马兜铃的本草考证与原植物鉴定

马兜铃的本草考证与原植物鉴定中国药品生物制品检定所北京１０００５０刘宝玲，王利生，朱延萍马兜铃为常用中药，具有清肺、止咳、平喘、清肠、消痔之功效。用于肺热喘咳、痰中带血、痔疮肿痛等症。中国药典（１９９０年版）收载马兜铃的原植物为马兜铃科北马兜铃（Ａｒ...     

中药材（饮片）中马兜铃酸的含量分析及初步风险评估

目的 分析中药材（饮片）中马兜铃酸类成分的含量特征,并开展初步风险评估。方法 基于近10年的文献数据,从分布情况、相关性、样品差异等角度,分析了12个品种478批中药材（饮片）中马兜铃酸类成分的含量特征。按照危害识别、危害特征描述、暴露评估和风险描述的步骤,明确了计算公式和具体参数,采用靶标危害系数法对细辛中马兜铃酸Ⅰ的安全风险进行评估。结果 12个品种478批中药材（饮片）中共检出25种马兜铃酸类成分,整体含量马兜铃酸Ⅰ最高,马兜铃内酰胺F1最低,部分成分含量之间存在相关性。含马兜铃酸的药用植物的果实中马兜铃酸类成分远高于其他部位,各药材经炮制后马兜铃酸含量显著降低。按法定用药部位统计,各品种中马兜铃酸I和马兜铃酸П含量存在显著性差异,朱砂莲最高,鱼腥草最低。风险评估结果显示,11批细辛药材中有1批样品中马兜铃酸Ⅰ的靶标危害系数（THQ）大于1,提示其用药存在安全风险。结论 获得的中药材（饮片）中马兜铃酸类成分的含量现状和建立的风险评估方法,可为含马兜铃酸中药材（饮片）的质量控制和安全用药提供参考。     

肾毒性成分马兜铃酸Ⅰ在木通马兜铃不同部位中的动态累积

目的测定不同采收期木通马兜铃(Aristolochia manshuriensis Kom.)不同部位中马兜铃酸Ⅰ的含量,考察马兜铃酸I的动态累积规律。方法采用HPLC法,色谱柱为DiamonsilTMC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-体积分数0.05%磷酸水溶液,梯度洗脱,检测波长260 nm,进样量10μL,流速1.0 m L·min-1,柱温30℃。结果从5月中旬到6月中旬,木通马兜铃根和叶中马兜铃酸Ⅰ含量均呈上升趋势,6月中旬叶中马兜铃酸Ⅰ含量达到顶峰后呈现下降趋势,而根中马兜铃酸Ⅰ含量继续呈现上升趋势,至7月下旬根中马兜铃酸Ⅰ含量达到峰值,从7月下旬到9月下旬根中马兜铃酸Ⅰ含量呈现下降趋势,而叶中马兜铃酸Ⅰ含量趋于平稳;从5月中旬到9月下旬,木通马兜铃茎、果实中马兜铃酸Ⅰ含量变化处于平稳趋势。结论木通马兜铃中马兜铃酸Ⅰ的分布具有组织特异性和时效性,为马兜铃酸类化合物生合成途径的研究提供重要的科学依据。     

马兜铃与几种混,伪品的鉴别

马兜铃具有消肺降气、止咳平喘、消肠消痔之功能。近年研究发现马兜铃尚有镇痛、降压、抑菌等作用。《中国药典））1995年版所收载马兜铃的原植物为马兜铃科植物北马兜铃AristolochiacontortaBge或马兜铃AristoloclliadeblllsSiebetZucc．的干燥成熟果实，北马兜铃主产于我国北方的黑龙江、吉林、河北、内蒙古、辽宁等省区，马兜铃主产于江苏、安微、浙江、江西、湖北、湖南等省区。目前，全国各地用作马兜铃的植物多达十几种，为I正确区别，本文从来源、性状、显微特征等方面作了初步比较，以提供鉴别参考依据。马兜铃的来源，正品为《…     

