三七总皂苷肠溶胶囊在比格犬体内的药代动力学

目的探讨三七总皂苷(PNS)肠溶胶囊在比格犬体内的药代动力学。方法比格犬采用随机交叉给药方案,口服PNS肠溶胶囊86.2 mg·kg-1或血栓通胶囊111.8 mg·kg-1后,用反相高效液相色谱法同时测定犬血浆中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和Rb1的血药浓度,采用3P97药动学软件计算药动学参数和基于曲线下面积(AUC0-∞)自定义权重系数整合血药浓度后的药动学参数。结果与参比制剂血栓通比较,受试制剂PNS R1、Rg1、Rb1的达峰时间延长:R10.18±0.09 vs(0.16±0.06)h,Rg12.03±0.76 vs(1.74±0.27)h,Rb1 0.76±0.39 vs(0.74±0.17)h;吸收延迟时间延长:R1 0.96±0.16 vs(0.50±0.11)h,Rg10.87±0.05 vs(0.02±0.01)h,Rb10.92±0.12 vs(0.44±0.07)h,3种成分及其整合后PNS的相对生物利用度分别为248.41%,107.19%,152.94%和155.31%。整合后,血栓通胶囊和PNS肠溶胶囊的主要药动学参数分别为:AUC0→t39.17±3.89 vs(46.91±3.86)mg.L-1.h,Lag时间0.45±0.18 vs(0.92±0.13)h,tmax0.74±0.17 vs(0.77±0.13)h,Cl(3.84±0.24 vs 1.84±0.97 L.kg-1.h-1)。结论本实验制备的PNS肠溶胶囊能提高PNS的口服生物利用度。     

三七总皂苷及其活性单体药代动力学的研究进展

主要综述近五年三七总皂苷(PNS)及其活性单体三七皂苷R1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1的药动学研究进展.目前对PNS生物样品中人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1和三七皂苷R1等PNS活性单体的药物浓度多采用HPLC检测以评价PNS及其活性单体的药代动力学过程,现有的PNS药动学研究仅涉及PNS给药后2～3个单体皂苷,未能全面反映PNS的药动学变化规律,PNS血药浓度与药物效应关系不明确,今后的研究方向及重点应进一步研究PNS的化学成分及串联质谱法作分析手段的可行性并结合作用机制方面的研究以揭示其药动学特性及规律.     

三七总皂苷和灯盏花素单用与联用时主要成分的药动学比较

目的考察三七总皂苷(主要成分为三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd)和灯盏花素(主要成分为野黄芩苷)复方粉针制剂在健康比格犬体内的药动学,并与单独使用三七总皂苷粉针或灯盏花素粉针时的药动学参数进行比较。方法建立检测给药后不同时间点的比格犬血样中三七总皂苷各组分及野黄芩苷浓度的液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)方法,计算各成分的药动学参数。结果单次给予复方粉针后,三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd及野黄芩苷的血浆消除半衰期(t1/2)分别为(1.08±0.30),(0.95±0.16),(1.40±0.39),(51.08±10.42),(64.84±17.70)及(2.00±0.88)h;峰浓度(Cmax)分别为(4641.00±758.84),(11325.00±1418.62),(1822.00±253.37),(39380.00±5644.03),(12964.00±2738.41)及(2669.00±841.79)ng·mL-1;血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-∞)分别为(2832.31±308.38),(3454.00±473.08),(1210.80±161.06),(1360410.90±277244.88),(320529.65±101345.47),(450.68±90.50)ng·mL-1·h。与三七总皂苷粉针或灯盏花素粉针单次给药相比,复方粉针单次给药后,血药浓度-时间曲线相似;三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rd的Cmax显著升高(P<0.05);人参皂苷Rb1和野黄芩苷Cmax差异无统计学意义(P>0.05);t1/2、AUC0-∞差异无统计学意义(P>0.05)。结论三七总皂苷粉针和灯盏花素粉针联合用药可提高三七总皂苷部分组分的Cmax,对野黄芩苷的药动学没有明显影响。     

三七三醇皂苷及制剂的LC-MS指纹图谱研究

目的 通过HPLC-MS法建立三七三醇皂苷(PTS)及其制剂三七通舒肠溶微丸胶囊的指纹图谱.方法 采用梯度洗脱法,流动相为水和乙腈,检测波长为203 nm,流速为1.0 mg·ml-1,对多批PTS及其制剂进行HPLC测定和方法学考察,采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统对测定结果进行相似度评价.采用对照品法和LC-MS法对原料药指纹图谱中的主要色谱峰进行成分鉴定.结果 所建立的HPLC指纹图谱条件能分离PTS的各组分,具有较好的精密度、重复性和稳定性;各组分平均相似度大于0.9.LC-MS鉴定表明,PTS中所含主要成分为三七皂苷R1和人参皂苷Rg1、Re、Rf、Rb1.结论 采用LCMS技术建立的PTS及其制剂的指纹图谱能充分展示PTS及其制剂的物质组成.     

