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穿心莲内酯具有抗菌、抗炎、抗病毒、保肝、降血糖、抗肿瘤、抗老年痴呆等活性,但水溶性差、生物利用度低限制了其药理作用的发挥.本文概要介绍穿心莲内酯的理化性质,包括溶解度、油水分配系数和体内外稳定性等,以及其制剂的研究进展,为相关领域研究人员提供参考. 相似文献
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目的:研究无定形聚合物聚丙烯酸树脂Ⅱ(Eudragit Ⅱ)制备的穿心莲内酯固体分散体的优良性质,为固体分散体的载体选择提供参考依据。方法:以无定形聚合物Eudragit Ⅱ为载体材料,按穿心莲内酯-载体质量比为1:3,采用喷雾干燥法制备穿心莲内酯固体分散体,并用傅里叶变换红外光谱(FTIR)、热重分析(TG)、X-射线衍射(XRD)、差示扫描量热(DSC)、扫描电镜(SEM)、比表面积、粒径和溶出度测定穿心莲内酯固体分散体的理化性质及溶出行为。结果:FTIR光谱和TG分析说明在穿心莲内酯固体分散体和物理混合物中穿心莲内酯与Eudragit Ⅱ之间都存在分子间相互作用,其中穿心莲固体分散体具有更好的热稳定性;DSC和XRD分析说明无定形载体Eudragit Ⅱ制备的固体分散体中穿心莲内酯主要以无定形形式存在;SEM显示,固体分散体中穿心莲内酯由块状晶体形态变为了不规则的圆形形态;同时与物理混合物相比,穿心莲内酯固体分散体具有更大的比表面积、更大的孔体积和更小的粒径等粉体学性质;溶出实验表明穿心莲内酯固体分散体具有增大溶出的优势,效果明显。结论:以无定形载体Eudragit Ⅱ制备的穿心莲内酯固体分散体具有优良的理化性质,同时比表面积大,孔体积大的特征更有利于水分子的进入,从而有效地增大穿心莲内酯的溶出速率。 相似文献
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目的 考察穿心莲内酯类成分在不同溶剂中的化学稳定性.方法 以非极性、极性溶剂及不同体积分数的甲醇或乙醇为溶剂提取穿心莲内酯类成分,利用HPLC法检测其变化规律,探讨不同提取介质对其化学稳定性的影响.结果 极性溶剂及醇水混合溶剂对穿心莲内酯类化学成分的提取率较高,但是介质极性增大会降低其化学稳定性;常温条件下,以甲醇为溶剂,穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和去氧穿心莲内酯在放置过程中含量逐渐升高,3d后开始下降,在HPLC图谱中显示峰较明显的X1和X2成分则一直下降;在不同体积分数的甲醇-水溶液中,5个指标成分的含量一直下降;在乙醇、85%乙醇中,5个指标成分3d内均较稳定,之后开始下降,但下降幅度较不同体积分数甲醇作溶剂时低.以85%乙醇为介质,经100℃加热30 min后穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量均升高,2h后仅脱水穿心莲内酯仍升高,X1和X2一直降低;于-80℃放置12 h后,各内酯成分基本保持不变.结论 穿心莲内酯类成分在乙醇和85%乙醇中稳定,在甲醇中不稳定,在甲醇-水中变化较大;穿心莲内酯类成分的化学稳定性较差,分析过程中应注意溶剂的选择,不宜长时间放置;穿心莲内酯和去氧穿心莲内酯的热稳定性较差,生产过程中应随时监测环境温度,尽量保持低温. 相似文献
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魏兰英 《国外医药(抗生素分册)》1993,(6)
Clarithromycin(6-氧-甲基红霉素CAM)是一种新合成的大环内酯族抗生素,于红霉素(EM)的内酯环 C6上羧基甲基化,即为 CAM,分子式 C_(33)H_(69)NO_(13);分子量747.96。经临床验证,CAM 比 EM 疗效显著。本文就 CAM 和 EM 的理化性质——在油/水中溶解度:不同 pH 下的溶解度;分配系数(缓冲液中)及模拟人体生理条件酸性溶液中的溶解度进行了研究。研究结果表明,CAM 和 EM 在不同水温中溶解度不同,溶解度随着温度升高而降低。此现象在其它大环内酯药物中也存在。 相似文献
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目的:考察泊洛沙姆固体分散体对难溶性药物穿心莲内酯体外溶出特性的影响。方法:以泊洛沙姆为载体材料,采用熔融法制备不同比例的穿心莲内酯-泊洛沙姆固体分散体,并考察其体外溶出特性。通过红外光谱和X射线衍射图谱研究药物在固体分散体的存在状态。结果:与穿心莲内酯空白药物相比,穿心莲内酯固体分散体在蒸馏水、pH1.2盐酸溶液与pH6.8磷酸盐缓冲液中溶出速率明显提高,载药固体分散体15min时累积释药量是穿心莲内酯空白药物的3.6倍;穿心莲内酯以微晶态高度分散于载体材料中。结论:以泊洛沙姆188为载体制备穿心莲内酯固体分散体,能有效提高难溶性药物的溶出速率。 相似文献
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穿心莲内酯原料中有关物质和稳定性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 建立RP-HPLC法测定穿心莲内酯中有关物质,并对穿心莲内酯原料进行不同影响因素的稳定性考察,了解影响其稳定性的具体因素.方法 采用反相高效液相色谱法,菲罗门Gemini C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),检测波长为224 nm,柱温为30℃,体积流量为1.0 mL/min,流动相为乙腈-甲醇-水梯度洗脱.考察穿心莲内酯原料药在不同pH值、氧化、高温、高湿、强光照条件下的稳定性.结果 穿心莲内酯及其3个有关物质得到了很好地分离,所建立的有关物质方法经验证,表明专属性、重复性及稳定性均良好.穿心莲内酯固体状态较为稳定;在溶液状态对氧化和pH 3~5条件较为稳定,在碱性介质、高温、光照条件下均不稳定.结论 该方法可以很好地用于穿心莲内酯的质量控制,穿心莲内酯在溶液状态下总体稳定性较差,该结果为穿心莲内酯及其相关制剂研究提供一定参考. 相似文献
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子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨 总被引:1,自引:0,他引:1
