;乳腺癌的灵敏度为100．0％,特异度为80．0％,准确度为92.3％;食管癌、胸腺瘤、心包间皮瘤和肺转移瘤均能清晰显示其首发恶性肿瘤及远处转移灶或原发灶的情况。结论^18F-FDG PET／CT在胸部恶性肿瘤中具有极高的临床应用价值。     

16排螺旋CT冠状动脉成像的临床应用及质量控制(附68例分析)

目的:探讨16排螺旋CT冠状动脉成像的可行性、影响因素及质量控制,总结成功率。方法:用GE16排螺旋CT对68例患者行冠状动脉血管成像,分析成像过程中的影响因素并进行质量控制。结果:68例中,62例完成检查,6例失败,检查成功率91.17%。结论:16排多层螺旋CT可用于冠状动脉血管成像,检查前把握好适应证,可明显提高成功率。     

~(11)C-MET PET/CT在脑肿瘤诊断中的初步应用

目的:初步评价11C-MET PET/CT脑显像临床应用价值。方法:研究对象为5例健康志愿者和36例脑部肿瘤患者,健康志愿者行11C-MET PET/CT脑显像,并作为对照组,36例脑部肿瘤患者中19例同时行11C-MET及18F-FDG PET/CT显像,17例仅行11C-MET PET/CT显像;结合健康对照组图像,对本组36例脑部肿瘤患者11C-MET PET/CT脑显像进行分析,并对同时进行18F-FDG PET显像者进行配对比较。结果:所有患者中,11C-MET PET/CT显像阳性者30例,T/B均值为1.72±0.39,18F-FDG PET/CT显像阳性者9例,T/B均值为1.49±0.13。19例患者接受11C-METPET/CT及18F-FDG PET/CT脑显像,T/B均值分别为1.64±0.49及1.16±0.36(t=3.33,P<0.01)。11C-METPET/CT显像诊断脑肿瘤初诊患者灵敏度、特异性及准确性均为100%,其诊断脑肿瘤复发的灵敏度、特异性及准确性分别为94.7%(18/19)、100%(5/5)、95.8%(23/24)。结论:单独行11C-MET PET/CT脑...     

6-[4-[4-(取代苯乙酮基)哌嗪基]苯基]哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用

目的：设计合成一类６－（取代苯基）－４,５－二氢－３－（２Ｈ）哒嗪酮类化合物,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂。方法：以乙酰苯胺为原料,经酰化反应、傅－克反应、水解反应及水合肼环合反应、溴化反应、烷基化反应等一系列反应合成目标化合物,并参考Ｂｏｒｎ方法进行体外药理实验。结果：共合成６－「４－（取代哌嗪基）苯基」－４,５－二氢－３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物１１个,均属首次报道,并通过元素分析、＾１ＨＮＭＲ确证结构。初步的体外药理实验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用。结论：首次合成了１１个６「４－「４－（取代苯乙酮基）哌嗪基」苯基」－４,５－二氢－３（２Ｈ）哒嗪酮类化合物,其中化合物（４）抑制抑制血小板聚集作用的活性最强,与先导化合物ＣＣＩ１７８１０相当,化合物（３）,     

~(125)I-BE2254的制备及大鼠脑皮质α_1受体特性的初步研究

我们用氯胺-T氧化法制备了~(125)I-BE2254,研究其与大鼠脑皮质。α_1-肾上腺素受体的结合特性。实验结果表明:~(125)I-BE2254与脑α_1受体的结合具有饱和性、可逆性和特异性,平衡解离常数kd为0.094±0.031(nM),最大结合容量Bmax为109.835±11.676(fmol/mg蛋白质),Scatchard分析呈一直线,Hill系数接近1。因~(125)I-BE2254具有高亲和力,高比放射性(2175Ci/mmol)之特点,故尤其适宜于对α_1受体密度小的组织样本进行结合研究。     

