青蒿素类药物临床应用研究进展

青蒿素类药物是目前疗效最迅速的抗疟药物。在当前的抗疟药物市场,青蒿素类抗疟新药以其高效、速效、低毒等优点脱颖而出。青蒿素类药物是有发展前途的药物。本文对其国内外研究进展综述如下。1青蒿素类药物的药学研究青蒿素类药物的药学研究,包括药理学、药动学、药效学和毒理学的研究。研究认为,青蒿素类药物的作用机制与其它抗疟药物完全不同,是一种全新的抗疟活性机制;药动学研究已取得了很大的进步,但最佳给药途径和给药剂量还未确定;药效学研究已清楚地显示,青蒿素类药物速效优点,但其高复燃率的缺点还需改善[1];毒理学的研究表明,青蒿素类药物是低毒安全的,毒性主要是对中枢神经系统的损害和心脏毒性[2],其它副作用尚未被发现。1.1药理学青蒿素类药物发挥药理作用可分为两步:①活性:青蒿素被疟原虫体内的铁催化,其结构中的过氧桥裂解,产生自由基[3]。②烷基化:第一步所产生的自由基与疟原虫蛋白发生络合,形成共价键,使疟原虫蛋白失去功能,从而死亡。1.2药动学青蒿素及其衍生物在动物及人体内都具有吸收快、分布广、排泄快的特点。3H-青蒿素(每只鼠剂量为74Bq.2mg-1)给小鼠1g。0.5小时后药物即可分布到各组织,其中以肠、肝、肾含量较高...     

青蒿素类药物抗肿瘤作用机制研究概况

青蒿素是具有过氧化基团结构的倍半萜内酯化舍物。青蒿素类药物主要包括双氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯等及其衍生物。青蒿素类药物不但有很好的抗疟作用,同时还能通过延长细胞周期、促使肿瘤细胞内自由基的产生及氧化应激、改变致癌基因以及多重耐药抗性等药理作用机制来达到抗肿瘤的效果。     

青蒿素及其前体化合物的提取分离与鉴定

青蒿素是我国药学工作者于 1 971年从植物黄花蒿 Artemisia annua L.叶中提取分离得到的一个具有过氧桥的倍半萜类化合物[1] 。由于青蒿素及其衍生物蒿甲醚、双氢青蒿素及青蒿酯钠具有高效低毒的抗疟活性 ,尤其对具有抗氯喹能力的脑疟和急性疟有效 ,因此 ,对青蒿素及其衍生物的研究已经引起了全世界药学工作者的关注。由于青蒿素的化学合成[2 ,3 ] 步骤繁多、难度较大、得率低、成本高等诸多因素 ,至今未能产业化生产 ,而从植物原料中提取分离青蒿素 ,用于生产青蒿素及其衍生物制剂成本仍然较高 ,因此 ,许多国家的科研工作者都试图通过生物…     

青蒿素类药物在肺部疾病的研究现状及展望

青蒿素类衍生物包括二氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚和青蒿琥酯等,它们具有诸多治疗呼吸系统疾病的药理活性,包括治疗卡氏肺孢子虫肺炎、支气管哮喘、对肺组织损伤的保护作用。青蒿素类药物在治疗肺动脉高压以及肺纤维化方面具有潜在的药用价值。本文就近年来对青蒿素类药物治疗肺部疾病的研究现状及展望予以综述。     

青蒿素抗疟研究的不断追求:快速消灭疟疾——纪念执行“523”任务50周年

在国家"523"(防治疟疾新药项目代号)任务实施50周年之际,对广州中医药大学青蒿素抗疟研究科研团队采用青蒿素复方防治疟疾的历程与所取得的进展进行评述。广州中医药大学作为"523"项目研究小组之一,其青蒿素抗疟研究科研团队相继主持了采用青蒿素及其衍生物不同剂型、剂量、疗程治疗疟疾的临床研究(1974~1989)、青蒿素复方(Artekin及Artequick)治疗疟疾的临床研究(1984~2006),并于近10年中在东南亚地区及非洲全力推行快速消灭传染源清除疟疾(Fast Elimination of Malaria by Source Eradication,FEMSE)的抗疟项目。青蒿素抗疟研究科研团队所做的探索与获得的成就为青蒿素类药物走向世界做出了重要贡献,并为全球快速消灭疟疾创建了一种简单、易行、省钱的新方法。     

天津地区黄花蒿中青蒿素测定

黄花蒿又名青蒿,为菊科植物Artemisia annuaL.的干燥全草,20世纪70年代我国学者从中分离得到的青蒿素(artemisinin)是我国唯一得到国际承认的抗疟新药[1]。目前,商用的青蒿素主要来自植物提取物。除黄花蒿外,尚未发现含有青蒿素的其他天然植物资源。黄花蒿虽然系世界广布种,但青蒿素量随产地不同差异极大。据迄今的研究结果,除我国重庆东部、福建、广西、海南部分地区外,世界绝大多数地区生产的黄花蒿中的青蒿素的量都很低(不足0.1%),无生产价值,使得青蒿素的天然资源相对匮乏[2]。天津地区黄花蒿资源丰富,但至今仍未得到开发利用。本实验…     

