多烯康胶丸对Ⅱ型糖尿病并高脂血症患者血浆纤维蛋白原水平的影响

目的：测定Ⅱ型糖尿病并高脂血症患者血浆纤维蛋白原水平,并观察多烯康胶丸（ＤＸｋ）对其影响。方法：应用比浊法测定２１例Ⅱ型糖尿病并高脂血症患者和２２例健康查体者（ＮＣ）血浆纤维蛋白原（Ｆｇ）水平。１１例患者继续用Ｄｘｋ（２ｃａｐｓ,ｔｉｄ,ｐｏ）治疗,治疗４周后观察Ｄｘｋ对Ｆｇ和血胆固醇（ＴＣ）及血甘油三酯（ＴＧ）的影响。结果：２１例病人血浆Ｆｇ水平均显著高于ＮＣ组（Ｐ＜０．０１）。１１例病人经过Ｄｘｋ４周治疗后,血浆Ｆｇ水平由２．９４±０．４７ｇ／Ｌ下降至２．６２±０．４８ｇ／Ｌ（Ｐ＜０．０５）,ＴＣ由６．５７±１．１５ｍｍｏｌ／Ｌ降至５．９９±０．７１ｍｍｏｌ／Ｌ（Ｐ＜０．０５）,ＴＧ由１．８５±０．４２ｍｍｏｌ／Ｌ降至１．７５±０．３８ｍｍｏｌ／Ｌ（Ｐ＞０．０５）、结论：糖尿病并高脂血症患者体内Ｆｇ水平明显升高,Ｄｘｋ能降低Ｆｇ水平。     

络活喜治疗慢性肾功能不全31例临床观察

用氨氯地平（络活喜）对３１例慢性肾功能不全伴高血压患者进行为期３个月的临床观察，治疗后血尿素氮（ＢＵＮ）、血肌酐（Ｓｃｒ）水平明显下降（１６．１±５．３ｖｓ１３．２±６．２ｍｍｏｌ／Ｌ，Ｐ〈０．０５；２５８±６２ｖｓ２２１±８２ｍｍｏｌ／Ｌ，Ｐ〈０．０５）；收缩压和舒张压明显减低（２２．６±０．９ｖｓ９．３±１．６ｋＰａ，Ｐ〈０．０１；１２．７±０．５ｖｓ１０．６±０．８ｋＰａ，Ｐ〈０．０１），同     

氟康唑2种制剂在健康志愿者体内生物利用度和药物动力学比较

目的：比较氟康唑２种制剂在中国健康志愿者体内的药物动力学和生物利用度。方法：１０例中国健康志愿者随机交叉口服氟康唑２种（三维，辉瑞）胶囊各３００ｍｇ，采用反相ＨＰＬＣ法测定血中药物浓度。结果：氟康唑（三维）和氟康唑（辉瑞）ＡＵＣ分别为（２７９±６４）ｍｇ·ｈ／Ｌ和（２８９±５７）ｍｇ·ｈ／Ｌ；Ｃｍａｘ分别为（６．７±１．０）ｍｇ／Ｌ和（７．０±０．８）ｍｇ／Ｌ；Ｔｍａｘ分别为（１．９±０．７）ｈ和（１．９±０．７）ｈ；Ｔ１２β分别为（３７±７）ｈ和（３７±７）ｈ；Ｃｌ分别为（１．１４±０．２７）Ｌ／ｈ和（１．０８±０．２２）Ｌ／ｈ；Ｖｄ分别为（４１±２２）Ｌ和（３５±１１）Ｌ；Ｋｅ分别为（０．０４０±０．０１０）／ｈ和（０．０３０±０．０１０）／ｈ。氟康唑（三维）胶囊的相对生物利用度为９６％。差别无显著意义（Ｐ＞０．０５）。结论：氟康唑２种制剂在中国健康志愿者体内的药动学参数相似，具有生物等效性。     

