羧甲基壳聚糖阴道温敏性原位凝胶的研制及体外质量考察

目的:优化羧甲基壳聚糖(CCS)阴道温敏性原位凝胶的处方,并对其体外性质进行考察.方法:拟定CCS质量分数为1.0％,以pH 4.2乳酸-乳酸钠为缓冲体系,在单因素试验的基础上,以胶凝温度(Tgel)为评价指标,以正交试验优化泊洛沙姆407(P407)、泊洛沙姆188(P188)、甘油及聚卡波菲(PCP)的用量.对最佳...     

替硝唑凝胶的制备及其质量控制研究

目的 制备替硝唑凝胶制剂,同时建立其质量控制方法.方法 以卡波姆为基质,以替硝唑为主药制备凝胶剂.建立双波长紫外分光光度法测定凝胶剂中替硝唑的含量,并从测定方法的精密度、加样回收率等方面对方法学进行验证.同时考察替硝唑的鉴别方法等项目.结果 制备的凝胶剂具有外观透明、细腻、涂展性好、感觉舒清,易洗除、不污染衣服与皮肤等优点;建立的替硝唑含量测定方法,浓度在6.020μg·mL-1～30.100μg·mL-1范围内与吸光度差值ΔA呈良好线性关系,回归方程为Y=0.01194x 0.00218(r=0.9998);精密度试验RSD=0.27%(n=5);平均加样回收率为99.11%,RSD=0.436%(n=5);稳定性等考察结果符合制剂要求.结论 该处方组成合理、制备方法简单,制得的成品具有亲水性凝胶剂的优点,质量可控.其含量测定方法简便,可行,精密度、回收率和范围符合要求.     

参黄阴道用温敏原位凝胶的制备及质量评价

目的:制备参黄阴道用温敏原位凝胶并对其进行评价。方法:以泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为基质,制备参黄阴道用温敏原位凝胶。考察原位凝胶经模拟阴道液稀释前后的黏度随温度变化曲线和胶凝温度,采用无膜释放法评价凝胶的体外释放,通过阴道刺激性试验观察原位凝胶的安全性。结果:所得制剂满足阴道可注入性和体内凝胶性能,对阴道无刺激性,药物释放由凝胶溶蚀来决定。结论:参黄阴道用温敏原位凝胶工艺可行,符合临床阴道局部用药物要求。     

甲硝唑阴道原位凝胶质量控制研究

目的：对制备的甲硝唑阴道原位凝胶的质量控制方法进行研究。方法：参照《中国药典》有关规定对原位凝胶的性状、鉴别、检查进行研究;采用高效液相色谱法测定甲硝唑的含量;对其稳定性及模拟生理条件下的流变学特性进行了初步考察。结果：所制备原位凝胶为无色或淡黄色透明液体,具有明显的温敏相变特性。鉴别、检查均符合2005年版《中国药典》中的相关规定;HPLC法检测甲硝唑浓度的线性范围为5．0～30．0μg·ml^-1（r=0．9999）,平均回收率分别为99．4％（RSD=0．7％）。稳定性试验中性状、pH及含量在考察期内无明显变化,胶凝温度及胶凝时间变异系数分别小于5％和8％。模拟生理条件下胶凝温度有所提高,黏附力有所降低。结论：筛选出的原位凝胶处方可行,制备工艺简单,质量稳定可控。进行原位凝胶质量控制时应对生理条件下的流变学特性进行评价和控制。     

替硝唑凝胶剂的研制与质量控制

替硝吐（Tinidazole）是一种抗厌氧菌、抗原虫药物，外用可治疗痤疮、酒糟鼻、毛囊虫病、疥疮等症。目前所用剂型有片剂、注射剂、栓剂、溶液剂”‘。我们针对痤疮等毛囊虫感染性疾病的发病机制，以新型药用辅料卡巴甫一940为基质制成了替硝吐外用凝胶剂，产品均匀细腻．稠度适宜，稳定性好。l仪器与试药岛津LC－gA高效液相色谱仪，SPD－6AV紫外检测器，SCL－6B控制器，C－R4A色谱数据处理机；岛津UV－265FW紫外分光光度计。替硝吐，湖北广济药业股份有限公司；卡巴甫一940，上海人民制药厂淇它辅料均为药用规格2甲醇为优级纯；其它…     

