浅析平阳霉素的不良反应

平阳霉素(Pingyangmycin,PYM)是从我国浙江省平阳县土壤中的放线菌培养液中分离得到的抗肿瘤抗生素[1],作用机制是能够抑制癌细胞DNA的合成和切断DNA链,影响癌细胞代谢功能,促进癌细胞变性和坏死.     

皖南尖吻蝮蛇蛇毒中抗肿瘤活性蛋白分离纯化及其活体外性研究

目的:分离纯化皖南尖吻蝮蛇蛇毒(Wannan Agkistrodon acutus venom)中抗肿瘤活性蛋白并研究其活性。方法:利用DEAE-sepharose Fast Flow和SP-sepharose Fast Flow阴阳离子交换层析以及Sephadex G-75凝胶过滤层析等分离方法从皖南尖吻蝮蛇蛇毒中分离纯化得一种抗肿瘤活性蛋白,用CCK-8法检测该蛋白对体外培养的白血病K562细胞、结肠癌细胞(SW480)、胃癌细胞(SGC7901)、肝癌细胞(HepG2)的增殖抑制作用。结果:分离纯化得一相对分子质量约23700的抗肿瘤活性组分(ATF1-c),CCK-8检测对体外培养的K562、SW480、SGC7901、HepG2细胞的增殖抑制作用,呈剂量-时间依赖关系。结论:ATF1-c对体外培养的人癌细胞有明显的抑制和杀伤作用。     

郁金中姜黄素类化合物对鼠结肠癌细胞26-L5的抗浸润作用

作者采用小鼠结肠癌细胞株26-L5,研究了郁金 Curcuma aromatica Salisb.根茎中的姜黄素类成分的抗浸润活性及体外对癌细胞增殖、浸润和转移的作用。从郁金根茎中分离的姜黄素类成分为姜黄素(CA-1)、脱甲氧基姜黄素(CA-2)、5-甲氧基姜黄素(CA-3)和双脱甲氧基姜黄素     

中草药肿节风洗脱物对体外抗人癌细胞的实验研究

目的 通过体外抗人癌细胞实验筛选肿节风抗癌活性部位或成分.方法 采用超声提取法提取肿节风,所得粗提物以大孔树脂(HPD100)分离纯化.采用噻唑蓝(MTT)[1]比色法评价纯化后各洗脱部位对人乳腺癌细胞MCF-7和前列腺癌知胞PC-3的抑制作用,初步筛选出抗肿瘤有效部位,运用高效液相色谱对其进行进一步分离,按峰收集得各...     

中华真地鳖抗肿瘤蛋白纯化、鉴定及活性研究

目的分离纯化中华真地鳖(Eupolyphaga sinensis Walker)中抗肿瘤活性成分并研究其活性。方法采用硫酸铵沉淀、超滤、CM-Sepharose FF、DEAE-Sepharose FF及Q-Sepharose HP离子交换、Butyl Sepharose HP疏水色谱以及Superdex 75凝胶过滤色谱等技术分离纯化抗肿瘤组分;SDS-PAGE及MALDI-TOF质谱进行鉴定;采用MTT法考察其抗肿瘤活性。结果分离纯化得到一分子质量约为72 kD的抗肿瘤蛋白(EPS72)。该蛋白对肝癌Bel-7402细胞、肺癌A549细胞等多种人癌细胞株表现出较强的增殖抑制作用,并呈浓度依赖性。结论纯化的蛋白具有潜在的抗肿瘤作用。     

台湾金线莲多糖的分离纯化及其体外抑瘤活性研究

目的研究台湾金线莲(Anoectochilus formosanus)的水溶性多糖(AFP)分离纯化条件,检测单一组分多糖的细胞活性及其结构。方法采用DEAE-Cellulose Fast Flow阴离子交换色谱和Sephadex G-200分离AFP,得到AFP-1和AFP-2两个水溶性单一多糖组分;采用红外光谱检测结构;检测AFP、AFP-1和AFP-2对SMMC-7721肝癌细胞,Hela宫颈癌细胞,spc-A1肺腺癌细胞和Bcap37人乳癌细胞进行细胞杀伤活性。结果AFP-1和AFP-2均为β-D型的吡喃糖环。AFP、AFP-1和AFP-2对癌细胞均具有较好的杀伤作用。结论台湾金线莲多糖(AFP、AFP-1和AFP-2)是非常有前景的抗肿瘤药物或辅助抗肿瘤药物。     

