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相似文献
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1.
阿西美辛 (Acemetacin,AM)是原联邦德国于 80年代开发成功的一种非甾体消炎镇痛药 ,它是吲哚美辛的前体 ,其作用比吲哚美辛强 ,主要用于风湿性、类风湿性关节炎、骨关节炎。疗效确切 ,临床应用前景广阔。但其难溶于水 ,生物利用度低。为了适应临床用药的需要 ,其制剂的研究在不断进行 ,现介绍如下。1 阿西美辛胶囊谢晓婵等 [1] 利用阿西美辛混悬剂作对比 ,研究了阿西美辛胶囊剂的人体内相对生物利用度 ,采用布洛芬作内标 ,以 10名健康志愿者的血清用 HPLC法测定其口服后的血药浓度 ,结果阿西美辛胶囊与阿西美辛混悬剂生物等效 (P>0 .0 …  相似文献   

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目的:研究大黄酚固体分散体对酒精肝性损伤大鼠的保护作用。方法健康 SD 大鼠48只,随机分为空白对照组、模型组、大黄酚给药组、大黄酚固体分散体给药组,除空白对照组外,各组大鼠均灌胃高度白酒,各给药组大鼠灌胃给予大黄酚、大黄酚固体分散体。给药8周后,取动物血清及肝脏组织,测定丙氨酸氨基转移酶(ALT )、天门冬氨酸氨基转移酶(AST )、超氧化物歧化酶(SOD)的活力,测定丙二醛(MDA)含量。结果与大黄酚组比较,大黄酚固体分散组大鼠体内谷草氨酸氨基转移酶(AST )显著降低、谷丙氨酸氨基转移酶(ALT )、超氧化物歧化酶(SOD)活性显著升高,肝脏中丙二醛(MDA)含量下降。结论以聚乙二醇6000为载体制备的大黄酚固体分散体,对酒精性肝损伤大鼠有明显的保护作用。  相似文献   

5.
固体分散体技术在药剂学上的应用   总被引:7,自引:0,他引:7  
本文参考了近年报道的主要文献,简要地概述了SD在药剂学上应用特点,及在研究和生产中采用的新载体材料和制备方法。  相似文献   

6.
目的采用固体分散体技术,研究制备尼莫地平的速释胶囊。方法以溶出度为指标,制备尼莫地平的固体分散体,进而按照速释片剂处方制备了胶囊剂。比较了自制的速释胶囊剂与市售胶囊剂的释药情况。结果体外实验结果表明,固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于物理混合物。尼莫地平-PVP固体分散体及其胶囊剂溶出度明显优于其物理混合物和市售胶囊剂。结论本研究制备的固体分散体胶囊剂具有速释的性质,其速释胶囊的释药速率大大高于市售普通胶囊剂。  相似文献   

7.
目的:研究以聚乙二醇6000为载体制备的姜黄素固体分散体对酒精性大鼠肝损伤的防治作用。方法:SD大鼠灌胃酒脂乳剂建立大鼠酒精性肝损伤模型,同时灌胃给予姜黄素固体分散体(CurSD),测定大鼠血清及肝组织中相关指标,计算肝指数,观察肝脏组织学变化。结果:姜黄素固体分散体能显著降低酒精性肝损伤大鼠血清中甘油三酯(TG)含量并降低血清天冬氨酸氨基转移酶(ALT)、丙氨酸氨基转移酶(AST)活性;降低肝组织中丙二醛(MDA)含量,提高肝组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性。结论:以聚乙二醇为载体制备的姜黄素固体分散体对酒精性大鼠肝损伤具有防治作用。  相似文献   

