格列喹酮片在健康人体生物等效性研究

目的:研究两种格列喹酮片在健康人体内的药动学特征,并评价两种制剂间的生物等效性。方法:18名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂60 mg,清洗期1周,采用HPLC法测定血清中格列喹酮浓度。结果:受试者口服试验制剂和参比制剂后,主要药代动力学参数如下:t1/2分别为(4.78±1.87),(4.19±1.57)h,tmax分别为(3.06±1.08),(3.28±1.49)h,Cmax分别为(0.87±0.35),(0.90±0.33)μg.mL-1,AUC0-t分别为(4.35±1.66),(4.62±1.23)μg.h.mL-1,AUC0-∞分别为(4.98±1.72),(5.19±1.42)μg.h.mL-1。试验制剂的相对生物利用度AUC0-t为(95.8±34.1)%,AUC0-∞为(97.7±29.4)%。结论:两种格列喹酮片为生物等效制剂。     

国产格列本脲和二甲双胍复方制剂在健康志愿者的药代动力学和生物等效性

目的　研究国产复方格列本脲和盐酸二甲双胍胶囊单剂量人体的药代动力学特性和生物等效性。方法　以国产格列本脲片和进口盐酸二甲双胍片为标准参比制剂,入选的20名受试者随机交叉口服单剂量试验与参比制剂,用液相色谱-质谱法测定血浆中格列本脲和二甲双胍的浓度。结果　格列本脲的药代动力学参数分别为:AUC0-t为(603.32±196.61)和(581.70±195.01) ng.h.mL-1,Cmax为(123.46±27.03)和(128.28±3.67) ng.mL-1,tmax为(2.8±0.7)和(2.6±0.6 ) h,t1/2为(6.54±1.24)和(6.89±1.73) h。二甲双胍药代动力学参数分别为:AUC0-t为(7832.97±2603.38)和(7765.52±2870.85) ng. h.mL-1,Cmax为(1377.55±476.60)和(1367.40±551.19 )ng.mL-1,tmax为(2.7±0.9)和(2.0±0.5 ) h,t1/2为(5.72±1.24)和(5.81±1.51) h。试验制剂中格列本脲的相对生物利用度为(104.82±19.27)%,二甲双胍的相对生物利用度为(107.30±46.40)%。结论 试验制剂与参比制剂具有生物等效性。     

罗红霉素对家兔体内格列吡嗪药动学的影响

目的:研究罗红霉素在健康和糖尿病家兔体内对格列吡嗪胶囊代谢的影响。方法:健康对照组家兔和糖尿病组家兔各5只,每只口服格列吡嗪5mg。经2周清洗期后,每只家兔口服罗红霉素50.0mg,每天2次,持续3天,第4天口服相同剂量格列吡嗪。所有家兔均在给予格列吡嗪前及给药后0.5、1.5、3、5、7、9、11、24、35h,经耳缘静脉采血,用HPLC法测定各时间点格列吡嗪的血药浓度,测得的血药浓度结果用药动学软件DAS 2.0进行曲线拟合,采用自身对照法分析给予罗红霉素前后格列吡嗪药动学的变化。结果:格列吡嗪在家兔体内的药动学符合单室模型,健康对照组家兔单用格列吡嗪,其t1/2、Cmax、AUC分别为(2.9±0.4)h,(5815±940)μg/L,(58919±860)μg.h.L-1;加用罗红霉素后其t1/2、Cmax、AUC分别为(3.5±0.9)h,(6165±764),(76515±1830)μg.h.L-1。糖尿病组家兔单用格列吡嗪,其t1/2、Cmax、AUC分别为(1.7±0.4)h,(4307±580)μg/L,(32469±786)μg.h.L-1;加用罗红霉素后其t1/2、Cmax、AUC分别为(3.2±1.5)h,(8531±1479)μg/L,(76489±1588)μg.h.L-1。给予罗红霉素前后格列吡嗪的t1/2、Cmax、AUC差异均存有统计学意义(P<0.05)。结论:罗红霉素对家兔体内格列吡嗪的药动学有明显的影响,临床合用两药时需要注意调整剂量以防发生低血糖危害。     