青蒿素类药物的药理和毒理（综述）

青蒿素类药物的药理和毒理（综述）浙江医科大学基础医学院药理室徐继红浙江医科大学药学院药理教研室章元沛（审校）青蒿属菊科植物，其中具有抗疟作用者为黄花蒿（ＡｒｔｅｍｉｓｉａａｎｎｕａＬ．）。我国首先在黄花蒿中分离出有效单体青蒿素。随着青蒿素抗疟作用的证...     

青蒿素及其衍生物在皮肤病领域的研究与应用

青蒿及其衍生物长期以来一直受到临床医师的广泛重视。新近研究发现除抗疟效果外,青蒿类药物还具有抗炎抑菌、抗组织纤维化增生以及免疫抑制/调节等多种效用,加之其为中草药,疗效好,无不良反应,在皮肤病治疗方面具有广阔的药物开发前景和应用价值。该文就青蒿素及其衍生物在皮肤科的基础研究与临床应用予以综述。     

青蒿素对人宫颈癌HeIa细胞的抑制作用

1研究背景 青蒿素(Artenusinin)又名黄花蒿素、黄蒿索,是从菊科植物黄花蒿(artemisia annuaJl)中提取的有效抗疟成分,为我国传统抗疟中药.其化学成分是含内过氧化基团的倍半萜内酯化合物.     

青蒿素及其衍生物抗肿瘤研究进展

青蒿素(artemisinin)是目前最常用的抗疟特效药,尤其是脑型疟疾和抗氯喹疟疾。近年来发现青蒿素及其衍生物具有较强的抗肿瘤作用,关于青蒿素抗肿瘤作用机制,以及能否将其开发为抗肿瘤新药的研究已成为青蒿素研究的热点。1青蒿素发展史1971年,中医研究院发现青蒿乙醚提取物的中性部分具有显著的抗疟作用,1972年从青蒿中分离出了青蒿素,1973年青蒿素首次作为抗疟药应用于临床,1997年世界卫生组织(WHO)在马尼拉会议上制定了青蒿琥酯的标准剂量疗程,1999年WHO将青蒿琥酯和蒿甲醚列入国际药典之后,标志着我国独立创制的新药首次得到了国际承认…     

青蒿素对人宫颈癌Hela细胞的抑制作用

1 研究背景 青蒿素（Artemisinin）又名黄花蒿素、黄蒿素,是从菊科植物黄花蒿（artemisia annual）中提取的有效抗疟成分,为我国传统抗疟中药。其化学成分是含内过氧化基团的倍半萜内酯化合物。近年来的国内外研究表明,青蒿素及其衍生物（青蒿琥酯、二氢青蒿素、蒿甲醚）具有抗肿瘤作用,可抑制肿瘤细胞生长和诱导肿瘤细胞凋亡,同时也发现青蒿素及其衍生物不仅与传统化疗药不存在交叉耐药,而且能逆转肿瘤细胞的多药耐药现象。青蒿素及其衍生物体外对多种肿瘤细胞具有抑制、杀伤作用,对人肺腺癌A549细胞、人乳腺癌（MCF-7细胞）、人结肠癌（SW620细胞）生长有明显抑制和杀伤活性。     

国际组织呼吁全面禁止单一成分青蒿素类抗疟药

日前,＂遏制疟疾伙伴关系＂组织在日内瓦呼吁国际社会重视疟疾抗药性的威胁,全面禁止生产和销售单一成分的青蒿素类抗疟疾药物,避免青蒿素类药物失去抗疟作用。     

青蒿素类抗疟药的作用机制及耐药机制研究进展

青蒿素及其衍生物是一类全新结构的抗疟药,具有抗疟作用迅速、高效、低毒且与大多数抗疟药无交叉抗性等特点。一般认为,青蒿素类药物的作用机制与其结构中的内过氧桥有关,最近又提出一些与以往不同的观点。治疗疟疾的其他药物如氯喹、甲氟喹、乙胺嘧啶等在治疗疟疾的过程中均已产生耐药性,而青蒿素类药物由于其独特的化学结构,是至今唯一没有出现耐药性的抗疟药,因此确定其作用机制,对避免其耐药性的产生,延长其使用寿命具有重要意义。     

