萘丁美酮和尼美舒利治疗类风湿关节炎疗效和安全性的比较

目的 :比较 2种非甾类消炎药 (NSAIDs)萘丁美酮和尼美舒利治疗类风湿关节炎 (RA)的疗效和安全性。方法 :6 2例活动性RA病人分为 2组 ,萘丁美酮组 (治疗组 ) 30例 ,给予萘丁美酮 5 0 0mg ,po ,bid ;尼美舒利组 (对照组 ) 32例 ,给予尼美舒利10 0mg ,po ,bid。 2组均给药 4wk。受试前后观察临床和实验室指标的变化。结果 :萘丁美酮组总有效率为 87% ,尼美舒利组总有效率为 83% ,P >0 .0 5。与萘丁美酮治疗有关的不良反应包括 :恶心、胃烧灼感、反酸和嗜睡各 1例 ,不良反应率13% ;尼美舒利组不良反应率为 19% ,P >0 .0 5。结论 :萘丁美酮对RA的疗效和不良反应的发生率均与尼美舒利相似 ,是一种较为有效、安全且服用方便的NSAIDs。     

类风湿关节炎338例药物治疗16年回顾性分析

目的 :了解类风湿关节炎 (RA)药物治疗及治疗方案的远期疗效及安全性。方法 :82例单种使用非甾类消炎药 (NSAIDs) ,2 56例用慢作用抗风湿药 (SAARDs) ,其中 113例为单种SAARDs治疗 ,95例为联合用药 ,4 8例为轮换用药。结果 :1,2 ,3,5a和 10a以上治疗坚持率轮换用药组为 94 % ,77% ,69 % ,4 4 %和 13 %。而联合用药组为 81% ,4 7% ,39% ,19%和 4 % ,单种SAARDs用药组为59 .3 % ,33.6% ,2 2 .1% ,7.0 %和 2 .7% ,NSAIDs组为 13 % ,2 % ,2 % ,0和 0。单种SAARDs用药组、联合用药组和轮换用药组治疗RA临床显效率分别为 33.6% ,34 %和 38%。单种用药组、联合用药组和轮换用药组均无发生严重不良反应。结论 :SAARDs治疗方案坚持率高 ,疗效好 ,不良反应轻。     

洛索洛芬钠治疗强直性脊柱炎的疗效与安全性评价

目的：观察洛索洛芬钠（乐松）治疗强直性脊柱炎（AS）的疗效与安全性，方法：选择52例活动性AS患者，口服洛索洛芬钠，60mg,tid。分别在0周和第4周末进行疗效和安全性评价。结果：可评价患者共50例，2例脱落，经过4周的治疗，乐松对AS患者的总效率为92．42％，其中对各主要疗效指标均有明显改善（P＜0．05）。耐受性较好，不良反应发生率仅为8％，主要为轻中度的胃肠道不适，无严重或危豚生命的不良反应发生。结论：洛索洛芬钠其抗炎镇痛作用对活动性AS的疼痛与功能受限有较好的改善，安全性较好。     

萘丁美酮治疗类风湿关节炎

目的 :评估萘丁美酮对类风湿关节炎 (RA)的疗效和安全性。方法 :76例RA病人分 2组 ,萘丁美酮组 4 6例 ,男性 14例 ,女性 32例 ,年龄 4 5a±s 11a(2 2～ 68a) ,给萘丁美酮片 1g ,po ,qd× 4wk。双氯芬酸组 30例 ,男性 6例 ,女性 2 4例 ,年龄 4 4a± 10a(2 6～ 64a) ,给双氯芬酸 5 0mg ,po ,qd× 4wk。观察其临床疗效、实验室指标和不良反应。结果 :萘丁美酮组总有效率为 91% ,明显高于双氯芬酸组 (73% ,P <0 .0 5 ) ,2组治疗后临床各指标均有明显改善 (P <0 .0 1) ,萘丁美酮组不良反应为 15 % ,明显低于双氯芬酸组 (37% ,P <0 .0 5 )。结论 :萘丁美酮对RA具有良好疗效和较低的不良反应     