复方盐酸二甲双胍片的人体相对生物利用度

目的研究国产复方盐酸二甲双胍片(含盐酸二甲双胍和格列本脲)与盐酸二甲双胍片和格列本脲片的人体相对生物利用度。方法采用随机交叉、自身对照试验设计,18名健康男性志愿者单剂量口服复方盐酸二甲双胍片(含盐酸二甲双胍500 mg,格列本脲2.5 mg)或同时口服盐酸二甲双胍片500 mg和格列本脲片2.5 mg,在不同时间点取静脉血,盐酸二甲双胍血药浓度采用HPLC-UV测定,格列本脲血药浓度采用HPLC-MS测定。以方差分析对主要药动学参数进行差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果单剂量口服复方盐酸二甲双胍片(含盐酸二甲双胍500 mg,格列本脲2.5 mg)或同时服用盐酸二甲双胍片500 mg和格列本脲片2.5 mg后,盐酸二甲双胍的药动学参数:AUC0~24分别为(6 252.9±2 628.3)、(6 270.6±2 202.6)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(6 764.4±2 895.2)、(7 195.1±4 153.1)ng.h.mL-1,Cmax分别为(1 082.4±348.2)、(1 111.0±343.3)ng.mL-1,tmax分别为(1.5±0.5)、(1.7±0.6)h。试验制剂中盐酸二甲双胍的相对生物利用度为99.72%±13.59%。格列本脲的药物动力学参数AUC0~36分别为(533.5±247.0)、(495.7±223.3)ng.h.mL-1,AUC0~∞分别为(578.8±263.8)、(525.4±253.5)ng.h.mL-1,Cmax分别为(94.1±19.1)和(87.39±20.72)ng.mL-1,tmax分别为(1.8±0.4)和(1.9±0.4)h。与参比制剂相比,试验制剂中格列本脲的相对生物利用度为103.83%±12.94%。方差分析结果表明试验制剂与参比制剂的主要药物动力学参数之间无明显差异,双单侧t检验结果表明试验制剂与参比制剂为生物等效制剂。结论复方盐酸二甲双胍片与同时口服相同剂量的盐酸二甲双胍片和格列本脲片生物等效。     

洛伐他汀胶囊在健康人体的生物等效性研究

目的:考察两种洛伐他汀胶囊在健康人体的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂,采用LC/MS/MS法测定全血中药物浓度,用DAS2.1软件计算药代动力学参数.结果:试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:t1/2分别为(4.67±2.34),(5.30±2.62)h;tmax分别为(1.90±0.50),(2.13±0.39)h;Cmax分别为(8.37±0.84),(8.29±1.00)ng·mL-1;AUC0-t分别为(32.25±6.49),(32.71±7.59)ng.h·mL-1;AUC0-∞分别为(33.62±6.94),(34.71±8.62)ng·h·mL-1.试验制剂的相对生物利用度F=(99.60±8.30)%.结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性.     

格列吡嗪控释片在健康人体的生物等效性

目的研究国产和进口格列吡嗪控释片(降血糖药)的相对生物利用度。方法男性健康受试者随机交叉单剂(24名)、连续(22名)口服国产和进口格列吡嗪控释片,均每天5mg,共7天。用LC-MS/MS法测定血清中格列吡嗪的药物浓度,计算药代动力学参数及相对生物利用度并进行生物等效性评价。结果进口和国产制剂的主要药代动力学参数如下。单次给药:t1/2β分别为((9.12±2.73)和(8.60±4.43)h,tmax分别为(10.67±5.13)和(9.08±2.76)h,Cmax分别为(135.9±41.1)和(157.9±25.3)ng·mL-1;AUC0-48分别为(2852.0±946.6)和(3021.5±899.9)ng.h.mL-1;2种制剂AUC0-48的相对生物利用度为(109.2±28.9)%。连续给药:t1/2β分别为(11.31±3.37)和(10.97±3.49)h,tmax分别为(6.8±3.5)和(6.6±3.7)h,Cssmax分别为(187.4±54.5)和(176.0±72.3)ng·mL-1,Cssmin分别为(61.3±28.1)和(69.1±41.2)ng·mL-1,AUC0-48分别为(3495.0±1110.6)和(3488.2±1554.9)ng.h.mL-1,DF为(56.2±19.9)%和(49.7±22.5)%。2种制剂AUC0-48的相对生物利用度为(101.0±32.1)%。结论2种格列吡嗪控释片为生物等效制剂。     