目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成. 相似文献
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狂犬病近年来发病率有逐年增加的趋势,近十二年来,我们共遇见狂大病23例,其中10例被误诊为其它疾病,现就其误诊原因进行分析如下。1临床资料1.1 一般资料:男8例,女2例;年龄最大78岁,最小4岁。发病季节为3月~11月。首诊科室,儿科3例、内科3例、转院3例、急诊科1例。1.2 临床表现:发热7例,恐风5例,恐水6例,怕光3例,流涎10例,胸闷、气促、呼吸困难4例,烦躁不安10例,多汗7例,恐惧6例,肢体麻木4例,抽搐4例,恶心、呕吐2例,昏厥1例。所有病例发病至死亡时间为2天~6天,死亡原因为… 相似文献
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住院患者精神用药情况调查分析 总被引:2,自引:0,他引:2
目的:了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法:采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况,并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果:①传统精神药物使用显著减少,新型精神药物使用占据首位;②抗精神病药物使用趋向小剂量化;③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多;④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论:近年来精神药物使用情况已发生了显著变化,与新型精神药物疗效好,副作用少,患者依从性高有关。 相似文献
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目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P<0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P<0.05),小于15岁组、15 ~24岁组、25~44岁组、45 ~65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异. 相似文献
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The effect of temperature and of cetrimide on the rate of loss of refractility of spores of Bacillus megaterium 总被引:2,自引:0,他引:2
The rate of germination of spores of Bacillus megaterium at 30° is not significantly different from the rate at 37° but the onset of germination is delayed; outgrowth is normal. At 45° germination of some spores occurs but the rate is much slower than at 37°, and there is no lag; emergence occurs from only a proportion of the germinated spores and after 3 or 4 vegetative cells have been produced, replication ceases. A single regression equation can represent the germination rate of the spores at 37° in the presence of from 0.0005 to 0.02% w/v of cetrimide and in its absence. In 0.0005% w/v of cetrimide, germ cells emerge from some of the germinated spores but many of them become swollen and disintegrate. Concentrations of 0.00125% w/v or more progressively inhibit swelling and completely inhibit emergence. 相似文献
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目的 对比分析经尿道前列腺汽化电切术与经尿道前列腺电切术治疗前列腺增生症的效果.方法 将本院2011年3月~2013年2月收治的90例前列腺增生症患者随机分为观察组(n=45)和对照组(n=45),观察组患者采用经尿道前列腺汽化电切术治疗,对照组患者采用尿道前列腺电切术治疗,比较两组患者的疗效.结果 观察组的手术时间、术中出血量、术后冲洗时间、术后留置导尿管时间、住院时间少于对照组(P<0.05),残余尿量、国际前列腺症状评分和生活质量评分优于对照组(P<0.05),但是两组患者的并发症发生率差异无统计学意义(P>0.05).结论 经尿道前列腺汽化电切术治疗前列腺增生症具有疗效更确切、出血少、恢复快等优势,可以作为治疗前列腺增生症的首选方法. 相似文献
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李桂梅 《中国现代药物应用》2013,7(11):33-34
目的探讨甲巯咪唑治疗甲状腺功能亢进症引起白细胞减少的规律及治疗对策。方法回顾分析本院2007年2月至2012年2月使用甲巯咪唑治疗甲状腺功能亢进症致白细胞减少12例的临床资料。结果 75%(9/12)的病例白细胞减少发生在治疗开始的第2~3个月;全部病例白细胞减少均发生在甲巯咪唑15~45mg/d治疗阶段;口服抗白细胞减少药物及皮下注射重组人粒细胞集落刺激因子治疗的有效率为83.3%(10/12)。结论甲巯咪唑药物可导致白细胞减少、粒细胞减少;用药前后应密切监测血常规,掌握白细胞减少的情况,如明显减少应及时停药,予以升白细胞药物对症治疗,必要时给予重组人粒细胞集落刺激因子皮下注射治疗。 相似文献