纳米技术提高难溶性药物口服给药生物利用度

<正>近年来随着化学合成技术的进步,新开发的活性化学物质数量稳步增加,但大多数是不溶于水的。据统计,高通量筛选获得的药物中有40%难溶于水中,直接合成的药物中又有高达到60%难溶于水[1]。目前通过大多数口服剂型制备出的难溶性药物在服用后很难达到治疗疾病所要求的生物利用度,这大大限制了许多药物的应用。因此,提高难溶性药物的溶解度和生物利用度一直是近年来药物研究的热点。其中纳米药物(nanodrug)是指在纳米尺度采用纳米技术从动植矿物资源中提     

纳米载体提高难溶性药物口服生物利用度的研究进展

纳米载体是药剂学备受关注的研究领域,作为一类新型给药系统,它能显著提高难溶性药物的溶解度、生物利用度和稳定性,且具有明显的缓释作用,因此得到了广泛的应用.目前常用于提高难溶性药物口服生物利用度的纳米载体有纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米胶束、和纳米结晶等,它们的粒径、表面性质及其释药环境等是影响纳米载体药物口服吸收的主...     

固体分散技术研究进展

固体分散技术,将一些难溶性的中药有效成分应用固体分散技术制成固体分散物,不仅能增加他们的溶解度、溶出速率、生物利用度,也有利于中药制剂的剂型改革。本文对固体分散技术的定义、特点、制备方法、制备目的及应用进行综述。     

纳米晶体药物研究进展

纳米晶体技术能够有效提高难溶性药物的溶解度和溶出速度,从而提高其口服生物利用度,降低食物效应,是难溶性药物递送系统最具潜力的研究方向。在调研国内外文献的基础上,本文就纳米晶体药物的特点、组成、制备技术、临床应用及纳米效应的定量表达等方面的研究进展进行综述。     

普朗尼克F68对地西泮在小鼠血浆和脑组织中浓度的影响

药用辅料作为药物制剂中不可缺少的组分,通常被认为是惰性物质.非离子型表面活性剂普朗尼克(pluronic)常用来增加难溶性药物在水中的溶解度和改善难溶性药物在体内生物利用度差等问题,但有研究表明,普朗尼克对某些药物的转运与吸收具有一定的影响[1-3].因此,研究普朗尼克对药物在体内的吸收与分布的影响具有重要意义.     

液固压缩技术在药剂学中的应用

液固压缩技术是利用液体赋形剂溶解难溶性药物,然后用涂层材料吸收后得到固体粉末的一种技术。该技术可有效增加生物药剂学分类系统（BCS）Ⅱ类水难溶性药物溶出速率,通过液固压缩技术制得的粉末具有良好的流动性和可压性,工艺简单、成熟。重点介绍液固压缩技术的理论基础、作用机制和制备方法,并对液固压缩技术在难溶药物固体制剂和缓控释制剂中的应用进行归纳总结。     

固体分散技术在控制药物释放上的应用

固体分散体 (ｓｏｌｉｄｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎｓ ,ＳＤＳ)是指一种或多种活性成分与载体混合制成的高度分散的固体分散体系。制备固体分散体所用的方法或技术称固体分散法或固体分散技术。文献报道的方法包括溶剂法、熔融法、溶剂 喷雾法和研磨法等。它是 2 0世纪 6 0年代初被发现的一种新的制剂技术 ,其优点是能改善药物的溶出度以提高其生物利用度。自从6 0年代初Ｓｅｋｉｇｕｃｈｉ和Ｏｂｉ第一次用水溶性高分子化合物与难溶性药物采用溶剂法制备固体分散体而改变了难溶性药物的水溶性和生物利用度后 ,这一技术已成为改变难溶性药物溶解…     

固体分散技术在中药制剂中的应用

固体分散技术具有增加中药难溶性成分的溶解度和溶出速率,延缓、控制药物的释放,增加药物的稳定性,提高药物的生物利用度等优点,广泛应用于中药多种剂型的制备。随着固体分散技术的进一步发展以及新载体材料、新设备的采用,固体分散技术必将在中药的剂型发展与创新中做出更大的贡献。     

姜黄素纳米制剂的研究进展

姜黄素具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等作用,但由于姜黄素水溶性差,生物利用度低等缺点,在临床上应用受到限制。纳米给药系统具有提高难溶性药物生物利用度、降低药物不良反应、靶向性给药等特点。目前多种姜黄素纳米制剂,如姜黄素固体脂质纳米粒、脂质体、纳米粒等的实验研究结果表明,其能改变姜黄素药动学和药效学,有效提高姜黄素生物利用度及靶向性,进而提高姜黄素的有效性。该文就姜黄素固体脂质纳米粒、脂质体、纳米粒等方面的研究进展进行综述。     

载药脂肪乳剂的研究进展

脂肪乳作为一种给药载体,不论处方组成还是制备工艺已经日益成熟。SolEmul技术给油水均难溶药物的制剂带来希望;自乳化给药系统可提高难溶性药物的生物利用度;阳离子脂肪乳不仅延长药物体内循环时间,还使肺部给药技术得到长足发展;同时脂肪乳在细胞靶向和中药制剂的研究中也呈现出独特的优势。随着载药脂肪乳各项研究的深入和发展,未来应用范围必将更加广泛。     

生物药剂学分类系统及制剂策略

本文介绍了生物药剂学分类系统( BCS)的分类标准、相关系数及应用. 基于BCS讨论了提高难溶性药物溶解度的多种方法,尤其是对于BCSⅡ类药物,提高口服生物利用度的一个有前景的方法是增加溶解度/或溶解速率.     