盐酸二甲双胍/格列本脲复方胶囊的人体生物等效性及其药动学研究

目的:建立人血浆中盐酸二甲双胍与格列本脲的HPLC测定法,评价盐酸二甲双胍/格列本脲复方胶囊相对于格列本脲片与盐酸二甲双胍片联合应用是否具有生物等效性.方法:20名健康受试者单剂量交叉口服等剂量供试制剂或参比制剂(格列本脲5mg和盐酸二甲双胍1 000mg)后不同时间点采血,分别采用HPLC-UV,HPLC-MS检测法,测定血浆中盐酸二甲双胍及格列本脲的药物浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两制剂的生物等效性.结果:供试制剂与参比制剂中盐酸二甲双胍AUC0-12分别为(16.25±3.50)和(16.79±3.99)mg·h·L-1,Cmax分别为(3.35±0.71)和(3.47±0.77)mg·L-1,Tmax分别为(1.9±0.3)和(1.9±0.4)h,t1/2ke分别为(2.81±0.31)和(2.79±0.33)h.供试制剂与参比制剂中格列本脲AUC0～15分别为(1.236±0.523)和(1.170±0.522)mg·h·L-1,Cmax分别为(0.258±0.075)和(0.264±0.073)mg·L-1,Tmax分别为(2.5±0.4)和(2.4±0.4)h,t1/2ke分别为(3.93±1.61)和(3.36±0.62)h.两制剂中盐酸二甲双胍及格列本脲主要药动学参数经统计学分析差异无显著性.结论:该方法简便灵敏,盐酸二甲双胍/格列本脲复方胶囊相对于格列本脲片与盐酸二甲双胍片联合应用具有生物等效性.     

兰索拉唑肠溶胶囊在健康人体的生物等效性

目的评价2种国产兰索拉唑肠溶胶囊制剂(抗溃疡药)的生物等效性。方法 24例健康成年男性受试者随机分组,按照自身对照的方法单次口服兰索拉唑肠溶胶囊30 mg,用LC-MS/MS测定兰索拉唑和其代谢物5-羟基兰索拉唑、兰索拉唑砜的浓度,用非房室模型方法计算主要药代动力学参数。结果参比制剂和试验制剂的主要药代动力学参数如下。兰索拉唑:t1/2分别为(2.10±1.58),(2.18±1.85)h;tmax分别为(2.20±1.10),(2.00±1.01)h;Cmax分别为(1160.8±550.3),(1232.3±628.1)ng.mL-1;AUC0-t分别为(4963.7±4233.4),(4947.0±4669.3)ng.mL-1.h;AUC0-∞分别为(5027.4±4256.9),(5036.0±4751.2)ng.mL-1.h。5-羟基兰索拉唑:t1/2分别为(1.95±1.20),(1.75±1.00)h,tmax分别为(2.10±1.20),(1.80±1.00)h,Cmax分别为(106.2±61.2),(114.5±61.0)ng.mL-1,AUC0-t分别为(279.1±124.2),(27...     

烟酸缓释片在健康人体的生物等效性

目的 研究烟酸缓释片(广谱凋血脂药)在健康人体的药代动力学,并评价其生物等效性.方法 30名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服试验制剂或参比制剂1.5 g,用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中烟酸浓度.结果 单剂量口服烟酸试验制剂或参比制剂1.5 g,药代动力学参数如下:AUC0-t分别为(20.05±16.29),(21.61±18.06)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(20.81±16.30),(22.81±18.47)μg·h·mL-1;Cmax分别为(8.72±6.81),(9.57±8.22)μg·mL-1;tmax分别为(4.41±1.34),(4.31±1.29)h;t1/2分别为(4.00±4.90),(2.91±3.39)h,烟酸缓释片的相对生物利用度为(96.6±30.9)%.结论 受试制剂与参比制剂生物等效.     

