绿脓杆菌性心内膜炎长期大剂量应用艮他霉素和托普霉素治疗的肾脏和听觉毒性

本文报告应用艮他霉素和托普霉素治疗绿脓杆菌性心内膜炎病人17例,对其中15例作了肾脏和听觉毒性观察.肾脏毒性.17例治疗的病人中,9例用托普霉素,8例用艮他霉素.两组病人的平均年龄、体重、身体情况及合并用药都相似.艮他霉素组有5例,而托普霉素组有4例出现肾脏毒性.血清肌酐水平的增加,托普霉     

艮他霉素和托普霉素肾脏毒性的比较:201例患者药代动力学和临床研究

本文对艮他霉素和托普霉素的肾脏毒性进行了比较。作者在艮他霉素和托普霉素治疗的267个疗程(139个艮他霉素疗程,128托     

艮他霉素与托普霉素在大鼠中的肾毒性比较(文摘1—44)

艮他霉素与托普霉素的抗菌作用相似,体外试验中以艮他霉素对沙雷氏菌族的作用较好,而后者则对绿脓杆菌的作用较好,两者的药物动力学性质亦完全一致;初步动物实验结果显示托普霉素的急性毒性、耳毒性及肾毒性较艮他霉素为     

噻甲羧肟头孢菌素、其它β-内酰胺类及氨基糖苷类抗生素对绿脓杆菌的抗菌活性

本文叙述噻甲羧肟头孢菌素、氧哌羟苯唑头孢菌素、氨噻三嗪头孢菌素、氧哌嗪青霉素四种β-内酰胺抗生素及托普霉素、艮他霉素、丁胺卡那霉素、紫苏霉素、乙基紫苏霉素五种氨基糖苷类抗生素对75株绿脓杆菌(50株托普霉素敏感菌,25株多种药物耐药菌)的抗菌活性。其中噻甲羧肟头孢菌素为β-内酰胺类抗生素中抗菌活性最强者,托普霉素为氨基糖苷类中抗菌活性最强者(对绿脓杆菌而言)。     

托普霉素:一种氨基糖苷类抗生素

1975年7月以来,托普霉素(Tobramy-cin)——个新的氨基糖苷类抗生素在美国广泛使用(Eli Lilly 商品名 Nebcin)。做为国际间协作研究的一部分,在托普霉素问世之前的1971年到1974年,我们进行了实验室和临床的研究,证明托普霉素是一个有效的、很     

利用数学设计实验方法,考查托普霉素生物合成培养基组成的最佳化

该文主要是应用数学方法——长方形拉丁正交设计法设计实验,研究了Streptomyces var.tobramycin 2242号菌株生物合成托普霉素所用培养基的最佳化。试验所用的原始培养基成分为:黄豆粉2%,甘油2%,NH_4Cl0.3%,MgSO_4·7H_2O0.5%,CaCO_30.3%。最佳化是以氨基甲酰托普霉素的产量高低为准。在进行培养基最佳化以前,首先考查各种单因子有机氮源、无机氮源及碳源对托普霉素生物合成     

乙酰吉他霉素的工艺探讨

目的 探讨乙酰吉他霉素制备中,不同工艺条件对粗品的性状、粗品在丙酮中的溶解性及产品重量得率的影响.方法 在乙酰吉他霉素粗品的制备过程中,保持酯化反应的物料配比、反应温度、反应时间、反应液的滴加速度、结晶时间不变,选择不同的结晶温度,进行了9个批次的对比实验;在乙酰吉他霉素湿品的制备过程中,选择不同结晶温度条件下制备的乙酰吉他霉素粗品,进行了6个批次对比实验.结果 粗品的结晶温度对粗品的性状及其在丙酮中的溶解时间影响较大,尤其是产品的重量得率影响较大.结论乙酰吉他霉素粗品的较好结晶温度为（18±2）℃.     

梅岭霉素发酵的温度控制策略研究

以南昌链霉菌为出发菌株，研究了摇瓶发酵过程不同温度控制条件（26－32℃）下，梅岭霉素发酵过程的动力学特性，并分析了不同温度下细胞代谢规律及温度对细胞比生长速度和梅岭霉素合成速率的影响，得出了摇瓶发酵生产梅岭霉素的分阶段温度控制策略，即在发酵中前期（0－76h)，控制温度为30℃，发酵中后期（76h左右）温度切换到28摄氏度，并在15L发酵罐上分批发酵得到验证。     

用高压液相层析法分析血清中艮他霉素、乙基紫苏霉素、托普霉素

本文阐述了用高压液相层析(HPLC)法对血液中艮他霉素、乙基紫苏霉素、托普霉素的常规检定。用反相的 Spherisorb 5-ODS柱可将艮他霉素分出四个峰——C_1、C_(1a)、C_(2a)和 C_2。托普霉素、乙基紫苏霉素仅显示单一的峰。同时,与微生物分析法比较,认为该方法在实验室做为常规检定是可行的。     

托普霉素临床及实验室研究

托普霉素硫酸盐(商品名 Nebcin)是一种非肠道使用和具有杀菌作用的氨基糖苷类抗生素。它用于治疗敏感菌引起的败血症,包括脑膜炎的中枢神经感染,新生儿脓毒症,严重的下呼吸道感染,包括腹膜炎的胃肠感染,严重的皮肤、骨和包括烧伤的软组织感染。临床研究已表明托普霉素对严重的并发和复发症的尿道感染有效。在体外,托普霉素对绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白氏菌—肠细菌—沙雷氏菌、变形杆菌(吲哚阳性和吲哚阴性)、普罗威登氏菌、柠檬杆菌、链球菌 D 型和葡萄     

