眼用微球制剂的特点及应用

目的介绍眼用微球制剂特点及应用。方法概述了眼用微球给药系统的特点,介绍眼用微球载体材料、制备方法、类型,讨论其优点所在。结果该制剂能够提高药物的生物利用度。结论眼用微球制剂有广阔的发展前景。     

2009—2011年武汉地区32家医院眼用抗感染制剂应用分析

目的：了解2009—2011年武汉地区32家医院眼用抗感染制剂应用情况和变化趋势,为临床用药及药品的合理配置提供参考。方法：统计2009—2011年武汉地区32家医院眼用抗感染制剂使用数量及销售金额,并分析其应用情况及变化趋势。结果：统计数据显示,2009—2011年武汉地区32家医院眼用抗感染制剂用量及销售金额呈稳步上升趋势。眼用抗细菌感染制剂用量及销售金额均最高;2011年眼用抗病毒感染制剂用量及销售金额有下降趋势;眼用抗真菌感染制剂用量及销售金额逐年增长。结论：眼部感染疾病的发病和流行病学是导致眼用抗感染药使用增长的原因。近年新型抗菌药物的问世,为制备眼用抗感染制剂提供了原料,也为新型的眼用制剂提供了基础。     

引起眼用制剂局部安全性问题的主要原因及改善措施

随着眼用制剂的广泛使用而引起的眼部不良反应发生率日益升高.因此眼用制剂研发中的局部安全性问题已引起重视.从药物、抑菌剂及渗透促进剂等方面对产生眼用制剂局部安全性的主要原因进行阐述,并对提高眼用制剂安全性的方法作一归纳.     

环糊精及其衍生物在眼用制剂中的应用

环糊精及其衍生物作为一系列眼用制剂的赋形剂,具有增加脂溶性药物的溶解度、提高药物的稳定性、增加药物的生物利用度、减少刺激性等作用,已成为眼用制剂研究的热点之一。本文综述了环糊精及其衍生物在眼部给药中的应用、安全性及局限性。     

眼用制剂中抑菌剂的应用与质量控制

近年来,随着眼用制剂的发展,由抑菌剂引发的眼表损害已引起眼科临床工作者和药物研发人员的高度关注,包括抑菌剂的正确选择和合理使用,不含抑菌剂的眼用制剂的开发和如何降低抑菌剂毒性作用等多个保证眼用制剂安全、有效性的关键问题。本文介绍了眼用制剂中抑菌剂的种类、眼表毒性及选择原则,以及几种常用抑菌剂的含量测定方法,提出了对眼用制剂中抑菌剂合理使用的一些思考。     

慢性乙型肝炎抗病毒治疗药物靶向制剂研究进展

慢性乙型肝炎治疗的关键是清除乙肝病毒,多种抗病毒药物（见表1）在临床上用于抑制ffeV复制,但治疗效果均不够理想。其主要原因除了治疗药物本身的药理作用局限外,就是由于抗病毒药物都存在一定的毒副作用,常规药物制剂如九剂、片剂、注射剂等经适用剂量范围给药后,在体内容易扩散降解,导致相对平均的组织分布,未能在肝脏病灶形成有效抗病毒的作用浓度。针对这一问题,近年来开展了上述药物的肝靶向制剂的研究。所谓靶向制剂（TaygetedDrugSys－tem）,是通过应用一定的生物、化学和物理技术,将治疗药物和靶向载体交税制备而成。…     

我院2011~2013年眼用制剂应用情况分析

目的：了解本院眼用制剂的使用情况，分析用药特点和趋势。方法利用医院HIS系统和Excel表统计本院近3年眼用制剂销售情况，对品规、销售金额、数量、排序进行分析。结果前6类分别为抗菌药物、干眼治疗药、促进角膜修复再生药、非甾体抗炎药、降眼压药、防止黄斑变性及抗疲劳药物。抗菌药物类眼用制剂在本院销量最大，干眼治疗药增幅较大。抗菌药物氧氟沙星眼膏、左氧氟沙星滴眼液2011~2013年一直占据销售数量的首位。结论本院眼用制剂品种类别较齐全，应用结构基本稳定，药品销售金额呈持续稳定增长。     

布洛芬制剂的研究进展

综述国内外近年来报道的布洛芬型制剂的研究与开发,介绍若干具代表性的布洛芬剂型,包括片剂、透皮制剂、眼用液体制剂等,为相关制剂的研究提供参考,这些剂型普遍提高了药物生物利用度和用药安全性.     

我国眼用制剂临床试验研究现状

目的：探讨国内眼用制剂临床试验研究现状和发展趋势,为我国眼用制剂的研发提供参考。方法：检索收集药物临床试验登记与信息公示平台登记的所有眼用制剂项目信息,采用文献计量学方法,统计临床试验项目登记的剂型与数量、申办者、研究分期、适应证、创新药研发现状、临床试验药物上市情况、国际多中心临床试验等信息,分析国内眼用制剂临床试验的特点。结果：（1）平台共登记了73项临床试验;（2）药物剂型以注射剂及滴眼剂为主;（3）适应证以黄斑水肿、黄斑变性等眼底病变为主;（4）创新药物共有12种（2种为化学药物创新药、10种为生物制品创新药）,8种生物制品通过抗VEGF治疗眼底病变;（5）承担项目数量前3位的申办者中,2个为国内企业,1个为外资企业;（6）除创新药物外,其余24种临床试验相关药物中,有7种药物已完成试验并于国内上市;（7）国际多中心试验共14项,其中由国内企业申办的仅2项。结论：我国眼用制剂的项目数量逐年稳步增长,其中治疗眼底疾病的生物制品为研发热点;国内企业申报项目数量较多,但国内企业发起的国际多中心试验仍需提升。     

