胸腺五肽微乳的处方筛选及质量评价

目的对胸腺五肽反相微乳处方进行筛选并予以评价。方法采用Km值滴定法（Km=m乳化剂∶m助乳化剂）绘制反相微乳各体系的伪三元相图,考察亲水疏水平衡值（hydrophile-lipophile balance number,HLB）、Km值、表面活性剂、助表面活性剂、油相等对反相微乳形成区域及最大载水量的影响,最终确定处方。结果通过绘制伪三元相图,确定微乳的最终处方为油相∶大豆磷脂∶助表面活性剂∶水相=4∶1.67∶3.33∶1,该体系具有较大的W/O型微乳区域及载水量,可将胸腺五肽包裹于水相。结论 Km值、助表面活性剂、油相、表面活性剂对于反相微乳的形成均有影响,在制备过程中应考虑各因素的优化,制得的微乳质量评价符合要求。     

非离子型表面活性剂微乳的基础研究

目的：研究非离子型表面活性剂微乳的形成及其影响因素。方法：通过滴定法绘制拟三元相图。分别考察表面活性剂,且表面活性剂,油相及添加剂对微乳区的影响。结果：表面活性剂的HLB值,助表面活性剂的碳链长度,表面活性剂和助表面活性剂的质量比（Km),油相的结构,水相中添加剂的变化及温度的变化对微孔的形成均有影响。结论：在合适的条件下,应用非离子型表面活性剂能够制成药用微乳载体。     

桦木酸微乳的组成研究

目的研究桦木酸微乳的配方组成，并评价其质量。方法通过滴定法绘制三元相图，筛选微乳配方组成；建立桦木酸的HPLC测定法；考察微乳对桦木酸的增溶作用，及室温、40℃、光照条件下放置10d的稳定性。结果Cremophor RH40和Tween80均可形成微乳，随着Km（表面活性剂／乙醇的重量比）的增大，微乳区也增大，油相十四酸异丙酯和十六酸异丙酯对微乳区的影响不大，微乳在室温、40℃和以及光照的条件下一直呈澄清透明状态，说明微乳在这些条件下稳定。结论优选的最佳配方组成为Tween80-乙醇-十四酸异丙酯一水的比例为5：5：3：8．6。     

依托泊苷亚微乳注射液制备方法的考察

目的探讨依托泊苷亚微乳注射液处方成分配比及制备工艺。方法以依托泊苷亚微乳注射液的粒径与分布、包封率及外观稳定性为评价指标,对其制备过程中的影响因素及处方成分配比等进行考察。结果依托泊苷亚微乳注射液pH在4.0～6.5之间,高压均质操作在25℃下进行,均质压力为800bar,均质6～10次可以得到粒径200nm以下且分布较均匀的亚微乳注射液。结论该法制备的依托泊苷亚微乳注射液性质稳定,方法可行。     

微乳在药剂学上的应用

目的：综述近年来以微乳为载体的制剂在药剂学上的应用。方法：查阅近几年国内外有关的主要献资料分析评述。结果：根据药物的不同性质,分别制成水包油型和油包水型微乳,主要应用于注射、口服及透皮给药。结论：药物以微乳为载体,可以提高药物的溶解度,增加吸收,提高生物利用度。     

注射用紫杉醇亚微乳的制备及其性质考察

目的制备静脉注射用紫杉醇亚微乳并考察其理化性质。方法采用高压匀质法制备紫杉醇亚微乳,考察处方和工艺主要因素对乳剂相关性质的影响,评价其质量,并对血管刺激性进行考察。结果优化条件下制备的紫杉醇亚微乳粒度分布均匀,平均粒径为（168±22）nm,多分散系数为（0.89±0.05）,Zeta电位为-（33.9±0.5）mV,稳定性较好,血管刺激性小。结论紫杉醇亚微乳处方和工艺合理可靠,安全性好,便于生产和临床使用。     

