盐酸舍曲林与氯米帕明治疗抑郁症效果比较

目的:比较盐酸舍曲林与氯米帕明治疗抑郁症的效果和不良反应。方法:将60例抑郁症患者随机分为盐酸舍曲林组和氯米帕明组,均治疗20周用汉密尔顿抑郁量表(HAMD)及副反应量表(TESS)在治疗前及治疗8周、20周比较两组的疗效和不良反应。结果:两组治疗8周盐酸舍曲林组痊愈17例(56.7%),显著进步4例(13.3%),氯米帕明组临床痊愈16例(53.3%),显著进步4例(13.3%),两组间比较差异无统计学意义(P>0.05);治疗20周末盐酸舍曲林组痊愈19例(63.3%),显著进步5例(16.7%),氯米帕明组临床痊愈16例(53.3%),显著进步2例(6.7%),两组间比较差异有统计学意义(P<0.05)。氯米帕明组发生不良反应17例(56.7%),盐酸舍曲林组发生不良反应13例(43.3%),两组不良反应发生率比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:盐酸舍曲林是一种安全有效、不良反应少的新一代抗抑郁药。     

HPLC法测定注射用盐酸川芎嗪的含量

目的采用高效液相色谱法（HPLC）测定注射用盐酸川芎嗪中盐酸川芎嗪的含量。方法采用HY—PERSILODSC18柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为甲醇：三乙胺水溶液（0．2％,冰醋酸调pH至5．00）（60：40）,流速1．0ml·min^-1,柱温为室温,检测波长295nm。结果盐酸川芎嗪在4～44μg·ml。线性关系良好（r=0．9999）。盐酸川芎嗪平均回收率为101．25％±4．03％;平均含量为92．43％±0．36％。结论该法专属性好、操作简便、快速准确,可测定注射用盐酸川芎嗪中盐酸川芎嗪的含量。     

氯米帕明合并氯硝西泮治疗强迫症的疗效观察

目的：观察氯米帕明合并氯硝西泮治疗强迫症的效果。方法：将56例强迫症患者随机分为两组,分别应用氯米帕明合并氯硝西泮或单用氯米帕明治疗,用护士用住院病人观察量表（NOSIE）评分,进行对照分析。结果：氯米帕明合并氯硝西泮治疗组消极因素分明显降低、积极因素分明显增高,与单用氯米帕明组比较,两者差异有显著性。结论：氯米帕明合并氯硝西泮治疗强迫症可快速消除患者的焦虑症状,增加患者的信任感和依从性,从而使病情加快痊愈。     

HPLC法测定盐酸左旋多巴甲酯的含量研究

目的：建立高效液相色谱法测定盐酸左旋多巴甲酯含量的方法。方法：采用Agilent Eelipse XDB-C18（4.6mm×250mm,5μm）色谱柱;流动相：甲醇-0.05mol/L磷酸二氢钾（20：80）（用磷酸调节pH=3.5）;流速：1.0ml/min;检测波长：280nm;柱温：20℃。结果：盐酸左旋多巴甲酯在25.65～256.50μg范围内与峰面积呈良好线性关系（r=0.9999）;平均回收率为98.39%,RSD=1.34%。结论：本方法简便、准确、重现性好,可用于盐酸左旋多巴甲酯的质量控制。     

米氮平和氯米帕明维持治疗抑郁症对照研究

目的：比较米氮平与氯米帕明治疗抑郁症的临床疗效及安全性。方法：将71例门诊抑郁症患者随机分为服用米氮平组和氯米帕明组,均治疗12周,用汉密尔顿抑郁量表（HAMD）、临床疗效总评量表（CGI）和不良反应量表（TESS）在治疗12周比较两组的疗效。结果：治疗12周两组均有非常显著的疗效,米氮平组不良反应发生率远低于氯米帕明组。结论：米氮平治疗抑郁症安全、有效,不良反应少,依从性好。     

氟伏沙明与氯米帕明治疗强迫症的对照研究

目的：比较氟伏沙明与氯米帕明治疗强迫症的效果及副作用。方法：以CCMD-3JCD-10为诊断标准,用NIMH强迫量表,HAMD和TESS量表评定临床疗效和副作用。对50例强迫症患者进行随机双相的8周治疗。结果：氟伏沙明与氯米帕明治疗强迫症,效果较相当,无显著性差异,氟伏沙明不良反应性率低于氯米帕明。结论：氟伏沙明治疗强迫症,疗效和氯米帕明相近,且副作用较轻,耐受性较好。     

