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药品行政保护品种介绍:抗感染药物(四)(续三) 总被引:1,自引:1,他引:0
王巍 《中国新药与临床杂志》2002,21(9):563-564
阿奇霉素二水合物 通用名:阿奇霉素(azithromy-cin),商品名:希舒美(Zithromax),胶囊剂,化学名:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二去氧-3-C,甲基-3-O-甲基-α-L-核-六吡喃糖)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-t甲基-11-[(3,4,6-三去氧-3(二甲基氨基)-β-D-木-六吡喃糖)氧]-1-氧杂-6-氮杂十五环烷-15-酮二水合物,结构式见图1。 相似文献
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异名 Miocamycin,Miocamicin,Mi-okamycin,Miocamen,MoM 化学名 (4R,5S,6S,7R,9R,10R,11E13E,16R)-10-乙酰氧基-6-[[3,6-二脱氧-4-O-(3-O-乙酰-2,6-二脱氧-3-C-甲基-4-O-丙酰-α-L-核型-已吡喃糖基)-3-(二甲基氨基)-β-D-吡喃葡糖基]氧]-5-甲氧基-9,16-二甲基-4-丙酰氧基-2-氧代氧杂环十六碳-11,13-二烯-7-乙醛 相似文献
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以苯甲酸阿格列汀(1)的工业化生产路线为基础,制备了苯甲酸阿格列汀的7个有关物质:2,2’-[[6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1,5(2H)-基]-二(亚甲基)]二苯甲腈(7)、2-[[5-溴-6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]-苯甲腈(8)、2,2’-[[6-乙氧基-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1,5(2H)-基]-二(亚甲基)]二苯甲腈(9)、(R)-2-[[3-甲基-2,4-二氧代-6-[(哌啶-3-基)氨基]-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯甲腈(10)、(R)-2-[[6-[3-[[3-(2-氰苄基)-1-甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-基]氨基]哌啶-1-基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯甲腈(11)、(R)-2-[[3-甲基-6-[3-[(1-甲基-2,6-二氧代-1,2,3,6-四氢嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基]甲基]苯甲腈(12)、(R)-N-[1-[3-(2-氰基苄... 相似文献
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《中国药物化学杂志》2019,(2)
<正>Elagolix sodium由AbbVie和Neurocrine Biosciences共同开发,于2018年7月23日经美国FDA批准上市,其商品名为Orilissa。该药通过口服给药用于治疗女性中度至重度子宫内膜异位症疼痛[1]。Elagolix sodium的中文化学名称为:4-({(1R)-2-[5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-3-{[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]甲基}-4-甲基-2,6-二氧代-3,6-二氢嘧啶-1(2H)-基]-1-苯基乙基}氨基)丁酸钠;英文化学名称为:sodium 4-({(1R)-2-[5-(2-fluoro-3-methoxyphenyl)-3-{[2-fluoro-6-(trifluoromethyl) phenyl]methyl}-4-methyl-2,6-dioxo-3,6-dihy- 相似文献
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为了解和掌握金桂花中的化学成分,并为其开发利用奠定基础,对金桂干花进行了化学成分研究。金桂干花的95%乙醇提取物,经硅胶、聚酰胺和反相制备高效液相等色谱方法分离纯化,得到了1个新单萜类化合物以及7个已知单萜、降倍半萜和苯乙醇类化合物。其化学结构经高分辨质谱、一维核磁共振(~1H、13C NMR和DEPT)、二维核磁共振(HSQC、HMBC、~1H-~1H COSY和NOESY)、红外光谱以及紫外光谱等波谱技术,并结合其理化性质确定为:(R,E)-2-(5-亚乙基-2-氧代四氢-2H-吡喃-4-基)丙烯酸甲酯[methyl (R,E)-2-(5-ethylidene-2-oxotetrahydro-2Hpyran-4-yl) acrylate, 1]、(R,E)-2,6-二甲基-辛-3,7-二烯-2,6-二醇(2)、(6R)-2,6-二甲基-辛-7-烯-2,3,6-三醇(3)、2,4,4-三甲基-3-(3-氧代丁基)-环己-2-烯-1-酮(4)、(S)-2,4,4-三甲基-3-(3-羟基丁基)-环己-2-烯-1-酮(5)、(R,E)-2,4,4-三甲基-3-(3-羟... 相似文献
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1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸单甲酯(1)是二氢吡啶类降压药的重要中间体。主要合成方法如下:(1)1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸甲基氰乙基酯经碱性水解制得,收率60%[1],但原料不易得;(2)1-乙氧甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶羧酸二甲酯在金属钠和二甲胺基异丙醇存在下水解、酸化制得,收率47.4%[2],操作繁琐,后处理困难;(3)1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯(2)直接用碱催化水解制得[3],但反应时间长,反应液为黑红色,酸化后产物为淡红色粉末,纯度差。… 相似文献
