绿脓杆菌对氨基糖苷类抗生素抗药性的研究

绿脓杆菌Ps85、Ps109、Ps173与Ps368均从临床分离得来,它们对氨基糖苷类抗生素具有抗药性,这些菌株的无细胞抽出液在ATP保温系统中或乙酰辅酶A保温系统中均有钝化多种氨基糖苷类抗生素的作用,用阳离子交换树脂分离纯化了ATP保温系统中核糖霉素与卡那霉素的钝化产物,它们在紫外部份无吸收,经HClO_4处理能恢复抗菌活力,因此酶反应是转磷酸反应而不是转腺苷酰反应,结合无细胞抽出液对抗生素的钝化范围,我们推测Ps85菌株中有氨基糖苷3＇-磷酸转移酶Ⅰ,Ps173中有氨基糖苷3-乙酰转移酶,而且Ps173、Ps109和Ps368中有不止一种氨基糖苷类抗生素钝化酶,这些酶的类型需进一步研究。 由于无细胞抽出液钝化氨基糖苷类抗生素的种类与细菌的抗性类型相符,因此,我们认为钝化酶的存在是这四株菌株对氨基糖苷类抗生素具有抗性的主要生化机制。     

氨基糖苷类钝化酶耐药机制的研究进展

氨基糖苷类抗生素的耐药机制相当复杂，其中以产生钝化酶为主，近来对其研究较多，尤其是分子水平的研究取得了一些进展。本文对三种主要钝化酶即氨基糖苷磷酸转移酶、氨基糖苷乙酰转移酶、氨基糖苷类核苷转移酶的作用底物、作用位点、常见耐药细菌、编码基因等进行综述。     

肠球菌对氨基糖苷类高水平耐药机制的临床研究进展

耐氨基糖苷类高水平肠球菌（HLAR）是医院感染的重要病原菌,氨基糖苷类修饰酶（AME）是肠球菌对氨基糖苷类高水平耐药的主要机制,其中N－乙酰转移酶（AAC）、O-核苷转移酶（ANT）和O-磷酶转移酶（APH）是参与耐药基因表达的主要氨基糖苷类修饰酶类。现就氨基糖苷类修饰酶的耐药基因及其耐药基因的传播进行临床研究,从而为减少医院HLAR感染的发生提供分子生物学依据。     

应对氨基糖苷类抗生素耐药的策略

氨基糖苷类抗生素在治疗感染性疾病中起着重要作用,尤其是革兰阴性菌引起的严重感染,但是随着临床上耐药菌株的出现较大地限制了此类抗生素的应用,因此,在对细菌耐药机制研究的基础上如何控制细菌的耐药性成为一项迫切需要解决的任务。针对细菌对氨基糖苷类抗生素产生抗性的机制不同,目前采用的措施主要有3种：1）对原有氨基糖苷类抗生素进行改造;2）开发氨基糖苷类抗生素修饰酶抑制剂;3）设计双功能氨基糖苷类抗生素。     

Isepamicin与其它氨基糖苷类的抗生素后效作用的比较

Isepamicin 是一种新型的氨基糖苷,由庆大霉素 B 衍生而得,已证明它对灭活酶的稳定性比其它氨基糖苷类强。而且不会被灭活庆大霉素的2-氨基糖苷-腺苷转移酶或氨基糖苷-乙酰转移酶所修饰,其肾毒性也比庆大霉素或丁胺卡那霉素低。有的作者已从不同的角度证实,Isepamicin 的抗菌活性和抗菌谱不论在体外还是在体内都与庆大霉素和丁胺卡那霉素相似,而且还证明对耐庆大霉素和丁胺卡那     

氨基糖苷类抗生素有关物质检测方法研究

目的 氨基糖苷类抗生素有关物质研究和控制一直是该类抗生素质量控制的难点,因氨基糖苷类抗生素分子结构中没有发色团,无法采用通常的HPLC-UV方法 进行检测,本文主要针对该类抗生素的结构特点,在系统总结归纳现有的检测方法 的基础上,进行了各种方法 的分析和比较,提出了进行氨基糖苷类抗生素有关物质研究和控制的思路和方法 ,仅供参考.     

氨基糖苷类在慢性肝病患者中的肾毒性

氨基糖苷类通常用来治疗肝病患者的重度感染。临床上认为肝硬化患者应用氨基糖苷类的肾功不良发生率较无肝病患者高。然而,目前只有一项对照性试验,而该试验未能证实慢性肝病患者与氨基糖苷类引起肾脏损伤的关系。     

氨基糖苷-2″-O-腺苷酰转移酶的抑制剂——7-羟基(艹卓)酚酮

众所周知,临床上氨基糖苷类抗生素往往因耐药菌的酶促修饰而失效。能够修饰氨基糖苷类的酶可分为三类:N-乙酰转移酶、O-腺苷酰转移酶和 O-磷酸转移酶。然而,只有一种修饰酶存在不一定会产生对氨基糖苷类的耐药性,这是因为修饰速率也是产生耐药性的一个重要决定因素。已知有这样一些例子,即某些细菌含有能够修饰某种氨基     

