促渗剂对青藤碱脂质体透皮贴剂经皮渗透的影响

目的:研究促渗剂对青藤碱透皮贴剂经皮渗透行为的影响.方法:建立离体经皮渗透试验方法,并作方法学考察.分别在贴剂中加入单一及复合促渗剂5%氮酮、10%油酸、1%丙二醇 4%氮酮、2%丙二醇 8%油酸,在相同条件下进行离体经皮渗透试验,测定不同时间的药物累积透过量.离体试验结束后,测定皮肤层中药物的滞留量.结果:在贴剂处方中加入促渗剂后,药物累积透过量增加,而皮肤层中的滞留药量减少.结论:促渗剂可使贴剂内药物穿透角质层进入真皮层,而不能增加药物在角质层内的积累.故可推测,在脂质体贴剂中加入促渗剂可能导致脂质体双分子层结构的破坏,引起药物渗漏,从而不利于药物在皮肤及局部组织的蓄积.故作用于局部的脂质体贴剂中不宜加入促渗剂.     

透皮促进剂对青藤碱凝胶体外透皮吸收的影响

目的：考察菁藤碱的皮肤渗透性及5组促进剂对其皮肤渗透性的影响。方法：体外透皮实验。结果：添加水溶性氮酮＋PG、Azone PG、DMSO＋PG、OA＋PG为促进剂时释药速率显著提高。其中以水溶性氮酮＋PG作用最强。结论：凝胶中含水溶性氮酮为2％，丙二醇为5％时能获得较好的渗透速率。     

电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响

目的探索电致孔条件下5种促渗剂对青藤碱透皮吸收的影响。方法采用双室扩散池,HPLC法定量青藤碱。在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响。结果在电致孔条件下,氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用;而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用。结论在电致孔条件下不同促渗剂对青藤碱透皮给药的效果差异很大,电致孔与促渗剂组合将有很好的应用前景。     

青藤碱微乳凝胶的制备及体外透皮特性研究

目的 制备青藤碱微乳凝胶,并对其进行质量评价和体外透皮扩散特性进行考察.方法 以卡波姆940为基质,采用直接溶胀法制备青藤碱微乳凝胶.采Zetasizer1000-HAS激光粒度测定仪测定微乳凝胶的粒度分布.采用NDJ-7旋转黏度计和pH计分别测定微乳凝胶的黏度和pH.采用改良Franz扩散池,比较青藤碱微乳、微乳凝胶及亲水凝胶中青藤碱的透皮特性.结果 青藤碱微乳凝胶外观为透明金黄色溶液,粒度分布在4～15nm范围内,pH 6.5左右,黏度为2.0 pa's,稳定性良好.青藤碱对照水溶液、微乳、微乳凝胶、亲水凝胶的稳态渗透速率分别为3.328,42.861,17.244,12.185 μg·cm-2·h-1,12 h的累积渗透量分别为41.104 4±1.219, 505.198±176.964,211.373±24.856,145.391±24.392μg·cm-2结论青藤碱微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于青藤碱对照水溶液和亲水凝胶,可为青藤碱经皮给药剂型选择提供参考.     

薄荷脑促进甲硝唑经皮渗透作用研究

薄荷脑促进甲硝唑经皮渗透作用研究吴铁崔燎陈志东张志平邓辉（湛江５２４０２３广东医学院药理学教研室）我国近年来用甲硝唑配制的外用制剂逐渐增多，对其经皮渗透作用也有较多的研究，为探讨薄荷脑对甲硝唑的经皮渗透作用的影响，我们进行了一些研究，现简报如下。１材...     

月桂氮艹（上）卓（下）酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

 目的:考察不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮(atone)甘青藤碱凝胶透皮作用的影响，为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，配制含不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮的青藤碱凝胶，用HPLC法侧定青藤碱的透皮吸收量。结果:青藤碱凝胶含2% awne时透皮吸收最好，其体外累积渗透量及促透速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2% awne作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

125I-青藤碱大鼠经皮渗透试验研究

目的:阐明~(125)I-青藤碱经大鼠皮肤给药后渗透和扩散的走向。方法:采用同位素~(125)I-标记青藤碱,涂于大鼠颈部皮肤,在一定时间内测定~(125)I-青藤碱在皮下纵向渗透的深度和横向扩散的范围。结果:~(125)I-青藤碱纵向扩散可达颈椎骨部,横向扩散可达2 cm~2范围,无论是横向还是纵向扩散均呈现出明显的浓度梯度。结论:~(125)-青藤碱不仅可以透皮吸收入血发挥全身作用也可在皮肤表面蓄积发挥局部作用。     

