含己二酸的双氯灭痛钠缓释栓的生物利用度

非甾体消炎药双氯灭痛钠(DCNa)口服、直肠给药均有效,为减轻胃肠道副作用,减少用药次数,试制添加己二酸(A)的四种DCNa缓释栓剂。处方为:DCNa 50mg、己二酸0、20、40、60或80mg、WitepsolH15加至1.8g。转篮法溶出试验表明未加A的DCNa栓剂(D-50),在30分钟内已溶出80%以上的     

奥美拉唑胃溶速释片的制备及处方研究

目的：制备奥美拉唑胃溶速释片，并考察其处方工艺。方法：采用羟丙纤维素为囊材、喷雾干燥法制备奥美拉唑微囊，再与抗酸剂碳酸氢钠和氢氧化镁混合压片。建立HPLC法测定奥美拉唑微囊的包封率及其片剂在模拟胃酸介质中的溶出度，并考察片剂对溶出介质pH的影响，进行处方筛选研究。结果：每片胃溶速释片最优处方：奥美拉唑40mg，碳酸氢钠350mg，氢氧化镁600mg，囊心物与囊材的用量比为1：2。微囊包封率为92．54％。片剂最大溶出度为75％，奥美拉唑在数分钟内快速溶出，其溶出介质的pH在3．5以上至少可维持30分钟。结论：该制剂在溶出介质中能快速释放奥美拉唑，其中微囊可延缓药物溶出，而抗酸剂可以提高胃内pH值，从而减少奥美拉唑在胃酸性环境的降解。     

硝苯啶明胶微球和微囊控释制剂的体外及体内药动学

硝苯啶由于半减期短,降压作用仅维持几小时。当该药以缓释制剂给药时,不仅能避免心率改变等副作用,且起效更为缓和。本文研究了硝苯啶微球(以明胶为囊心骨架)和微囊(在明胶微球外裹一层乙基纤维素)的体外药动学及单剂量口服控释微球后的药动学参数。将25 ml微粉化硝苯啶及明胶水分散液倒入预热至55～60℃的葵花油中,于300rpm搅拌5分钟,搅拌下用冰水浴迅速冷却至5℃,继续搅拌至30分钟,加入50 ml异丙醇脱水,搅拌30分钟,过滤,用异丙醇洗3次,室温干燥后得明胶微球;随后置甲醛饱     

双氯灭痛缓释栓的开发和临床研究

双氯灭痛缓释栓(SR-Supp)在临床上可减轻病人睡眠期的疼痛,有助于减少焦虑。制备方法把卵磷脂350 mg(天然大豆磷脂或氢化大豆磷脂)溶于80℃的甘油三酸酯基质650 mg内,然后把双氯灭痛50 mg溶于50℃的基质950 mg内,在熔融状态下,注入塑模中,在室温下固化制成SR-Supp。采用Higuchi的过滤型仪器进行SR-Supps中主药的溶出试验,该仪器的机理基于直肠液渗透基质的速率,能控制栓剂中主     

抗癌药缓释制剂的研究——氟尿嘧啶聚L-乳酸微囊

为了栓塞肿瘤的营养血管,使抗癌药以高浓度长期作用于局部,选择5-FU及体内可代谢的聚L-乳酸微囊(5-FU-PLA-mc)。将5-FU混悬于聚L-乳酸的二氯甲烷溶液中,滴入正庚烷,使聚L-乳酸沉积于5-FU周围,静置。取沉淀物边搅拌边加正庚烷使成微球状。再加正庚烷使聚L-乳酸膜固化即成5-FU微囊。粒径约为200μm,含5-FU约40％,于120℃加热24小时灭菌。 5-FU-PLA-mc的溶出试验是取微囊150mg放入孔径30μm筛网的圆筒状容器置于pH7.4的磷酸缓冲液(300ml)中,于37℃下以200rpm速度搅拌,定时取样1ml,在265um处测定吸光度,得出5-FU     

阿霉素磁性白蛋白微球的大鼠体内释药研究

作者研究了阿霉素磁性白蛋白微球在靶位及其它组织内的处置。制备将含有100mg磁铁矿粉末的25～35%W/W混悬液及200μl盐酸阿霉素溶液(50mg/ml)加至250μl牛血清白蛋白溶液(400mg/ml)中混匀,再加棉子油30ml,在4℃下用125W超声处理2分钟得到磁性乳液,将此磁乳以每分钟100±10滴的速度滴加至120±5℃的棉子油100 ml中,在1500rpm的转速下继续保温搅拌10分钟,再将此混合液迅速冷却至20℃,用无水醚洗涤4次,然后用倾泻法在300-G巴的外磁场作用下,将未乳化磁铁矿沉淀与阿霉素磁性白蛋白微球分离,最后将磁性白蛋白微球制     