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《中国医药工业杂志》1989,(3)
S89-020 2,6-二甲基-3,5-二氯-4-吡啶醇的合成王斐云等[华东化工学院学报1988,14:374] 双乙烯酮经聚合得脱氢醋酸(2),从2如图示用二种工艺制备2,6-二甲基-4-羟基吡啶(4)。4在盐酸中通氯得1。1亦称氯吡醇,用于防治鸡球虫病。 相似文献
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喹诺酮的合成与抗菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
本文分两部分对喹诺酮的合成方法进行了总结:1-位和8-位形成六元环体系的喹诺酮(包括2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[3,2,1-i,j][4.1.2]苯并噁二嗪环系、3-亚甲基-2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪环系和它的1-硫代类似物、6,7-二氢-1-氧代-1H,5H-苯并[i,j]喹嗪环系)和7-位具有不同结构类型的环胺取代基的喹诺酮(包括7-(4-羟基-1-哌嗪基)、7-(4,7-二氮杂螺[2,5]辛烷基)、7-(4-哌啶基)和7-(3-氨基-1-环戊烯基)、7-[(2S,3R)和(2R,3S)-3-氨基-2-甲基-1-吖丁啶基]、7-(3-氨基-3-甲基-1-吖丁啶基)、dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-1-吡咯烷基)和7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]-5-庚烷基),以及7-[(3R)-3-(1-氨基-1-环丙烷基)-1-吡咯烷基]喹诺酮).同时,对其抗菌活性也做了简要的描述. 相似文献
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1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-5-甲氧羰基-3-吡啶羧酸(1)是合成1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂的重要中间体.本文作者运用均匀设计的方法,对1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(间硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯(2)水解制备(1)的工艺进行考察,结果收率比文献提高9.9%,为(1)的制备提供了一个具有实际应用价值的方法. 相似文献
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吴比 《中国医药工业杂志》2002,(11)
2,4 ,6 -三硝基甲苯于甲醇中 ,以 Fe Cl3及炭粉为催化剂 ,控制水合肼的用量配比和反应温度 ,可选择性还原分别制得 1(70 % )、2 (5 7% )或 3(70 % )。由2,4,6-三硝基甲苯高选择性合成2-氨基-4,6-二硝基甲苯(1)、2,6-二氨基-4-硝基甲苯(2)或2,4,6-三氨基甲苯(3)@吴比 相似文献
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一种逆转录酶病毒蛋白酶抑制剂中间体--(3S,5S,1'S)-5-(1-(叔丁氧羰基氨基)-2-苯基乙基)-3-((5-噻唑基)甲基)-二氩呋喃-3-氢-2-氧代(v)是从化合物(5S,1'S)-5-(1-(叔丁氧羰基氨基)-2-苯基乙基)-二氢呋喃-3-氢-2-氧代(1)合成而来.该文对工艺进行如下改进;用高纯度甲醇钠、工业甲醇钠溶液替代了二异丙基氨基锂,采用了一锅煮工艺,去除原文中的3次柱层析过程,通过结晶工艺解决了异构体的纯化.改进后总收率为25.28%.该工艺适用于其它多种蛋白酶抑制剂的合成. 相似文献
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抗肿瘤药Pomalidomide的合成 总被引:1,自引:1,他引:0
N-(叔丁氧羰基)-L-谷氨酰胺(2)经闭环、脱保护制得3-氨基-2,6-哌啶二酮三氟乙酸盐(4).另用3-硝基邻苯二甲酸(5)脱水制得3-硝基邻苯二甲酸酐(6).4和6经缩合、铁粉/浓盐酸还原制得免疫调节剂类抗肿瘤药3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-邻苯二甲酰亚胺,以5计总收率约35%. 相似文献
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<正>索非布韦(sofosbuvir),化学名为(S)-2-(((S)-(((2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)-4-氟-3-羟基-4-甲基四氢呋喃-2-基)甲氧基)磷酰化苯氧基)氨基)丙酸异丙酯。它是一种新型HCV抑制剂,作用靶点为HCV NS5B聚合酶,通过干扰病毒遗传物质RNA 相似文献
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《中国药物化学杂志》2015,(4):275-279
目的研究利拉利汀的合成工艺。方法以甲基脲为原料,经环合、亚硝化、还原、环合、溴代、取代6步反应得到关键中间体8-溴-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮(8);再以邻氨基苯乙酮为起始原料,经缩合、环合、还原反应得到中间体2-氯甲基-4-甲基喹唑啉(11);中间体8与中间体11经亲核取代反应得到中间体12,继而与(R)-3-(叔丁氧羰基氨基)哌啶发生取代反应、脱Boc保护基得到目标产物(1),其结构经1H-NM R、M S确证。结果与结论该合成路线,总收率达21.9%(以甲基脲计),原料价廉易得,反应条件温和,后处理简单,为工业化生产奠定了基础。 相似文献