脂质体、修饰脂质体与改良脂质体给药系统及其进展（上）——2005年《中国药师》杂志国家级继续药学教育第9单元

脂质体(liposomes)系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡(vesicles)，也有人称脂质体为类脂小球或液晶微囊。类脂质双分子层厚度约4nm。     

脂质体包封率的测定方法

脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊。脂质体的包封率是包封于脂质体中的药物量占脂质体系中药物总量的百分比。也有人用测定包封体积来表征脂质体的包封特性。包封率是评价脂质体制剂质量好坏的最重要的指标之一,也是脂质体能否发挥较普通制剂高效、低毒特点的关键。因此,研究脂质体时,包封率是一个重要的考察项目。     

脂质体及其在抗癌药物中的应用

脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊，脂质体属胶体系统，具有靶向性和缓释作用，从而提高药物疗效。降低不良反应。尤其是可以减少抗癌药的细胞毒作用。     

脂质体气雾剂的研究进展

载药脂质体(liposome)是指药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊。由于药物被脂质体包封后具有靶向性、缓释性、细胞亲和性和组织相容性等优点,可以提高药物的疗效,增加稳定性,减少不良反应,所以成为人们探讨研究的热点。目前在脂质体的众多给药途径中,肺部给药由于其刺     

脂质体透皮吸收的研究进展

脂质体是一层或多层脂质双分子膜以同心圆的形式包封而成的微形球状体。脂质体具有两重特性———亲水性和疏水性 ,因而能较好地包裹亲水性物质和亲脂性物质。水溶性物质包封于脂质体的水性腔隙内 ,脂溶性或兼性物质则结合在脂质双分子层间或脂质体亲脂基团部分。脂质体的形状、大小和层数取决于脂质的成分和脂质体的制备方法 ,并直接影响着药物的吸收、分布、代谢、排泄和毒性作用。自２０世纪７０年代Ｇｒｅｇｏｒｉａｄｉｓ首次提出用脂质体作为 β-半乳糖苷酶载体治疗糖原累积疾病以来 ,脂质体作为一种新型的药物载体得到了迅速发展 ,在…     

载药脂质体的稳定性

脂质体(Liposome)是磷脂依靠疏水缔合作用在水中自发形成的一种分子有序组合体,为多层囊泡结构,每层均为类脂双分子膜,层间和脂质体内核为水相,双分子膜间为油相,膜厚度约为4nm。根据其结构所包含的双分子膜层数,分为单室脂质体和多室脂质体(MLV,粒径1μm～5μm)。粒径小于200nm的单室脂质体称为小单室脂质体(SUV),粒径在200nm～1000nm的称为大单室脂质体(LUV)。脂质体应用十分广泛,可用于模拟膜研究、在体内外将基因或其它物质向细胞内传递,还可用于临床检验和诊断、纳米粒子的制备、催化反应的控制等。70年代脂质体开始被用于药物释放…     

硫酸铵梯度法制备脂质体的研究进展

脂质体（liposome）系指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状药物载体制剂。所谓载体,可以是一组分子,包蔽于药物外,通过渗透或被巨噬细胞吞噬后,载体被酶类分解而释放药物,从而发挥作用。脂质体结构类似生物膜,可包封水溶性和脂溶性药物,把药物包封在脂质体内,改变被包封药物的动力学性质和体内分布,因而得到广泛注意和深入研究。     

皮肤局部用脂质体的制备与评价

20世纪60年代,英国学者在电镜下发现凝脂在水中所自动形成的闭合的脂质双分子层膜小泡,后命名为脂质体(liposome).     