高效液相色谱法测定红金耳环中马兜铃酸A的含量

目的：对红金耳环中马兜铃酸A进行定量分析。方法：采用高效液相色谱（HPLC）法测定马兜铃酸A的含量,色谱柱：Kromasi C18（250mm×4．6mm,5μm）,流动相甲醇-水-冰醋酸（65：34：1）,流速1．0ml·min^-1,检测波长310nm,柱温25℃。结果：马兜铃酸A在0．16—0．80μg范围内呈良好的线性关系,r为0．9995,平均加样回收率为98．97％,RSD为2．10％。红金耳环中马兜铃酸A的含量为0．0012％。结论：该方法简便,重现性好,可用于测定红金耳环中马兜铃酸A的含量。     

北马兜铃的化学成分研究——Ⅱ、马兜铃酸E的化学结构

北马兜铃(Aristolochia contorta Bunge)系马兜铃科马兜铃属植物,根、果入药具有祛痰发汗之效。关于北马兜铃的化学成分未见较详细的研究报道。作者对北马兜铃根的乙醇提取物,经酸碱处理,通过柱层析,制备薄层分离得到六个结晶性成分,分别鉴定为尿囊素(allatoin),马兜铃酸A(aristolochic acid A),木兰碱(magnoflorine),β-谷甾醇(β-     

国产马兜铃属的植物和生药研究:资源利用

在全国调查的基础上,对我国马兜铃属18种药用植物的原植物,进行分类鉴定、薄层比较,并分析18种马兜铃属植物的根(或根茎)中马兜铃总酸的含量。     

HPLC法测定痛可舒贴中马兜铃酸A的含量

目的：建立痛可舒贴中马兜铃酸A的含量测定法。方法：采用HPLC法测定痛可舒贴中马兜铃酸A的含量。色谱柱为Lichrospher．c18柱（4．6mm×250mm,5μm）,流动相为乙腈-四氢呋喃-0．05％三氟乙酸溶液（39：3：58）,检测波长为390nm。结果：在7．52×10--60．16×10-3ng进样范围内,马兜铃酸A的峰面积与进样量线性关系良好（r=0．9998）。平均回收率为99．3％,RSD为0．49％。当信噪比为3：1时,马兜铃酸A的检出限为1．78×10-3ng;信噪比为10：1时,马兜铃酸A的最低定量限为5．93×10-3ng。结论：该法简便、准确、灵敏度高、重复性好,可用于痛可舒贴中马兜铃酸A的含量检测。     

关木通和龙胆泻肝丸中马兜铃酸A在大鼠体内的药动学比较

目的 研究关木通及其复方制剂龙胆泻肝丸(水丸)中马兜铃酸A在大鼠体内的药动学特征，观察马兜铃酸A在大鼠体内吸收、分布、消除的规律，为探索马兜铃酸A的毒副作用提供参考。方法将12只SD大鼠随机分为两组，每组6只，即刻用乙醚轻度麻醉，行颈动脉插管术，按6 mg·kg 1马兜铃酸A的剂量灌胃给予含相同量马兜铃酸A的关木通提取液和龙胆泻肝丸(水丸)提取液，分别于0，10，15，20，30，45，60，90，120，150 min经颈动脉导管取血05 mL，采用反相高效液相色谱(RP HPLC)法测定血浆中马兜铃酸A的含量，比较两组大鼠血浆中马兜铃酸A的含量。 结果大鼠灌胃后，关木通和龙胆泻肝丸(水丸)中的马兜铃酸A的代谢符合一室模型，龙胆泻肝丸(水丸)中马兜铃酸A的血药浓度曲线下面积(AUC)和最大血药浓度(Cmax)与关木通中马兜铃酸A比较明显降低。结论龙胆泻肝丸(水丸)中共存组分对马兜铃酸A的吸收可能有抑制作用。     

马兜铃酸的倍半萜的酯类化合物Ⅶ．绵毛马兜铃中马兜铃酸萜酯Ⅰ的结构鉴定

从绵毛马兜铃（ＡｒｉｓｔｏｌｏｃｈａｍａｎｎｉｓｓｉｍａＨａｎｃｅ）中分得一个马兜铃酸倍半萜的酯类化合物，经红外、紫外、高分辨质谱和多种一维和二维核磁共振谱鉴定，确定了其骨架结构及顺反构型，命名为马兜铃酸萜酯Ｉ。     

含马兜铃酸植物药的毒性概述

马兜铃酸( Aristolochic acid)是关木通、广防己、马兜铃、天仙藤、青木香、寻骨风和朱砂莲以及铁线莲马兜铃、蛇根马兜铃、印度马兜铃等 10余种马兜铃科马兜铃属植物药中的一类菲类化合物,主要由马兜铃酸 A、 B、 C、 D、 E等及其衍生物组成.近年来,随着因服用含马兜铃酸的植物药导致肾损害的报道不断出现,人们对马兜铃酸的毒性越发关注.     

