基于肿瘤微环境增强抗肿瘤治疗效果的纳米递药系统设计及应用

纳米递送系统是当前解决抗肿瘤药物靶向性差、毒副作用大及生物利用度低等关键问题的有效手段之一。与正常组织相比,肿瘤微环境具有一些独特的性质,如血管异常、缺氧和酸性pH等,这些复杂的性质极大的影响药物在肿瘤部位的递送。基于肿瘤微环境来设计纳米递药系统可以改善递送效率以增强抗肿瘤治疗效果。本文综述了肿瘤微环境的组成、特征及基于肿瘤微环境所设计的纳米递药系统的应用研究,并讨论了其中存在的挑战和机遇,旨在为促进纳米递送系统在临床上的实际应用提供参考。     

聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒载中药抗肿瘤成分的研究进展

聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly lactic-co-glycolicacid,PLGA)是由乳酸和羟基乙酸单体按所需比例聚合而成的有机材料,具有可生物降解性和良好的生物相容性、结构可修饰性、释药速度可控等优点,被广泛用于药物递送领域。随着对活性物质研究的深入,中药抗肿瘤成分被证实具有高效、低毒的优势,成为肿瘤治疗领域的研究热点。近年来,通过乳化溶剂挥发法、复乳法、沉淀法、透析法成功将中药抗肿瘤成分负载在PLGA纳米粒中,应用于改善药物的性质、靶向递药系统、免疫佐剂等领域。综述PLGA纳米粒载中药抗肿瘤成分的制备和应用进展,以期为中药抗肿瘤成分的新型递药系统研究提供参考。     

细胞膜包载的纳米递药系统在肿瘤治疗中的研究进展

纳米技术为肿瘤药物治疗提供了新型递送载体以增加药物的稳定性和溶解性,延长其半衰期,提高药物治疗效果.但传统的以合成材料为载体的纳米递送系统靶向性差,易被免疫系统清除,并具有潜在的系统毒性.以细胞膜包被药物或纳米粒制备的仿生纳米递药系统具有载药量高、主动靶向性强、生物相容性好等优势,已成为药物制剂学领域的研究热点.此外,...     

载多肽和蛋白质药物的纳米粒给药系统的研究进展

 目的 综述近几年在输送多肽和蛋白质药物的纳米粒给药系统方面的研究进展。方法 分析有关文献资料,从纳米粒给药系统的载体材料选择、制备方法、体外释药及应用等方面进行了概述。结果 纳米粒给药系统可有效延长多肽和蛋白质药物的释放,同时可提高此类药物的生物利用度。结论 纳米粒给药系统在输送多肽和蛋白质药物方面有着广阔的研究和应用前景。     

可生物降解聚合物纳米粒的研究进展

目的：介绍可生物降解聚合物纳米粒的研究进展，以推进新制剂的开发研究。方法：以大量的具有代表性的参考文献为依据，从可生物降解聚合物纳米粒的制备方法、载药机制、体外药物释放、纳米粒表面特性和修饰方法及作为多肽蛋白质药物传递系统载体等方面进行综合和归纳。结果与结论：可生物降解聚合物纳米粒给药系统是有广阔发展前途。     

蛋白多肽类药物新型给药系统的研究进展

通过文献检索,对国内外近20年蛋白多肽类药物在纳米粒、脂质体、传递体、微球、水凝胶等新型给药系统的研究按照载体材料、所用技术、性能或给药途径等进行分类介绍,为蛋白多肽类药物新制剂的开发和应用提供参考。结果发现研究较多的蛋白多肽类纳米粒有聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒、壳聚糖纳米粒、固体脂质纳米粒和无机纳米粒;脂质体有长循环脂质体、靶向脂质体、长循环靶向脂质体和多囊脂质体;微球有口服微球、注射微球和鼻黏膜给药微球;水凝胶主要为环境敏感型水凝胶,如温度敏感型水凝胶和pH敏感型水凝胶。这些新技术能够在很大程度上提高蛋白多肽类药物的稳定性,延长其体内半衰期,减少给药次数,增加治疗效果,降低药物的毒副作用,实现了该类药物的靶向、缓控释给药。但上述方法也存在一定的局限性,建议进一步加强蛋白多肽类药物的制药新技术、新辅料、新剂型和新给药系统的研究,以便更好的应用于临床。     