脂质体口服给药研究进展

脂质体(Liposome)系将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状药物载体制剂。由于其结构类似于生物膜，可包封水溶性和脂溶性药物，选择性高，靶向性强，具有减少药物剂量、降低毒副作用、无免疫原性、缓慢释放、降低体内消除速度、保护药物提高稳定性、适合多途径给药等特点，含有药物脂质体的制剂在医药界得到了日益广泛的关注。虽然目前静脉注射仍是脂质体主要给药形式。但随着制剂技术的不断发展，脂质体口服给药以其安全、方便、易于被患者接受等独特特点，逐渐成为研究的热点。本文综述口服用脂质体制剂最近的研究进展。     

脂质体作为生物大分子载体的研究进展

脂质体(1iposome)是具有类似生物膜结构的双分子层小囊,使药物在血液循环中免遭破坏和选择性到达靶器官,以其选择性高,靶向性强,从而具有降低药物剂量,降低毒副作用和免疫原性等特点,含有药物的脂质体制剂愈来愈受到重视并得到广泛应用.     

脂质体主动载药的研究与应用进展

脂质体是一种类似生物膜结构的脂质双分子层微小囊泡.目前制备方法主要有被动载药法与主动载药法两大类,主动载药法因其对两亲性药物脂质体的包封率高、渗漏少,克服了被包裹药物的早期突释和泄露,特别具有临床价值,本文主要介绍脂质体主动载药的研究与应用进展.     

抗癌药物新剂型-多相脂质体的研究(Ⅰ)多相脂质体139等抗癌活性的筛选

<正> 一、前言脂质体(Liposomes)是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所成的超微型球状体。在脂质体理论研究的基础上,1971年英国Ryman等人开始将脂质体作为药物载体加以研究,近年来脂质体广泛的用作抗癌药物的载体,它具备一些独特的作用特点:如使药物具有药理活性的专一性,选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞的繁殖;降低药物对正常细胞的毒性,减少剂量,减轻变态或免疫反应;增加药物对淋巴系统的指     

超氧化物歧化酶脂质体的制备及其药代动力学

<正> 超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)作为催化超氧阴离子(O_2)进行歧化反应的金属酶,在防御氧毒性以及与此有关的许多方面具有重要作用。脂质体是将药物包封于脂质双分子层中的剂型,如将SOD包封于其中,可以提高其进入细胞的量,且由于双分子层将SOD与生物体内环境隔绝,可减轻蛋白酶的破坏作用,延长其半衰期,掩蔽其抗原性,通过改变脂质体膜的组成和控制其表面电荷,可以将所包封的药物选择性地导入一定器     

聚合物修饰长循环脂质体研究进展

脂质体（Liposomes）是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡（Vesicles），它是一种定向药物载体，属于靶向给药系统（Targeting drug delivery systems）的一种新剂型。因其能增加药物稳定性，提高疗效，减少毒副作用，所以成为了人们的研究焦点。脂质体膜由磷脂和胆固醇等成分组成，结构类似生物膜，在网状内皮系统（RES）丰富的肝、脾等器官被快速清除。近年来，人们研发了立体稳定脂质体，这种脂质体不易被RES所发现和捕获，     

脂质体作为抗癌抗生素载体的研究概况

<正> 本世纪六十年代初,英国Banghan等发现,当磷脂分散在水中时能形成多层囊泡,且每一层均为脂质双分子层,各层之间被水相隔开。这种具有类似生物膜结构的双分子层小囊称为脂质体。最初,脂质体是作为研究生物膜通透性和生理功能的模型。1970年,Sessa等人发现脂质体的大小在胶体分散系统范畴内,认定脂质体可作为药物的载体,并将溶菌酶包封成脂质体。1971年,Rahman等人将醇和药物包封成脂质体,企图使活性物质和药物在血循环中免遭破坏和选择性地到达靶器官。近十几年来,脂质体作为药物载体在药物的传递系统(DrugDelivery System)中的研究有了迅速地发展,特别是作为抗癌药物的载体,如国外报道的阿霉素脂质体及国内研制的抗癌药物新剂型——多相脂质体139及其系列品种的研究都取得了显著的成绩。本文仅就脂质体作为抗癌抗生素载体的特点综述如下。     

