松萝酸脂质体的制备及质量评价

目的:制备松萝酸脂质体,并对其质量进行初步评价。方法:采用机械分散挤压法制备松萝酸脂质体。采用Sephadex G-25微型凝胶柱分离脂质体和游离药物,HPLC法测定脂质体中松萝酸的含量,测定松萝酸脂质体的包封率。结果:用蛋黄卵磷脂-胆固醇(70:30)为辅料制成了松萝酸脂质体,粒径为(130±20)nm,包封率达90%以上,稳定性好。结论:采用该方法可以制备质量稳定的脂质体,建立的包封率测定方法稳定可靠。     

普鲁卡因柔性脂质体的制备及载药研究

目的制备普鲁卡因柔性脂质体,并研究其载药特性。方法以磷脂、胆固醇为基质,加入表面活性剂胆酸钠,采用真空旋转蒸发法制备利多卡因柔性脂质体,以高效液相色谱法测定其包封率。结果普鲁卡因柔性脂质体的平均粒径为(163±10.21)nm,平均回收率为100.8%;包封率为(86.4%±1.26%)(n=5)。结论本研究采用的普鲁卡因柔性脂质体制备工艺可行,能达到较高的包封率。     

L-精氨酸脂质体的制备

目的:制备L-精氨酸(L-Arg)脂质体。方法:比较了薄膜法(TF)、逆相蒸发法(REV)、复乳法(DE)和冰冻熔融法(FT)制备L-Arg脂质体时包封率(EN)的变化,并观察影响EN的因素。结果:FT制备L-Arg脂质体获得的EN为24.45%±2.09%,分别比TF、REV和DE高78.19%、52.97%和42.04%;当卵磷脂:胆固醇=8:2(质量比),超声时间1 min,中性环境,冰冻24 h时EN高;L-Arg脂质体采用100℃、30 min灭菌的方法,制品的形态、EN均无明显改变。结论:采用FT可获得较高EN的L-Arg脂质体。     

超氧化物歧化酶脂质体制备方法包封率的比较

目的 :研究超氧化物酶 ( SOD)脂质体最佳制备方法 ,为进一步研究 SOD脂质体防病、抗衰老的药理作用打下基础。方法 :采用冻融法、逆相蒸发法、钙融合法、逆相蒸发法与钙融合法联合法 ,分别制备 SOD脂质体 ,并对 4种方法的包封率进行了比较。结果 :逆相蒸发法与钙融合法联合制备 SOD脂质体法包封率最大。结论 :逆相蒸发法与钙融合法联合法为最佳制备 SOD脂质体的方法     

甘草酸脂质体的处方及制备工艺

目的: 优化甘草酸脂质体的处方及制备工艺. 方法: 用旋转蒸发薄膜-超声法制备甘草酸脂质体,用均匀设计优选该脂质体的处方及制备工艺,采用扫描电镜观测其外观、大小及分布,用HPLC测定其包封率,初步考察该制剂的稳定性. 结果: 用旋转蒸发薄膜-超声法制备的甘草酸脂质体球形圆整,大小较均匀,粒径40～60 nm,包封率63.0%～89.0%. 结论:薄膜分散法优化工艺后制备得到的脂质体包封率较高,稳定性较好.     

流感疫苗壳聚糖脂质体的制备工艺

目的在流感疫苗脂质体的基础上制备壳聚糖脂质体载药微粒,建立流感疫苗壳聚糖脂质体的制备工艺．方法采用薄膜分散法制备流感疫苗脂质体,以不同N/P比（壳聚糖中的氮和卵磷脂中的磷比值）制备壳聚糖载药微粒．观察形态并测定其平均粒径、粒度分布、包封率与结合率．通过对比不同N/P比制备壳聚糖载药微粒的包封率与结合率等指标,确定流感疫苗壳聚糖脂质体的制备工艺．结果流感疫苗脂质体形态均呈圆或椭圆形,粒度分布较均匀,壳聚糖包覆后脂质体仍为圆形,平均粒径由2．14μm增加到4．05μm．壳聚糖包覆前后流感疫苗脂质体平均包封率由80．41％变为84．37％．比较6种不同N/P比流感疫苗壳聚糖脂质体的结合率,当N/P为5：1时,为壳聚糖与脂质体孵育的最佳比例,结合率为19．40％．结论壳聚糖包覆后脂质体仍接近圆形,粒径增加,包封率提高,当N/P为5：1时,为壳聚糖与脂质体孵育的最佳比例．     