HPLC法考察制霉素甘油的稳定性

目的：考察制备霉素甘油的稳定性。方法：制霉素甘油在不同光线及温度条件下放置,定时取样,采用HPLC法测定制霉素中三个主组分的含量。结果：放置三个月后,制霉素甘油于避光条件下稳定,自然光条件下降解近20％,强光条件下降解近30％;5℃条件不稳定,25℃基本稳定,45℃下降解近80％。结论：制霉素甘油易被光线破坏,在室温避光条件下三个月内稳定。     

托普霉素静脉给药血浓度的研究

氨基糖苷类抗生素有时需要通过静脉给药,为了使实验药物托普霉素在静脉注射给药后所得到的血浓度和肌肉注射给药时的血浓度相一致,进行了以下的研究。自愿健康成人四名,年龄平均22.4岁。体重平均63.3kg,按1mg/kg体重剂量给药,托普霉素1mg溶解于48ml的生理食盐水中,用连续注射泵静脉注射。另外用相同剂量的托普霉素肌肉注射给药,隔一定时间采血样。每人进行研究时间为一个月以上,交叉进行。     

当前治疗化脓性疾病的氨基糖苷类抗生素

氨基糖苷类抗生素(艮他霉素、紫苏霉素、托普霉素、丁胺卡那霉素)是当前抗生素中重要的一类.它广泛地用于治疗由革蓝氏阴性菌引起的脓毒症和其他一些类型的化脓性感染.氨基糖苷类的高度有效性是由于它比其他抗生素有更广泛的抗菌谱以及对引     

硫酸丁胺卡那霉素的血浓度和胆浓度

硫酸丁胺卡那霉素是一种水溶性的、对其它氨基糖苷类抗生素如托普霉素和艮他霉素耐药的革兰氏阴性菌有效的半合成卡那霉素衍生物。本文用10名男性胆外科病人测定     

用高效液相层析法测定托普霉素的含量

本文报道了用2,4二硝基氟苯与暗霉素(Nebramycin)复合物中的主要组分阿泊拉霉素、卡那霉素B和托普霉素作用生成的衍生物,用改进的高效液相层析法将它们互     

克林霉素磷酸酯注射液生产工艺对有关物质的影响

目的通过工艺条件的筛选,确定影响克林霉素磷酸酯注射液的有关物质的因素并加以控制.方法分别考察10、20、30、40℃的配制温度;0%、0.1%、0.2%、0.4%的活性炭;80、100℃的灭菌温度;分子截留量为10000的超滤四种不同的工艺条件对克林霉素磷酸酯注射液有关物质的影响.结果随配制温度的升高,有关物质升高,从10℃升至40℃,有关物质升高约1%;有关物质随活性炭比例升高,先降后升,活性炭量控制在总体积的0.1%~0.2%较合适;80℃、100℃分别灭菌20min较灭菌前有关物质分别上升约3.6%和10%;分子截留量为10000的超滤可使本产品有关物质降低0.3%左右.结论以上四种工艺条件分别对克林霉素磷酸酯注射液的有关物质有不同程度的影响,其中温度是关键影响因素.     

用托普霉素治疗外科感染的疗效

在外科感染中,耐药菌株,特别是革蓝氏阴性菌株的增多,使临床医生对氨基糖苷类抗生素越来越重视.虽然应用此类药品可能发生肾中毒和耳中毒的副作用,但由于它们抗菌谱广,对外科感染的主要细菌,包括革蓝氏阴性细菌有很高的敏感性,因此在临床上使用较广.目前常用的氨基糖苷类抗生素有艮他霉素、紫苏霉素、丁氨卡那霉素、乙基紫苏霉素和托普霉素.本文报道采用匈牙利"Biogal"公司出品的"Brulamycin"(托普霉素硫酸盐,每安瓿1     

国产新药剪辑

第三代抗生素——托普霉素第三代抗生素——托普霉素原料药和注射液经河北制药厂与中国科学院共同研制成功,并通过鉴定,该产品属国家“七五”重点攻关项目。该药经八家医院临床验证:对革兰氏阴性菌、葡萄球菌感染的泌尿系统、下呼吸道、皮肤组织及关节炎、胃肠、败血症等疾患有效率达88.5％,在治疗范围,治疗效果,无毒副作用等方面优于国内同类抗生素,质量达到国际水平,标志着我国抗生素生产进入了一个新阶段。     

托普霉素的化学改造

作者从三个方面对托普霉素进行化学改造:1.制备在分子中具有环胺的1-N-酰基和1N 烷基衍生物:2.制备1-去氨基(?)1(?)氧代或1-去氨基-1-羟基衍生物;3.鉴于1-N-乙基紫苏霉素对 G~-和 G~+菌(包括耐紫苏霉素的)都具有活性、且在动物体内表现出肾脏毒性和耳毒性都比紫苏霉素低的启示,在4’-去氧托普霉素及其1-N-乙基衍     

注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯在4种输液中的配伍稳定性考察

目的:考察注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯(TGH)于不同温度下与4种输液的配伍稳定性。方法:采用高效液相色谱法测定注射用TGH在乳酸钠林格注射液、5%葡萄糖注射液、0.9%氯化钠注射液、木糖醇注射液中于5、25℃温度条件下24h内的含量变化,并考察配伍液的外观、pH值变化。结果:注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯与4种输液在5、25℃温度条件下配伍后,0～24h外观、pH值、含量均无明显改变。结论:注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯可与上述4种输液于5、25℃条件下配伍,0～24h内稳定性良好。