低分子肝素类脂质体的研制

目的研制低分子肝素的类脂质体制剂。方法以乙醚注入法制备低分子肝素类脂质体 ,以正交设计优化制备工艺 ,并对其形态、包封率、稳定性等进行研究。结果低分子肝素类脂质体颗粒为球形或类球形 ,大小较均匀 ,粒径在 0 .5～ 4 μm之间 ,包封率为 3 1.76% ;在 4℃和 2 5℃贮存 3个月 ,类脂质体形态粒径及包封率无明显变化。结论乙醚注入法优化工艺制备的类脂质体 ,包封率较高 ,较为稳定     

脂质体技术在抗肿瘤药物开发中的应用

20世纪60年代,英国学者Bamghman等川发现,将磷脂分散在水中可以形成封闭、多层的小囊泡。进一步研究发现,这种囊泡是南脂质双分子层组成的,其结构有类似生物膜的特点,以后人们将这种结构的脂质囊泡称为脂质体（1iposome）。1971年,Ryman等口’提出,可以将脂质体用作药物载体,以降低药物的毒、副反应,提高药物的靶向性,同时认为脂质体存在稳定性差、保质期短等问题。经过各国研究者近50年的不懈努力,脂质体药物已经成为一种新型的给药系统（drugdeliverysystem,DDS）。     

免疫脂质体作为药物载体的研究进展

脂质体最早是由英国学作为研究生物膜的模型提出的，它由脂质双分子层组成，内部为水相的一种闭合囊泡。在偶联剂的作用下，将大然或修饰的抗体分子偶联到含有适当功能基因的脂质体上，可形成免疫脂质体。免疫脂质体作为药物载体是近年来新兴的一种研究领域，是涉及基础理论较多的一项新技术。免疫脂质体携带药物具有靶向性强、毒副作用小、半衰期长、运载量大等优点。有关其研究很多，本主要阐述免疫脂质体作为药物载体的研究进展。     

抗癌药物脂质体及其研究进展

1965年，英国学Bangham将磷脂分散在水中，然后用电镜观察，发现磷脂自发形成多层囊泡，每层均为类似生物膜结构的脂质双分子层，囊泡中央和各层之间被水相隔开．双分子层厚度约为4纳米。后来，将这种小囊泡称为脂质体。1971年，英国莱门等人开始将脂质体用于药物载体即药物传输系统（Drug Delivery System，DDS），目的是把药物（包括基因药物）导入靶细胞中。脂质体DDS能够改变所载药物的体内过程，在某些条件下，能够显提高所运载药物的效能，同时显减轻其不良反应。目前，脂质体主要用于运载下列药物：抗癌药物、抗寄生虫药物、抗真菌药物、多肽及酶类药物、疫苗、免疫诊断药物和核酸类药物。脂质体DDS的给药途径包括：口服、透皮吸收、静脉注射和吸入给药。脂质体的粒度分布在30纳米-几个微米，具有囊中有囊的洋葱状结构，囊与囊之间充满了水相。通过改变处方组成和制备工艺。可以制备满足各种要求（如粒度、电荷和膜通透性等）的脂质体DDS．[第一段]     

脂质体的给药途径与生物效应

脂质体是由一层或多层类脂双分子层所组成的封闭小囊,其双分子层中或双分子间可包含药物。最初,脂质体是用作研究生物膜的通透性和生理功能的模型,随后很快推广成一个独特的载药系统,用以提高药物疗效,减少全身性副作用,减少给药次数以及增加某些药物的溶解度。目前,已有几个脂质体药物进入Ⅰ期临床阶段,如美国脂质体技术公司的治疗哮喘的奥西那林和治疗干眼病的生物粘附性脂质体,以及美国脂质体公司的阿霉素、顺铂衍生物L-NDDP。脂质体产品不易应市,其障碍主要是大量制备、稳定