脂质纳米粒给药系统体外释放方法研究进展

通过查阅近几年国内外相关文献,进行归纳整理并分类,介绍了近年来有关经典体外释放方法、透析法、室扩散法、流池法、基于体外脂解模型的体外释放研究方法等体外测定方法在药物释放特性评价中的应用进展.脂质纳米粒给药系统是近年来发展较快的一类药物传递系统,评价脂质纳米粒的指标主要有粒径、Zeta电位、载药量、体外释放、稳定性等.药物释放是影响药物进入体内发挥药效的重要因素之一,故体外释放是评价脂质纳米粒质量的重要指标,也是控制制剂质量的重要手段.但是如何建立一种更加科学合理的体外释放方法使其具有较好的预测性则需要科学工作者进一步研究优化,促进脂质纳米粒给药系统的研究与开发.     

紫杉醇制剂研究进展

 目的综述了近五年来紫杉醇的新剂型如乳剂、胶束、包合物、脂质体、纳米粒、凝胶、植入剂和药物释放支架等,并对其可行性进行了分析。方法查阅国内外资料并进行分析和综述。结果由于紫杉醇脂溶性强,临床上传统应用的注射剂采用Cremophor EL作为溶媒,但其毒性大,过敏反应发生率高,为此,研究高效低毒性药物新剂型是近年来紫杉醇新药研究的热点。紫杉醇药物释放支架(TAXUS^TM)和白蛋白纳米粒注射液(Abraxane^TM)相继被FDA批准上市,即是紫杉醇制剂研究的成功例证。结论紫杉醇未来制剂的研究发重点将集中在紫杉醇局部或靶向缓控释制剂,紫杉醇口服给药也将获得突破。     

抗肿瘤中药纳米给药系统的研究进展

纳米给药系统是靶向递送抗肿瘤药物的理想载体,它可以极大地提高抗肿瘤药物的治疗效果,明显减轻系统毒性,在替代传统化疗方面极具应用前景。在中医药理论指导下,抗肿瘤中药有着许多化疗药物难以比拟的多组分协同优势。但是,受制于难溶性成分的吸收障碍以及体内的无选择性分布,抗肿瘤中药的治疗效果还有很大的提升空间。近年来,通过对纳米给药系统和中药多组分在抗肿瘤领域优势的有机整合,多种中药纳米给药系统见于报道：在改善药物的生物利用度,提高药物的靶向能力,增加药物体内外稳定性,智能调节组分释放以及增效减毒方面优势显著,大量的研究实例丰富了中药制剂现代化的研究策略,也为今后的临床应用提供了大量的科研数据,本文以靶向策略方式为切入点,综述了近年来中药纳米给药系统的研究进展。     

控释纳米粒的研究进展

控释制剂也称可控给药体系(controlled release drug delivery system,CRDDS),是指药物从制剂中以受控形式恒速地释放到作用器官或特定靶组织,并使药物浓度较长时间维持在有效浓度内的一类制剂.纳米科技的出现,使得控释制剂的发展得到了很大的推动.目前使用的药物控释制剂有多种形式,包括微胶囊、微球、纳米粒子、水凝胶、贴剂等.而纳米粒子,由于其超微小体积,已作为新的控释体系得到了广泛的研究.本文对控释纳米粒的类型、制备、作用特点作一综述.     