氨基糖苷类抗生素生物合成基因研究进展

目的对氨基糖苷类抗生素生物合成基因的研究进展作一综述。方法按照化学结构类型 ,分别介绍了有糖苷取代的氨基环己醇类抗生素和 2 脱氧链霉胺类抗生素的生物合成基因的研究状况 ,以及氨基糖苷类抗生素生物合成基因的特点。结果与结论氨基糖苷类抗生素生物合成基因具有很多共同的特点 ,为进一步对氨基糖苷类抗生素生物合成基因进行克隆、研究及基因改造提供了参考     

氨基糖苷类抗生素研究的新进展

寻找耐酶、抗耐药菌和抗病毒、耳肾毒性低的衍生物已成为氨基糖苷类抗生素研究开发的重点,从分子水平上的作用机制研究、抗病毒作用的新氨基糖苷类化合物,肾毒性的分子药理学和病理学,耐药菌的耐药机制,抗耐药菌氨基糖苷类抗生素的研发和钝化酶抑制剂等方面对近年来氨基糖苷类抗生素的研究进展作了综合性介绍。     

新型氨基糖苷类抗生素合成的最新进展

氨基糖苷类抗生素是治疗感染性疾病的一类重要药物.但是,随着细菌对氨基糖苷类耐药性不断增加,大大限制了其临床疗效,从而激起了人们对细菌耐药机制的研究和开发新的氨基糖苷类抗生素的兴趣.本文主要对近年来新氨基糖苷类衍生物的设计及合成的研究进展进行综述.     

氨基糖苷类药物检测方法的进展、应用及挑战

氨基糖苷类药物在医学临床及畜禽养殖业中广泛应用，随后导致的动物源性食品和环境中的药物残留问题严重危害动物、环境和人类健康。由于检测样本通常是混合物，且氨基糖苷类药物缺乏发光基团，同时在反相液相色谱中的色谱性能较弱，因此开发特异性高和灵敏度高的检测方法对氨基糖苷类药物的定量检测十分必要。本文综述了氨基糖苷类药物的检测方法，主要是液相色谱法和液相色谱-质谱法，详细描述了提纯、不同色谱分离以及与质谱联用的方法和相关应用，同时简单描述了适配体在氨基糖苷类药物检测中的应用，并提出了未来的挑战。     

氨基糖苷类药物的临床应用

前言近几年来,随着以革兰氏阴性杆菌为中心的机遇性感染的增加,氨基糖苷类药物的使用机会也随之增加。青霉素类,头孢菌素类β-内酰胺类药物当然就不用说了。目前,日本只许可氨基糖苷类药物在临床上肌肉注射使用。这次作者们调查了日本静脉内使用氨基糖苷类药物的情况。同时和肌注比较了临床     

氨基糖苷类抗生素质量控制进展

本文首先概述临床常用氨基糖苷类抗生素的化学结构、来源、分类等基本信息;然后对氨基糖苷类抗生素现行国内外主要药典标准进行评述,对不足之处提出改进建议;再重点介绍氨基糖苷类抗生素“杂质谱”研究最新进展;最后作者对氨基糖苷类抗生素质量控制发展方向进行展望。     

氨基糖苷抗生素类的耐药性

氨基糖苷抗生素类是治疗革蓝氏阴性杆菌感染的最有效药物,而细菌对氨基糖苷类的耐药性已威胁到此类药物的广泛应用。革     

氨基糖苷类抗生素耳毒性的防治

氨基糖苷类抗生素具有抗菌谱广 ,对大多数革兰氏阴性需氧杆菌引起的感染显示了良好的效果。但该族类药的耳毒性、肾毒性限制了它的广泛应用。本文就氨基糖苷类的耳毒性症状、预防和治疗作一综述 ,以减少氨基糖苷类抗生素在治疗中的耳毒性发生。     

氨基糖苷类抗生素的不良反应

氨基糖苷类抗生素的不良反应宋玉华张云凌杜灵凤王海超（中国人民解放军第３２１医院白城１３７０００）我们调查了我院１９９３年～１９９５年４８８份应用氨基糖苷类抗生素的病历。主要调查这类药物发生的不良反应。从调查结果表明，这类药物不良反应除人们所熟悉的耳、...     

氨基糖苷类抗生素检测技术的发展

综述氨基糖苷类抗生素不同检测技术及手段的最新进展。包括目前国内外药典中氨基糖苷类抗生素质量控制的主要采用了微生物检定、TLC、衍生化-UV、HPLC-ELSD、HPLC-PAD等,以及近年来广泛采用的新型气溶胶检测器CAD、NQAD;开发CAD、NQAD的氨基糖苷类抗生素质量控制方法有望弥补其他检测技术的缺陷。     

氨基糖苷类抗生素质量控制研究进展

本文介绍了目前临床常用的氨基糖苷类抗生素的特点及近几年来氨基糖苷类抗生素质控方面新技术的应用和发展,主要阐述了色谱法在有关物质检测方面的应用和今后的发展方向。     

氨基糖苷类抗生素的发展现状与机遇

近年来，细菌耐药问题引起各国和全社会的高度关注，氨基糖苷类抗生素作为临床使用的重要抗菌药物再度成为药物研究及临床应用关注的焦点。本文旨在探讨氨基糖苷类抗生素创新研究与发展的机遇。通过文献调研和PDB药物综合数据库检索的方法对氨基糖苷类抗生素的临床价值、安全性等方面进行综述，综合分析了近年来该类药物研发与市场现状，强调了以Plazomicin为代表的新型氨基糖苷类抗生素的良好抗菌活性和低耐药性。氨基糖苷类抗生素的临床价值正在被重新发掘。