齐墩果酸脂质体的制备研究

目的：制备齐墩果酸（oleanolic acid,OA）脂质体,优选最佳处方及制备工艺。方法：以氢化大豆卵磷脂、胆固醇为载体,采用薄膜超声分散法制备齐墩果酸脂质体,设计正交实验。以包封率、形态为考察指标选择最优处方。结果：按最优处方制得的齐墩果酸脂质体均匀圆整,平均粒径82.1nm。包封率在90%以上。结论：选择薄膜超声分散法优化工艺制备齐墩果酸脂质体处方合理,工艺可行,有比较满意的包封率。     

溶菌酶脂质体的制备工艺

研究了溶菌酶脂质体的制备工艺,确定了具有较高包封率的工艺条件。采用逆相蒸发法,考察了溶剂密度、膜材浓度、制备温度和超声时间等因素对溶菌酶脂质体包封率、稳定性及形态学的影响。研究结果表明:0.6 g卵磷脂和0.3 g胆固醇加入到12 mL密度为1 g/mL的混合有机溶剂中,37°C下用逆相蒸发法制备溶菌酶脂质体,并对其进行1.5 m in超声后所得产品包封率可达84%以上,所得脂质体形态圆整,粒径为150~400 nm,在4°C下保存40 d外观无明显变化。     

兰索拉唑脂质体的制备及影响因素考察

目的：进行新型药物兰索拉唑的脂质体制备研究，以期得到具有较高包封率的制备方法。方法：考查了不同方法制备脂质体，筛选出最佳的制备兰索拉唑脂质体的方法，并考察了不同的影响因素对制备过程的影响。结果：采用乙醇注入法制备兰索拉唑脂质体，采用正交设计筛选处方，可以获得具有较高包封率的脂质体。结论：采用乙醇注入法可制得具有较高包封率的兰索拉唑脂质体，其中磷脂的组成和浓度、药脂比、胆固醇的量是影响包封率的主要因素。     

白黎芦醇脂质体的制备工艺改进

目的: 制备白黎芦醇脂质体,优选最佳处方及最佳制备工艺. 方法: 以大豆磷脂、胆固醇为载体,采用薄膜超声分散法制备白黎芦醇脂质体,设计正交实验,以包封率、形态为考察指标选择最优处方. 结果: 按最优处方制得的白黎芦醇脂质体均匀圆整,平均粒径范围80～100 nm,包封率为96.52%,载药量为19.81%. 结论: 选择薄膜超声分散法优化工艺制备白黎芦醇脂质体处方合理,工艺可行,包封率及载药量高.     

丹参酮传递体的制备及其变形性

目的考察丹参酮传递体的制备工艺,并评价其质量。方法用薄膜分散法制备丹参酮传递体,考察其形态、含量、包封率、粒径、多分散度及Zate电位;并对传递体的稳定性和变形性进行研究。结果丹参酮传递体球形圆整,大小较均匀,含量为(1.0192±0.075)mg/ml,包封率为(62.3±0.08)%,算术平均粒径110 nm,多分散度为0.19,Zate电位为-15 mV;丹参酮传递体分散于0.9%氯化钠注射用水中,4℃避光保存3个月稳定;证实了含有胆酸钠的传递体在外压作用下特定的变形性。结论丹参酮传递体的制备工艺对其质量有较大影响,选择薄膜分散法优化工艺制备得到的丹参酮传递体包封率较高,稳定性较好。表面活性剂胆酸钠的存在促进脂质体的变形,这种作用与胆酸钠在磷脂双分子层中所占比例及外压有关。     

薄膜分散法制备RGD脂质体

目的：探讨制备RGD脂质体。方法：采用薄膜分散法制备,以包封率为考察指标,采用正交设计优化处方和制备工艺。结果：优化处方与工艺所得脂质体形态均匀,包封率为62．03％。结论：所得RGD脂质体包封率较高,形态均匀,稳定性较好。     

猪苓多糖长循环脂质体的制备

目的 研究猪苓多糖长循环脂质体的制备方法，并对其质量进行控制。方法 用氯仿注入合并硫酸铵梯度法制备猪苓多糖长循环脂质体，并采用紫外-Sephadex法测定脂质体中猪苓多糖的含量和包封率。结果 猪苓多糖长循环脂质体平均粒径为100nm，药物包封率为55．3％。结论 用氯仿注入合并硫酸铵梯度法可制得包封率高、粒径小的猪苓多糖长循环脂质体。紫外-Sephadex法测定该脂质体的包封率准确性高、重现性好、简便易行。     

pshRNA-survivin脂质体的制备及初步稳定性考察

目的:制备包封率高、粒径均匀、稳定性好的pshRNA-survivin脂质体,并对其质量进行评价.方法:采用逆相蒸发法制备pshRNA-survivin脂质体;正交设计优选制备处方;考察脂质体的粒径分布、zeta电位;用超滤离心法测定脂质体的包封率;离心加速实验与渗漏率的测定考察脂质体的稳定性.结果:所得优化处方为磷脂...     