千里光碱普通凝胶剂和脂质体凝胶剂透皮特性的比较研究

目的：比较研究千里光碱普通凝胶剂(GG)和脂质体凝胶剂(LG)的离体和在体的透皮及皮肤滞留特性，为研制千里光碱LG提供依据。方法：离体改进的Franz扩散池法。结果：LG和GG经离体完整皮肤和去角质层皮肤药物渗透系数没有显著差别；而经完整皮肤时药物在皮肤的滞留量LG为GG的3．2倍。但皮肤去角质层后，LG为GG的0．198倍。结论：脂质体促进千里光碱在皮肤角质层内滞留，而不显著改变其皮肤透过量，脂质体凝胶剂是千里光碱外用高效低毒治疗皮肤癌的新制剂。     

盐酸青藤碱凝胶的稳定性研究

青藤碱(sinomenine)是从中药青风藤Sinome niumacutum (Thunb)Rehd .etWlis .中提取得到的生物碱单体。临床常用制剂有正清风痛宁片、盐酸青藤碱注射液、毛青藤总碱片,用于治疗风湿、类风湿性关节炎及心律失常等。经皮给药系统是一种新的给药途径,它可绕过肝脏的首过效应及胃肠道破坏,维持稳定、持久的血药浓度,提供可预定的和较长的作用时间[1] 。特别是局部应用,可以增强局部药物的浓度,降低药物毒副作用且给药方便。本文报道....     

风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱体外释放及透皮吸收研究

目的:研究风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱的体外释放及透皮吸收特性。方法:采用Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,研究该制剂中青藤碱的体外释放;以小鼠腹皮为体外模型,研究该制剂中青藤碱的透皮吸收行为。结果:风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱12 h累积释放率可达97.76%,释放曲线符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=1.4012×lnt+0.2326,r=0.9875;12 h累积透皮吸收百分率为44.86%,透皮吸收过程符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=0.2118×lnt+0.0737,r=0.9874。结论:风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱体外释放及透皮吸收良好,具有较好的临床应用前景。     

促渗剂对来氟米特体外经皮渗透的影响

目的 研究几种常用促渗剂对来氟米特体外经皮渗透的影响。方法 采用水平扩散池，离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理12h，以渗透速率为指标，用HPLC测定来氟米特的浓度。结果 用桂氟Zhuo酮（Azone)单独使用不能明显提高来氟米特的渗透速率（P＞0．05），而丙二醇、油酸、Anone和丙二醇合用都能显著提高来氟米特的渗透速率（P＜0．01）。结论 丙二醇、油酸、Azone和丙二醇的混合液（1：5）可作为促渗剂用于来氟米特经皮吸收制剂。     

促渗剂对白头翁素体外经皮渗透的影响

目的：考察几种常用促渗剂对白头翁素体外经皮渗透性能的影响,为白头翁素经皮给药系统的开发提供参考。方法：采用TK-6A型透皮扩散仪,供应室加含不同促进剂的白头翁素样品,用人皮进行体外经皮渗透实验；以HPLC测定一定时间点接受室中药物浓度,求算累积渗透量及稳态透皮速率。结果：白头翁素饱和水溶液的稳态渗透速率为(1.17±0.03) μg·cm^-2·h^-1,含30%、50%乙醇和3%月桂氮酮-5%聚山梨酯20、30%乙醇-3%月桂氮酮-5%聚山梨酯20的白头翁素溶液稳态渗透速率为(9.30±0.32),(18.56±0.58),(7.29±0.35),(13.77±0.16) μg·cm^-2·h^-1,分别使白头翁素的经皮渗透速率提高了7.9,15.9,6.2,11.8倍。结论：乙醇和月桂氮酮能显著促进白头翁素的经皮渗透,白头翁素有望开发成经皮给药制剂。     

月桂氮艹(上)卓(下) 酮和其它渗透促进剂对维甲酸经皮渗透性的影响

 应用Franz扩散池和Valia－Chien扩散池，采取新鲜离体大鼠皮肤，分别研究了月桂氮酮（氮酮）等渗透促进剂对0．1％维甲醚软膏剂和溶液剂体外经皮渗透性的影响。结果表明，氮酮浓度在1％～5％范围内无明显透皮促进作用，10％油酸和5％薄荷醇也无透皮促进作用，剥离角质层后维甲醚的透过量仅增加2．6～4．7倍。结果表明，角质层不是维甲酸经皮渗透的主要屏障，角质层下表皮组织和真皮组织的屏障作用不可忽视，对于这种情况，氮酮等渗透促进剂的作用是有限的。     

