阿尼西坦胶囊的相对生物利用度研究

目的　研究阿尼西坦胶囊的相对生物利用度。方法12名志愿受试者单剂量口服400　mg阿尼西坦胶囊供试品与标准参比制剂三乐喜后,采用反相高效液相色谱法,测定阿尼西坦主要活性代谢产物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)的血药浓度经时变化情况,使用3p87软件计算药代动力学参数,并进行统计学分析。结果　受试药(T)与参比药(R)的药-时曲线下面积(AUC0～t)分别为(781.0±169.5)和(792.3±156.6)　μg     

阿尼西坦颗粒剂在正常人体内的药动学及相对生物利用度

目的 :研究阿尼西坦颗粒剂在正常人体内的药代动力学及相对于胶囊剂的生物利用度。方法 :采用反相高效液相色谱法 ,测定 8名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服阿尼西坦颗粒剂和胶囊剂 (60 0mg)经时血药浓度。结果 :用 3p87程序拟和 ,符合一级吸收、单室模型。阿尼西坦胶囊剂和颗粒剂的药代动动力学参数 :Ka分别为(0 0 76± 0 1 9)min 1 、(0 348± 0 0 54)min 1 ;t1 / 2 分别为 (2 2 .69± 2 .45)min、(2 7.78± 1 .50 )min ;Cmax分别为 (61 .2 4±4 .1 5)ng·ml 1 、(76 .2 4± 3 .60 )ng·ml- 1 ;Tmax分别为 (2 2 .94± 1 .66)min、(1 1 .94± 0 .58)min ;AUC分别为 (3735 .78±1 92 .3)ng·min·ml- 1 、(3754 .98± 1 63 .58)ng·min·ml- 1 。经统计学处理 ,两制剂药代动力学参数t1 / 2 无显著性差异(P >0 .0 5) ,Ka、Cmax、Tmax有显著性差异 (P <0 .0 5) ;阿尼西坦颗粒剂相当于胶囊剂的生物利用度为 1 0 0 50 %±2 59%。结论 :经方差分析、配对双单侧t检验 ,两制剂具有生物等效性     

茴拉西坦胶囊在中国健康志愿者体内的生物等效性

目的研究2种茴拉西坦胶囊在中国健康志愿者体内的生物等效性。方法20位健康男性受试者,采用开放、随机、双周期交叉、自身对照试验方法,单剂量口服茴拉西坦胶囊受试制剂或参比制剂各400mg,以HPLC法测定茴拉西坦活性代谢产物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)血药浓度,用DBPP2.0程序进行ABA药动学参数计算和2种茴拉西坦胶囊的等效性检验。结果口服400mg受试制剂或参比制剂后,其主要活性代谢物ABA的血浆tmax分别为(38.4±16.9)和(33.4±11.1)min;T1/2分别为(30.65±11.91)和(34.29±13.01)min;cmax分别为(9.80±3.31)和(9.39±3.28)mg·L-1;AUC0→t分别为(575.53±133.41)和(566.82±149.27)mg·min·L-1,AUC0→∞分别为(600.50±140.40)和(597.39±154.27)mg·min·L-1。对两种制剂血浆茴拉西坦代谢物ABA的AUC0→t、cmax及tmax的等效性检验均显示2种茴拉西坦胶囊为生物等效制剂。结论2种茴拉西坦胶囊为生物等效制剂。     

羧甲司坦泡腾片的人体相对生物利用度研究

目的比较羧甲司坦泡腾片和普通片在健康人体内的药代动力学过程,并对两制剂的生物等效性做出评价。方法18名健康受试者随机交叉单剂量口服羧甲司坦泡腾片和羧甲司坦普通片剂1000mg后,采用柱前衍生化高效液相色谱荧光检测法测定血浆中羧甲司坦浓度,进行药代动力学和生物利用度研究。结果试验结果表明,羧甲司坦泡腾片和普通片剂的血药浓度时间曲线符合血管外给药一室模型,主要药代动力学参数tmax分别为1.50±0.34h和1.97±0.32h,Cmax分别为11.91±2.63mg     

克林霉素磷酸酯胶囊的人体药代动力学与相对生物利用度研究

目的 :研究克林霉素磷酸酯胶囊的人体药代动力学与相对生物利用度。方法 :采用微生物法测定18名男性健康志愿者随机自身交叉单剂量口服克林霉素磷酸酯胶囊和特丽仙C300mg 后的克林霉素的经 -时血药浓度 ,以3p97软件拟合计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度 ,应用NDST软件分析两制剂的生物等效性。结果 :克林霉素磷酸酯胶囊和特丽仙C两制剂的血药浓度 -时间曲线符合一级吸收一级消除的一房室动力学模型 ,Tmax 分别为 (0 94±0 51)h、(0 75±0 35)h ;Cmax 分别为 (3 86±0 62) μg/ml、(4 08±0 60) μg/ml ;AUC0～12 分别为 (14 88±3 64) μg/(ml·h)、(16 07±3 68) μg/(ml·h)。双单侧t检验法及等效界值法统计处理结果表明 ,AUC0～12、Cmax 均生物等效检验合格。结论 :克林霉素磷酸酯胶囊对特丽仙C的相对生物利用度为(93 4±14 9) %。克林霉素磷酸酯胶囊和特丽仙C两种制剂具有生物等效性     