环糊精包合药物胃肠道转运过程及机制研究进展

环糊精包合可提高难溶性药物溶解度,增加挥发性或不稳定性成分的稳定性,提高药物的生物利用度。在文献研究的基础上,综合分析环糊精包合对药物吸收及生物利用度的影响,探讨包合物胃肠道给药后环糊精对包合的客分子药物吸收的影响机制,为进一步阐明包合物中药物在胃肠吸收过程中释放与跨膜转运规律奠定基础。     

中药固体自乳化药物传递系统的发展及应用

将液态或半固体的自乳化(SE)组分固化而形成的固体自乳化药物传递系统(S-SEDDS),可显著提高难溶性药物的生物利用度。该文综述中药固体自乳化系统的特点、辅料选择、在难溶性中药制剂的应用及发展前景。     

中药固体自乳化药物传递系统的发展及应用简

将液态或半固体的自乳化（SE）组分固化而形成的固体自乳化药物传递系统（S-SEDDS）,可显著提高难溶性药物的生物利用度。该文综述中药固体自乳化系统的特点、辅料选择、在难溶性中药制剂的应用及发展前景。     

姜黄素口服纳米晶胶囊的制备及体内外评价

通过纳米晶技术将难溶性药物姜黄素制备成方便给药的口服纳米晶固体制剂,以提高姜黄素的溶解度及溶出速率,进而提高生物利用度.采用介质研磨法制备姜黄素纳米晶混悬液,得到两种稳定的姜黄素纳米晶混悬液处方,稳定剂分别为聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30)/十二烷基硫酸钠(SDS)(1∶1),以及吐温80;通过流化床底喷包衣工艺将姜黄...     

天然高分子聚合物胶束的研究进展

聚合物胶束作为药物载体,具有稳定性好,增加难溶性药物溶解度,使药物靶向肿瘤部位并缓慢释放,降低不良反应,提高药物生物利用度等优点,是一种优良的载药系统。天然高分子材料由于来源丰富,生物相容性好,降解产物对人体无毒而备受重视。通过查阅文献,笔者综述了天然高分子材料聚合物胶束的研究进展。     

槲皮素-部分甲基化β-环糊精包合物的研究

目的:研究部分甲基化β-环糊精对槲皮素的包合作用及其包合物的溶解度。方法:根据形成包合物时主客分子的平衡浓度的关系,确定包合物中主客分子的摩尔比。结果:槲皮素与部分甲基化β-环糊精以1:1的摩尔比形成包合物,包合稳定常数为5142mol-1·L,不溶于水的槲皮素包合后其溶解度增加到0.192g·L-1。结论:部分甲基化β-环糊精对分子结构合适的水难溶性药物具有良好的增溶作用,可用作水难溶性药物的增溶剂。     

环糊精及其衍生物在眼用制剂中的应用

环糊精及其衍生物作为一系列眼用制剂的赋形剂，具有增加脂溶性药物的溶解度、提高药物的稳定性、增加药物的生物利用度、减少刺激性等作用，已成为眼用制剂研究的热点之一。本文综述了环糊精及其衍生物在眼部给药中的应用、安全性及局限性。     

中药制剂中黄芩苷的定量分析方法研究进展

黄芩苷具有抗菌消炎、降压利尿等作用,是中药黄芩的主要有效成分之一。黄芩苷几乎不溶于水、乙醚、苯、氯仿,难溶于甲醇、乙醇、丙酮,微溶于热冰乙酸、碳酸氢钠,易溶于N,N-二甲基甲酸胺、吡咯。测定黄芩苷含量常在中药制剂中作为质量控制标准之一。本文综述了中药制剂中黄芩苷常用的含量测定方法,供药学工作者参考。1分光光度法分光光度法是中药制剂中含量测定中最常用的方法,具有灵敏度高、操作简便等优点。但由于中药制剂中成分复杂,共存组分常干扰测定,需要先对制剂进行分离再进行测定,此外还可以应用双波长、导数分光光度法等消除干扰…     

葛根素、黄芩苷、小檗碱及其在葛根芩连制剂(汤剂及微丸)中溶解度及油水分配系数的比较

目的 比较37℃下葛根素、黄芩苷、小檗碱及其在葛根芩连制剂(汤剂及微丸)中不同pH缓冲液中的溶解度及油水分配系数,为其口服吸收研究提供依据.方法 采用摇瓶-高效液相法测定葛根素、黄芩苷、小檗碱及其在葛根芩连制剂(汤剂及微丸)在不同pH缓冲液中的溶解度,及在正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数.结果 在pH1.2、4.5、6.8条件下,葛根素、黄芩苷、小檗碱单一成分的溶解度分别是27.088～ 30.805、0.007～ 11.694、0.181～2.169 mg·mL-1,3种成分在葛根芩连汤剂及微丸中溶解度范围分别是57.518～68.450、11.652～12.416、4.402～5.688 mg·mL-1和2.545～2.922、0.287～0.548、0.332～0.522 mg· mL-1;相应条件下,葛根素、黄芩苷、小檗碱单一成分的表观油水分配系数范围分别是0.081～0.136、0.689～3.706、0.244～0.579,3种成分在汤剂及微丸中的油水分配系数范围分别是0.290 ～0.603、3.032～10.019、1.110～3.952和0.150～0.217、0.486～8.305、0.440 ～0.838.结论 受到多种成分的相互影响及提取、制剂工艺的影响,制剂中有效成分的溶解度及油水分配系数与单一成分相比差异较大.与葛根芩连微丸相比,葛根芩连汤对复方中难溶性成分具有显著的增溶作用,可能有利于药物体内吸收,为中药剂改工艺研究提供参考.通过测定制剂中难溶性成分的溶解度及油水分配系数为研究中药复方有效成分的口服提供一定依据.