替吉奥胶囊(S-1)在中国癌症患者体内的药代动力学和生物等效性

目的 研究替吉奥胶囊(S-1,抗肿瘤药)在中国癌症患者体内的药代动力学特性并评价其生物等效性.方法 21名癌症患者随机交叉单剂量口服替吉奥胶囊(受试制剂)和爱斯万(参比制剂)各50 mg后,采用液相色谱-串联质谱法测定血浆中替加氟、5-氟尿嘧啶、吉美嘧啶和奥替拉西的浓度,并进行药代动力学和生物等效性研究.结果 受试者口服受试制剂和参比制剂后,血浆中替加氟的Cmax分别为(1887.0±491.0)和(1876.0±522.0)ng·mL-1;t1/2分别为(11.5±5.3)和(11.6±5.0)h;AUC0-t分别为(20.8±9.6)和(19.8±10.0)μg·h·mL-1.5-氟尿嘧啶的Cmax分别为(121.8±44.3)和(119.7±45.1)ng·mL-1;t1/2分别为(2.2±1.8)和(2.1±1.6)h;AUC0-t分别为(591.2±176.2)和(580.1±186.9)ng·h·mL-1.吉美嘧啶的Cmax分别为(304.6±107.3)和(297.2±103.6)ng·mL-1;t1/2分别为(4.1±1.8)和(4.0±2.5)h;AUC0-t分别为(1458.0±1094.0)和(1410.0±1043.0)ng·h·mL-1.奥替拉西Cmax分别为(77.4±77.3)和(79.9±73.4)ng·mL-1;t1/2分别为(4.7±2.7)和(4.3±2.0)h;AUC0-t分别为(403.7±333.2)和(427.8±377.3)ng·h·mL-1.受试制剂中替加氟、5-氟尿嘧啶、吉美嘧啶和奥替拉西的相对生物利用度分别为(108.1±23.6)%,(104.9±24.2)%,(107.2±23.9)%和(103.4±39.0)%.结论 AUC0-t、AUC0-∞和Cmax经对数转换后,应用方差分析法、双单侧t检验及90%信区间判断,2制剂具有生物等效性.     

来曲唑片在中国健康人体的生物等效性

目的评价国产与进口来曲唑片在中国健康人体的生物等效性。方法24名健康男性受试者随机交叉单剂量口服来曲唑片试验药物或对照药物,各2.5 mg。用液相色谱-串联质谱法测定血浆中来曲唑的浓度;用BAPP 2.0软件计算药代动力学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果试验药物和对照药物的主要药代动力学参数:Cmax分别为(24.48±5.72)和(26.17±5.55)ng.mL-1;Tmax分别为(1.88±1.04)和(1.98±1.26)h;t1/2分别为(60.04±34.45)和(55.31±23.05)h;AUC0-t分别为(1749.08±859.64)和(1793.65±808.62)ng.h.mL-1。AUC0-t、AUC0-∞、Cmax的90%可信区间分别为92.39%～101.96%;93.08%～104.25%和85.11%～101.82%。试验药物相对于对照药物的生物利用度F为(97.94±13.35)%。结论试验药物和对照药物生物等效。     

盐酸利托君片在中国健康人体的生物等效性

目的评价2种国产盐酸利托君片在中国健康人体的生物等效性。方法22名健康女性受试者随机交叉单剂量口服盐酸利托君片试验药物或对照药物,各10 mg。用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中盐酸利托君浓度;用DAS2.0软件计算药代动力学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果试验药物和对照药物的主要药代动力学参数:Cmax分别为(5.71±1.83)和(5.61±2.03)ng.mL-1;Tmax分别为(0.54±0.45)和(0.46±0.24)h;t1/2分别为(3.64±3.99)和(4.25±4.02)h;AUC0-t分别为(12.31±5.20)和(12.01±5.42)h.ng.mL-1。AUC0-t、AUC0-∞、Cmax的90%可信区间分别为95.8%～111.6%、92.3%～118.9%和95.4%～108.2%。试验药物相对于对照药物的生物利用度F为(105.3±19.96)%。结论试验药物和对照药物生物等效。     