山莨菪碱抗脂质过氧化的研究

以离体红细胞为对象，研究山莨菪碱（Ａｎｉ）对外加Ｈ２Ｏ２及氧自由基发生系统（ＦｅＣｌ２／抗坏血酸）的抗氧化作用，观察在红细胞中加入Ａｎｉ前后Ｈ２Ｏ２诱导的红细胞溶血试验变化，并分别用荧光偏振法、ＴＢＡ比色法测定了在红细胞中加入Ａｎｉ前后氧自由基发生系统作用下的红细胞膜微粘度、红细胞脂质过氧化物（ＬＰＯ）。结果表明：Ａｎｉ（１．５，２．０ｍｍｏｌ·Ｌ－１）可显著抑制Ｈ２Ｏ２（１００ｍｍｏｌ·Ｌ－１）诱导的红细胞氧化溶血（溶血度分别为：０．３４９±０．０２３、０．２９４±０．０２６，对照组为：０．４４８±０．０３４，Ｐ＜０．０１）；Ａｎｉ（１．０，１．５ｍｍｏｌ·Ｌ－１）可显著抑制ＦｅＣｌ２（０．１ｍｍｏｌ·Ｌ－１）／抗坏血酸（０．５ｍｍｏｌ·Ｌ－１）引起的红细胞ＬＰＯ增加（分别为：５．４６８±０．１７４、４．８９６±０．１９２，对照组为６．１８１±０．２１２μｍｏｌ·Ｌ－１，Ｐ＜０．０１），显著降低红细胞膜微粘度（分别为：０．３６３±０．０２３、０．２９９±０．０１５，对照组为０．４８１±０．０２６Ｐａ·ｓ，Ｐ＜０．０１）。提示Ａｎｉ对氧自由基引发的膜脂质过氧化有保护作用。     

硝苯地平控释片对无痛性心肌缺血病人左心功能的影响

目的：观察硝苯地平控释片（Ｎｉｆ－ＣＲ）治疗无痛性心肌缺血（ＳＭＩ）时对左心功能的影响。方法：３６例ＳＭＩ病人（男性２３例，女性１３例；年龄５６±ｓ７ａ）采用Ｎｉｆ－ＣＲ２０ｍｇ，ｐｏ，ｑ１２ｈ×３ｗｋ。结果：（１）舒张压从１２５±２．３ｋＰａ下降至９．７±２．３ｋＰａ（Ｐ＜０．０５）；缺血型ＳＴ段压低明显改善（从１．６±０．７ｍｍ升至１．０±０．６ｍｍ）（Ｐ＜０．０１）。（２）核素心功能检测，ＬＶＥＦ，ＳＶ，ＥＲ，ＰＦＲ及ＲＣＯ均显著改善（Ｐ＜０．０５或Ｐ＜０．０１）。（３）治疗后ＰＲＡ和ＡＮＧⅡ水平降低（Ｐ＜０．０５）。结论：Ｎｉｆ－ＣＲ的持久血药浓度可改善左心功能，降低血压。不良反应小。     

胃幽门螺杆菌感染与胃肠激素和胃酸分泌的关系

对健康人１２名、慢性胃炎２５例和十二指肠溃疡１０例，进行了幽门螺杆菌、胃泌素、生长抑素、表皮生长因子及基础排酸量检测。结果ｔ２５例慢性胃炎患者中，１４例活动性全胃炎患者有１１例基础排酸量＜ｌ．９ｍｍｏｌ／ｈ，表现为低胃酸症；１０例十二指肠溃疡伴活动性胃窦炎者均呈高胃酸状态，基础排酸量为２３ｍｍｏｌ／ｈ。胃窦生长抑素：慢性胃炎者为３４６．３±６５．１ｎｇ／ｇ，十二指肠溃疡者为２９７±５０ｎｇ／ｇ，均低于健康人的５０１．８±１８．４ｎｇ／ｇ（Ｐ＜０．０１）。十二指肠溃疡者胃泌素胃窦为４４７．４±ｌ１０．４ｎｇ／ｇ，胃液为１０９．２±２４．５ｎｇ／Ｌ，分别高于健康人的３４７±９５．１ｎｇ／ｇ和７１．２±１８．３ｎｇ／Ｌ（Ｐ＜０．０１），但慢性胃炎患者与健康人无显著差异。十二指肠溃疡者唾液和胃液中表皮生长因子分别为２７２±６９．３ｎｇ／Ｌ、８．３±２．４ｎｇ／Ｌ，低于健康人的４０５．６±３５．６ｎｇ／Ｌ和２２±１７ｎｇ／Ｌ，慢性胃炎患者的４２３±１０４ｎｇ／Ｌ、２２±１１．１ｎｇ／Ｌ（Ｐ＜０．０５）。慢性胃炎患者和健康人间无显著差异（Ｐ＞０．０５）。     