8.
水飞蓟宾固体分散体胶囊的人体生物利用度   总被引:14,自引:0,他引:14  
目的 :比较水飞蓟宾固体分散体胶囊与片剂的人体生物利用度。 方法 :10名健康男性志愿者随机自身交叉单剂量口服 ( 77m g)水飞蓟宾固体分散体胶囊与片剂后 ,用 HPL C法测定血浆中水飞蓟宾的浓度 ,计算药代动力学参数。结果 :水飞蓟宾片剂和胶囊在健康人体内的血药浓度 -时间过程均符合一级吸收二室模型。水飞蓟宾固体分散体胶囊与片剂的药代动力学参数分别为 :t1 /2 ka=( 1.12± 0 .5 6 ) ,( 1.96± 1.13) h;cmax=( 15 7.7± 114.6 ) ,( 2 6 .1± 13.5 ) ng/ ml;t1 /2β=( 2 .30± 1.40 ) ,( 6 .34± 5 .16 ) h;tmax=( 1.3± 0 .35 ) ,( 1.75± 0 .42 ) h;AU C0 -∞ =( 2 70 .4± 98.8) ,( 12 3.3± 39.4) ng· h· ml- 1。两种制剂的AU C0 -∞ ,cmax,tmax经统计学分析 ,均有非常显著差异 ( P<0 .0 1) ,胶囊剂对片剂的相对生物利用度为 2 19%。结论 :水飞蓟宾固体分散体胶囊的生物利用度优于片剂。  相似文献   

9.
目的 研究肉桂酸在大鼠肠道的吸收部位和吸收机制,以及转运蛋白对肉桂酸肠道吸收的影响.方法 建立在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定肉桂酸在肠道中的浓度变化,通过吸收速度常数(Ka)和表观吸收系数(Peff)来研究肉桂酸的吸收动力学特征.结果 肉桂酸在各个肠段的Ka和Peff结果为十二指肠>空肠>回肠,十二指肠和空肠的Ka和Peff值显著性高于回肠(P<0.05),不同浓度肉桂酸在同一肠段的Ka和Peff值差异无统计学意义,加入MRP2抑制剂(吲哚美辛)后Ka和Peff值差异亦无统计学意义,但加入Pgp抑制剂(盐酸维拉帕米)后其值则显著性增加.结论 十二指肠、空肠是肉桂酸吸收的主要部位,吸收机制为被动转运,肠道转运受Pgp转运蛋白的影响,但不受MRP2转运蛋白的影响.  相似文献   

10.
目的 研究通窍祛瘀汤有效成分固体分散体吸湿性,为开发该中药复方奠定基础.方法 将制成的固体分散体置于不同环境中,测试其吸湿性,运用单因素成组比较法进行比较.结果 在设定的环境中,制成固体分散体被测物的吸湿性明显低于未制成固体分散体的被测物.结论 中药复方提取粉末制成固体分散体,可使其中有效成分的溶出度得到提高,达到提高生物利用的目的.  相似文献   

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12.
黄芩甙大鼠小肠吸收的研究   总被引:4,自引:0,他引:4  
本文作者对文献介绍的大鼠在体小肠回流实验装置进行了改进,并用来研究黄芩甙的吸收情况和胆管结扎与不结扎对黄芩甙吸收的影响。胆管结扎与不结扎的药动学参数为:平均吸收半衰期分别是15.45h~(-1)、11.42h~(-1)。最终吸收程度依次是24.44%,31.58%。经方差分析两者无显著差异(F<5.3)。  相似文献   

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目的:本实验研究了乌拉地尔在大鼠小肠上、下部的吸收情况,为开发其缓释制剂提供依据。方法:采用高效液相色谱法。结果:回收率试验表明:乌拉地尔回收率为99.27%,精密度为0.8%。乌拉地尔在大鼠小肠上、下段的吸收速度常数Ka分别为0.269、0.272,T1/2分别为2.57、2.58和吸收率分别为27.55%、28.51%(P〉0.05)。结论:乌拉地尔在大鼠小肠上、下段的吸收率没有显著性差异,适合制备缓释制剂。  相似文献   

15.
报道111例手术中需要提出肠管进行探查和减压等操作的小肠急腹症患者,利用平均55秒的时间对每例小肠长度进行测量。结果:男78例,均长391.29cm±127.32cm;女33例,均长371.42cm±149.33cm;男女两性小肠均长为385.74cm±134.79cm。两性小肠长度无显著性差异。小肠的长度与身高相关性不大。  相似文献   

