格列齐特渗透泵控释片的制备及犬体内药动学

研制了格列齐特渗透泵控释片,并评价了体外药物释放度.采用单剂量交叉试验考察Beagle犬口服格列齐特缓释片(参比制剂)和本品的药动学行为.结果表明,本品的体外释放曲线与参比制剂一致,犬体内药动学行为一致,相对生物利用度为(99.4±14.9)%.     

格列齐特缓释片的制备及体外释放度

选用两种黏度的羟丙甲纤维素为骨架材料和粘合剂,采用湿法制粒制备格列齐特缓释片;并与参比制剂比较体外释放行为.结果表明,所得片剂的体外释放符合一级动力学规律,释放曲线经f2(相似因子)判断,与参比制剂相似.     

盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的制备及体外释放研究

目的制备盐酸帕罗西汀肠溶缓释片,并对其体外释放度进行考察。方法采用HPMC K100LV和HPMC K4M作为骨架材料,以水乳糖为填充剂制备盐酸帕罗西汀缓释片芯,再使用Eudragit L30D-55包肠溶衣,制成盐酸帕罗西汀肠溶缓释片,并采用f_2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在释放介质中的体外释放行为。结果体外释放度实验显示,自制制剂和参比制剂的f_2相似因子值大于50。结论制备的盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的释药行为与参比制剂的体外释放行为相似。     

美乐托宁缓释片在不同介质中的释放试验

目的:制备美乐托宁缓释片,以国外上市制剂美乐托宁缓释片为参比制剂,考察自研制剂和参比制剂在不同pH释放介质中体外释放行为的相似性及体外释药机制。方法:采用释放度测定法转篮法的装置进行体外释放实验,用HPLC法测定释放度,采用f2相似因子对2种制剂释放曲线的相似度进行评价,并进行释放行为模型的拟合。结果:在不同pH的释放介质中,自制制剂释放度曲线与参比制剂比较,f2相似因子均大于50;美乐托宁缓释片在4种释放介质中体外释药拟合模型更接近一级方程、Higuchi方程和Peppas方程。结论:参比制剂与自制制剂在不同pH释放介质中的体外释放一致,释放机制为扩散释药。     

替米沙坦氨氯地平双层片的制备及体外释放度研究

目的制备复方替米沙坦氨氯地平片并考查其体外释放度。方法采用直压法制备替米沙坦氨氯地平片;建立同时测定替米沙坦、氨氯地平含量的高效液相色谱法;以水、pH2.0盐酸溶液、pH6.8、pH7.4磷酸盐缓冲液为溶出介质,桨法测定本品释放度,并与参比制剂Twynst进行比较。结果释放曲线经相似因子判断,与参比制剂相似。结论本品处方工艺稳定,重现性好,体外累积释放度符合要求。     

盐酸二甲双胍混合材料骨架缓释片的研制

将两种规格的卡波姆与不溶性材料乙基纤维素合用作为骨架材料制备盐酸二甲双胍缓释片。以体外释放度为指标,考察了卡波姆规格及用量、填充剂种类及用量和润滑剂用量对释放度的影响,并通过正交试验筛选得最佳处方。对比了自制缓释片和参比制剂(Glucophage XR)的体外释放行为和兔体内药动学特征。结果表明,本品与参比制剂在pH 6.8磷酸盐缓冲液中的释放曲线相似。兔体内试验表明,本品的相对生物利用度为99%。体内外相关性考察表明,本品的体外释放与体内吸收具有良好的相关性。     

格列齐特缓释片处方及工艺研究

目的:筛选和研究格列齐特缓释片处方及工艺。方法:制备不同处方的格列齐特缓释片并进行释放度测定,筛选最佳处方及制备工艺。结果:确定了以羟丙基甲基纤维素(HPMC)K4M、E50处方量分别为17、35g作为基本骨架材料,磷酸氢钙91g为填充剂,硬脂酸镁为润滑剂的处方;由其制备的格列齐特缓释片释放度结果与参比样品基本相似。结论:以最佳处方制备的格列齐特缓释片释放度符合《中国药典》标准。     

甲磺酸多沙唑嗪缓释片的研制

目的研制甲磺酸多沙唑嗪缓释片,评价其与参比制剂体外释放行为的相似性。方法以羟丙甲纤维素为骨架材料,以乙基纤维素水分散体为包衣材料,采用湿法制粒技术制备甲磺酸多沙唑嗪缓释片,考察了粘合剂种类、包衣处方、包衣增重等对药物释放的影响,并进行了处方工艺验证,对中试放大产品进行体外释放度研究并与参比制剂"可多华"进行对比。结果本品与参比制剂具有相同的释放曲线。结论该制剂处方合理,制备方法可行、工艺稳定、简单、重复性好、成本低、生产效率高、缓释效果良好。     