赛洛多辛胶囊在健康中国男性的生物等效性

目的评价2种赛洛多辛胶囊在健康中国男性的生物等效性。方法用开放、单剂量、双周期、随机交叉设计,32名健康男性受试者随机分为2组,单次口服赛洛多辛胶囊试验药物或对照药物4 mg,用LC-MS/MS测定血浆赛洛多辛血药浓度,用WinNonlin非房室模型计算药代动力学参数,评价生物等效性。结果试验药物与对照药物药代动力学参数分别如下:Cmax为(28.14±10.12),(29.43±10.28)ng.mL-1;tmax为(0.98±0.65),(1.06±0.76)h;t1/2为(7.27±1.75),(7.50±1.42)h;AUC0-24 h为(120.22±35.08),(114.59±31.24)ng.h.mL-1。Cmax、AUC0-24 h和AUC0-∞的90%可信区间分别为85.6%～106.0%、97.5%～111.6%和97.2%～110.9%。试验药物对于对照药物的平均相对生物利用度F为(106.7±22.2)%。结论 2种赛洛多辛胶囊剂在中国健康男性受试者体内具有生物等效性。     

盐酸二甲双胍片在中国健康人体的生物等效性

目的评价2种国产盐酸二甲双胍片(口服降糖药)在中国健康人体的生物等效性。方法 20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服盐酸二甲双胍片试验药物和对照药物,各1.0 g。用高效液相色谱法测定血浆中盐酸二甲双胍的浓度,用DAS 2.0软件计算药代动力学参数,并对2种药物进行生物等效性评价。结果试验药物和对照药物的主要药代动力学参数如下:Cmax为(2.83±0.53),(2.57±0.57)mg.L-1;Tmax为(1.55±0.39),(1.63±0.36)h;t1/2为(3.70±1.76),(3.36±0.72)h;AUC0-24为(10.20±1.95),(9.71±2.56)mg.h.L-1。AUC0-24、AUC0-∞、Cmax的90%可信区间分别为99.1%～114.6%、99.1%～113.8%和100.6%～110.4%。试验药物相对于对照药物的生物利用度F为(108.3±20.5)%。结论试验药物和对照药物生物等效。     

氯沙坦钾片在健康人体的生物等效性

目的评价2种氯沙坦钾片(血管紧张素Ⅱ受体拮抗药)在健康人体的生物等效性。方法用双交叉设计,24名健康男性志愿者随机分为2组,单剂量口服氯沙坦钾片试验药物或对照药物50 mg,用液相色谱-串联质谱法同时测定血浆中氯沙坦及其活性代谢产物E3174的血药浓度,用BAPP 2.0软件计算药代动力学参数和生物利用度。结果氯沙坦:试验药物与对照药物的Cmax分别为(253.10±155.43),(232.37±136.66)ng.mL-1;Tmax分别为(1.09±0.70),(1.30±0.80)h;t1/2分别为(1.93±0.32),(1.98±0.53)h;AUC0-12分别为(454.19±166.61),(414.97±152.22)ng.h.mL-1,可信区间99.4%～118.6%;试验药物对于对照药物的平均相对生物利用度F为(112.0±29.9)%。E3174:试验药物与对照药物的Cmax分别为(447.45±132.66),(430.81±135.78)ng.mL-1;Tmax分别为(3.56±1.14),(3.77±1.14)h;t1/2分别为(4.55±0.61),(4.67±0.68)h;AUC0-36分别为(3522.17±1162.22),(3307.16±1078.13)ng.h.mL-1,可信区间100.5%～111.8%。试验药物对于对照药物的平均相对生物利用度F为(107.2±16.8)%。结论 2种氯沙坦钾药物具有生物等效性。     

硝苯地平缓释片在中国健康人体的生物等效性

目的评价硝苯地平缓释片在健康人体的生物等效性。方法 20名男性健康志愿者进行随机双交叉试验,分别单次和多次口服硝苯地平受试药物和参比药物,用液相色谱-串联质谱法测定血浆中硝苯地平的血药浓度,DAS2.1软件计算药代动力学参数。结果单次口服2种硝苯地平缓释片,受试药物和参比药物的主要药动学参数分别如下:Cmax为(92.68±34.98),(112.39±47.98)ng.mL-1,tmax为(2.68±0.69),(2.70±0.57)h;t1/2为(5.01±1.65),(4.83±2.16)h;AUC0-36 h为(648.09±332.98),(659.62±376.95)ng.h.mL-1;F为(104.1±25.6)%。AUC0-36 h,AUC0-∞,Cmax的[1-2α]置信区间分别为94.6%～108.29%,93.9%～106.9%,72.8%～100.6%。多次口服2种硝苯地平缓释片,达稳态时受试药物和参比药物的体内药代动力学参数分别如下:Cmax为(122.85±45.46),(141.29±53.51)ng.mL-1;tmax为(2.55±0.65),(2.70±0.66)h;t1/2为(5.57±1.91),(3.83±1.25)h;Cav为(57.36±26.31),(59.26±25.25)ng.mL-1;AUCss为(688.26±315.67),(711.10±303.01)ng.h.mL-1;F为(99.8±29.9)%。AUCss,Cmax的[1-2α]置信区间分别为85.8%～107.3%,73.5%～103.2%。结论受试药物与参比药物具有生物等效性。     

苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片在健康人体的药代动力学

目的研究苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片在中国健康人体的药代动力学。方法用随机、开放的拉丁方试验设计,12名健康受试者入选,男女各半,随机交叉单剂量口服苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片、苯磺酸氨氯地平片、阿托伐他汀钙片。用LC-MS/MS测定2种成分的血药浓度,用DAS 2.1软件计算药代动力学参数。结果单次口服苯磺酸氨氯地平/阿托伐他汀钙片与苯磺酸氨氯地平片、阿托伐他汀钙片后药代动力学参数分别如下:t1/2为(46.11±11.05),(7.64±4.23)与(42.75±10.48),(8.42±4.24)h;Tmax为(8.67±3.11),(0.54±0.23)与(6.00±1.71),(1.13±1.55)h;Cmax为(4.13±1.86),(5.19±2.38)与(4.63±1.79),(3.46±2.23)ng.mL-1;AUC0-t为(200.25±91.89),(19.06±6.39)与(210.55±99.58),(19.26±6.55)ng.h.mL-1。结论苯磺酸氨氯地平与阿托伐他汀钙制成复方制剂,对阿托伐他汀的药代动力学无明显影响,氨氯地平的吸收速度略有加快。     

罗红霉素胶囊人体生物等效性研究

目的:探讨试验药罗红霉素胶囊在人体的相对生物等效性。方法:20名健康志愿受试者随机交叉单剂量口服试验药或对照药罗红霉素胶囊300 mg,采用微生物杯碟法测定血清中罗红霉素浓度,用3P97软件计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果:试验药与对照药药时曲线符合口服二室模型。主要药动学参数t1/2β分别为(10.41±6.28)h和(12.50±6.40)h;Cmax分别为(7.19±2.72)μg.mL-1和(7.31±2.38)μg.mL-1;Tmax分别为(2.80±1.21)h和(2.52±0.91)h;AUC0-t分别为(67.72±32.92)μg.h.mL-1和(69.21±31.38)μg.h.mL-1。试验药相对生物利用度为(97.85±14.19)%。结论:经方差分析和单双侧t检验,试验药罗红霉素胶囊与对照药罗红霉素胶囊具有生物等效性。     

HPLC-MS/MS法测定雷诺嗪血药浓度及其缓释制剂的药代动力学研究

目的:通过方法学的建立和确认,进行了单次给药雷诺嗪缓释片后的药动学研究,为该药临床研究及合理用药提供依据。方法:12名健康受试者,男女各半,采用三周期、3交叉(3×3)拉丁方设计,实验分别单剂量给500、1000、1500mg雷诺嗪缓释片。分别于给药前(0h)和给药后0.5、1.0、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0、5.0、6.0、8.0、10.0、12.0、16.0、24.0、36.0、48.0h采集静脉血4mL。采用LC-MS/MS法测定血浆样品中雷诺嗪的浓度,并计算主要的药动学参数。结果:单剂量给药500、1000、1500mg雷诺嗪缓释片后Cmax分别为(742±253)、(1355±502)和(2329±890)ng/mL;AUC0-48分别为(9072±3400)、(16574±6806)和(29324±10857)ng.mL-1.h;AUC0-∞分别为(9827±3152)、(16882±6791)和(29924±10706)ng.mL-1.h;tmax分别为(5.3±1.4),(4.2±1.2)和(5.9±2.8)h;t1/2分别为(6.4±3.3),(6.4±3.5)和(6.7±4.3)h。结论:在本次实验中,Cmax和AUC与剂量成比例增加,单次给药3个剂量有很好的线性关系,所有受试者都有较好的耐受性。