4种非甾体抗炎药治疗类风湿关节炎的成本-效果分析

目的 :探讨 4种口服非甾体抗炎药治疗类风湿性关节炎 6mo的成本和效果。方法 :4 6 1例病人随机分成 4组 ,双氯芬酸组 131例 ,服用双氯芬酸 75～ 10 0mg·d- 1,萘丁美酮组 131例 ,服用萘丁美酮 10 0 0mg·d- 1,美洛昔康组 14 4例 ,服用美洛昔康 15mg·d- 1,塞来昔布组 5 5例 ,服用塞来昔布 2 0 0mg·d- 1,疗程均为 6mo。运用成本 -效果分析对 4组病人进行分析评价。结果 :双氯芬酸、萘丁美酮、美洛昔康、塞来昔布 4组完成疗程病例数分别为12 5 ,12 7,139和 5 5例。在疗程结束时 ,4组间疗效无显著差异 (P >0 .0 5 ) ,塞来昔布组不良反应率明显低于其他 3组 (P <0 .0 1)。 4组总成本分别为(14 0 0±s 32 6 ) ,(15 31± 36 ) ,(2 0 18± 5 2 7) ,(32 2 5±76 7)元 ;成本 -效果比为 (2 0 4 1± 6 12 ) ,(2 5 6 0±6 81) ,(2 985± 70 6 ) ,(4 6 6 7± 1389)元·例 - 1;经敏感度分析后的成本 -效果比为 (1896± 4 5 5 ) ,(2 36 6±6 38) ,(2 6 6 9± 5 89) ,(3978± 96 3)元·例 - 1。结论 :双氯芬酸为治疗类风湿性关节炎的较佳方案 ,在经济许可的情况下 ,偏重考虑药物安全性 ,塞来昔布也是一个较佳选择。     

HPLC法测定洛索洛芬银乳膏中洛索洛芬银的含量

目的:建立测定洛索洛芬银乳膏中洛索洛芬银含量的方法,为该制剂的质量控制提供参考。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Diamonsil C_(18),流动相为甲醇-水-冰醋酸-三乙胺(55∶45∶0.1∶0.1,V/V/V/V),流速为1.0 m L/min,检测波长为223nm,柱温为30℃,进样量为20μL。结果:洛索洛芬银检测质量浓度线性范围为6.53~130.7μg/m L(r=0.999 9);定量限为0.253μg/m L,检测限为0.076μg/m L;精密度、稳定性、重复性试验的RSD<2%;加样回收率为96.79%~103.68%(RSD=2.23%,n=9)。结论:该方法操作方便、结果准确、重复性好,可用于洛索洛芬银乳膏中洛索洛芬银的含量测定。     

洛索洛芬钠治疗膝骨关节炎的临床研究

目的：评价洛索洛芬钠片(乐松)治疗膝骨关节炎(OA)的疗效和安全性。方法：选取OA病人40例，每组20例，采用随机、开放、对照法，试验组：口服洛索洛芬钠片60mg，3次／d；对照组：口服布洛芬缓释胶囊300mg，2次／d，疗程为4周。分别观察治疗前后临床指标和炎性实验指标的变化及不良反应。结果：比较两组在治疗前后组内膝关节活动痛、15m行走时间、日常活动能力及病人综合评估等方面，均显示有显著性差异；而组间比较均无显著性差异。两组总有效率无显著性差异。结论：洛索洛芬钠对OA的疗效与布洛芬相当，且不良反应更轻。     

洛索洛芬钠片的含量及体外溶出度测定

洛索洛芬钠 (loxoprofen sodium,1 )为苯丙酸类非甾体消炎药 ,具有优良的镇痛消炎作用。本品为前体药物 ,体内吸收后转变成活性代谢物 ,与同类药物相比 ,胃肠道刺激性的副作用显著降低 ,是一种很有应用前景的药物。日本药局方第 1 3改正版以对羟基苯甲酸乙酯为内标 ,采用高效液相色谱法测定 1原药含量。本文建立了高效液相色谱外标法测定了 1片的含量及体外溶出度 ,辅料及降解物质等无干扰 ,结果满意。1　仪器与试药LC-10 AT型高效液相色谱仪 ,SPD-10 A型紫外可见分光光度检测器 ,C-R6A型色谱数据处理机 (日本岛津公司 ) ;ZRS-6型智能…     

洛索洛芬治疗非细菌性上呼吸道炎症40例临床观察

洛索洛芬（ｌｏｘｏｐｒｏｆｅｎ ｓｏｄｉｕｍ）是前体型苯丙酸类非甾体抗炎药（ＮＳＡＩＤ）,经消化道吸收,迅速在肝脏转化为生物活性体,产生解热、抗炎、镇痛作用［１,２］。洛索洛芬于１９８６年在日本上市后,广泛用于治疗急性上呼吸道炎症及风湿性关节炎等。我们于２０００年８月至１０月应用洛索洛芬片治疗４０例非细菌性上呼吸道炎症患者,取得了满意疗效。１ 材料与方法１．１ 病例选择 上海第二军医大学长征医院和上海市第一人民医院呼吸科住院或门诊患者,诊断为急性上呼吸道感染,如普通感冒、急性咽喉炎,表现为轻度或中度…     

国产与进口美洛昔康片剂治疗类风湿关节炎和骨关节炎比较

目的 :评价国产美洛昔康片剂治疗类风湿关节炎 (RA)和骨关节炎病人 (OA)的临床疗效和不良反应。方法 :采用分层配对 ,随机、多中心、平行对照研究RA和OA病人 165例 ,以国产美洛昔康片为试验药 ,进口美洛昔康片为对照药。RA试验组和对照组各 32例 ,给予美洛昔康 15mg ,po ,qd× 8wk ;OA试验组和对照组各 30例 ,给予美洛昔康7.5mg,po ,qd× 4wk。开放组 4 1例。结果 :试验组的有效率为 90 % ,对照组的有效率为 87% (P >0 .0 5 )。试验组和对照组的不良反应发生率分别为15 .5 %和 18% ,撤药率分别为 1.9%和 3% (P >0 .0 5 )。结论 :国产美洛昔康片是一种疗效较好、不良反应较小、使用安全、应用简便的药物     