黄芪甲苷新型给药系统的研究进展

黄芪甲苷是“补气之圣药”黄芪Astragali Radix的活性成分之一，具有抗炎、抗纤维化、抗氧化应激、抗哮喘、抗糖尿病、抗肿瘤、调节免疫和保护心脏等多种药理作用。然而，黄芪甲苷水溶性差、生物利用度低及病灶组织靶向性不足，极大地限制了开发应用。相较于传统制剂，新型递药系统能延长药物循环时间、控制药物释放、增加药物在病变部位的富集量，进而提高生物利用度，改善靶向性，增强疗效。通过对黄芪甲苷新型给药系统（单一给药系统及复合给药系统）的研究进展进行综述，并阐述其对多种疾病的治疗作用，探讨递药系统目前存在的问题及可能的应对策略，为黄芪甲苷新型制剂的开发及临床应用提供思路。     

胰岛素固体脂质纳米粒的制备及其理化性质研究

 目的 制备胰岛素固体脂质纳米粒并考察其理化性质。方法 采用溶剂扩散法制备胰岛素固体脂质纳米粒,考察制备过程中加入多聚阴离子对纳米粒粒径、表面电位和药物包封率的影响;研究载药纳米粒的体外释放特性;荧光标记固体脂质纳米粒经大鼠口服给药,由荧光倒置显微镜观察血液和淋巴液中的荧光强度。结果胰岛素固体脂质纳米粒的平均粒径为(388.6±143.5)nm,水相中加入三聚磷酸钠对纳米粒粒径无明显影响,而表面电位下降,药物包封率明显增加;胰岛素固体脂质纳米粒最初1 h快速释放了药物包封总量的35.63％,随后以接近每小时1.5％的速度释放,呈明显的缓释特征,24 h体外累积释放量为药物包封量的67.30％;固体脂质纳米粒经大鼠口服研究发现,0.5 h时淋巴液中的荧光强度明显高于相同时间血液中的荧光强度。结论 采用溶剂扩散法制备得到的胰岛素固体脂质纳米粒,具有明显的药物缓释作用;通过调节纳米粒表面电位,可明显提高药物的包封率;固体脂质纳米粒口服给药,具有明显的纳米粒整体淋巴吸收特性。     

雷公藤甲素抗肿瘤新型给药系统研究进展

雷公藤甲素具有广谱、高效的抗肿瘤活性,但其具有水溶性差、体内消除快和毒副作用强等缺点,限制了雷公藤甲素的临床应用。新型给药系统是靶向递送雷公藤甲素的理想载体,能够将其有效运送至肿瘤组织,提高对肿瘤的治疗效果,新型给药系统在改善雷公藤甲素溶解度、降低其毒副作用、提高生物利用度等方面有良好的应用前景。综述近10年来基于脂质体、聚合物胶束、纳米粒的雷公藤甲素抗肿瘤新型给药系统的研究进展,以期为雷公藤甲素新型给药系统在抗肿瘤药物的开发和应用等方面提供参考。     

几种纳米给药系统在改善中药ADME/Tox性质方面的应用

纳米制剂具有独特的微小体积和微观结构,与传统制剂相比,其显著优势在于能够在一定程度上改善药物体内过程。根据药物生物药剂学性质及各纳米给药系统在改善药物吸收、分布、代谢、排泄(ADME),减低药物毒性(Tox)等方面的特点和优势综合考察,进行选择性中药纳米给药剂型研发具有深远意义。重点以近年来国内外研究较为活跃的纳米脂质体、微乳、自微乳、固体脂质纳米粒为例,与中药成分体内过程研究相结合,从ADME/Tox角度,阐述各纳米给药系统在改善中药及其活性成分体内过程方面的应用,以期对中药纳米给药系统研究提供一定的理论指导。     

三氧化二砷抗肿瘤作用机制及其药物递送系统的研究进展

传统中药矿物药三氧化二砷具有显著的治疗作用,已被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于治疗急性早幼粒细胞白血病,近年来还发现其具有良好的治疗实体瘤的效果。其抗肿瘤机制主要包括促进细胞凋亡、抑制Hedgehog信号通路、逆转耐药性以及抑制血管生成等。然而三氧化二砷的体内靶向性较差、肾脏清除速率快、以及高剂量对正常组织的不良反应,限制了其对实体瘤的治疗应用与临床转化。新型药物递送系统在传统纳米制剂的基础上,提高了药物在肿瘤部位的聚集、控制释放以及诊断等能力,在精准治疗、提高生物利用度和降低毒副作用等方面具有重要意义。对三氧化二砷的抗肿瘤机制及抗肿瘤新型药物递送系统的研究进展进行总结和分析,以期为三氧化二砷抗肿瘤的深入研究和临床应用提供思路。     