氟伏沙明联合氯米帕明治疗强迫症

目的:探讨分析氟伏沙明联合氯米帕明治疗强迫症的临床效果。方法:收治强迫症患者140例,平均分成两组,其中运用氟伏沙明治疗作为对照组,观察组则在对照组的基础上加用氯米帕明,比较两组治疗后的效果情况。结果:观察组总有效率88.6%,显效以上74.3%;而对照组总有效率81.4%,显效以上57.1%。另外,对照组和观察组在治疗前在Yale-Brown强迫量表、汉密顿抑郁量表、汉密顿焦虑量表上午明显差异性,P>0.05,以上情况两组间治疗后有明显的差异性,P<0.05有统计学意义。结论:氟伏沙明联合氯米帕明治疗强迫症效果明显,且安全性高。     

HPLC法测定复方皮炎平霜中盐酸苯海拉明的含量

目的:建立高效液相色谱法测定复方皮炎平霜中盐酸苯海拉明的含量。方法:色谱柱为Shimpack VP-ODS4.6mm×15cm C18,流动相为乙腈-1%三乙胺(29:71)(用冰醋酸调节pH至6.5),检测波长为230nm,流速为1.0ml/min,进样量为20μl。结果:盐酸苯海拉明在0.09mg/ml~0.45mg/ml浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),平均回收率为102.3%,RSD为0.69%。结论:本法简便、快速、准确,回收率好,可用于复方皮炎平霜的质量控制。     

米氮平与氯米帕明治疗抑郁症对照观察

目的比较米氮平与氯米帕明治疗抑郁症的疗效及安全性。方法米氮平组42例及氯米帕明组43例采用汉密尔顿抑郁量表（HAMD）、副反应量表（TESS）评定疗效和不良反应，疗程6周。结果2组疗效差异无显著性，不良反应有所不同，米氮平组不良反应较小。结论米氮平治疗抑郁症疗效好，起效快，安全性高，不良反应轻微。     

氯米帕明合并利培酮治疗强迫症的对照研究

目的探讨利培酮对于氯米帕明治疗强迫症的增效作用。方法将50例强迫症随机分为两组,氯米帕明与利培酮组及单独使用氯米帕明组,均治疗8周。采用强迫症量表（Y-BOCS）、汉密尔顿焦虑量表（HAMA）、汉密尔顿抑郁量表（HAMD）评定疗效。结果合并利培酮组有24例完成试验,氯米帕明组有25例完成试验。治疗8周后,两组Y—BOCS平均总分有明显下降,合并利培酮组优于氯米帕明组,两组差异有统计学意义（P〈0．05）;HAMA、HAMD的评分均显著下降,两组差异无统计学意义（P〉0．05）。结论合并利培酮对于氯米帕明治疗强迫症有增效作用。     

高效液相色谱法测定盐酸青藤碱缓释微丸的含量

目的 建立盐酸青藤碱缓释微丸的含量测定方法 .方法 Diamonsil-C18柱,流动相为乙腈-0.78%(ρ)磷酸二氢钠溶液(体积比12:88),检测波长为265 nm,柱温为30 ℃,流速为1.0 mL/min.结果 盐酸青藤碱在20 ～100 μg/mL内呈良好的线性相关性,r=0.999 9,方法 精密度RSD为0.4%(n=6),平均回收率分别为99.7%,RSD为0.6%(n=9).结论 该方法 简便、准确、快速,可用于盐酸青藤碱缓释微丸的含量测定及质量控制.     

高效液相色谱法测定盐酸青藤碱控释微丸的含量

目的建立盐酸青藤碱控释微丸的含量测定方法。方法采用反向高效液相色谱法,流动相为乙腈和0.01 mol/L磷酸二氢钾溶液(20∶80);柱温:30℃;流速:1 ml/min;检测波长为264 nm。结果控释微丸中的辅料对青藤碱的测定无干扰。盐酸青藤碱在10-80μg/ml范围内线性关系良好,以盐酸青藤碱浓度(c)对峰面积(A)进行线性回归,方程为c=9.76×10-5A-3.38,r=0.999 9;日内、日间标准偏差均小于2%;平均回收率均在98.0%-102.0%之间。结论该方法的精密度、准确度、重现性均符合中国药典的规定,可用于盐酸青藤碱控释微丸制剂的含量测定及稳定性研究。     