Characterization of loxoprofen transport in Caco‐2 cells: the involvement of a proton‐dependent transport system in the intestinal transport of loxoprofen

Loxoprofen, a propionate non‐steroidal anti‐inflammatory drug (NSAID), is used widely in East Asian countries. However, little is known about the transport mechanisms contributing to its intestinal absorption. The objectives of this study were to characterize the intestinal transport of loxoprofen using the human intestinal Caco‐2 cell model. The transport of loxoprofen was investigated in cellular uptake studies. The uptake of loxoprofen into Caco‐2 cells was pH‐ and concentration‐dependent, and was described by a Michaelis–Menten equation with passive diffusion (K_m: 4.8 mm , V_max: 142 nmol/mg protein/30 s, and K_d: 2.2 μl/mg protein/30 s). Moreover, the uptake of loxoprofen was inhibited by a typical monocarboxylate transporter (MCT) inhibitor as well as by various monocarboxylates. The uptake of [¹⁴C] l ‐lactic acid, a typical MCT substrate, in Caco‐2 cells was saturable with relatively high affinity for MCT. Because loxoprofen inhibited the uptake of [¹⁴C] l ‐lactic acid in a noncompetitive manner, it was unlikely that loxoprofen uptake was mediated by high‐affinity MCT(s). Our results suggest that transport of loxoprofen in Caco‐2 cells is, at least in part, mediated by a proton‐dependent transport system. Copyright © 2016 John Wiley & Sons, Ltd.     

非甾体抗炎药洛索洛芬钠的合成改进

洛索洛芬钠是一种副作用小、疗效高的非甾体类抗炎镇痛药。在总结前人工作的基础上，对其合成工艺中的重要中间体2-（-4-氯甲基苯基）丙酸乙酯的合成进行了改进，以催化剂四氯化钛替代四氯化锡，取得了很好的效果，总收率为58%（原文献收率为36%）。     

Preliminary clinical evaluation of azapropazone in rheumatoid arthritis

Summary

Azapropazone, a new non-steroidal anti-inflammatory drug, was investigated in a single-blind, crossover clinical out-patient trial in 12 patients with definite rheumatoid arthritis. The drug was given at two dose levels, 900?mg./day and 1800?mg./day in 2-week treatment periods. The drug was shown to have an antirheumatic effect in both doses in terms of pain relief and in high dose in terms of pain relief and morning stiffness. Gastro-intestinal side-effects were more common, however, with the high dose.     

Clinical assessment of azapropazone in rheumatoid arthritis

Summary

Azapropazone was investigated in a 2-week double-blind clinical out-patient trial against placebo in 23 patients with definite rheumatoid arthritis. The drug was given at a dose of 1200?mg. per day before food. At this dose level the drug was shown to have an antirheumatic effect in terms of pain relief, articular tenderness and duration of morning stiffness.     

类风湿因子分型及定量对类风湿性关节炎诊断及病情评估的意义

目的检测三型类风湿因子(RF)定量指标,分析与抗环瓜氨酸多肽抗体(ACCP)及炎性指标血沉(ESR)、C反应蛋白(CRP)的关系,探讨其对类风湿性关节炎(RA)诊断及病情评价的意义。方法选择2007年3月至7月我科住院患者50例,其中RA患者30例,非RA结缔组织病患者20名,同时选择健康成人20例为对照。以速率散射比浊法定量测IgM型类风湿因子(IgM-RF),ELISA法检测IgA及IgG型类风湿因子(IgA-RF及IgG-RF)采用方差分析及相关分析进行统计学分析。结果RA患者、非RA结缔组织病患者及正常人中三型RF检测水平差别有统计学意义,P<0.05。RA患者中IgM-RF及IgG-RF与ACCP、ESR及CRP水平呈明显正相关,IgA-RF与ACCP及CRP水平呈明显正相关,P<0.05。结论三型类风湿因子对RA诊断有意义,可协助RA的早期诊断,并对疾病病情评估有意义。     

Flurbiprofen in rheumatoid arthritis therapy

Summary

Preliminary findings are reported from an open study of 300?mg flurbiprofen daily in 24 patients and from 6 out of 30 patients treated so far in a double-blind crossover comparison of 300?mg flurbiprofen daily and 150?mg indomethacin daily in the treatment of rheumatoid arthritis. The results indicate that flurbiprofen is effective in relieving symptoms and is better tolerated than indomethacin. Using an experimental model in rats to assess the anti-inflammatory activity of flurbiprofen, data suggest that flurbiprofen is unable to prevent an immunological type of inflammation but is capable of modifying the type and extent of cellular infiltration.