镰形棘豆提取物抗肿瘤活性的体外实验研究

目的：对从镰形棘豆中分离得到的5种提取物进行体外抗肿瘤活性筛选。方法：采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法观察镰形棘豆挥发油、总黄酮、总多糖、总生物碱及总皂苷对HepG2、MGC-803、LOVO、MCF-7、HeLa等5种人癌细胞株增殖的影响。结果：挥发油和总黄酮可以不同程度地抑制人癌细胞株的增殖。并呈现出一定的量效关系。结论：镰形棘豆的挥发油和总黄酮是抗肿瘤活性的主要部位．值得进一步深入地探讨和研究。     

海洋真菌烟曲霉H1-04发酵液中的硫代二酮哌嗪类产物及其抗肿瘤活性

目的 研究海洋来源真菌烟曲霉H1-04(Aspergillus fumigatus H1-04)发酵液中的抗肿瘤活性产物.方法 采用液液萃取、硅胶柱色谱、制备HPLC等技术,从烟曲霉H1-04的发酵产物中分离纯化活性产物.活性产物的结构经IR、MS、1H-NMR确证.采用SRB法和MTT法测试评价抗肿瘤活性.结果与结论 从烟曲霉H1-04发酵物中分离鉴定了4个硫代二酮哌嗪类化合物,分别是胶霉毒素(gliotoxin,1)、bisdethiobis(methylthio)gliotoxin(2)、bis-N-norgliovictin(3)、didehydrobisdethiobis(methylthio)gliotoxin(4).化合物1在浓度为0.1μmol·L-1时几乎能完全抑制小鼠白血病P388细胞和人肺癌A549细胞的增殖,抑制率分别为100%和99.1%;对小鼠乳腺癌tsFT210细胞也呈现很强的细胞凋亡诱导、细胞周期抑制、坏死性细胞毒等活性.化合物2～4对tsFT210细胞显示出不同程度的抗肿瘤活性.化合物2～4为首次从烟曲霉发酵物中分离得到,并首次报道2～4的抗肿瘤活性.     

广西眼镜蛇毒细胞毒素的分离及对人鼻咽癌等细胞抑制作用的研究

目的探讨广西眼镜蛇毒细胞毒素对人鼻咽癌细胞(CNE)等多种癌细胞株的抑制作用.方法经Sephadex G-50,CM-Sepharose CL-6B层析法从广西眼镜蛇毒中分离纯化获得细胞毒素(CTX),采用MTT检测CTX 对癌细胞株体外培养抑制作用,探索量效时效关系.结果从广西眼镜蛇毒中分离到一种细胞毒素单一组分(CTX CM-5)对体外培养的人鼻咽癌细胞株(CNE)、淋巴瘤细胞株(YAC)、人宫颈癌细胞株(HELA)和卵巢癌细胞株(Ho8990)的抑制有明显的剂量依赖关系,作用48 h的IC50分别为1.84,0.75,1.84和2.59 mg·L-1;随作用时间的延长,CTX CM-5对CNE细胞株作用最为明显,作用3h和24 h的IC50分别为4.78和1.04 mg·L-1.结论 CTX CM-5对体外培养的癌细胞株有较强的抑制作用.     

深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性初步测评

目的阐明深海来源曲霉16-02-1的代谢产物及其抗肿瘤抗真菌活性。方法采用活性跟踪模式,利用多种色谱技术分离纯化代谢产物,结合化学反应的理化及波谱数据鉴定化合物。采用MTT法测试抗肿瘤活性,纸片法测试抗真菌活性。结果从曲霉16-02-1产物中分离鉴定了新曲霉酸(1)、ferrineoaspergillin(2)、(2’S)-4-甲氧基-3-(2’-甲基-3’-羟基)丙酰基-苯甲酸甲酯(3)、黄曲霉素(4)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-亮氨酸)(5)、环(反式-4-羟基-L-脯氨酸-L-苯丙氨酸)(6)、尿嘧啶(7)和(11S)-新羟基曲霉酸(8)等8个化合物。化合物1～8对人癌细胞K562、HL-60、HeLa、BGC-823有一定抑制作用,在100μg.mL-1浓度下对K562细胞的抑制率在33.6%～43.6%之间,1和8还对白色念珠菌和土曲霉表现出较弱抑菌活性。结论首次从深海来源真菌产物中分离得到化合物1～4和8,其中1为曲霉16-02-1的主产物,发酵产率28.8mg/L。首次报道3的2’S和8的11S绝对构型、8的13 C NMR数据及其在DMSO-d6和CD3OD中的1 H NMR数据、以及8在DMSO-d6中酮式―烯醇式互变异构的NMR证据。化合物2～4和8对部分人癌细胞的抑制活性亦首次测试报道。