~(131)I治疗老年性甲状腺功能亢进症临床应用及疗效评价

目的:评价131I在老年性甲状腺功能亢进症治疗中的临床疗效。方法:对136例老年性甲亢患者行131I口服治疗并于治疗前、治疗后3、6、12个月来甲状腺专科门诊复查甲状腺功能、血常规、肝功,以评价治疗效果。结果:治疗12个月后治愈率为86.8%,有效率为95.6%,无效率为4.4%。并且87例伴有甲亢并发症的患者中69例并发症消失,缓解率为79.3%。结论:131I治疗老年性甲亢效果明显,能显著减少老年人由甲亢引起的并发症。用药依从性高,药物不良反应少。     

~(11)C标记美托咪酯的合成方法及临床应用进展

在肾上腺皮质,11β-羟化酶在将相应去氧类固醇产生皮质醇和醛固酮的过程中发挥主要作用。这种酶在肾上腺髓质偶发瘤中过度表达并被描述为在肾上腺皮质显像过程中表现相对出色的靶点酶。美托咪酯作为一种常见的麻醉药物可以充当11β-羟化酶的替代物,因此被应用于肾上腺皮质显像。放射化学工作者经过多年探索,在示踪剂的放射化学合成及质量控制方面,已经摸索出了比较成熟的方法,可以稳定地合成出符合肾上腺皮质临床正电子发射断层显像要求的示踪剂。临床显像研究结果显示肾上腺皮质及肾上腺皮质来源的肿瘤可特异性高摄取11C-美托咪酯,肝脏中度程度摄取,而腹部其他脏器及非肾上腺皮质来源肿瘤低摄取。因此,利用该方法可进行肾上腺皮质来源性肿瘤的早期诊断及特异性鉴别诊断。     

[α-~(35)S]dATP标记DNA探针在临床样品检验中的应用

用国产[α-~(35)S]dATP,经体外缺口翻译(nick translation)方法,制备 pBR322 DNA 探针,用于检测临床样品中 pBR322 DNA 的同源性物质。结果提示,~(35)SdATP 标记 DNA 探针,具有特异性强,敏感性高,方法简便,而且对人体辐射危害小,价格便宜等特点,可用于临床检验、诊断及基因分析。     

~(18)F-FDG和~(11)C-Choline PET/CT显像及PSA值对前列腺癌诊断的临床价值

目的探讨~(18)F-脱氧葡萄糖(~(18)FFDG)和~(11)C-胆碱(~(11)C-Choline)正电子发射计算机断层显像CT检查(PET/CT)在前列腺癌诊断效能的差异。方法 63例前列腺病变患者,平均年龄(69.19±9.07)。行~(18)F-FDG和~(11)C-Choline PET/CT检查,对前列腺良性病变和前列腺癌部位分别计算标准摄取值(SUV)最大值(SUVmax)。将PET/CT诊断结果与病理检查结果对比,并分析SUVmax与血清前列腺特异抗原(PSA)的相关性。统计学处理采用SPSS 17.0软件。结果 (1)比较前列腺癌和前列腺良性病变患者~(11)C-Choline SUVmax差异有统计学意义(P0.01),两组~(18)F-FDG SUVmax值差异无统计学意义(P0.05);比较前列腺癌和前列腺良性病变患者fPSA(ng/mL)差异有统计学意义(P0.05)。(2)前列腺癌患者~(18)F-FDG SUVmax与血清f/T比值呈正相关(r=0.474,P0.05),而在前列腺良性病变患者两者之间则呈负相关(r=-0.540,P0.05)。~(11)C-Choline SUVmax与TPSA、fPSA、f/T值之间无相关性(P0.05)。结论~(11)C-Choline对前列腺癌诊断效能高于~(18)F-FDG PET/CT,但两者互相补充,fPSA和血清f/T可以协助诊断。     