盐酸他喷他多缓释片的研制及体外释放考察

目的 研制盐酸他喷他多12 h缓释片并对其体外释放机制进行初步研究.方法 以HPMC与CMC-Na为混合骨架材料制备缓释片,以单因素试验法对缓释片释放因素进行考察,通过f2相似因子与累积释放度综合评分进行评价,采用正交试验设计筛选最优处方,将自制缓释片与参比制剂的体外释放参数进行比较.结果 最优处方以HPMC K15M和CMC-Na作为混合骨架材料,质量分数各占总质量的40％和12％,乳糖作为致孔剂,质量分数占总质量的12％,微晶纤维素为填充剂,质量分数占总质量的11％.制备的盐酸他喷他多缓释片释放规律符合Ritger-Peppas方程曲线,释药机制为药物扩散和骨架溶蚀协同作用,自制缓释片与参比制剂体外释放行为相似度较高.结论 制得的盐酸他喷他多缓释片有良好的12 h体外释药行为,制备工艺简单、可行,与参比制剂体外释放行为接近,符合缓释制剂要求.     

格列齐特缓释片处方及工艺研究

目的筛选格列齐特缓释片的处方及工艺。方法以体外释放度为考察指标,优选格列齐特缓释片的骨架材料、填充剂、释放速率调节剂、黏合剂等。结果确定了以羧甲基纤维素钠(CMC-Na)(低黏度CMC-Na 52 mg、高黏度CMC-Na 32 mg)作为基本骨架材料,磷酸氢钙(150 mg)作为填充剂,糊精(22 mg)作为释放速率调节剂,85%乙醇为黏合剂,硬脂酸镁、微粉硅胶为润滑剂和助流剂的处方。制备的格列齐特缓释片释放行为与参比制剂基本相似。结论优选的处方合理、工艺稳定、可行,且大大降低了生产成本。     

卡托普利延迟起释型缓释片的研制

目的 制备适用于临睡前服用，间隔4～6h后于次日凌晨开始释放药物并持续释放较长一段时间的卡托普利延缓片。方法用干压包衣技术制备卡托普利延缓片，中心组合设计优化处方，人工神经网络预测释药时滞，在SAS上进行多元线性回归，并对优化结果进行验证，从而确定衣层处方。然后以卡托普利缓释片为对照制剂，以相似因子f2为筛选指标，确定片芯组成，从而确定最终处方。结果所优化的卡托普利延缓片体外释药时滞为5h，开始释放后与对照制剂有良好的相似性(L=64．06)，体外释放符合一级动力学规律。结论以干压包衣技术制得包芯片，由衣层控制延迟释放的释药时滞，由衣层和片芯共同控制药物缓慢释放。     

黄藤素缓释片制备工艺及其体外释放特性的考察

目的:确定黄藤素缓释片的制备工艺,并进行其释放特性的研究。方法:用f2因子法确定对黄藤素缓释片释放度影响较大的几个因素,用正交设计对黄藤素缓释片的处方进行筛选与优化,确定最佳处方,并应用多元线性回归法考察了影响因素与释放度之间的线性相关关系。结果:所制缓释片剂质量稳定,体外释放性能好,持续释药达12h,符合设计要求。结论:该片剂处方设计合理,工艺简单,适于工业化生产。     

辛伐他汀-烟酸双层缓释片的制备及其体外质量评价

目的 制备辛伐他汀(SVT) -烟酸(NA)双层缓释片并进行体外质量评价.方法 分别通过正交实验和单因素实验,筛选NA缓释层与SVT常释层处方,确定最佳处方组成并制备SVT-NA双层缓释片,测定缓释片中NA与SVT的含量.以国内已上市NA缓释片为参比制剂,测定自制双层缓释片中NA的释放度,计算释放度相似因子(f2),并进行方程拟合.按照中国药典2010版中SVT普通片溶出度测定条件,测定自制双层缓释片常释层中SVT的溶出度.结果 自制双层缓释片中NA的释放度与市售NA缓释片相似(f2＞75),其释放行为符合Higuchi方程;常释层中SVT 30 min内的累积溶出度＞98％,符合中国药典有关规定.结论 SVT-NA双层缓释片处方组成合理,制备工艺稳定,重现性良好,有望开发成为新的复方制剂.     