三七总皂苷肠溶微囊的药代动力学及体内外相关性

目的:考察三七总皂苷(panax notoginseng saponins,PNS)肠溶微囊在Beagle犬体内的释药行为及其体内外相关性研究。方法:采用双周期交叉试验设计,6只健康Beagle犬口服市售血栓通胶囊或自制PNS肠溶微囊(胶囊型)后,用HPLC法测定血药浓度,计算两制剂的药代动力学参数,进行生物利用度比较,并对体外累积释放度和体内累积吸收百分率进行线性回归。结果:自制PNS肠溶微囊对市售血栓通胶囊的相对生物利用度为三七皂苷R1(R1)313.63%,人参皂苷Rb1(Rb1)314.35%,人参皂苷Rg1(Rg1)202.03%,上述3成分在体内的平均滞留时间均延长,R1,Rb1和Rg1的体内外相关系数分别为0.866 4,0.958 0和0.719 2。结论:自制PNS肠溶微囊与市售血栓通胶囊相比生物利用度更高,Rb1体内外相关性较好,可用一定的体外释放条件进行体内行为的预测,R1和Rg1体内外相关性较差。     

HPLC法同时测定三七伤药胶囊中三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1、人参皂苷Rb_1的含量

目的:建立同时测定三七伤药胶囊中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为CAPCELLPAK C18,流动相为乙腈-水(梯度洗脱),检测波长为203 nm,柱温为35℃,流速为1.0 ml/min,进样量为10μl。结果:三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的进样量分别在0.207~4.146、0.515~10.293、0.505~10.093μg范围内与各自峰面积呈良好线性关系(r均为0.999 9);精密度试验的RSD<1.0%,稳定性、重复性试验的RSD<3%;加样回收率分别为99.40%、101.64%、101.36%,RSD分别为2.89%、2.45%、2.52%(n=6)。结论:该方法操作简便、准确性高、重复性好,可用于三七伤药胶囊中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的含量测定。     

高效液相色谱法同时测定三七总皂苷中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1与三七皂苷R_1含量

目的建立高效液相色谱法同时测定三七总皂苷中人参皂苷Rg1、Re、Rb1与三七皂苷R1的方法。方法采用高效液相色谱法 ,固定相为氨基键合相 ,流动相为乙腈 水 ( 81∶1 9,V∶V) ,检测波长2 0 3nm。结果三七总皂苷中人参皂苷Rg1、Re、Rb1和三七皂苷R1与其他成分分离良好 ,保留时间分别约为 5 7min、8 9min、2 5 1min和 9 9min。人参皂苷Rg1在 80～ 2 80mg/L(r =0 9992 )、Re在 2 0～ 1 80mg/L(r=0 9993 )、Rb1在 95～ 2 85mg/L(r=0 9991 )、三七皂苷R1在1 8～ 1 4 6mg/L(r=0 9991 )内线性关系良好 ,人参皂苷Rg1、Re、Rb1和三七皂苷R1的回收率分别为 99 1 %、98 4 %、98 6%和 97 1 % ,RSD分别为 2 1 %、2 0 %、2 2 %、2 8%。结论本法可用于三七的质量控制     

HPLC法测定三七水煎液中三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1和Re的含量

目的建立三七水煎液中三七皂苷类成分的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,以乙腈-水(20∶80)为流动相,于203nm检测三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Re的含量。结果三七皂苷R1在0.144～2.64μg(r=0.9995),人参皂苷Rg1在0.10～12μg(r=0.9997),人参皂苷Re在0.15～1.4μg(r=0.9998)范围内,线性关系良好。平均回收率在97%～100%。结论方法简便,快速,重现性好,可作为三七水煎液的质量控制标准。     

UPLC同时测定复方三七胶囊中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1和三七皂苷R_1

目的建立同时测定复方三七胶囊中人参皂苷Rg1、Re、Rb1和三七皂苷R1的UPLC方法。方法采用UPLC,ACQUITY BEH C18色谱柱(2.1mm×100mm,1.7μm),乙腈-水为流动相梯度洗脱,流速为0.45m L/min,检测波长为203nm,柱温为25℃。结果人参皂苷Rg1、Re、Rb1和三七皂苷R1分别在19.61~392.2μg/m L(r=0.9997)、4.813~96.26μg/m L(r=0.9998)、19.92~398.4μg/m L(r=0.9998)和4.850~97.00μg/m L(r=0.9999)线性关系良好,平均加样回收率(n=9)分别为100.00%、99.78%、99.92%和99.83%,RSD分别为0.30%、0.45%、0.29%和0.54%。结论方法快速有效,适用于测定复方三七胶囊中人参皂苷Rg1、Re、Rb1和三七皂苷R1含量。     

RP-HPLC法测定舒胸胶囊中三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1的含量

目的建立以HPLC法测定舒胸胶囊中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1含量的方法。方法采用Thermo C18柱,以乙腈-水（20：80）为流动相,检测波长：203nm,流速：1.0mL·min-1。结果三七皂苷R1在0.2416~1.3288μg范围内线性关系良好,r=0.9996,平均加样回收率为100.2%;人参皂苷Rg1在0.8848~4.8664μg范围内线性关系良好,r=0.9999,平均加样回收率为99.6%。结论本方法操作简便、方法可靠、结果准确、灵敏度高、重复性好,可作为该产品质量控制的方法。