辛伐他汀治疗糖尿病合并高脂血症的疗效观察

目的：观察辛伐他汀（Ｓｉｍｖａｓｔａｔｉｎ，舒降之）对糖尿病合并高脂血症的疗效及安全性。方法：４０例病人进入本研究，平均年龄５５５±７２岁，（３３～７７岁）；辛伐他汀每晚１０ｍｇ。结果：经过４周的治疗，血总胆固醇（ＴＣ）、甘油三酯（ＴＧ）、低密度脂蛋白（ＬＤＬ Ｃ）分别由７２６±０６２，３４５±１４７，５０４±０１３ｍｍｏｌ／Ｌ下降到５９１±１１０，２９３±１９５，３８４±０２３ｍｍｏｌ／Ｌ，差异有统计学意义（Ｐ＜００５），高密度脂蛋白（ＨＤＬ Ｃ）由治疗前０８２±０１４ｍｍｏｌ／Ｌ上升到１０３±０２１ｍｍｏｌ／Ｌ（上升了１１９％），差异有统计学意义（Ｐ＜００５）。结论：辛伐他汀对糖尿病合并高脂血症的病人可获得较好疗效，无明显不良反     

罗红霉素胶囊剂的临床药物动力学及相对生物利用度

目的：进行国产与进口罗红霉素的生物利用度研究。方法：通过交叉试验对８名男性志愿者（２２．６ａ±ｓ２．１ａ）交叉口服罗红霉素３００ｍｇ国产胶囊剂和进口片剂,进行单剂量药物动力学研究。血药浓度采用微生物法进行测定。结果：口服国产胶囊和进口片剂的血药浓度＿时间曲线均符合二室模型,Ｃｍａｘ分别为９．５ｍｇ／Ｌ±１．３ｍｇ／Ｌ与９．０ｍｇ／Ｌ±１．０ｍｇ／Ｌ,Ｔｍａｘ为１．１４ｈ±０．１８ｈ与１．３１ｈ±０．２１ｈ,Ｔ１２β为１３．１ｈ±２．４ｈ与１３．６ｈ±２．２ｈ,ＡＵＣ为１０７ｍｇ·ｈ／Ｌ±２３ｍｇ·ｈ／Ｌ与１０８ｍｇ·ｈ／Ｌ±１４ｍｇ·ｈ／Ｌ。比较２种制剂的药物动力学参数,其差别均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。与进口罗红霉素片相比较,国产罗红霉素胶囊剂的相对生物利用度为（９８±１３）％。口服该药４８ｈ尿药回收率为给药量的（１５±５）％。结论：国产罗红霉素胶囊体内过程与进口罗红霉素片剂相仿,２种制剂生物等效。     

莫雷西嗪及其代谢产物莫雷西嗪亚砜在健康愿者的药物动力学

建立测定莫雷西嗪（Ｍｏｒ）及其代谢产物Ｍｏｒ－ＳＯ２，Ｍｏｒ－ＳＯ血浆和尿液浓度的ＨＰＬＣ法。健康志愿６人ｐｏＭｏｒ６００ｍｇ后，Ｍｏｒ血浓达峰时间（Ｔｍａｘ）为１．６±０．６ｈ，峰浓度（Ｃｍａｘ）为２．１±０．４μｇ·ｍｌ＾－１，清除率（Ｃｌ）为１．８±０．５Ｌ·ｋｇ＾－１·ｈ＾－１。Ｍｏｒ－ＳＯ的Ｃｍａｘ为０．１９±０．０６μｇ·ｍｌ＾－１，消除半衰期（Ｔ１／２）为２．３±１．０ｈ。４８ｈ…     