星点设计-效应面法优化甘草总黄酮骨架缓释片处方

目的:制备甘草总黄酮骨架缓释片,并对其体外释药情况进行考察。方法:以HPMC K4M、PVP K30及PEG4000为载体材料对甘草总黄酮进行固体分散,加入填充剂后混合压片,以甘草总黄酮的累积溶出率为指标,对甘草总黄酮的体外释药情况进行考察。结果:通过单因素试验结合星点设计实验优选的处方为:HPMC K4M占处方量15.42%,PVP K30占处方量32.65%,PEG4000占处方量14.65%,乳糖为填充剂。制备的甘草总黄酮缓释片释药规律符合Higuchi方程。结论:甘草总黄酮骨架缓释片的处方设计可行,该缓释片在体外12 h内的释药情况良好,将甘草总黄酮进行固体分散后,在水中的溶解度增加,以确保其体外释药完全。     

甲苯磺酸索拉非尼片的制备以及体外溶出行为考察

目的：制备甲苯磺酸索拉非尼片并考察其体外溶出行为。方法：以交联羧甲基纤维素钠为崩解剂,微晶纤维素为填充剂,十二烷基硫酸钠为增溶剂,制备本片。以f2值为考察指标,采用正交设计法筛选最优处方。结果：在不同溶出介质中,自制制剂的溶出曲线和进口制剂的体外溶出特征相似。结论：按优化的处方工艺制备的本片符合规定,可操作性强;溶出动力学特征符合一级方程。     

卡托普利亲水凝胶缓释片的制备及体外释放影响因素

目的 :制备卡托普利亲水凝胶缓释片 ,并考察其体外释放影响因素。方法 :以羟丙基甲基纤维素为骨架材料 ,粉末直接压片制备卡托普利缓释片。以释放度为指标 ,评价多种因素对释放度的影响。结果与结论 :制得片剂体外释药行为符合Higuchi方程 ;羟丙基甲基纤维素用量达15 %即有缓释效果 ,用量为60 %时缓释效果最佳 ;MethocelK系列比60RT、75RT系列释放慢 ;填充剂以乳糖为佳 ,提高填充剂用量可明显减慢卡托普利的释放 ;浆法较转篮法释放略快 ;压片力和释放介质 pH值对溶出无明显影响。     

氟康唑阴道缓释片的制备及体外释放的研究

目的：制备氟康唑阴道缓释片,选择最优缓释片处方,为下一步体内药动学实验和其它各项研究奠定基础。方法：以氟康唑为主药,采用三因素三水平,正交试验设计方法考察MCC,HPMC,Carbopol对氟康唑缓释片释放的影响。应用紫外分光光度法测定药物片剂的释放度和片剂中氟康唑的含量。结果：确定处方FCZ50mg Carbopol 100mg MCC 150mg。HPMC 90mg淀粉210mg为最佳处方,片重0.6g。HPMC为该片剂缓释作用的主要影响因素,卡波姆影响作用次之。结论：该制剂有望成为治疗阴道真菌感染的有效制剂。     

曲尼司特缓释片的制备及其释药影响因素研究

目的　制备了曲尼司特凝胶骨架片。方法　采用HPMCK4M、K15M为凝胶骨架材料 ,进行了处方研究 ;通过测定制剂体外释放度 ,评价了该缓释片处方。结果　曲尼司特缓释片体外释药符合Higuchi方程 ,其释药速率常数Kr为 0 193h-1/ 2 。影响缓释片体外释药的因素有骨架材料的种类、用量、粘合剂的种类和释药介质的pH等。结论　缓释片具有明显的缓释作用 ,可缓慢释药 12h。     

盐酸丁螺环酮缓释片的制备及体外释放研究

目的 :为了减少给药次数和减小药物的毒副作用 ,制备盐酸丁螺环酮缓释片。方法 :采用亲水凝胶骨架材料 (HPMC)制备该缓释片 ,并考察药物与HPMC不同比例组成、HPMC不同粘度等对该水溶性药物释放的影响。结果 :药物 /HPMC之比为影响释放过程的主要因素 ,HPMC(高粘度 )的粘度与药物释放无关 ,且该骨架片的释药与释放介质的 pH无关。 结论 :该缓释片制备工艺简单 ,缓释速率可控。