鼻用黄芩苷乳剂的制备

目的确定鼻用黄芩苷乳剂处方及制备工艺。方法以黄芩苷亚微乳的稳定性为主要评价指标,对黄芩苷亚微乳的制备过程中主要工艺因素及处方因素进行了研究。结果黄芩苷亚微乳在pH值5.0,温度：40℃,以800 bar的压力,高压均质6~10次条件下可以得到粒径在200 nm左右、且分布较均匀的乳剂。结论该法研制鼻用黄芩苷乳剂性质稳定,可行。     

紫杉醇微乳抗肿瘤作用的研究

目的采用薏米仁油研制紫杉醇微乳,评价其抗肿瘤作用。方法采用聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺（PEG-DSPE）和薏米仁油,制备紫杉醇微乳,并测定其Zeta电位和粒度分布。评价紫杉醇微乳对小鼠的急性毒性及其抗肿瘤作用。结果紫杉醇微乳粒径为112.6±2.5nm,Zeta电位为-32.4±3.5mV。在本实验条件下,紫杉醇微乳显著降低了紫杉醇的急性毒性,紫杉醇和薏米仁油具有显著的协同抗肿瘤作用（P〈0.01）。结论我们制备的紫杉醇微乳有可能成为一种较好的抗肿瘤药物。     

9-硝基喜树碱自微乳化注射液的研制及其体内药动学

 目的 制备9-硝基喜树碱(9-NC)自微乳化静脉注射给药系统,并考察其在大鼠体内的药动学情况.方法 采用伪三元相图确定微乳形成的区域,以正交实验方法确定最佳处方,并对9-NC自微乳化制剂的稳定性进行了评价,同时还考察了该制剂在正常SD大鼠体内静脉注射后的药动学行为.结果 以注射用大豆油为油相、EPC/Tween 80为乳化剂、无水乙醇为助乳化剂等成分组成的9-NC自微乳化给药系统(9-NC SeH-emulsification Mtcroemulsion Drug Delivery Systems,9-NC SMEDDS)在临用前用5%葡萄糖注射液稀释50倍后可自发形成粒径(40.6 ±0.23)nm 的微乳,9-NC SMEDDS 和溶液药动学参分别为:t 1/2(0.97±0.14)h和(0.69±0.11)h, (372.77±49.62) ng/(h·ml)和 (225.60 ± 56.10) ng/(h·ml) MRT (1.40±0.21)h和(0.99±0.15)h.结论 9-NC SMEDDS具有较好的物理和化学稳定性,可显著提高9-NC 静脉给药的生物利用度.     

甘草酸二铵胶囊质量控制

目的:甘草酸二铵胶囊的质量研究。方法:采用UV法测定含量,HPLC法测定有关物质。结果:甘草酸二铵在9.49~75.92μg/mL范围内,浓度与吸收度线性关系良好(r=0.9997)。结论:该制剂质量可控,稳定性良好,所建立的含量测定方法重复性好,专属性强,结果准确可靠。     

甘草酸二铵联合槐耳颗粒治疗肝癌TACE术后栓塞综合征临床观察

目的：探讨甘草酸二铵联合中药槐耳颗粒治疗肝癌肝动脉化疗栓塞(TACE)术后栓塞综合征的临床疗效。 方法：选择90例肝癌行常规TACE治疗后的患者,按随机数字表法分为观察组和对照组各45例。对照组单纯给予甘草酸二铵注射治疗;观察组在对照组治疗基础上给予中药槐耳颗粒口服治疗。比较2组治疗后1个月内转氨酶和栓塞综合征缓解情况,并评价临床疗效。 结果：观察组栓塞综合征（发热、腹痛）缓解程度、生活质量评分显著高于对照组（P<0.05）,观察组转氨酶复常有效率、临床总效率、术后恶心呕吐患者比例与对照组无明显差异（P>0.05）。 结论：甘草酸二铵注射联合中药槐耳颗粒治疗TACE术后栓塞综合征疗效显著,提高了患者生活质量,安全可靠,值得临床推广应用。     