月桂氮卓酮和其它渗透促进剂对维甲酸经皮渗透性的影响

应用Ｆｒａｎｚ扩散池和Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ扩散池，采取新鲜离体大鼠皮肤，分别研究了月桂氮酮（氮酮）等渗透促进剂对０．１％维甲醚软膏剂和溶液剂体外经皮渗透性的影响。结果表明，氮酮浓度在１％～５％范围内无明显透皮促进作用，１０％油酸和５％薄荷醇也无透皮促进作用，剥离角质层后维甲醚的透过量仅增加２．６～４．７倍。结果表明，角质层不是维甲酸经皮渗透的主要屏障，角质层下表皮组织和真皮组织的屏障作用不可忽视，对于这种情况，氮酮等渗透促进剂的作用是有限的。     

三七跌打软膏的制备及体外透皮特性研究

目的优化三七跌打软膏剂基质处方并对其体外透皮特性进行研究。方法在预试验的基础上,采用Box-Behnken法,以外观性状、高温实验、低温实验、离心实验评分为指标优化三七跌打软膏基质最优处方,采用改良Franz扩散池法,以血竭素、人参皂苷Rg1、川续断皂苷VI、人参皂苷Rb1为评价指标,考察不同薄荷醇促渗剂对软膏体外透皮渗透量的影响。结果三七跌打软膏最优处方为十二烷基硫酸钠-硬脂醇-凡士林(1.61∶26.72∶27.10);不同浓度的促渗剂对血竭素、人参皂苷Rg1、川续断皂苷VI、人参皂苷Rb1促渗效果均较好,3%的促渗剂对指标成分促渗效果及制剂稳定性较好,体外透皮速率依次为3.971、6.368、0.415、2.780μg/(cm2·h)。结论优化的三七跌打软膏剂膏体均匀,稠度适宜,易涂布,具有较好的释药性和透皮性,透皮行为符合零级动力学过程。     

大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响

目的考察大鼠皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮吸收的影响。方法采用Franz扩散池法分别考察正常腹部、背部皮肤及经采用胶带剥离法制备的去角质层腹部、背部皮肤的透皮吸收特性,以预设的采样间隔采样,HPLC法检测,以单位面积累积透皮量对时间拟合,透皮速率常数(J)作为判断的标准。结果除去角质层的腹部及背部皮肤比相应部位的正常皮肤J有明显增加,且皮肤中药物释放速率常数也大于相应部位的正常皮肤。结论皮肤角质层对青藤碱脂质体贴剂透皮特性有显著影响,在制备动物皮肤时应注意皮肤的完整性。     

渗透促进剂对蛇床子素透皮吸收的影响

 目的研究渗透促进剂对蛇床子素的体外经皮渗透的影响。方法将蛇床子有效部位制成饱和生理盐水溶液，采用Valia-Chien扩散池考察了土荆芥油、薄荷醇和月桂氮-酮(Azone)3种渗透促进剂对蛇床子素经离体鼠皮渗透性的影响。结果应用土荆芥油、薄荷醇和Azone为渗透促进剂，药物的稳态流量与对照组比较均有提高，增渗倍数分别为3.09，3.41及4.38；药物的表观扩散系数分别提高为1.10，2.18及6.30倍，但表观分配系数却分别降低为0.309，0.341及0.438倍。结论3种渗透促进剂的作用机制主要为改变角质层的通透性，减低了药物经皮肤渗透的阻力，提高了药物在皮肤角质层的扩散系数。     

肉桂酸透皮吸收的实验研究

目的：研究肉桂酸透皮吸收及一些常用助渗剂，pH值对其透皮特性的影响。方法：采用K—C扩散池进行体外扩散实验，选择离体小鼠皮肤为渗透屏障，从接收池取样，用HPLC检测法测定样品中肉桂酸的含量。结果：肉桂酸可以透过离体小鼠皮肤；其渗透系数随其浓度增加而增加；20％乙醇、30％乙醇、3％氮酮对肉桂酸有显著促渗透作用。结论：本研究将为含肉桂酸中药经皮给药提供实验依据。