O-(2-[18F]氟代乙基)-L-酪氨酸的合成及临床实验

目的氨基酸类显像剂O-(2-犤18F犦氟代乙基)-L-酪氨酸(18F-FET)用于脑肿瘤显像的诊断价值。方法通过两步反应合成18F-FET并配成注射液,进行小鼠异常毒性实验、细菌和细菌内毒素检查实验,并对脑瘤患者进行与2-犤18F犦氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)的对比显像。结果18F-FET注射液放化纯度大于95%,室温下放置6h稳定;注射液细菌及细菌内毒素符合中国药典标准;正常脑组织中18F-FET摄取明显低于肿瘤组织,肿瘤组织摄取高于18F-FDG,且显像清晰。结论18F-FET制备简便,体外稳定,毒性小,用于人体非常安全;非肿瘤组织摄取低,获得的图像清晰且优于18F-FDG,是一个较好的脑肿瘤显像剂。     

肝胆显像剂~(99m)Tc-PHMT的制备和临床初步应用

试制了肝胆显像剂~(99m)Tc-PHMT,临床试用表明具有肝胆通过快,尿路排泄少和拮抗胆红素能力强的特点。1例血清胆红素高达22mg%的患者亦获得了较满意的肝胆显像结果。     

硬化性肺细胞瘤的MSCT与~(18)F-FDG PET/CT表现及误诊分析

目的:探讨硬化性肺细胞瘤(pulmonary sclerosing pneumocytoma,PSP)的多层螺旋CT(MSCT)与~(18)F-氟代脱氧葡萄糖正电子发射成像(~(18)F-FDG PET/CT)表现,以提高本病术前诊断的准确率。方法:回顾性分析经术后病理证实的PSP 42例,观察病灶的分布、大小、形态、特殊征象及代谢特征,分析病灶最大直径与临床症状的关系和病灶最大直径与最大标准化摄取值(SUV_(max))的相关性。结果:行MSCT平扫36例,增强29例,观察到血管贴边征21例,空气新月征9例,晕征7例,钙化20例,跨裂征6例,贴胸膜23例,CT平扫的平均值(36.50±21.65)HU,增强扫描CT平均值动脉期(73.13±37.22)HU,静脉期(74.78±18.36)HU;有症状组与无症状组病灶的最大直径差异无统计学意义(P=0.283);行~(18)F-FDG PET/CT 16例,病灶无摄取1例(6.25%),中度摄取6例(37.50%),高度摄取9例(56.25%),伴有肺门及纵隔淋巴结高代谢3例;典型病灶大小与SUV_(max)无显著相关性(P=0.212);非典型病灶大小与SUV_(max)无显著相关性(P=0.253),典型+非典型病灶大小与SUV_(max)无显著相关性(P=0.066);术前正确诊断PSP 8例,准确率19.05%,误诊错构瘤2例、炎性假瘤3例、结核球3例、转移瘤3例、恶性肿瘤10例。结论:PSP病灶在MSCT表现出的"血管贴边征"、"空气新月征"、"晕征"、"跨裂征"、"钙化"、"贴胸膜"以及在~(18)F-FDG PET/CT可呈现出恶性肿瘤代谢特点,这些特点为PSP诊断提供重要依据。     

[~(14)C]乙双吗啉在小鼠体内的药代动力学研究

[~(14)C]乙双吗啉给动物iv后,血中放射性一时间曲线符合二房室开放模型,药代动力学参数T1/2α=0.16±0.03h,T1/2β=15.1±0.7h,生物利用度为87.3±7.7%。给动物ig后,胃肠道吸收较慢,分布广,以胃、肝脏及肺组织中放射性为最高,其次为肠道、食道、肿瘤、淋巴结及皮肤等组织。连续ig 3天后,放射性主要分布在胸腺。48h 内iv自尿排泄为41.7±4.6%,大便排泄为7.5±1.0%;ig后自尿排泄为52.5±3.1%,大便排泄为7.9±0.3%。     

扑尔敏霜的制备及临床应用

婴幼儿湿疹是一种常见的小儿皮肤变态反应性疾病，多见于婴幼儿。扑尔敏霜是我院临床应用的经验处方，具有悠久的历史，用于治疗过敏性皮肤搔痒等。尤其是在治疗婴幼儿湿疹方面，取得了满意效果，现报告如下。1 处方及制备1.1 处方 扑尔敏粉8ｇ，冰片２０g，硬脂酸１３０g，石蜡１３０g，液体石蜡２００g，甘油１００g；羟苯乙脂溶液２０mｌ，三乙醇胺３０g，蒸馏水４００ｍｌ，共制 １０ｋｇ。１２ 制备 取硬脂酸，石腊，液体石腊，甘油及蒸馏水共置同一容器内，加热至８５℃～９０℃，加t入三乙醇胺，停止加热，立即搅拌。待温度降至 ５０…     