草苔虫内酯冻干脂质体的制备及质量评价

目的:制备草苔虫内酯冻干脂质体,建立该脂质体的质量标准.方法: 采用经典的旋转薄膜分散法制备草苔虫内酯脂质体,以氯仿为脂质溶媒,旋转蒸发挥干有机溶剂,水化后探针超声乳化,加入支撑剂后冻干即得.采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定草苔虫内酯冻干脂质体的含量,以Agilent C18为色谱柱,以甲醇-水75:25(0～38 min),73.7:26.3(38～45 min),79:21(45～48 min)为流动相;柱温为25℃;流速为1.5 ml/min;紫外检测波长为228 nm.采用Zetasizer粒径测定仪测定脂质体粒径;采用离心超滤法测定脂质体的包封率.结果:草苔虫内酯冻干脂质体粒径大小均匀,平均粒径0.423 μm;RP-HPLC法测定,在44～220 μg/ml浓度范围内线性关系良好, r＝0.999 8;日内和日间精密度均良好(RSD＜2%);高、中、低(88、110、132 μg/ml)3个浓度的回收率分别为100.8%、98.4%、100.9%;最低检测限4.4 ng;最低定量限为17.6 ng;脂质体包封率达98.68%.结论:本制备方法适于制备草苔虫内酯脂质体,所建立的分析方法准确可靠,重现性好、操作简便、专属性强,符合质量测定要求.     

蟾蜍抗菌肽脂质体的制备及抗菌研究

目的?筛选制备蟾蜍抗菌肽脂质体最佳处方,延长其抑菌疗效,提高其安全稳定性。方法?采用水提法提取蟾蜍多肽,薄膜分散法制备蟾蜍抗菌肽脂质体,以包封率为考察指标,Box-Behnken Design-响应面优化法（BBD-RSM）分析筛选处方,Design Export 8.0.6 Trial软件进行回归分析得出最优处方,透皮吸收实验验证蟾蜍抗菌肽脂质体吸收情况,溶出性抗菌产品抑菌性能试验测定抗菌效果。结果?通过响应面法优化的蟾蜍抗菌肽脂质体最佳处方为:磷脂含量为40?mg,磷脂与胆固醇比例为4∶1,脂药比为4∶1,最佳条件下制备的蟾蜍抗菌肽脂质体的药物包封率为（79.14±0.5）%;透皮吸收实验结果显示,在12?h时,表面存留率为94%,提高了蟾蜍抗菌肽的安全稳定性;抗菌结果表明,蟾蜍抗菌肽脂质体有效地延长了蟾蜍抗菌肽的药效时间。结论?改良后的蟾蜍抗菌肽剂型有效地提高了药效时间及安全稳定性。      

pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体

目的 优选pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体的制备工艺.方法 采用pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,用Sephadex G-50柱层析法测定包封率,考察影响包封率的因素.结果 制备重酒石酸长春瑞滨脂质体的最佳条件是药物与磷脂的质量比为1:30,胆固醇与磷脂质量比为1:4,脂质体外水相pH值最终调至7.4,孵育温度为30℃,此时的包封率可以达到85%以上.结论 用pH梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体的包封率较高.     

脂质体的制备及相关性质的研究

目的:制备CL2MDP(Disodium clodronate,氯屈膦酸二钠)脂质体,并研究其包封率和稳定性。方法:采用逆相蒸发法制备CL2MDP脂质体,在透射电镜下观察脂质体颗粒的形态大小,应用离心法测定CL2MDP的包封率,并用反复冻融法考察脂质体的稳定性。结果:制备的脂质体形态较为规则,近似呈圆球形,平均直径(200±8)nm,计算测得包封率达(18.6±2.8)%,经冻融处理后脂质体包封率有一定程度的提高。结论:逆相蒸发法可用于制备包封率较高及稳定性良好的CL2MDP脂质体。     

人参皂苷Rg1脂质体的制备及稳定性研究

目的制备人参皂苷Rg1（Ginsenoside Rg1）脂质体,考察其稳定性．方法以薄膜分散-超声法制备脂质体,采用正交设计确定最优处方,考察工艺条件以及处方组成对主要成分包封率的影响以及脂质体储存过程中的稳定性．结果薄膜-超声法制备的脂质体为小单室脂质体,平均粒径在（2．54±0．5）μm,包封率为（51．20±1．5）％,在4℃下稳定性考察各项指标均无明显改变．结论Rg1脂质体包封率高,稳定性良好。