阿昔洛韦壳聚糖眼用温敏性原位凝胶的研制及其体外释药研究

目的 制备阿昔洛韦（ACV）壳聚糖（CS）眼用温敏性原位凝胶（ISG）,并对其体外释药特性进行考察.方法 以CS为增黏剂及吸收促进剂,以泊洛沙姆407和188（P407,P188）为基质,制备ACV-CS-ISG,以胶凝温度为指标,筛选P407与P188的最佳配比;采用无膜溶出模型对ACV-CS-ISG的体外释药特性进行考察.结果 当P407与P188的处方用量分别为21%及6%时,ACV-CS-ISG胶凝温度为（33.6±0.4）℃,人工泪液稀释后变为（34.2±0.3）℃,与人眼表温度（34℃）相似;体外释药及凝胶溶蚀均呈现零级动力学特征,且两者相关性良好.结论 ACV-CS-ISG具有理想的胶凝温度及较好的缓释效果,值得进一步研究.     

复方替硝唑凝胶剂的研制与质量控制

研制了以替硝唑、环丙沙星为主药,以PVA-124为基质的凝胶剂型。该制剂辅料少,工艺简单,稳定性好,使用方便;同时制定了简单、准确、可靠的质量控制方法。     

司帕沙星耳用原位凝胶的制备及质量评价

目的：制备司帕沙星（SF）温敏性耳用原位凝胶（ISG）,对其体外性质进行考察,为研发SF新制剂奠定基础。方法：以泊洛沙＂~407与188（质量比为3：4）为基质,用冷法制备SF-ISG。对其体外胶凝温度、胶凝强度及生物黏附性等主要物理性质进行考察,并对其质量控制进行了初步探索。结果：本品具有耳用ISG要求的合适的胶凝温度,胶凝强度理想,生物黏附性较强。主要质量评价指标简单易行,并符合相关规定。结论：SF温敏性耳用ISG制备简单,性质理想,值得进一步研发。     

替硝唑阴道泡腾片制备新工艺及质量控制

目的：增加替硝唑的临床应用剂型,满足妇科抗滴虫及治疗厌氧菌的需要;并改进生产工艺,提高产品质量。方法：采用酸源、气源分别制粒、再混和法制备。结果：所制得制剂质量稳定、操作方便。结论：替硝唑阴道泡腾片新工艺值得采用,其制剂值得推广。     

美洛昔康温敏性水凝胶的制备及质量控制

目的:制备美洛昔康温敏性水凝胶并建立其质量控制方法。方法:以泊洛沙姆P407、P188为基质制备温敏性水凝胶;采用紫外分光光度法测定其中主药的含量。结果:所制制剂为水溶性淡黄色或淡黄绿色透明凝胶,鉴别、检查均符合2005年版《中国药典》中的相关规定;美洛昔康检测浓度的线性范围为1.956~19.56mg·L-1(r=0.999 7);平均回收率为98.42%(RSD=1.53%)。结论:本制剂制备工艺简单,质量可控。     

替硝唑灌肠液的制备与质量控制

目的:制备替硝唑灌肠液,并建立其质量控制方法。方法:以替硝唑为主药制备灌肠液。采用紫外分光光度法于317nm波长处测定替硝唑的含量,同时考察制剂在室温放置6个月内的稳定性。结果:所制制剂为无色或几乎无色的黏稠液体,鉴别、检查项均符合相关规定。替硝唑检测浓度的线性范围为5～25μg·mL-(1r=0.9999),平均回收率为99.94%,日内平均RSD为0.36%(n=6),日间平均RSD为0.30%(n=6)。该制剂在6月内性质稳定。结论:该制剂制备工艺简单,质量控制方法可靠,制剂质量稳定。     