普伐他汀用序贯设计及期中分析法治疗高脂血症

目的：了解普伐他汀降血脂疗效。方法：用最小序贯设计及期中分析法将１０２例ＩＩａ,ＩＩｂ型高脂血症病人采用双盲法分为普伐他汀组５３例,给普代他汀 １０ ｍｇ,ｐｏ, ｑｎ×８ ｗｋ;对照组 ４９例,给服外观相同的淀粉片,服法疗程相同。结果：治疗４ｗｋ与 ８ ｗｋ普伐他汀组ＴＣ下降差值分别为（１．７±０．８）ｍｍｏｌ·Ｌ－１与（２．６±０．９）ｍｍｏｌ·Ｌ－１;ＴＧ下降差值为（０．６±０．６）ｍｍｏｌ·Ｌ－１与（１．０±０．５）ｍｍｏｌ·Ｌ－１,治疗８ｗｋ后ＴＣ,ＴＧ下降差值２组组问比较Ｐ＜０．０１;普伐他汀组治疗２ ｗｋ开始ＨＤ Ｌ－Ｃ开始升高（ Ｐ＜ ０． ０５）,对照组治疗 ２～ ８ ｗｋ均未见显著升高。结论：普伐他汀组有显著降低ＴＣ,ＴＧ及升高ＨＤＬＣ作用。     

沙丁胺醇抗豚鼠哮喘作用的昼夜节律

沙丁胺醇抗豚鼠哮喘作用的昼夜节律马孔琛，王敏，吴华彦（沈阳药科大学生理教研室，沈阳１１００１５）中国图书分类号Ｒ９７４．３提要沙丁胺醇扩张支气管平滑肌作用存在明显的昼夜节律。将动物置光—暗（１２ｈ光照）交迭的小室中饲养１ｗｋ后用于实验。在２４ｈ中的６...     

孕鼠大量酒精摄入对子代胰岛素敏感性及脂肪源性细胞因子的影响

目的观察孕期大量摄入酒精对子代成年期胰岛素敏感性影响并探讨其影响机制。方法6只SD孕鼠随机分为对照组和酒精组,酒精组以酒精灌胃(4g·kg-1·d-1)至分娩前。第16周龄子代鼠进行静脉葡萄糖耐量试验(IVGTT),RT-PCR检测脂肪组织瘦素、抵抗素及脂联素mRNA表达水平,放射免疫方法测血清瘦素、抵抗素及脂联素含量。结果出生时,酒精组新生鼠体重低于对照组(5.7g±0.1gvs6.9g±0.1g,P<0.01);16wk龄时,与对照组比较,酒精组子代16wk龄时,血糖曲线下面积增加(P<0.05)、8min时葡萄糖刺激的胰岛素分泌增加(P<0.01)、胰岛素敏感指数(SI)及葡萄糖耐量指数(KG)降低(P<0.01);脂肪组织中抵抗素mRNA表达及血清抵抗素水平增加(P<0.05),而脂肪组织中瘦素、脂联素mRNA表达及血清瘦素和脂联素水平均无变化。结论孕期大量饮酒可引起后代宫内发育迟缓,并导致其成年期发生胰岛素抵抗,其机制部分与脂肪组织抵抗素表达增加有关。     