N,N-双(β-氯乙基)-N′,N″-二(乙氧羰-[~(14)C]甲基)-磷三酰胺(简称[2-~(14)C]甘磷酰芥)(Ⅰ)的合成

甘磷酰芥是中国医学科学院药物研究所设计研制的一种磷酰胺氮芥型新抗肿瘤药,经临床对301例恶性肿瘤患者试用,口服此药对恶性淋巴瘤、乳腺癌等有较好疗效,对子宫内瘤、小细胞未分化型肺癌、急慢性白血病等也有效。为进行药理代谢的示踪实验,我们于1974年合成了[2-~(14)C]甘磷酰芥(Ⅰ)。合成途径如下:     

血液流变学的临床应用与影响因素

血液流变学是研究血液、血管、血液组成的流变性质及其变化规律的新兴边缘学科,是研究血液及有形成分的流变特性、变化规律及在医学中应用的科学,其中全血黏度值是反映血液流变学基本特性的参数,也是反应血液黏滞程度的一项重要指标[1].在大面积人群普查中,可能检出一些表面健康但血液黏度或其他血液黏滞因素升高的人,从而对癌症、心脏病、外周动脉疾患、异常血红蛋白病及某些免疫系统疾病做出早期判断,发现机体的亚健康状态.     

清解合剂的制备及临床应用

目的：制备清解舍剂，建立质量控制方法并观察临床疗效。方法：用薄层色谱法鉴别金银花和霍香，并与清热灵颗粒临床对照应用，观察其疗效。结果：薄层色谱层析分析清晰，重现性好，临床总有效率88％。结论：该制剂制备简易，质量稳定可控，疗效确切。     

~(18)F-FDG PET/CT对卵巢癌患者术后复发、转移的诊断敏感性及准确性研究

目的探究并分析18F-FDG PET/CT对卵巢癌患者术后复发、转移的诊断敏感性及准确性。方法选取2011年6月-2014年6月本院收治的95例卵巢癌患者,对患者进行全身18F-FDG PET/CT检查,并与单纯CT检查结果对比,统计并分析18F-FDG PET/CT对卵巢癌患者术后复发、转移的诊断敏感性及准确性。结果两种方法检测时灵敏度、特异度、阴性预测值、阳性预测值无明显差异(P0.05),不具有统计学意义。单纯CT检测时准确性为71.12%,PET/CT检测时准确性为84.45%,明显高于单纯CT检测(χ2=3.89,P0.05),具有统计学意义。PET/CT诊断两组患者的灵敏度、特异度、阴性预测值、阳性预测值比较无明显差异(P0.05),无统计学意义。临床无复发组患者准确性、ROC AUC分别为80.23、0.83,复发组患者准确性、ROC AUC分别为92.23、0.96,明显高于无复发组患者(χ2=4.87、5.64,P0.05),具有统计学意义,且18F-FDG PET/CT对于腹膜转移的微小癌灶具有良好的诊断效果。结论 PET/CT显像较单纯CT检查能更准确的对卵巢癌术后复发、转移病灶进行判定,为临床评估病情和制定治疗方案提供一定帮助。     

咽炎颗粒的制备及临床应用

目的:研制咽炎颗粒的制备和控制方法,观察其疗效。方法:采用HPLC法测定黄芩苷含量,并对50例患者进行观察。结果:黄芩苷平均加样回收率为103.3%(n=5),黄芩苷在0.2~0.9μg范围内,进样量与吸收面积值呈良好的线性关系。对急慢性咽炎有效率100%。结论:咽炎颗粒制备工艺合理,性质稳定,质控方法可行,疗效可靠。