磺胺嘧啶银实验室制备方法的改进

磺胺嘧啶银可用磺胺嘧啶(SD)与硝酸银溶液在乙醇中回流的方法制备,此法所用的乙醇应不含氯离子及醛类(因前者会生成难溶的氯化银,后者可还原银离子成金属银),必须蒸馏精制,而且乙醇用后还须回收,操作较为繁复。我们在实践中经过多次试验,摸索出二种适宜于一般基层医疗单位采用的简易制备法。现介绍如下: 一、直接沉淀法称取SD粉25克(0.1克分子)于1000毫升烧杯中,加去离子水50毫升调成糊状。再加去离子水500毫升,置沸水浴中不断搅拌下,分三次加入1N硝酸银溶液105毫升,继续水浴加热,并时加搅拌,反应30分钟。反应完毕后,即速于冰盐水中冷却至室温。以布氏漏斗抽滤,用去离子水抽洗结晶至洗液无银离子反应,抽干。结晶移至蒸发皿中,于100℃干燥,贮棕色瓶中备用。     

含消炎痛微囊的缓释栓剂的制备及释药

将消炎痛(IM)表面先用聚羧乙烯(HW)处理,以乙基纤维素(EC)作囊材,聚乙烯(PE)作凝聚诱发剂,用单凝聚法制备IM微囊(IM-MC)。即取含PE(0、0.7、1.0%(w/v)的环己烷溶液300 ml,置500ml三颈烧瓶内,放在水浴中,在室温下加入EC 16～18g,水浴温度保持在80～82℃,用324rpm搅拌至溶液均匀,加入IM或表面处理的IM 12～24 g,继续搅拌60分钟后,冷至40℃,再迅速冷至25℃,倾泻收集IM-MC,用环己烷洗涤,减压干燥制成IM-MC。用热熔法制备栓剂,处方为IM-MC 50     

吡哌酸缓释微囊的体外溶出特性考察

考察了不同主药含量、不同粒径的吡哌酸缓释微囊的药物溶出特性及在不同pH介质中的溶出行为,探讨了微囊中吡哌酸含量对微囊结构、半数测出时间T_(50)及药物渗透性的影响与因不同pH介质中由于药物溶解度不同而引起的溶出行为的改变。证实了微囊释药符合Higuchi方程,其结构与药物含量有关,药物渗透性及T_(50)~(1/2)与药物含量存在线性相关性,药物溶出因微囊粒径减小、药物于介质中溶解度增加而增加。     

由胰腺粗残渣生产胰蛋白酶抑制剂

<正> (一)粗抑制剂的提取:从提取胰岛素之后的烘箱干燥100kg胰脏残渣,混悬于0.25N硫酸140升中,间歇搅拌提取24小时,离心分离所得液体加硫酸铵至0.8饱和度,离心,得沉淀1.3kg,将沉淀尽可能溶解于水中成3.2升,粗滤除去团块后,溶液分成1.5升一批加热至60℃,与沸腾的5％(W/V)三氯醋酸等体积混合,混合物在80℃持续4分钟之后,快速冷却至30℃,离心,将清液调至pH3.0,用硫酸镁将溶液饱和,离心收集含有抑制剂的沉淀(得量250克,活力为10)。(二)盐分级分离:将前面所得的粗抑制剂250克溶解于水中成5升,调pH至6.5,加入NaCl 1.7kg,调pH至5.8,3小时后离心除去     

盐酸小檗碱微囊的制备及溶出度测定

以聚丙烯酸树脂Ⅳ为囊材,采用液中干燥法制备盐酸小檗碱微囊,以药物的溶出度试验评价药物在不同pH介质中的溶出情况.结果表明,盐酸小檗碱微囊在水中几乎不溶出,而在酸性介质(pH1.0～3.0)中,则快速溶出.     

双氯灭痛钠缓释栓溶出试验方法的评价

栓剂的溶出试验对评价栓剂质量及药物的体内溶出特性很重要。对一般栓剂的溶出试验已有报道,但对缓释栓剂尚未见报道。为此以脂溶性基质Witepsol H15制备含富马酸(F10、40或80mg)或己二酸(A10、40或80mg)的双氯灭痛钠(DCNa)缓释栓剂(每粒含DCNa 25mg)。用村西法、田部等法、圆筒滤纸法和转篮法等四种溶出试验方法,进行DCNa缓释栓剂的溶出试验,结果均     

用改良的甘氨酸沉淀技术制备高纯度和高稳定性的因子Ⅷ浓制剂

作者用改良的甘氨酸沉淀法制备因子Ⅷ浓制剂,适于大规模生产,且能获得高纯度和高稳定性的制剂。取新鲜冰冻血浆水浴融化(不超过1℃),0℃7000g离心。冷沉淀粉碎后用pH7.00.02M Tris-HC1缓冲液按30ml/1原料血浆的比例洗涤,离心或过滤后,冷沉淀重悬于相同缓冲液(24℃)。加热至30℃时,在溶液中搅拌加入2.8M甘氨酸缓冲液至最终浓度为2.0M。该溶液再通过含有玻璃珠层的布氏漏斗进行过滤,滤液中加入固体氯化钠(10g/100ml),30分钟后,经离心或过滤获得因子Ⅷ沉淀。沉淀置-80℃储存2个月无活性损失。混合数批血浆所得沉淀并溶于最终缓冲液     