含镁及无镁离子人工脑脊液对小鼠离体脑片谷氨酸损伤模型的影响

目的观察含镁与无镁离子两种不同人工脑脊液对小鼠离体脑片谷氨酸损伤模型的影响。方法以培养的小鼠离体脑片为研究对象,分别用含镁离子和无镁离子人工脑脊液对脑片进行培养,不同浓度的谷氨酸(1、3mmol·L-1)损伤30min,用TTC染色及酶标检测方法评价两种人工脑脊液对离体脑片谷氨酸损伤模型的影响。结果用含镁离子人工脑脊液孵育,空白对照组脑片TTC染色后抽提液490nm吸光度值为0·48±0·06,1、3mmol·L-1谷氨酸损伤组吸光度值分别降到0·40±0·05(P<0·05)、0·31±0·06(P<0·01)。而在相同谷氨酸浓度水平,用无镁离子人工脑脊液孵育的脑片的活性均低于用含镁离子人工脑脊液孵育的脑片活性(P<0·01)。结论用两种人工脑脊液进行孵育,均可建立可靠的脑片谷氨酸损伤模型;但无镁离子人工脑脊液比含镁离子人工脑脊液对脑片损伤更为严重,人工脑脊液中的镁离子可能发挥了对脑片的保护作用。     

异钩藤碱对血小板聚集与血栓形成的抑制作用

目的研究异钩藤碱(isorhynchophylline,Isorhy)对血小板聚集与血栓形成的影响,并探讨其机制。方法以比浊法测定Isorhy体外给药对大鼠血小板聚集的影响;采用动-静脉旁路血栓形成法制作大鼠血栓模型,观察Isorhy对血栓形成的作用;以放免法测定Isorhy对ADP作用下cAMP含量的影响。结果Isorhy0.65mmol.L-1和1.30mmol.L-1对ADP(1.5×10-5mol.L-1)和凝血酶(thrombin,Thr,3U.ml-1)诱导的大鼠血小板聚集均有抑制作用(P<0.01)。静脉注射Isorhy10mg.kg-1和5mg.kg-1可明显降低大鼠血栓形成湿重(P<0.01)。Isorhy0.33~1.30mmol.L-1可升高ADP作用后的血小板cAMP浓度(P<0.01)。结论Isorhy明显抑制血小板聚集与大鼠血栓形成,其抗ADP所致血小板聚集的作用机制至少部分地与升高cAMP水平有关。     

M_3受体激动剂对豚鼠心室肌细胞L型钙通道的影响

目的研究M3受体激动剂胆碱对豚鼠心室肌细胞L型钙通道的影响。方法应用全细胞膜片钳技术记录M3受体激动剂胆碱对豚鼠单个心室肌细胞L型钙通道电流(ICa-L)的影响;采用激光扫描共聚焦技术观察细胞内钙离子的变化。结果应用10 mmol.L-1胆碱使豚鼠心室肌细胞ICa-L密度从(9.02±0.82)pA/pF减少到(5.61±0.55)pA/pF(n=4,P<0.01),5 nmol.L-14-DAMP能够使其恢复至(8.12±0.65)pA/pF(n=4,P<0.01);10 mmol.L-1胆碱抑制KCl除极诱导的心肌细胞内钙的升高,从(2.76±0.05)降至(1.37±0.05)倍(n=8,P<0.01),5 nmol.L-14-DAMP可以阻断该作用(n=8,P<0.01)。结论M3受体激动剂胆碱通过延长L型钙通道激活过程而明显抑制ICa-L,减少细胞外的钙离子内流,降低心肌细胞内钙,从而发挥抗心律失常作用。     