还原型谷胱甘肽联合甘草酸二铵对腹部开放伤后海水浸泡犬肝功能损伤的治疗作用

目的 探讨保肝药物还原型谷胱甘肽联合甘草酸二铵对腹部开放伤后海水浸泡实验犬肝功能损伤的治疗作用.方法 致腹部开放伤后的24只犬随机分为对照组(海水浸泡1.5 h后打捞出水,单纯观察),普通治疗组(经海水浸泡后打捞出水,给予一般急救及补液处理)和保肝药物治疗组(经海水浸泡后打捞出水,给予一般急救及补液处理,同时给予保肝药物治疗),每组8只.于致伤前及致伤后定时取血测定总胆红素(TB)、血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)、凝血酶原时间(PT)、内毒素、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-6(IL-6),同时对肝组织进行病理检查.结果 对照组血清TB、ALT、AST和LDH明显升高,并且生存时间小于24 h.普通治疗组血清TB、ALT、AST和LDH也有明显升高,但生存时间均超过24 h.还原型谷胱甘肽联合甘草酸二铵能在伤后12～24 h内较明显减轻肝脏受损的程度.结论 还原型谷胱甘肽联合甘草酸二铵对外伤后海水浸泡导致的肝功能损伤的防治效果良好,可作为该类肝损害的首选防治方法.     

多烯磷脂酰胆碱在妇科恶性肿瘤术后辅助化疗时护肝作用研究

目的观察多烯磷脂酰胆碱在妇科恶性肿瘤术后辅助化疗时的护肝作用,为提高化疗质量提供依据。方法将妇科恶性肿瘤术后首次化疗患者总计120例,完全随机分为2组,治疗组（60例）化疗首日开始每日给予多烯磷脂酰胆碱联合甘草酸二胺护肝,对照组（60例）予甘草酸二胺护肝。观察并比较两组化疗前后肝功能的变化。结果治疗前两组肝功能各检测指标无显著差异;化疗2W后,治疗组肝功能各检测指标均显著低于对照组（P〈0．05）。结论多烯磷脂酰胆碱能显著减轻妇科恶性肿瘤辅助化疗引起的肝功能损伤,降低化疗药物性肝损害的发生率。     

甘利欣联合促肝细胞生长素治疗重型肝炎效果分析

目的　观察甘利欣联合促肝细胞生长素对重型肝炎的治疗效果。方法　选择我院 1998年 6月— 2 0 0 3年 4月期间收治的 80例重型肝炎(其中亚急性重型肝炎 5 0例 ,慢性重型肝炎 3 0例 ) ,随机分为对照组 40例 ,应用综合性治疗 ,观察组 40例 ,在对照组治疗的基础上加用甘利欣联合促肝细胞生长素 ,疗程均为 2～ 3个月 ,观察两组患者治疗后乏力、纳差、腹胀、腹水、黄疸、肝大、脾大等临床表现的改善情况及治疗 8周后肝功能的变化。结果　观察组与对照组的总有效率分别为 60 86%和 3 0 0 0 % ,肝功能的改善观察组显著优于对照组 (P <0 0 5 )。结论　甘利欣联合促肝细胞生长素治疗重型肝炎疗效肯定且显著。     