盐酸坦索罗辛缓释微丸的工艺研究

目的 丙烯酸树脂包衣制备盐酸坦索罗辛缓释微丸.方法 以EUDRAGIT(R) NE 30 D作为主要缓释材料,配以EUDRAGIT(R)L 30 D-55和羟丙基甲基纤维素(HPMC) Methocel(R) E3作为释放调节剂,用流化床底喷先载药空白糖丸,而后进行该单层缓释包衣,制备盐酸坦索罗辛缓释微丸.采用Box-Behnken三因素三水平试验设计,优化缓释层组方中影响微丸释放的3个非线性影响因素:Methocel@E3在聚合物中的百分比、EUDRAGIT(R)L 30 D-55干聚物在聚合物中的百分比和聚合物总增重,以小丸在2、3和5h的体外累积释放度作为考察指标,并以2h释放在12％～39％、3h释放在44％～70％和5h释放＞70％为优化范围.结果 优化后确定了丙烯酸树脂为主的三种材料协同控制药物释放的单层缓释包衣处方中三因素水平为聚合物总增重为12％,其中EUDRAGIT(R)L 30 D-55和Methocel(R) E3分别为总干聚物的7％和2％(均以干聚物计).通过优化配方制得的盐酸坦索罗辛缓释微丸的体外释放度实际值接近预测值,并通过相似因子f2法比较,与市售制剂(Harnal(R))缓释胶囊微丸体外释放行为具有良好的相似性(3批样品的f2分别为71、73、80).结论 本研究处方工艺简便、重现性和稳定性均良好.     

高效液相色谱法测定马来酸曲美布汀缓释微丸的含量及有关物质

目的 建立一种马来酸曲美布汀缓释胶囊的含量及有关物质的测定方法。方法 采用反相高效液相色谱法，流动相为乙腈和0．05mol／L磷酸二氢钾溶液（pH=4）（40：60）；柱温：25℃；流速：0．8ml／min；检测波长为254nm。结果 缓释微丸中的辅料对曲美布汀的测定无干扰，主药与有关物质的分离度为4．4，符合测定要求。马来酸曲美布汀在4-40μg／ml范围内线性关系良好，以峰面积对曲美布汀浓度进行线性回归，方程为A=21752c＋1303，r=0．9999；日内、日间精密度RSD均小于2％；平均回收率均在98．00％-102．00％之间。结论 高效液相色谱法的精密度、准确度、重现性等符合中国药典规定，可用于马来酸曲美布汀微丸的含量测定及稳定性研究。     

盐酸青藤碱缓释组合微丸系统的研究

目的： 建立线性叠加组合微丸释药模型,以盐酸青藤碱为模型药,进行模型验证和预测。方法： 采用挤出滚圆法制备速释丸,流化床底喷包衣制备肠溶和缓释微丸。根据各种微丸的释药机制选择适宜的释放模型,利用Matlab?的曲线拟合工具箱进行拟合,根据相关统计参数选择最佳拟合方程,将各种微丸释药方程进行线性叠加,得到组合微丸理论释药方程。根据预期的24 h释放要求,利用Matlab?解析线性不等式或线性方程组,预测各种微丸所需用量并实际组合,将释放试验结果与预测值进行对比验证。结果： 对组合系统释药行为的数学解析结果显示,预测值（组合微丸理论释药方程）与实测值较接近,说明组合系统的释药行为是可控的,能较好地预测组合各种微丸所需的用量以满足不同释放行为的需要。结论： 有预见性地组合不同的微丸或为不同组合比例提供了一种设计缓释系统的新方法。     

盐酸哌甲酯缓释微丸的制备及处方优化

目的:制备盐酸哌甲酯缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究.方法:采用流化床包衣技术制备盐酸哌甲酯缓释微丸.对包衣材料种类、配比及用量进行选择,建立HPLC法测定包衣微丸体外释放度.HPLC色谱条件:色谱柱:Diamonsil C18(5 μm,200 mm×4.6 mm);流动相:甲醇-0.02 mol/L磷酸二氢钾-冰乙酸(40:55:5);检测波长:210 nm;流速:0.8 ml/min;进样量:20 μl.结果:乙基纤维素水分散体(Surelease(R))比丙烯酸树脂水分散体(Eudragit(R) NE30D)更适合作为盐酸哌甲酯缓释微丸的包衣材料.包衣增重15%, HPMC加入量为6%时包衣微丸在不同释放介质(水、pH 1.2盐酸溶液及pH 4.0、pH 6.5、pH 6.8、pH 7.5磷酸盐缓冲溶液)中均呈现良好的缓释效果.结论:成功地制备了盐酸哌甲酯缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳.     