不同区段的胃肠转流术对2型糖尿病大鼠的治疗效果及胰岛素抵抗的影响

目的 探讨胃转流手术对2型糖尿病大鼠(GK大鼠)的治疗效果及手术后大鼠空腹血糖的变化与胰岛素、胰岛血糖素样肽(GLP-1)的分泌以及胰岛素抵抗作用的相关性.方法 运用抽签法将32只GK大鼠随机分成四组(n=8),实施保留全胃、不同区段小肠转流的胃肠转流术(GBP)建立起GK大鼠手术动物模型,分别为:对照组;十二指肠转流组;空肠转流组;回肠转流组.分别于术前第1周及术后第1、3、6、12周采取所有大鼠眼眶后静脉血,动态测定各只大鼠体质量和血液中空腹血糖值;应用酶联免疫吸附试验检测各组大鼠手术前后血清胰岛素、GLP-1的水平,最后计算出各只大鼠胰岛素抵抗指数(HOMA-IR).结果 (1)全组32只大鼠的手术成功率为90%,回肠转流组大鼠术后3~4 周时由于严重营养不良相继死亡;(2)与术前和同时间点对照组相比,GBP手术组术后空腹血糖水平均下降,至术后12周时十二指肠转流组由(14.98±2.17)mmol·L-1下降至(5.23±0.70)mmol·L-1(P<0.05);空肠转流组由(15.20±1.92)mmol·L-1下降至(5.29±0.42)mmol·L-1(P<0.05),且比十二指肠转流组降低较显著;(3)与术前相比,术后除回肠转流组外其余各组GK大鼠的体质量均增加,回肠转流组大鼠体质量术后显著降低(P<0.05);(4)与术前和同时间点对照组相比,GBP手术组术后空腹胰岛素先升高后降低,至术后12周时比术前减少;十二指肠转流组由(14.86±1.22) mU·L-1下降至(9.46±1.10) mU·L-1(P<0.05);空肠转流组由(14.71±1.14) mU·L-1下降至(8.93±1.36) mU·L-1(P<0.05) ,且比十二指肠转流组下降尤为显著;(5)与术前和同时间点对照组相比,GBP手术组术后GLP-1水平均有不同幅度的升高,至12周时达到最高,十二指肠转流组由(9.38±1.88)升高至(18.96±3.42)(P<0.05);空肠转流组由(9.02±2.20)升高至(23.23±4.17)(P<0.05) ,且比十二指肠转流组上升较为明显;(6)与术前和同时间点对照组相比,GBP手术组术后大鼠HOMA-IR均下降,至12周时下降明显;十二指肠转流组由(9.97±1.95)下降至(2.21±0.38)(P<0.05);空肠转流组由(9.98±1.39)下降至(2.03±0.23)(P<0.05) ,且比十二指肠转流组下降略为明显.结论 保留全胃的胃肠转流手术对非肥胖型GK大鼠有明显的治疗效果,且与大鼠的体质量增减无关;GBP的最佳转流效应区域可能是小肠中段,即空肠与回肠交界处;术后食物提前进入末端回肠,刺激GLP-1的分泌增多,从而达到GBP对2型糖尿病的治疗作用.     

瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗老年高胆固醇血症的疗效和安全性比较

目的比较瑞舒伐他汀10 mg·d~(-1)与阿托伐他汀20 mg·d~(-1)治疗老年高胆固醇血症病人的疗效和安全性。方法采用单盲随机对照的前瞻性研究。经4 wk调脂药物洗脱的老年病人67例,空腹血脂符合低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)≥4.14 mmol·L~(-1)且≤6.50 mmol·L~(-1)、三酰甘油(TG)<4.52 mmol·L~(-1)入组标准,随机分为瑞舒伐他汀组(n=33,瑞舒伐他汀10 mg·d~(-1))和阿托伐他汀组(n=34,阿托伐他汀20 mg·d~(-1)),疗程4 wk,观察2药的疗效和安全性。结果治疗4 wk后,瑞舒伐他汀组病人血清LDL-C显著降低[(3.4±s0.9)mmol·L~(-1) vs(2.8±0.8)mmol·L~(-1),P<0.05],总胆固醇(TC)亦显著降低[(5.5±1.1)mmol·L~(-1)vs(4.8±0.9)mmol·L~(-1),P<0.051,HDL-C和TG无明显改变(P>0.05);阿托伐他汀组病人血清LDL-C水平也显著降低,[(3.3±1.2)mmol·L~(-1) vs(2.4±0.7)mmol·L~(-1),P<0.05],TC降低明显[(5.2±1.2)mmo]·L~(-1)vs(4.5±0.6)mmol·L~(-1),P<0.05],HDL-C和TG无显著改变(P>0.05)。2组间比较各指标均无显著差异(P>0.05)。研究期间未发现与药物有关的严重不良事件。结论瑞舒伐他汀和阿托伐他汀均为安全快速降低老年人群LDL-C的候选药物。     