反相高效液相色谱法测定冠心苏合丸中马兜铃酸A的含量

目的建立冠心苏合丸中马兜铃酸A的含量测定方法。方法采用反相高效液相色谱法，使用Zorbax XDB C18柱，甲醇：水：醋酸（39：61：1）为流动相，检测波长：310nm。结果此方法线性关系良好，马兜铃酸A的平均加样回收率为98．28％，RSD为1．93％。结论方法简便，分离度较好，结果稳定，可用于冠心苏合丸的质量控制。     

HPLC法测定马兜铃酸Ⅰ在大鼠体内的浓度及其毒代动力学

目的：建立大鼠血浆中马兜铃酸Ⅰ的HPLC测定方法，采用单次灌胃给药毒性研究的3种剂量对马兜铃酸Ⅰ进行毒代动力学的初步研究，了解在毒性实验条件下马兜铃酸Ⅰ所达到的全身暴露与毒性之间的内在联系。方法：大鼠分别灌胃给予马兜铃酸Ⅰ100、30、10mg／kg，测定不同时间点的血浆药物浓度，应用统计矩的方法对血药浓度．时间数据进行拟合并计算毒代动力学参数。结果：测定方法的最低定量浓度为0．02mg／L，线性范围为0．02～40．00mg／L，回收率在82．4％～101．2％之间，日内、日间RSD小于1．0％。100、30、10mg／kg3个剂量组的主要毒代动力学参数如下：t1/2a分别为（0．8±0．4）、（0．9±0．7）、（1．0±0．8）h；t]1／2分别为（34±19）、（133±64）、（114±50）h；tmax分别为（0．31±0．12）、（0．25±0．00）、（0．38±0．19）h；Cmax分别为（3．0±1．7）、（1．1±0．7）、（1．0±0．7）mg／L；AUC（0-48）分别为（18±3）、（18±2）、（21±5）mg·L^-1·h。结论：该方法重现性好、灵敏度高，适用于大鼠血浆中马兜铃酸Ⅰ的测定。马兜铃酸Ⅰ能迅速吸收入血，随后快速分布、缓慢消除。在毒性剂量下，马兜铃酸Ⅰ在大鼠体内的毒代动力学过程具有非线性动力学性质。     

辽细辛果实中马兜铃酸A的含量测定

目的比较辽细辛果实中不同部位和不同产地辽细辛果实与种子中马兜铃酸A的含量。方法采用HPLC法对辽细辛果实中不同部位和不同产地辽细辛种子进行马兜铃酸A的含量测定。结果辽细辛果实各部位以及各产地的辽细辛种子中均含有马兜铃酸A,辽细辛果实以种子中的马兜铃酸A含量最高,测定的各产地辽细辛种子以吉林省富江乡和清原县北三家乡产辽细辛种子中马兜铃酸A含量最低。结论辽细辛果实各部位中均含有马兜铃酸A,其中以种子中的含量为最高,不同产地的辽细辛种子中马兜铃酸A的含量不同。     

细辛不同部位的马兜铃酸及挥发油含量研究

目的测定不同种类、不同产地的细辛根茎、叶柄、叶中马兜铃酸及挥发油含量，指导临床用药。方法采用高效液相色谱法（HPLC法）测定马兜铃酸含量，色谱柱为phenomenex LunaC18柱（250mm×4．60mm，5μm），流动相为乙腈-磷酸二氢钠（39：61）（0．05mol／L），检测波长为387nm，流速为1．00mL／min。挥发油按2000年版《中国药典（一部）》中附录XD甲法测定。结果马兜铃酸进样量在5．628～37．52ng范围内与峰面积线性关系良好，r=0．9998，回归方程为Y=1305248．34X-264．16，平均加样回收率为97．39％，重现性试验的RSD为1．28％。结论按细辛部位，挥发油含量根茎〉叶〉叶柄，马兜铃酸含量根茎〈叶柄〈叶。     