盐酸尼卡地平肠溶缓释微丸的研制

目的：将盐酸尼卡地平制成肠溶缓释固体分散体,以促进其在肠道内溶出,提高制剂的生物利用度。方法：以水溶性材料（PEG6000）和肠溶性材料(Ⅱ丙烯酸树脂)为混合载体,采用溶剂法制备了盐酸尼卡地平固体分散体。通过正交实验设计,筛选得到了具有理想肠溶缓释效果的处方。结果：盐酸尼卡地平制成的肠溶缓释固体分散体在人工肠液中3 h释放量为54.33％,10 h释放量为80.18％。其体外释药方式符合Higuchi 方程。DTA分析和X-射线粉末衍射证实药物以无定形态分散于载体中。结论：以固体分散体制备的肠溶缓释微丸具有促进药物溶出、定位缓慢释放的作用。     

盐酸安非他酮缓释微丸的制备及生物利用度研究

目的： 研制盐酸安非他酮(bupropion hydrochloride,BH)24 h缓释微丸,并以市售片剂为对照,进行生物利用度研究。方法： 采用挤出滚圆法制备含药丸心,以乙基纤维素水分散体为包衣材料进行流化床包衣,将BH缓释微丸和市售片剂大鼠灌胃后测定生物利用度,用HPLC法测定血药浓度,采用Kinetica软件计算药动学参数。结果： BH缓释微丸在2,12和24 h的体外释放度分别约为10%,80%和95%。药动学结果表明BH缓释微丸的血药浓度经时曲线符合二室模型,市售片剂的血药浓度经时曲线符合一室模型,BH缓释微丸和市售片剂的AUC分别为(1 523.79±323.30) ng·h/mL和 (1 379.67±253.61) ng·h/mL;c_max分别为(163.80±32.93) ng/mL和(451.91±144.54) ng/mL;t_max分别为(4.67±0.52) h和(0.5±0) h。以市售片剂为对照,BH缓释微丸的相对生物利用度为(110.46±17.07)%。结论： 所研制的BH 24 h缓释微丸与市售BH普通片生物等效。     

盐酸尼卡地平缓释微丸的药代动力学及生物利用度

目的：比较自制的盐酸尼卡地平缓释微丸（NIC-SP）与普通市售盐酸尼卡地平片剂、进口缓释尼卡地平胶囊(Perdipine LA)的药代动力学及生物利用度。方法：采用拉丁方试验设计,将志愿者6人随机分为3组,交叉口服NIC-SP、普通市售片剂和Perdipine LA,以普通片剂和Perdipine LA为对照制剂,计算NIC-SP的相对生物利用度。结果：NIC-SP相对于Perdipine LA的生物利用度为116.09％;两种制剂的AUC及体内平均驻留时间（MRT）有显著性差异(P<0.05);达峰时间,峰浓度,消除速率常数和吸收速率常数均没有显著性差异(P>0.05)。NIC-SP和Perdipine LA相对于普通片剂的生物利用度分别为86.53％和74.54％。结论：NIC-SP体内缓释效果优于进口的Perdipine LA,达到设计要求。     

缓释微丸工艺参数优化中的实证研究

目的以缓释盐酸丁螺环酮微丸为模型,通过实验设计和回归统计的方法筛选和优化其关键生产工艺参数。方法采用实验室型流化床,三因素三水平实验设计,以微丸的1 h、4 h和8 h累积释放度及包衣收率为考察指标,以关键工艺参数喷液压力、喷液速度和进风温度为自变量,建立优化拟合方程进而建立统计模型,并验证方程的准确性,最终通过方程计算最优的工艺参数。结果通过拟合方程获得的工艺参数,可获得释放曲线较为适宜的缓释微丸。结论所建模型具有较好的预测能力和实用性,统计模型的方法可以作为流化床工艺参数优化的一个可供选择的思路。