人参皂苷抗肿瘤机制及其纳米药物递送系统的研究进展

癌症是威胁人类健康的最大挑战之一,开发有效的癌症治疗方法是医药领域迫切需要解决的难题。人参皂苷是从人参属植物中提取的活性成分,体内外实验证明人参皂苷具有显著的抗肿瘤活性。由于人参皂苷的组成成分复杂,大部分单体为难溶性物质,在一定程度上限制了其临床应用。纳米药物递送系统在抗肿瘤研究中呈现多方面优势,可提高难溶性药物的溶解度、增加敏感药物的稳定性、改善肿瘤细胞对药物的摄取率、实现缓控释及靶向给药等。为了实现癌症的精准治疗,通过制剂学完成人参皂苷纳米递送系统（如聚合物胶束、纳米粒、脂质体等）在抗肿瘤应用中的研究与日俱增。通过对人参皂苷的抗肿瘤机制、临床应用、纳米递送系统等的最新研究进展进行综述,为人参皂苷的剂型设计及临床应用提供参考。     

固体脂质纳米粒给药新载体的研究进展

固体脂质纳米粒是近年来很受重视的一种新型药物传递载体,它综合了传统胶体给药系统如乳剂、脂质体及聚合物纳米粒等的优点,具有靶向、控释、提高药物稳定性、毒性小、可大批量生产等特性,可供多途径给药。本文就近年来固体脂质纳米粒的特性、制备方法、药物释放、给药途径以及发展前景作一简要综述。     

“药辅合一”理念在中药制剂递药系统设计中的应用研究

近年来,在现代制剂药物输送系统的设计中,使用活性物质作为制剂辅料或代替其他辅料的研究受到广泛关注,这也促进了“药辅合一”理念在中药制剂设计中的应用研究得到进一步发展。采用“药辅合一”理念来设计药物输送系统可减少制剂辅料的使用,减少制剂成本,同时具有协同增效、靶向递送、多组分同步递送、降低药物毒性、增加药物溶解性和生物相容性等优势。然而“药辅合一”在中药制剂新型递药系统中的研究仍显不足,在现代递药系统的应用研究中举例文献相对缺少;具有“药辅合一”特性的中药活性物质整理不够。该文就以中药活性物质为“辅药”制备的递药系统类型及其应用展开综述,并阐述其常见的构建方式与机制,为现代中药制剂递药系统的深入研究提供有益参考。     

中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统的研究进展

与传统化疗药物相比,中药抗肿瘤活性成分具有多靶点、多层次及协同干预等独特的优势。然而,大部分中药抗肿瘤活性成分往往水溶性差、生物利用度低等,限制了其临床应用。纳米递送系统有望改善中药抗肿瘤活性成分的应用限制,与游离药物相比,纳米载药系统表现出改善的生物利用度、增强的组织靶向性、减轻的脱靶不良反应及更大的体内稳定性。综述了目前最常用的2种中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统即包载递送系统和共价结合前药递送系统,并对其中存在的问题及未来发展进行讨论,旨在为促进中药抗肿瘤活性成分纳米递送系统在临床上的实际应用提供参考。     

运载抗肿瘤药物的隐形纳米粒的研究进展

 目的介绍装载抗肿瘤药物的隐型纳米粒研究进展。方法 查阅大量国内外代表性文献,进行分析,整理和归纳。结果综述了隐型纳米粒实现被动靶向的机制、长循环特性的体内外评价方法、体内药效学以及主动靶向的隐形纳米粒的最新研究进展。结论用隐型纳米粒传输抗肿瘤药物是国内外医药领域中的一个新的研究热点,对其进行深入研究将推动化疗药物载体给药系统的进一步发展,具有重要的科学和应用价值。