复方替硝唑阴道泡腾片的研制及质量控制

目的：研制以氧氟沙星和替硝唑为主的复方阴道泡腾片并探索其质量控制方法。方法：将氧氟沙星、替硝唑和酸、碱组分分别制成干燥品，整粒、混合后压片。采用双波长法测定泡腾片中氧氟沙星和替硝唑的含量。结果：本品在5min内可完全崩解。体外释药试验表明，10min内可释放65％以上的药物。结论：本品发泡迅速，药物释放快，无刺激性，稳定性良好，适用于治疗阴道炎及宫颈炎。     

硝呋太尔凝胶的制备及质量控制

目的:制备硝呋太尔凝胶并建立其质量控制方法。方法:以羟乙基纤维素等为辅料制备凝胶;采用紫外分光光度法测定其中主药含量。结果:所制备凝胶性状、鉴别、检查等均符合2005年版《中国药典》相关规定;硝呋太尔检测浓度的线性范围为10～50μg.mL-1(r=0.9994);平均回收率为99.46%(RSD=0.99%,n=9)。结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定可控。     

复方替硝唑凝胶的制备及质量控制

目的制备复方替硝唑凝胶并建立其质量控制方法。方法以替硝唑、氯霉素为主药，卡波姆-940、丙二醇等为辅料制备凝胶；采用双波长分光光度法测定主药含量。结果替硝唑、氯霉素检测质量浓度的线性范围分别为6.4～12．8mg／L和8.0～16.0mg／L，平均回收率分别为100．72％和99．64％，RSD分别为0.30％和0．98％。结论该制剂制备方法可行，所建立的质量控制方法简单、可靠。     

氯诺昔康凝胶的制备及质量控制

目的:制备氯诺昔康凝胶并建立其质量控制方法。方法:以壳聚糖为辅料制备凝胶;采用高效液相色谱法测定其中主药的含量,并采用加速试验、离心法考察其稳定性。结果:所制制剂涂展性好;氯诺昔康检测浓度的线性范围为12.5～125.0μg·mL-1,平均回收率为100.02%(RSD=1.18%) ;稳定性指标均符合规定。结论:本制剂制备工艺简单,质量稳定、可控。     

甲磺酸帕珠沙星凝胶剂的制备与质量控制

目的：建立甲磺酸帕珠沙星凝胶剂的制备方法和质量标准。方法：以卡波姆为凝胶基质,制备甲磺酸帕珠沙星凝胶。采用高效液相色谱法测定凝胶中甲磺酸帕珠沙星的含量,色谱柱：Diamonsil C18（250mm×4．6mm,5um）;流动相：乙腈-磷酸三乙胺水溶液（含0．5％磷酸,1％三乙胺）（30：70）;流速：1．0ml·min^-1;检测波长：240nm;进样量：20ul。结果：甲磺酸帕珠沙星在10．54～52．7ug·ml^-1范围内有良好的线性关系,r=0．9993,平均回收率为99．67％,RSD=1．79％。结论：该制备工艺简单、易行,质量控制方法切实可行。     

烟酰胺凝胶的制备及质量控制

目的:制备烟酰胺凝胶并建立其质量控制方法。方法:以烟酰胺为主药制备凝胶,采用紫外-可见分光光度法测定烟酰胺的含量。结果:该制剂为无色透明胶体,鉴别、检查项均符合2010年版《中国药典》中的相关规定。烟酰胺检测浓度的线性范围为6.24～16.64μg·mL-(1r=0.999 5),平均回收率为102.0%,RSD=0.33%(n=5)。结论:本制剂制备工艺简单可行,质量稳定可控。     

复方替硝唑喷雾剂的质量控制与稳定性研究

目的目前替硝唑已有注射剂、片剂、胶囊、栓剂等多种剂型,在此基础上开发了复方替硝唑喷雾剂(替硝唑和硫酸锌),用于口腔厌氧茵感染的治疗。方法确定了处方和制备工艺,建立了制荆的含量测定方法,并对其影响因素、光照、高温进行了考察,确定了降解产物,同时进行了加速实验的研究。结果K_(25℃)=1.122×10.4,t_(0.9)=2.6年。结论样品在模拟临床上市条件下,稳定性良好。