盐酸二甲双胍片人体药代动力学和生物等效性研究

目的进行盐酸二甲双胍片在健康人体的药代动力学和生物等效性研究.方法采用双交叉试验设计,18名健康受试者随机分为两组,单次口服试验制剂或参比制剂盐酸二甲双胍1000mg后,用高效液相色谱法测定血浆中二甲双胍浓度,血药浓度-时间数据经DAS1.0软件计算得药代动力学参数,并评价两种制剂的生物等效性.结果试验制剂和参比制剂盐酸二甲双胍片的药代动力学参数分别为Cmax(2.00±0.37)和(1.96±0.42)μg·mL-1,AUC0～24(10.71±1.42)和(10.62±1.32)μg·mL-1·h,AUC0～∞(12.00±1.51)和(11.94±1.46)μg·mL-1·h,t12(7.97±0.71)和(8.10±0.60)h,Tmax(1.89±0.21)和(1.89±0.21)h,试验制剂盐酸二甲双胍片相对生物利用度为(100.97±7.73)%.结论试验制剂和参比制剂盐酸二甲双胍片主要药代动力学参数Cmax、AUC0～24、AUC0～∞及t21经统计学分析均无显著性差异,提示试验制剂与参比制剂盐酸二甲双胍片为生物等效制剂.     

单剂口服盐酸托烷司琼颗粒剂在健康人体的生物等效性

目的研究盐酸托烷司琼颗粒剂的药代动力学特征及生物等效性。方法用随机交叉给药方法,20名健康男性志愿者分别单剂量口服盐酸托烷司琼颗粒剂试验药及胶囊对照药20mg,用LC-MS/MS法测定血药浓度。计算2者的药代动力学参数及相对生物利用度。结果口服托烷司琼颗粒剂试验药及胶囊对照药20mg的主要药代动力学参数AUC0-t分别是:(523.82±432.96)和(547.04±455.59)ng·h·mL-1;AUC0-∞分别为(568.07±491.48)和(591.77±513.15)ng·h·mL-1;Cmax分别为(36.67±12.30)和(37.44±14.30)ng·mL-1;tmax分别为(1.85±1.66)和(1.85±0.79)h;t1/2分别为(9.76±6.33)和(9.77±5.51)h。相对生物利用度为(98.03±17.11)%。结论2种制剂具有生物等效性。     

辛伐他汀咀嚼片的人体药代动力学和相对生物用度

目的研究辛伐他汀咀嚼片在20名健康志愿者体内的药动学特征及相对生物利用度.方法20名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案,分别单剂量口服的40mg辛伐他汀咀嚼片和参比片,采用液-液相萃取后、HPLC-EsI-MS分析方法对血药浓度进行测定,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度.结果试验片和参比片的血药浓度水平一致.其主要药代动力学参数t1/2分别为3.46±0.61和3.53±0.85h;tmax分别为1.2±0.5h和1.4±0.6h,Cmax分别为7.03±3.33 μ g@L-1和7.04±3.78μg@L-1,AUCo-14分别为23.22±9.96μg@h@L-1和23.57±9.41 μ g@h@L～,两制剂的药代动力学参数相近.用面积估算的辛伐他汀咀嚼片的相对生物利用度F0-14为97.9%±11.1%,F0-∞为97.6%±11.4%.结论辛伐他汀咀嚼片和参比片的AUC、Cmax经方差分析和双单侧t-检验表明两制剂生物等效;tmax经非参数法检验,表明两种制剂无显著性差别(P＞0.05).     

吉非罗齐片剂人体相对生物利用度及生物等效性

目的 评价国产吉非罗齐片剂的人体相对生物利用度及生物等效性。方法 用随机交叉、自身对照试验设计,18名健康男性志愿者,随机等分成两组,志愿者先后单剂量口服吉非罗齐片剂实验制剂或参比制剂后,在设计的时间点取静脉血,血药浓度用高效液相色谱法测定。由血药浓度数据获主要药代动力学参数,以方差分析法对主要药代动力学参数进行均数的差别检验,以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果 单次服用600mg吉非罗齐片剂实验制剂或参比制剂后的主要药代动力学参数AUC_(0→10),AUC_(0→∞),C_(max)、t_(max)分别为91.13±18.14和94.14±16.20 μg·h·mL~(-1),95.17±18.31和98.51±16.74 μg·h·mL~(-1),29.29±6.98和32.17±8.68 μg·mL~(-1),1.67±0.35和1.53±0.42 h。实验制剂对参比制剂的相对生物利用度为(96.66±11.47)％。方差分析结果表明实验制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异,双单侧t检验结果表明实验制剂与参比制剂为生物等效制剂。结论 吉非罗齐片剂与进口的吉非罗齐片剂为生物等效制剂。     

茴拉西坦胶囊健康人体生物等效性与药代动力学研究

目的 研究两种茴拉西坦胶囊在健康中国人体的生物等效性.方法 20名健康志愿者随机分为试验组和对照组,采用双交叉设计和单剂量口服方式,HPLC法测定血清中茴拉西坦活性代谢产物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)血药浓度).经DAS2.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价.结果 口服600 mg受试制剂和参比制剂后,其主要活性代谢物ABA的血清t1/2分别为(0.63±0.25)h和(0.86±0.59)h,Cmax分别为(14.81±3.26)mg/L和(15.84±2.89)mg/L,Tmax分别为(0.68±0.25)h和(0.60±0.19)h,AUC0～3.5 h分别为20.33±4.58和(20.86±5.76)mg·h-1·L-1.受试制剂的相对生物利用度为(101.14".05%).结论 两种茴拉西坦胶囊具有生物等效性,临床上可替代使用.