眼用即型凝胶特点及研发过程中需关注的问题

眼用制剂系指直接用于眼部发挥治疗作用的制剂，目前临床使用的眼用制剂主要为滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶，其中滴眼剂大多数是药物的溶液剂。近年来，随着生物药剂学的发展和眼部用药后药物动力学研究的深入，发现溶液剂存在滞留时间短、生物利用度低等问题，如滴眼剂滴入眼内后，由于眼睑的眨动和泪液的分泌，只有1％～10％的药物透过角膜到达眼内发挥作用，     

酶法合成核苷类抗病毒药物

综述了近几年酶法合成核苷类抗病毒药物的研究进展,主要包括苷磷酸化酶、Ｎ－脱氧核糖转移酶的应用,以及应用一麦进行糖或碱基的修饰等方面。     

杭州市19家医院2004～2006年白内障眼用制剂利用分析

目的:评价白内障眼用制剂的临床应用特点及趋势。方法:采用用药频度排序法,对杭州市19家二级甲等以上医院2004～2006年几种主要抗白内障眼用制剂的用药频度、销售金额、日均费用进行统计、分析。结果:2004～2006年杭州市19家医院白内障眼用制剂用药频度先升后降,吡诺克辛钠(白内停,武汉远大)一直列用药频度第1位;销售金额逐年上升。结论:杭州市抗白内障眼用制剂使用品种较集中,日均费用从0.08元到1.85元,廉价药物在临床应用中占优势,应用情况基本合理。     

Synthesis and antiviral activity of novel methylene cyclopropyl nucleosides

Novel exomethylene cyclopropyl nucleosides were synthesized as potential antiviral agents. The key intermediate 5 was synthesized in 4 steps, from Feists acid 1 and was condensed with purine derivatives by the SN2 type reaction to give some cyclopropyl nucleosides. The synthesized nucleosides did not showed any significant antiviral activity against HSV-1, HSV-2, HCMV, HIV-1, HIV-2, and HBV up to 100 microM.     

2007—2009年眼用制剂应用分析

目的:了解天津市眼科医院3年间眼用制剂的使用情况,分析眼用制剂的应用结构,用药特点及发展趋势。方法:将2007—2009年眼用制剂按照品种、分类、销售金额和使用数量等数据进行统计和分析。结果:3年间我院眼用制剂的销售金额呈逐年上升趋势。销售额排序前4位的是抗感染药、角膜病辅助药、抗干眼症及视疲劳药以及抗青光眼药。国产眼药的销售额占50%以上,抗感染药氧氟沙星眼膏(国产)在3年中无论是销售金额还是使用数量都稳居前3位,角膜病辅助用药重组人表皮生长因子滴眼液(国产)在销售额方面增长最快。结论:我院眼用制剂用药结构基本固定。院内自制制剂的销售额比例偏低,应发挥院内制剂的自身优势,提高销售份额。     

Synthesis and antiviral activity of novel<Emphasis Type="Italic">trans</Emphasis>-2,2-dimethyl cyclopropyl nucleosides

Novel trans-2,2-dimethylcyclopropyl nucleosides were synthesized as potential antiviral agents. The key intermediate, 3, was synthesized via five steps from ethyl chrysanthemate and condensed with purine bases using the Mitsunobu reaction to give six cyclopropyl nucleosides. These synthesized nucleosides did not show any significant antiviral activity against HSV-1, HSV-2, EMCV, Cox B3, or VSV, at concentrations up to 100 microM.     

Synthesis and antiviral evaluation of novel cyclopropyl nucleosides, phosphonate nucleosides and phosphonic acid nucleosides

Novel phenyl-branched cyclopropyl nucleosides, phosphonates, and phosphonic acid analogues were designed and synthesized as potential antiviral agents. Coupling of the mesylate 10 with natural bases (U, T, C, A) and desilylation/hydrolysis afforded a series of novel cyclopropyl nucleosides 15-18. Phosphonate and phosphonic acid nucleosides 22-29 were also readily synthesized from the mesylate 21. The synthesized compounds were evaluated for their antiviral activity against various viruses such as HIV-1, HSV-1, HSV-2, and HCMV.     

眼用制剂生产质量管理风险分析及控制

随着中国药典2010年版将眼用制剂列入无菌制剂,眼用制剂的生产质量管理被提出了更高的要求。本文对目前眼用制剂生产现状进行分析,探讨眼用制剂生产与质量控制的关键风险点,并提出了一些风险控制策略,为企业提供参考。     

我院眼用制剂开启使用期限标注的现状调查

目的为规范眼用制剂开启使用期限的标注提供参考建议。方法对我院2011年1月～12月38种眼用制剂说明书中的名称、规格、产地、有效期、开启使用期限标注等信息进行统计、分析。结果 38种眼用制剂说明书中标注开启后使用期限的有18种,占47.4%。在药品说明书的注意事项中标注开启使用期限的有10种,在贮存项标注有6种,药品有效期标注的1种,药品包装上标注的1种。结论有超过一半的眼用制剂未标明开启后的使用期限,药监部门应加强标注的管理,减少药品使用风险。