肺动脉高压模型大鼠肺动脉平滑肌细胞内钙的改变

目的分析肺动脉高压时肺动脉平滑肌细胞Ryanod-ine受体[Ca2+]i释放功能的改变。方法腹腔注射野百合碱建立大鼠肺动脉高压模型,原代培养肺动脉平滑肌细胞,Fura-2/AM负载培养细胞,荧光测钙技术测量Ryanodine受体激动剂对[Ca2+]i变化的影响。结果10nmol.L-1Ry-anodine使对照组[Ca2+]i平均增加(93.31±12.41)nmol.L-1,使PAH组[Ca2+]i平均增加(141.71±13.59)nmol.L-1。两组样本[Ca2+]i增加的数值差异有显著性(P<0.01);10mmol.L-1Caffine使对照组[Ca2+]i平均增加(149.02±13.02)nmol.L-1,使PAH大鼠PASMC的[Ca2+]i平均增加(191.2±21.26)nmol.L-1,两组样本[Ca2+]i数值的变化差异有显著性(P<0.01)。结论肺动脉高压大鼠原代培养的肺动脉平滑肌细胞对Ryanodine受体激动剂的敏感性增强,提示肺动脉高压时Ryanodine受体释放[Ca2+]i的功能发生了异常改变。     

氟伐他汀对高胆固醇血症患者血清NO及血管内皮功能的影响

目的　观察短期氟伐他汀治疗对高胆固醇血症患者一氧化氮和一氧化氮合酶血管内皮功能的影响。方法　 35例原发性高胆固醇血症患者每日口服氟伐他汀 4 0mg共 8wk ,服药前后测量患者血清的TC、TG、LDL C和HDL C以及NO和NOS值 ,及用彩色多普勒超声测定反应性充血时肱动脉内径的变化。并与对照组进行比较。结果　原发性高胆固醇血症患者经氟伐他汀 8wk治疗后 ,血清的TC、TG、LDL C明显下降 ,血清的HDL C以及NO和NOS值明显增加 ,反应性充血时肱动脉内径扩张程度明显增加 ,这些与治疗前相比有明显差异。结论　氟伐他汀短期治疗能使高胆固醇血症患者血脂改变 ,NO和NOS值增加 ,血管内皮功能改善。     

龙葵碱对HepG_2人肝癌细胞NAT酶动力学常数的影响

目的探讨龙葵碱对HepG2细胞NAT酶米氏常数Km及最大反应速率Vmax的影响。方法MTT法测定龙葵碱对消化系统SGC-7901人胃癌、HepG2人肝癌、Ls-174人大肠癌3种肿瘤细胞株的细胞毒作用,采用高效液相色谱(HPLC)法,以2-AF为底物,以2-AF的浓度为底物浓度,在以HepG2完整细胞及细胞质内2-AF被NAT酶乙酰化为2-AAF的速度为NAT酶的反应速率,采用双倒数作图法,以底物2-AF浓度的倒数1/S对NAT反应速率的倒数1/V作直线,得出回归方程,计算Km和Vmax。结果MTT法测定表明龙葵碱对HepG2人肝癌细胞比较敏感,酶动力学研究表明,以2-AF为底物,对于HepG2完整细胞,阴性对照组的Km和Vmax分别为(2.37×10-3±8.37×10-5)mmol.L-1、(9.16×10-4±7.54×10-5)nmol.106cells-1,龙葵碱组的Km和Vmax分别为(2.22×10-3±9.05×10-5)mmol.L-1和(5.14×10-4±3.72×10-5)nmol.106cells-1。对于HepG2细胞质,阴性对照组的Km和Vmax分别为(8.95×10-3±2.61×10-4)mmol.L-1、(2.55×10-6±1.92×10-8)μmol.min-1g-1Pro,龙葵碱组的Km和Vmax分别为(9.48×10-3±3.63×10-4)mmol.L-1和(2.43×10-6±1.32×10-8)μmol.min-1g-1Pro,统计学表明对于HepG2完整细胞和细胞质,阴性对照组和龙葵碱组的Km没有差异,而Vmax差异有显著性(完整细胞P<0.01,细胞质P<0.05)。结论龙葵碱是HepG2人肝癌细胞NAT酶2-AF底物的非竞争性抑制剂。