复方氧氟沙星膜剂的制备及疗效观察

为提高术后感染、溃疡、褥疮等疾患的治愈率,我们试制了以氧氟沙星为主的由三种抗生素组成的膜剂用于临床治疗,取得较好效果,现报道如下。1 膜剂的制备 取适量羧甲基纤维素钠(CMC-Na)加入100ml注射用水中,搅拌溶解,再加入PVA-17(聚乙烯醇)自然膨胀2小时,置水浴上逐渐加热至90℃,几乎溶解后过滤于盛有氧氟沙星、甲硝唑和制菌霉素(过100目筛)的乳钵中,加入甘油和吐温-80,研磨均匀,涂板,置70℃烘干,紫外线双面照射15分钟,切割成2.5cm×4cm大小(每cm~含氧氟沙星1mg、甲硝唑1mg、制菌霉素1万单位),包装即得。     

乙酰水杨酸片内缓冲剂对其溶解、吸收、胃pH值和大便出血的影响

本文研究了含高缓冲剂和低缓冲剂的乙酰水杨酸(ASA)片剂的体外溶解、缓冲作用及体内吸收、胃内缓冲作用和引起胃肠出血的原因。试验所用的样品:含低缓冲剂的ASA片剂(Ⅰ)(每片含ASA500mg、氧化镁70mg);含高缓冲剂ASA片剂(Ⅱ)(每片含ASA325mg、碳酸氢钠525mg、碳酸钠75mg)。体外研究溶出速率:取片剂1片置于金属网篮中,将篮放入盛有无酶人工胃液(37℃)500ml的改进Levy烧杯中,搅拌速度40rpm,于1、2、3、5分钟取样,过滤,测定含量。分别测定5片。结果表明,I的溶出速率显著地低     

使用胶体聚合物水分散体制备药物微囊

以传统的药物微囊化技术制备药物疏水性囊壁的微囊时,为溶解包囊材料,需使用有机溶剂,因而存在着有机溶剂的安全性、毒性和高费用等缺点。本研究基于胶体聚合物粒子的聚集原理,使用胶体聚合物水分散体在水溶液中制备了四种不同溶解度药物的这类微囊,制备方法较为理想。本文尚从微囊化率、载药量和溶出度三方面评价了不同处方和操作制备的微囊。微囊的制备将药物溶于或分散于海藻酸钠水溶液中,再滴至搅拌的氯化钙溶液中,1～2 min后过滤分离凝胶颗粒,蒸馏水冲洗,真空60℃干燥12 h。处方及操作过程的不同点 (1)海藻酸钠的浓度;(2)药物含量;(3)分离出凝胶化     

非离子型表面活性剂对双氯灭痛钠透皮吸收的影响

本文报道各种聚氧乙烯(POE)脂肪醇醚(POE分子数为5、7、15、20;脂肪醇碳原子数为12、16、18、22)对非甾体消炎药双氯灭痛钠(DCNa)凝胶的体外和体内透皮吸收影响。DCNa凝胶处方为.DCNa 1.0、聚羧乙烯2.0、丙二醇5.0、表面活性剂5.0、异丙醇20.0、氨水适量(调pH至7.0),加纯水至100 g。体外透皮吸收试验取DCNa凝胶40mg(DCNa 0.4 mg)涂于离体小鼠皮肤,置     

双氯灭痛缓释片的组成及体内试验

本文研究用氢化大豆磷脂制备的双氯灭痛缓释片中药物的释放,通过检测服用双氯灭痛缓释片或常规片后尿中药物的排泄量,探讨双氯灭痛在人体的吸收情况。材料和方法: 双氯灭痛和氢化大豆磷脂两者粒度均小于74μm。双氯灭痛常规片(25 mg/片)为市售品。取4g双氯灭痛和16 g氢化大豆磷脂混匀,加入乙醇后减压抽干,得固体物碾碎,收集149～350μm粒度的药粉制备缓释片,片重251.2±2.4 mg,直径8mm,厚度3mm,含量52.3±1.1 mg/片。双氯灭痛缓释片和常规片的体外溶出试     

壳聚糖-阿司匹林缓释微囊的制备工艺及体外溶出实验

以壳聚糖和阿拉伯胶为囊材,探讨将阿司匹林微囊化的制备工艺及缓释测定。以微囊的药物包封率为制备工艺优化指标,利用复凝聚法,通过正交实验得出微囊的最佳制备工艺条件:壳聚糖浓度为0.6%、成囊pH为4.5、搅拌速度为200r.m in-1、成囊温度为60℃为最佳工艺条件。以最佳制备工艺条件制备含药微囊,重现性好,工艺稳定,同时体外溶出实验表明,该微囊具有较好的缓释作用。     

含皂树提取物的糖果

用水或低碳醇提取皂树Quilissaponaria的树皮,其浓浆或干粉与糖置一起煮沸,或将树皮提取物与糖和水的混合液碾磨之后成形。例:100份糖加30份水,加热,再加20份麦芽浓糖浆在140℃下煮沸,搅拌并碾磨以除去溶媒。冷却至80℃后切成3g重的糖