16.
本文用氯硝基安定栓剂于家兔直肠给药(2mg/kg),以高效液相色谱法钡4定了不同间隔时间的血药浓度。结果表明,氯硝基安定的直肠吸收良好,栓剂和片剂给药后,测得它们的达峰时(t_(max))分别为2.5和4.0h;峰值(C_(max))分别为1.94和0.70μg/ml。两种制剂的生物等效性评价指出,栓剂的吸收速率有效性ARE、吸收程度有效性AEE和总有效性E均较片剂为优,两种剂型给药后的T_(max)、C_(max)均存在显著性差异(P<0.01)。  相似文献   

17.
硝苯吡啶为钙拮抗剂,有扩张冠状血管和宋稍血管的作用。现已作为治疗和预防心绞痛及抗高血压药。目前有片剂、胶囊剂和喷雾剂三种类型,后两类剂型一般作为急救用,前种剂型的血药浓度的半衰期也较短。临睡前服药较难达到预防心绞痛和治疗高血压的目的  相似文献   

18.
按非线性最小二乘法,经 TRS—80Ⅱ型微电子计算机上自装的 NLFT-ZHU 程序系列,对实验数据进行药动学处理的结果显示:水杨酸二乙胺(Diethyl-amine Salicylate—DEAS)乳膏中药物的透皮吸收为带有较长时滞的零级速度过程。吸收入血所需时间(时滞)为5~8小时,零级吸收速度为25.46±10.70mg/h,一级消除速度常数为0.3ˉ49±0.1214h~(-1)。由电子计算机作的单剂量与多剂量给药后血药水平经时过程数据模拟结果表明,单剂量按最大可涂布剂量3.5g 或多剂量按每天2次、每次1g 给药后,其最大血浓均在2~6ug/ml 左右,远低于水杨酸发挥全身作用的最低有效血药水平(50μg/ml)。可见该药主要起局部的治疗作用。  相似文献   

19.
本文应用 ABC 酶标记亲合组织化学技术和图象定量分析手段,对大肠良恶性病变的花生凝集素受体(PNA-R)进行了组化染色和定量研究。结果显示:正常结肠粘膜上皮缺乏 PRN-R,阳性例数为10%,定量 B/A 值为0.010,而大部分大肠癌组化染色显示PNA-R 阳性.未经神经氨酸酶消化,阳性例数为66%。经神经氨酸酶消化,阳性例数为79%,和正常结肠粘膜上皮比较,二者具非常显著性差异,并且 PNA-R 的分布发生了明显改变,正常结肠粘膜分布于核上区,即高尔基体区;而大肠癌 PNA-R 大部分分布于细胞顶端或腺腔的腔面,该分布形式和胎儿结肠 PNA-R 分布形式相似,定量分析也证实大肠癌 PNA-R 明显增多;腺瘤、幼年性息肉、慢性炎症显示 PNA-R 阳性率有所增高,但分布形式和正常结肠粘膜相同。由此我们认为如果 PNA-R 量明显增多,分布形式发生改变,应警惕癌变的发生.  相似文献   

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目的:探讨氟尿嘧啶对大鼠小肠的损伤作用,方法:通过胃管连续2d给予大鼠尿嘧啶125mk/kg.d,观察给药后第1天-第7天大鼠每日饮食量的变化,给药前和给药后的第8天分别称大鼠体重,给药后第8天测定门静脉血流量及门静脉压,分析小肠形态学变化,观察小肠对色氨酸吸收能力,测定动脉血谷氨酰胺的浓度,结果:给药后第1天-第7天大鼠饮食量均明显低于正常,尤其是第2天-第4天最为严重,第8天大鼠体重下降,小肠结构有明显损伤,门静脉血流量减少,门静脉压下降,小肠对色氨酸的吸收及动脉血谷氨酸胺浓度明显下降,与对照组相比的均有显著差异,结论:氟尿嘧啶可导致大鼠小肠结构和功能的明显障碍。  相似文献   

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