跳骨片中马兜铃酸A的HPLC限量检查

目的建立测定跳骨片中马兜铃酸A的高效液相色谱的分析方法。方：法采用RP-HPLC法测定。用NovapakC18色谱柱（250mm×4．6mm,5岬）,以已腈一甲醇-1％冰醋酸溶液（28：28：44）为流动相,流速为lmL·min-1,检测波长390rim,柱温为宣温。进样量为5“k结果马兜铃醢A的保留时问约为14．7min,与其他峰的分离度大干1．5。马兜铃酸A的线性范围为0．49869ug·mL-1～3．49083ug·mL-1,y=0．9998,最低检测限为4．128×10_。pg（信噪比为5：1）,平均回收率为97．89％（n=5）。结论＂ig7Y：,-k简便快速．灵敏度高,结果准确可靠,可用于跳骨片中马兜铃酸A的含量测定,跳骨片中马兜铃酸A未检出。     

六味地黄丸对广防己减毒作用的初步研究

目的:通过测定六味地黄丸对广防己中马兜铃酸A含量的影响,初步研究广防己的减毒作用。方法:广防己与六味地黄丸共煎后,用反相高效液相色谱法测定马兜铃酸A的含量,并观测含量的变化情况。结果:加入六味地黄丸后,广防己中马兜铃酸A的含量明显降低。结论:六味地黄丸可显著降低广防己中马兜铃酸A的含量,具有减毒作用。     

中药配伍对关木通中马兜铃酸A含量的影响

目的：运用高效液相色谱法找出同关木通配伍后，使其中马兜铃酸A含量显著降低的中药及其最佳配比。方法：关木通与筛选药物配伍后，用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定马兜铃酸A吸收值判断其含量是否降低。结果：当归、丹皮、生地、熟地、大黄可显著降低关木通中马兜铃酸A的含量。其中，当归与关木通质量比为1：1，生地与关木通质量比为0．5：1，丹皮与关木通质量比为1：1是最佳配比。结论：关木通配伍上述中药后，马兜铃酸A的含量能显著降低。     

马兜铃酸相关中药材的探讨

目的：对关木通等相关中药材马兜铃酸的含有情况进行检测、分析。方法：采用高效液相色谱法。色谱条件：Platinum C18色谱柱；流动相：0．05mol/L磷酸二氢钠（含磷酸1ml/L）－腈（60：40）；检测波长：400nm。结果：17种相关中药材仅马兜铃属6种可检测出马兜铃酸类成分。细辛属（Asarum）、木通属（Akebia）、铁线莲属（Clematis）、风龙属（Sinomenium）、千金藤属（Stephania）、川木香属（Vladimiric）及云木香属（Aucklandic）相关植物中均未检出相应成分。结论：初步认为仅限于马兜铃属植物含有马兜铃酸类成分。木通的品种问题应进一步深入研究。     

部分马兜铃科药材中马兜铃酸A的含量测定研究

目的：在已有文献报道的基础上，通过比较研究进一步优化了实验条件，建立灵敏度高、重现性好的马兜铃酸A含量测定方法，并对部分马兜铃科马兜铃属、细辛属的药材中马兜铃酸A的含量进行测定。方法：采用高效液相色谱法。色谱柱：Kromasil C18柱（4．6mm×200mm，5μm）；流动相：0．3％碳酸铵（用稀盐酸调pH至7．5）-乙腈（75：25），流速：1mL·min^-1；检测波长：250nm；柱温：35℃。结果：马兜铃酸A进样量在1．02—511ng范围内线性关系良好，回归方程为：Y=5．734×10^3X＋1．239×10^3，r=0．9999（n=20）；方法的回收率（n=18）为102．3％。结论：建立的含量测定方法准确、灵敏，专属性强、重现性好，为含马兜铃酸A的药材及制剂的质量控制等研究，提供了可供借鉴的实验方法；同时，检测结果也为相关马兜铃科药材的合理使用提供了参考。