恶性疟原虫对青蒿素类药物抗药性的研究进展

恶性疟是一种致死性很高的全球性寄生虫病。长期抗疟治疗引起恶性疟原虫对氯喹等主要抗疟药物普遍产生抗药性，青蒿素类药物是在氯喹抗药性产生之后的主要替代治疗药，也是至今唯一没有出现普遍抗药性的抗疟药，但有研究提示青蒿素类药物的敏感性正逐渐下降，抗性产生是不可避免的。为有效预防和控制恶性疟对青蒿素类药物抗药性的产生及传播，对其抗性机制研究迫在眉睫。目前的研究发现，除pfatp6，tctp等，疟原虫的电子传递链也可能是青蒿素类药物的作用靶点，而恶性疟原虫对其抗药性的产生可能与pfmdrl，pfcrt，pfatp6，tctp，cg10等基因及其突变有关，但至今尚未明确真正的抗性相关基因。     

真空条件下青蒿素类药物的环糊精包结作用机制研究

研究真空中α-、β-和γ-环糊精对青蒿素类药物（双氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚和青蒿琥酯）的包结情况,从原子相互作用角度分析不同大小结合能产生的原因,为难溶性药物环糊精包结物的设计和早期评价提供理论基础。采用分子力学和分子动力学计算程序,考察摩尔比1∶1时的各种包结情形,得到真空中每一种包结物的结合能。青蒿素类药物的环糊精包结物在真空中的相互作用力主要是氢键作用和范德华力,不同的结合方式导致了不同的结合能,青蒿素中过氧桥的存在可使包结物更稳定。     

山东引种黄花蒿青蒿素含量分析

黄花蒿 (Artemisia annua L.)为一年生草本菊科植物 ,中药名青蒿 ,具清热凉血、解暑、截疟等功效 ,其截疟有效成分为青蒿素 (arteannuian)。青蒿素及其衍生物是我国研制的抗疟新药 ,具有高效速效、无抗药性、不良反应小之特点 ,居世界领先水平。青蒿素系列药还可用于治疗肿瘤、黑热病、红斑性狼疮等病 (中国中医药报 ,2 0 0 0 - 1 1 3- 1 3(1 ) )。野生黄花蒿虽分布较广 ,但青蒿素含量极低 ,远不能满足临床需要。四川酉阳中国青蒿素开发研究中心培育了多种品系黄花蒿优良品种 ,青蒿素含量高、质量好 ,广为用作工业原料。为扩大药源 ,我们将…     

二氢青蒿素的抗肿瘤活性研究进展

青蒿素是我国科学家最早从传统中药青蒿中分离出的含有过氧基团的倍半萜内酯的新型天然抗疟药,结构改造后得到二氨青蒿素等一系列优良的青蒿素类抗疟药,该类药物已成功用于疟疾治疗.二氢青蒿素的分子式为C15H24O5,分子量为284,是青蒿素类药物在体内的主要活性代谢产物,其具有吸收良好、分布广、排泄和代谢迅速、高效、低毒等优点[1].随着对二氢青蒿素的深入研究,除了具有抗疟作用外,还具有抗肿瘤等多方面药理作用,与其他青蒿素类衍生物相比具有更强的抗肿瘤活性[2],而对正常组织细胞的毒性很低.现就其抗肿瘤活性研究综述如下.     

青蒿素类药物制剂中国专利申请技术分析

青蒿素类化合物除抗疟作用外,在治疗艾滋病和肿瘤等疾病方面具有潜在的临床应用价值。目前临床上应用的青蒿素类药物制剂普遍存在溶解度差、首过效应高、生物利用度低、给药频繁、疟原虫复燃率高等缺点,因此,采用制药新技术,研发青蒿素类药物新制剂以克服传统制剂的不足成为研究热点之一。笔者通过文献检索,对青蒿素类药物制剂的中国专利申请状况和相关专利技术进行了分析,旨在为国内研发机构和相关企业对于青蒿素类药物制剂的后期开发、专利保护策略以及知识产权布局提供有益的参考和建议。     

同时测定市售黄花蒿及选育品种提取物中的青蒿素与黄酮类化合物

Phytomedicine.-2006,13(7).-487～493黄花蒿Artemisia annua L.的主要活性成分为青蒿素,含量较低,而其中的某些黄酮类化合物可促进青蒿素与血晶素的反应,增强青蒿素的抗疟性。作者提出HPLC-DAD-MS方法,可同时定性、定量分析青蒿素和黄酮类化合物。试验样品为市售及选育2个品种     

青蒿素类药物治疗疟疾研究进展

疟疾是一种在世界范围内广泛传播的寄生虫病,其中以恶性疟对人体健康威胁最大。尽管采取多种控制措施,但疟疾仍然是重大的公共卫生问题。据世界卫生组织统计,2016年全球发生疟疾2.16亿例,并导致44.5万人死亡。因此对疟疾的早期诊断和有效治疗显得尤为重要。青蒿素是一种来源于我国传统药用植物黄花蒿的抗疟药物,其发现以来作为疟疾治疗的特效药得到了广泛使用,为全球控制疟疾发挥了非常重要的作用。本文就青蒿素类药物治疗疟疾的作用机理、药物代谢和临床应用等方面的研究进展进行综述。