原发性大肝癌患者TACE后S-腺苷蛋氨酸的护肝作用

目的 探讨S-腺苷蛋氨酸对原发性大肝癌患者经肝动脉介入化疗栓塞(TACE)后急性肝功能损害的保护作用.方法 回顾性分析自2003年5月-2007年10月我院收治的51例肝肿瘤患者进行术后护肝治疗,治疗组在TACE后静脉滴注S-腺苷蛋氨酸1 000 mg/d;对照组TACE后静脉滴注甘利欣30 ml/d(含甘草酸二铵盐150 mg)治疗.两组均在TACE术前第1天,术后第2、4、8天抽血查肝功能.结果 肝功能各指标在TACE前后均发生明显变化,术后第2天ALT、AST、TBIL及DBIL均较术前不同程度的升高(P<0.05),术后第4天起各指标开始逐渐下降.治疗组总TACE前TBIL、DBIL、ALT和AST与术后第8天比较差异无统汁学意义(P>0.05).对照组ALT、AST及TBIL、DBIL在TACE术后第8天有显著升高(P<0.05).总蛋白(TP)及白蛋白(A)TACE前与术后第8天比较无显著性差异(P>0.05).治疗组中15例(60%)患者汉密顿抑郁量表总分出现下降.结论 S-腺苷蛋氨酸对肝癌患者TACE治疗后有保护肝功能作用,近期保护急性肝损害疗效满意.S-腺苷蛋氨酸还具有一定的抗抑郁作用,可增加TACE的疗效,提高患者的生活质量.     

肝病治疗仪治疗高原慢性乙型肝炎患者的临床观察

目的观察WGLY-801型电脑肝病治疗仪对慢性乙型肝炎的治疗效果。方法随机选取慢性乙型肝炎患者144例,分为治疗组66例,在常规治疗基础上加用肝病治疗仪;对照组78例,采用常规治疗,观察两组治疗效果。治疗三疗程共45天(每疗程15天),观察临床症状、肝功能的动态变化,并对最终效果进行评价。结果经治疗后,两组患者临床症状、肝功能较前均有好转,但治疗组起效快,疗程明显缩短,疗效好,差异有明显统计学意义(p<0.05)。结论肝病治疗仪,操作简单,疗效确切,值得进一步推广应用。     

多烯磷脂酰胆碱联合异甘草酸镁治疗药物性肝损害疗效观察

目的观察多烯磷脂酰胆碱联合异甘草酸镁治疗药物性肝损害的临床疗效。方法观察组以多烯磷脂酰胆碱联合异甘草酸镁治疗药物性肝损害128例,对照组以甘草酸二胺治疗药物性肝损害92例,治疗结束后观察其症状、体征以及肝功能的变化。结果 2周后两组患者丙氨酸氨基转移酶、天门冬酸氨基转移酶及总胆红素较治疗前均明显下降,组内差异有统计学意义（P〈0.05）,两组之间差异无统计学意义（P〉0.05）,观察组显效率（75.78%）高于对照组显效率（64.13%）,差异有统计学意义（P〈0.05）。结论多烯磷脂酰胆碱联合异甘草酸镁可明显改善药物性肝损害的临床症状和肝功能指标,且显效率高,不良反应少。     

芍甘胶囊质量控制标准的研究

目的制定芍甘胶囊的质量控制标准。方法采用TLC法在同一薄层板上同时鉴别芍甘胶囊中芍药苷、甘草酸铵；采用HPLC测定芍甘胶囊中芍药苷含量，色谱条件：C18色谱柱，流动相为乙腈-乙酸-三乙胺-水（15：0．3：0．3：85），检测波长为230nm；采用HPLC测定芍甘胶囊中甘草酸铵含量，色谱条件：C18色谱柱，流动相为乙腈-0．017mol·L^-1磷酸水溶液-三乙胺（35：65：0．3），检测波长为250nm。结果薄层鉴别试验中，芍药苷和甘草酸铵的色斑能完全分开且样品中其他成分对鉴别没有干扰。芍药苷和甘草酸铵分别在0．4-2μg和1．44-4．32μg范围内均呈良好的线性关系，芍药苷和甘草酸铵的平均回收率为97．53％和98．64％，RSD分别为1．05％和1．16％。3批样品的芍药苷含量分别是40．28、40．32、40．35mg/粒；甘草酸铵含量分别是20．27、20．06,20．72mg/粒。结论本文所制定芍甘胶囊的定性和定量方法简便，重复性好，结果可靠，可作为芍甘胶囊的质量控制标准。